Инсулин глулизин торговое название

Ультракороткий инсулин Глулизин — характеристики и особенности применения

При диабете 1-го типа пациент может использовать быстродействующий (моментальный), короткий, средний, пролонгированный и предварительно смешанный инсулин.

Какой из них назначить для оптимальной схемы лечения зависит от индивидуальных особенностей организма. При потребности в ультракоротком инсулине используется Глулизин.

Кратко про инсулин Глулизин

Insulin Glulisine – аналог человеческого инсулина, который по принципу действия схож с этим гормоном. Но по своей природе он действует быстрее и оказывает влияние короче.

Глулизин представлен в виде раствора для подкожного введения. На вид представляет собой прозрачную жидкость без примесей.

Торговые названия медикаментов с его присутствием: Апидра, Эпайдра, Апидра Солостар. Основная задача лекарства – регулировать метаболизм глюкозы.

По опыту практического применения можно выделить следующие преимущества и недостатки:

• действует быстрее, чем человеческий гормон (+);
• хорошо удовлетворяет потребность еды в инсулине (+);
• возможная непредсказуемость влияния препарата на уровень глюкозы (-);
• высокая мощность – единица снижает сахар сильнее, чем другие инсулины (+).

Фармакология и фармакокинетика

После подкожного введения происходит снижение глюкозы за счет стимулирования переферической утилизации ее в тканях и подавления этих процессов в печени. Действие начинается спустя 10 минут после инъекции.

При введении Глулизина и обычного инсулина за пару минут до еды, первый оказывает лучший гликемический контроль уже после еды. Биодоступность вещества – около 70%.

Связь с белками плазмы незначительная. Выводится немного быстрее, чем обычный человеческий инъекционный гормон. Период полувыведения 13.5 минут.

Инструкция по применению

Препарат вводится непосредственно перед едой (за 10-15 минут) или сразу после приема пищи с учетом общей схемы лечения с другими инсулинами (по времени действия или по происхождению). Способ введения: подкожно в область бедра, плеча. Во избежание травм место инъекции массируется. Лекарство вводится в разные места, но в пределах одной зоны.

Глулизин комбинируется со следующими инсулинами и средствами:

• с аналогом базального гормона;
• со средним;
• с длительным;
• с таблетированными гипогликемическими лекарствами.

Динамика показателей гликемии при добавлении инсулина Глулизин к терапии базальным инсулином

Если раствор предназначен для введения с помощью с шприц-ручек, инъекции выполняются в соответствии с инструкцией к этому механизму. Дозировка лекарства подбирается в индивидуальном порядке с учетом состояния больного и уровнем компенсации.

Перед применением Глулизина, заправленного в картридж, проводят осмотр – мутный с включениями раствор не пригоден к использованию.

Видео-инструкция по пользованию шприц-ручкой:

Показания, побочные действия, передозировка

Назначается лекарство в следующих случаях:

Противопоказания к назначению препарата следующие:

• гипогликемия;
• гиперчувствительность к Глулизину;
• гиперчувствительность к вспомогательным компонентам препарата.

В процессе терапии препаратом могут возникнуть побочные реакции.

Частота побочных проявлений в цифрах, где 4-очень часто, 3-часто, 2-редко, 1- очень редко:

Побочные действия	Частота проявлений
гипогликемия	4
аллергические проявления немедленного типа разной направленности	2
крапивница, дерматит	2
анафилактический шок	1
липодистрофия	2
негативные реакции в зоне введения лекарства	3
метаболические расстройства	2
диабетический кетоацидоз	2
отечность	3
диабетическая ретинопатия	2

В процессе передозировки наблюдается гипогликемия разной степени тяжести. Она может проявиться практически сразу или развиться постепенно.

В зависимости от интенсивности инсулинотерапии, продолжительности и тяжести заболевания симптомы гипогликемии могут быть более размытыми. Пациент должен учитывать эту информацию для своевременного предотвращения состояния. Для этого с собой необходимо иметь сахар (конфета, шоколад, чистый сахар в кубиках).

При умеренной и средней гипогликемии принимаются сахаросодержащие продукты. При тяжелых состояниях, которые сопровождаются потерей сознания, потребуются введение инъекций.

Купирование гипогликемии происходит с помощью глюкагона (п/к или в/м), раствора глюкозы (в/в). В течение 3-х суток за состоянием больного ведется наблюдение. Чтобы предупредить развитие повторной гипогликемии, необходимо через некоторое время принять углеводы.

Лекарственное взаимодействие

В начале терапии ультракоротким инсулином принимают во внимание его взаимодействие с другими медикаментами.

Многие препараты могут влиять на метаболизм глюкозы, усиливая или снижая действие ультракороткого инсулина. Перед лечением пациент должен быть проинформирован с целью предотвращения нежелательных последствий.

Усиливают действие Глулизина следующие медикаменты: Флуоксетин, гипогликемические средства в таблетках, в частности, производные сульфонилмочевины, сульфаниламиды, салицилаты, фибраты, ингибиторы АПФ, Дизопирамид, ингибиторы МАО, Пентоксифиллин, Пропоксифен.

Снижают действие инсулинотерапии следующие препараты: атипичные антипсихотики, симпатомиметики, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной, глюкагон, женские половые гормоны, тиодифениламин, соматропин, диуретики, глюкокортикостероидные средства (ГКС), ингибиторы протеиназы,

К препаратам, которые непредсказуемо могут влиять на силу воздействия Глулизина и на уровень глюкозы (снижать и повышать), относят Пентамидин, бета-блокаторы, Клонидин. Такими же свойствами обладает и алкоголь.

Особую осторожность соблюдают при назначении Пиоглитазона пациентам с сердечными патологиями. При комбинировании сообщались случаи о развитии сердечной недостаточности у больных с предрасположенностью к этому заболеванию.

Если терапию Пиоглитазоном невозможно отменить, необходимо следить за состоянием. При проявлении каких-либо кардиологических признаков (набор веса, отечность) применение препарата отменяется.

Особые указания

Пациенту следует учитывать следующее:

1. При дисфункции почек или нарушении в их работе потребность в инсулине может уменьшаться.
2. При дисфункции печени потребность также снижается.
3. Из-за отсутствия данных лекарство не назначается детям младше 6 лет.
4. С осторожностью использовать беременным с частым мониторингом показателей.
5. В период лактации требуется корректировка доз и рациона.
6. При переходе на Глулизин с другого гормона в связи с гиперчувствительностью следует провести аллергопробы для исключения перекрестной аллергии.

Коррекция дозировки

Коррекция дозы проводится при переходе с другого вида инъекционного гормона. При переводе с животного инсулина на Глулизин доза зачастую корректируется в сторону уменьшения последнего. Потребность в препарате может изменяться при эмоциональной перегрузке/эмоциональных нарушениях, в период инфекционного заболевания.

Схема регулируется с помощью таблетированных гипогликемических лекарств. При изменении какой-либо составляющей схемы может потребоваться корректировка дозы Глулизина.

При частых случаях гипергликемий/гипогликемий перед изменением дозировки лекарства сначала уточняют следующие дозозависимые факторы:

• техника и место введения лекарства;
• четкое соблюдение схемы лечения;
• параллельный прием других медикаментов;
• психоэмоциональное состояние.

Дополнительная информация

Годен после вскрытия – месяц

Хранение – при t от +2 до +8ºC. Не допускать заморозки!

Отпуск – по рецепту.

Аналогом Глулизина является человеческий инсулин:

Глулизин – это гормон ультракороткого действия, для регуляции метаболизма глюкозы. Его назначают в комбинации с другими инсулинами с учетом подобранной общей схемы. Перед применением важно изучить особые указания и взаимодействие с другими медикаментами.

Инсулин глулизин

Фармдействие

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Рекомбинантный аналог человеческого инсулина. Снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует поглощение глюкозы периферическими тканями (скелетной мускулатурой, жировой тканью), ингибирует образование глюкозы в печени. Подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз, увеличивает синтез белка. При п/к введении снижение глюкозы в крови начинается через 10-20 мин, при в/в введении влияние на снижение глюкозы сопоставимо с растворимым человеческим инсулином равны по силе. По силе гипогликемического действия 1 МЕ инсулина глулизина равна 1 МЕ растворимого человеческого инсулина.

Фармакокинетика

По сравнению с растворимым человеческим инсулином абсорбируется в 2 раза быстрее, что связано с заменой в инсулине глулизине аминокислоты аспарагина в позиции 3B (человеческого инсулина) на лизин, и лизин в позиции 29В (человеческого инсулина) на глутаминовую кислоту. Абсорбция при п/к введении в переднюю брюшную стенку – быстрая, бедро – менее быстрая, плечо (область дельтовидной мышцы) – промежуточная. Абсолютная биодоступность – 70%; сходна при введении в разные места и имеет низкую вариабельность между пациентами (коэффициент вариации 11%). После п/к введения при сахарном диабете 1 типа 0.15 ЕД/кг Сmax – 80.7-83.3 мкЕД/мл, ТCmax – 55 мин. При сахарном диабете 2 типа после п/к введения дозы 0.2 ЕД/кг, Сmax – 91 мкЕД/мл. Среднее время экспозиции в системном кровотоке – 98 мин. AUC (0-6 ч) -641 мг х ч/дл. Объем распределения при в/в введении – 13 л, T1/2 – 13 мин. При п/к введении T1/2 – 42 мин (37-75 мин). Фармакокинетика у детей до 16 лет с сахарным диабетом 1 типа сходна с таковой у взрослых.

Показания

Сахарный диабет 1 и 2 типа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипогликемия.
С осторожностью. Беременность, период лактации (может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты).

Дозирование

П/к в область живота, плеча или бедра, либо путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку живота. Препарат вводят за 0-15 мин до или сразу после приема пищи. Места инъекций и инфузий должны чередоваться при каждом введении. Нельзя производить массаж области введения (для исключения попадания препарата в кровеносные сосуды). Действие препарата выражается в ЕД, которые специфичны только для инсулина глулизина и отличаются от МЕ или др. единиц измерения активности др. инсулинов. Дозу подбирают индивидуально.

Побочные эффекты

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия (холодный пот, бледность кожных покровов, нервное возбуждение, тремор, беспокойство, слабость, спутанность сознания, ослабление внимания, сонливость, чрезмерное чувство голода, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, выраженная тахикардия, потеря сознания и/или появление судорог, временное или постоянное ухудшение функции мозга вплоть до летального исхода).
Со стороны кожных покровов: часто – гиперемия, отечность, зуд в месте инъекций; редко – липодистрофия в месте инъекций. Аллергические реакции: нечасто – крапивница, ощущение стеснения в груди, удушье, дерматит, зуд, анафилактические реакции (жизнеугрожающие).
Передозировка. Симптомы: гипогликемия.
Лечение: при незначительной гипогликемии необходим принять глюкозу или сахаросодержащие продукты; при тяжелой гипогликемии вводят п/к 0.5-1 мг глюкагона, при отсутствии положительной реакции в течении 10-15 мин, вводят в/в декстрозу (глюкозу), после восстановления сознания – углеводы перорально.

Взаимодействие

Препарат может применяться совместно с инсулинами средней продолжительности действия, длительно действующими или аналогами инсулина длительного действия, а также в сочетании с пероральными гипогликемическими ЛС.
Препарат не должен смешиваться с др. инсулинами (за исключением человеческого инсулинаизофана).
При проведении непрерывной п/к инфузии (с использованием помповой системы), инсулин нельзя смешивать с др. ЛС.
Пероральные гипогликемические ЛС, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные ЛС повышают гипогликемическое действие инсулина.
ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, эпинефрин, сальбутамол, тербуталин, гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины, ингибиторы протеазы, оланзапин, клозапин способны уменьшать гипогликемическое действие инсулина. Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли Li+, этанол могут усиливать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Пентамидин может вызывать гипогликемию с последующей гипергликемией.
Под влиянием препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Особые указания

При переводе на новый тип инсулина (растворимый, инсулин-изофан и т.д.), на новый вид инсулина (животного происхождения) и/или способ производства или др. торговую марку необходим медицинский контроль для коррекции дозы инсулина и сопутствующей пероральной гипогликемической терапии. Неадекватные дозы инсулина или прекращение лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза. Время развития гипогликемии, зависит от скорости наступления глюкозопонижающего эффекта используемых инсулинов. Степень тяжести развившейся гипогликемии зависит от длительности существования сахарного диабета, интенсификации инсулинотерапии, наличия диабетической нейропатии, приема бета-адреноблокаторов или перевода с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.
Коррекция доз инсулина может потребоваться при увеличении физической активности или изменении распорядка приема пищи. Физическая нагрузка после еды увеличивает риск развития гипогликемии. Гипогликемия после инъекций быстро действующих аналогов инсулина развивается раньше, чем после инъекций растворимого человеческого инсулина. Не скомпенсированная гипогликемия или гипергликемия может привести к потере сознания, развитию комы или летальному исходу. При заболеваниях или эмоциональных перегрузках потребность в инсулине меняется. При ХПН потребность в инсулине может быть снижена.

ИНСУЛИН ГЛУЛИЗИН (INSULIN GLULISINE) действующее вещество

Содержание

Названия

Русское название:инсулин глулизин.
Английское название:insulin glulisine.
(Приведено описание торгового названия. У самого вещества нет подробного описания. ).

ATX код

A10AB06 Инсулин глулизин.

Фарм Группа

Гипогликемическое средство, инсулина короткого действия аналог [Инсулины].

Нозологии

E10 Инсулинозависимый сахарный диабет.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен обычному человеческому инсулину. После п/к введения инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин.
Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз и увеличивает синтез белка. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При п/к введении понижающее уровень глюкозы в крови действие инсулина глулизина начинается через 10–20 мин. При в/в введении эффекты снижения уровня глюкозы в крови инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет ту же самую глюкозопонижающую активность, что и одна единица растворимого человеческого инсулина.
В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались глюкозопонижающие профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0,15 ЕД /кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.
Результаты исследования показали, что инсулин глулизин, введенный за 2 мин до приема пищи, обеспечивал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 мин до приема пищи. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший гликемический контроль после еды, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 мин до приема пищи. Инсулин глулизин, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 мин до приема пищи.
Ожирение. Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин — для инсулина глулизина, 121 мин — для инсулина лизпро и 150 мин — для растворимого человеческого инсулина, а AUC (0–2 ч) , отражающее также раннюю глюкозопонижающую активность, составляла 427 мг/кг — для инсулина глулизина, 354 мг/кг — для инсулина лизпро и 197 мг/кг — для растворимого человеческого инсулина.
Клинические исследования. Сахарный диабет типа 1. В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лизпро, вводившимися п/к незадолго до еды (за 0–15 мин) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лизпро в отношении гликемического контроля, который оценивался по изменению концентрации гликозилированного гемоглобина (HbA 1С ) на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения глюкозы крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина, в отличие от лечения инсулином лизпро, не потребовалось повышения дозы базального инсулина.
12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, показало, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (за 0–15 мин) или растворимого человеческого инсулина за 30–45 мин до еды.
В популяции пациентов, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA 1С по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.
Сахарный диабет типа 2. 26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования по безопасности было проведено для сравнения инсулина глулизина (за 0–15 мин до приема пищи) с растворимым человеческим инсулином (за 30–45 мин до приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального инсулин-изофан. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34,55 кг/м 2. Инсулин глулизин показал большее снижение концентрации HbA 1c от исходного значения по сравнению с растворимым человеческим инсулином (-0,46% для инсулина глулизина и -0,30% для растворимого человеческого инсулина, p=0,0029). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с инсулином-изофаном непосредственно перед инъекцией. На момент рандомизации 58 пациентов использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.
При проведении непрерывной п/к инфузии инсулина с помощью помпового устройства (при сахарном диабете типа 1) у 59 пациентов, получавших лечение препаратом Апидра или инсулином аспарт, в обеих группах лечения наблюдалась низкая частота окклюзии катетера (0,008 окклюзий в месяц при применении препарата Апидра и 0,15 окклюзий в месяц при применении инсулина аспарт), а также подобная частота реакций в месте введения (10,3% при применении препарата Апидра и 13,3% при применении инсулина аспарт).
У детей и подростков с сахарным диабетом типа 1, которым в качестве базального инсулина один раз в день вечером вводили инсулин гларгин или два раза в день утром и вечером инсулин-изофан, при сравнении эффективности и безопасности лечения инсулином глулизином и инсулином лизпро при их п/к введении за 15 мин до приема пищи было показано, что гликемический контроль, частота развития гипогликемии, потребовавшей вмешательства третьих лиц, а также частота тяжелых гипогликемических эпизодов были сопоставимыми в обеих группах лечения. При этом через 26 нед лечения пациентам, получавшим лечение инсулином глулизином, для достижения гликемического контроля, сопоставимого с инсулином лизпро, потребовалось достоверно меньшее увеличение суточных доз базального инсулина, быстродействующего инсулина и суммарной дозы инсулина.
Расовое происхождение и пол. В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовой принадлежности и полу.

Фармакокинетика

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции.
Абсорбция и биодоступность. Фармакокинетические кривые AUC у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением до двух раз большей C max.
В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,15 ЕД /кг Т max составляло 55 мин, и С max в плазме крови составляла (82±1,3) μ ЕД /мл по сравнению с T max , составляющим 82 мин, и C max , составляющей (46±1,3) μ ЕД /мл, для растворимого человеческого инсулина. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у обычного человеческого инсулина (161 мин).
В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,2 ЕД /кг С max составляла 91 μ ЕД /мл с межквартильной широтой от 78 до 104 μ ЕД /мл.
При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина после п/к введения составляла приблизительно 70% (73 — из области передней брюшной стенки; 71 — из области дельтовидной мышцы; 68% — из области бедра) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами.
Распределение и выведение. Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными объемам распределения, составляющим 13 и 22 л, и Т 1/2 , составляющим 13 и 18 мин соответственно.
После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин с кажущимся Т 1/2 , составляющим 42 мин, по сравнению с кажущимся Т 1/2 растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 мин. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 и 2, кажущийся Т 1/2 находился в диапазоне от 37 до 75 мин.
Специальные группы пациентов. Почечная недостаточность. В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек ( Cl креатинина

Инсулин Глулизин, инструкция по применению для снижения уровня сахара в крови

Раствор для проведения инъекций Инсулин Глулизин покупают пациенты, у которых выявлен сахарный диабет. Этот препарат нужен для снижения уровня сахара в крови, а также для терапии недуга. Это короткий инсулин. Он является составляющим веществом других лекарственных средств для диабетиков. Глулизин имеет ярко выраженное гипогликемическое действие.

Эффективность и механизм действия

Это аналог человеческого инсулина, который имеет идентичные свойства. В то же время средство быстрее воздействует на организм (в течение 10-20 минут после введения), но имеет более короткий срок влияния.

Главное задание медикамента — снижение уровня глюкозы, что происходит благодаря стимуляции процесса поглощения ее периферическими тканями.

Лучше всего глюкозу впитывает мускулатура скелета и жировая ткань, не образуя ее запасы в печени. Эффективность препарата не зависит от половой или расовой принадлежности пациента.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция данного препарата в организме человека происходит намного быстрее (примерно в 2 раза). Такое исследование проводилось на пациентах, которые были больны сахарным диабетом и 1, и 2 типа.

Если рассматривать подкожное введение, время концентрации у пациента с 1 типом недуга – 55 минут, но в то же время обычный гормон человека находится в системном кровотоке в среднем на 62 минуты дольше.

После многочисленных исследований было выявлено, что наибольшую эффективность препарат достигает при введении его подкожно в переднюю брюшную стенку, а меньший результат можно получить в зоне бедра.

Пациенты с почечной недостаточностью будут ощущать такую же эффективность средства, как и другие категории больных, но медики некоторым из них могут уменьшить потребность в инсулине. Максимальная концентрация и время действия препарата при введении его ребенку или подростку будет равной такому же параметру взрослого человека.

Торговые названия

Инсулин Глулизин имеет еще 2 торговых названия: Апидра и Апидра СолоСтар. Первый вариант используют для лечения сахарного диабета у детей от 6 лет, а также его применяют для взрослых, требующих инсулин. Препарат Апидра содержит 3,49 мг основного вещества (инсулин глулизин). Это вещество можно сравнить со 100 МЕ человеческого гормона.

Этот препарат продают в флаконе объемом 10 мл или в специальных картриджах по 3 мл. Первый вариант пакуют в катонную коробку, а второй – в контурную упаковку с ячейками. В последнем варианте находится 5 таких картриджей, которые заряжают в специальную ручку (шприц) «ОптиПен» или «ОптиСет» (одноразовая ручка).

Производитель делает и отдельную картриджную систему «ОптиКлик». Во всех емкостях находится прозрачная жидкость без цвета.

Еще одним аналогом средства является Апидра СолоСтар. Активное вещество в нем находится в таком же количестве, что и в предыдущем варианте.

Показания и применение

Препарат практически идентичен человеческому за исключением продолжительности воздействия, которая короче. Достаточно сделать больному одну инъекцию препарата, как уже через 15 минут он почувствует значительное облегчение.

Методы введения могут быть разными: подкожно в определенную область тела и с помощью инсулиновой помпы. Последний вариант осуществляется в виде инфузии (без перерыва) в жировую клетчатку под кожу.

Эту процедуру следует проводить либо до еды, либо после нее, но сразу. Подкожно инъекцию лучше всего проводить в брюшную полость, но можно и в плечо, бедро. А вот инфузию допустимо делать только в область живота.

Назначить схему терапии может только лечащий врач. Так, это препарат используют при необходимости введения пациенту инсулина с длительной или средней продолжительностью.

Допустимо комбинировать введение средства с таблетками (гипогликемические медикаменты). Дозировка и выбор препарата определяет лечащий врач, так как самостоятельно сделать выбор пациент не имеет права. Это чревато негативными последствиями.

Среди особых указаний по применению можно встретить и указание места введения средства. Так, необходимо не допускать повреждения кровеносных сосудов.

Кроме того, запрещено проводить массаж зоны, куда было сделано инъекцию.

Возможные негативные последствия

Если выбран Инсулин Глулизин, инструкция по применению обязательно предупреждают пользователя о ряде возможных побочных эффектов. Если человеку назначили завышенную дозировку средства, а он этого не требует, у больного может развиться гипогликемия. Это самый частый негативный результат использования этого препарата.

При наличии такого негативного последствия введения препарата, у пациента обычно признаки недуга возникают сразу же. Его бросает в холодный пот, человек чувствует усталость, сонливость и спутанность сознания. В то же время у него отмечается тремор конечностей и сильный аппетит.

Дополнительные симптомы: тошнота, усиление сердцебиения и нервное возбуждение. Признаки этой патологии будут расти, если их не остановить, человек может потерять сознание. У больного диагностируют судороги, функционирование мозга нарушается, а в худшем случае это приведет к летальному исходу.

Реже пациенты отмечают общие нарушения в работе своего организма. Например, иногда у больного может появиться зуд, крапивница или аллергический дерматит. Эти симптомы могут развиваться параллельно с чувством стеснения в грудной клетке или удушьем. Если же побочные эффекты в этом виде развиваются слишком активно, вследствие чего возникает генерализованная аллергия, анафилактический шок, такое состояние может привести к летальному исходу.

Иногда в месте введения препарата на коже отмечают реакцию гиперчувствительности. Она может выражаться в виде отечной зоны, которая зудит. Со временем такое состояние походит самостоятельно, и уже через несколько процедур исчезают насовсем. У некоторых пациентов может развиться липодистрофия.

Применение во время вынашивания и кормления ребенка

Если в этот счастливый, но сложный период женщине был назначен Глулизин, инструкция описывает особенности применения этого препарата отдельным пунктом. Эта область не так хорошо изучена, поэтому достаточных сведений нет.

Препарат испытывали на животных. В ходе исследования было выявлено отсутствие разницы после введения этого средства и человеческого варианта во время беременности. После введения не было замечено изменения в развитии плода, во время родовой деятельности и в период после нее.

Но в то же время таким пациенткам следует особенно осторожно вводить медикамент. Этот процесс обязательно должен проводиться под наблюдением уровня глюкозы в крови. В случае гестационного сахарного диабета женщина должна все время следить за своим метаболизмом.

Обычно медики предупреждают пациенток об изменении дозировок на разных периодах вынашивания. Так, уменьшить дозу могут в первом триместре, а увеличить во время двух последующих. После того как женщина родит, у нее будет отмечаться снижение потребности в инсулине.

В грудное молоко вещество не проникает и не абсорбируется во время лактации. Но лечащий врач может скорректировать в это время дозировку лекарства и назначить женщине специальную диету.

Взаимодействие с другими препаратами

Инсулин Глулизин при совместном приеме с Гуанетидином может провоцировать развитие гипогликемии, симптомы которой будут не такими яркими.

Провокаторами развития негативных последствий могут быть такие группы препаратов:

• Дизопирамид;
• Ингибиторы МАО или ПАФ;
• Сульфаниламиды;
• Фибраты;
• Салицилаты;
• Пропоксифен.

Снижение гипогликемической симптоматики наблюдается при комбинированном использовании препарата с такими средствами:

• Диуретики;
• Даназол;
• Ингибиторы протеазы;
• Диазоксид;
• Антипсихотические медикаменты;
• Эпинефрин и др.

Ослабляют свойства Инсулина следующие категории лекарств:

Нельзя самовольно отменять, снижать или увеличивать дозировку препарата, а также комбинировать его с другими лекарственными средствами. Переход на другой тип инсулина проводит только лечащий врач, причем этот процесс происходит под строгим медицинским наблюдением.

В этот момент может понадобиться своевременная корректировка дозы. Если же не придерживаться этих рекомендаций или неправильно вводить необходимый препарат, можно спровоцировать быстрое развитие гипогликемии, а также другого потенциального опасного состояния.

Коме того, медик может сменить дозировку, если у пациента будет проведено изменения в режиме питания, а также у него поменяется физическая активность. Сразу же после еды больному запрещено активно двигаться, так как это может спровоцировать наступление гипогликемии.

Инсулин глулизин

Фармдействие

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Рекомбинантный аналог человеческого инсулина. Снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует поглощение глюкозы периферическими тканями (скелетной мускулатурой, жировой тканью), ингибирует образование глюкозы в печени. Подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз, увеличивает синтез белка. При п/к введении снижение глюкозы в крови начинается через 10-20 мин, при в/в введении влияние на снижение глюкозы сопоставимо с растворимым человеческим инсулином равны по силе. По силе гипогликемического действия 1 МЕ инсулина глулизина равна 1 МЕ растворимого человеческого инсулина.

Фармакокинетика

По сравнению с растворимым человеческим инсулином абсорбируется в 2 раза быстрее, что связано с заменой в инсулине глулизине аминокислоты аспарагина в позиции 3B (человеческого инсулина) на лизин, и лизин в позиции 29В (человеческого инсулина) на глутаминовую кислоту. Абсорбция при п/к введении в переднюю брюшную стенку – быстрая, бедро – менее быстрая, плечо (область дельтовидной мышцы) – промежуточная. Абсолютная биодоступность – 70%; сходна при введении в разные места и имеет низкую вариабельность между пациентами (коэффициент вариации 11%). После п/к введения при сахарном диабете 1 типа 0.15 ЕД/кг Сmax – 80.7-83.3 мкЕД/мл, ТCmax – 55 мин. При сахарном диабете 2 типа после п/к введения дозы 0.2 ЕД/кг, Сmax – 91 мкЕД/мл. Среднее время экспозиции в системном кровотоке – 98 мин. AUC (0-6 ч) -641 мг х ч/дл. Объем распределения при в/в введении – 13 л, T1/2 – 13 мин. При п/к введении T1/2 – 42 мин (37-75 мин). Фармакокинетика у детей до 16 лет с сахарным диабетом 1 типа сходна с таковой у взрослых.

Показания

Сахарный диабет 1 и 2 типа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипогликемия.
С осторожностью. Беременность, период лактации (может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты).

Дозирование

П/к в область живота, плеча или бедра, либо путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку живота. Препарат вводят за 0-15 мин до или сразу после приема пищи. Места инъекций и инфузий должны чередоваться при каждом введении. Нельзя производить массаж области введения (для исключения попадания препарата в кровеносные сосуды). Действие препарата выражается в ЕД, которые специфичны только для инсулина глулизина и отличаются от МЕ или др. единиц измерения активности др. инсулинов. Дозу подбирают индивидуально.

Побочные эффекты

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия (холодный пот, бледность кожных покровов, нервное возбуждение, тремор, беспокойство, слабость, спутанность сознания, ослабление внимания, сонливость, чрезмерное чувство голода, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, выраженная тахикардия, потеря сознания и/или появление судорог, временное или постоянное ухудшение функции мозга вплоть до летального исхода).
Со стороны кожных покровов: часто – гиперемия, отечность, зуд в месте инъекций; редко – липодистрофия в месте инъекций. Аллергические реакции: нечасто – крапивница, ощущение стеснения в груди, удушье, дерматит, зуд, анафилактические реакции (жизнеугрожающие).
Передозировка. Симптомы: гипогликемия.
Лечение: при незначительной гипогликемии необходим принять глюкозу или сахаросодержащие продукты; при тяжелой гипогликемии вводят п/к 0.5-1 мг глюкагона, при отсутствии положительной реакции в течении 10-15 мин, вводят в/в декстрозу (глюкозу), после восстановления сознания – углеводы перорально.

Взаимодействие

Препарат может применяться совместно с инсулинами средней продолжительности действия, длительно действующими или аналогами инсулина длительного действия, а также в сочетании с пероральными гипогликемическими ЛС.
Препарат не должен смешиваться с др. инсулинами (за исключением человеческого инсулинаизофана).
При проведении непрерывной п/к инфузии (с использованием помповой системы), инсулин нельзя смешивать с др. ЛС.
Пероральные гипогликемические ЛС, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные ЛС повышают гипогликемическое действие инсулина.
ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, эпинефрин, сальбутамол, тербуталин, гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины, ингибиторы протеазы, оланзапин, клозапин способны уменьшать гипогликемическое действие инсулина. Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли Li+, этанол могут усиливать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Пентамидин может вызывать гипогликемию с последующей гипергликемией.
Под влиянием препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Особые указания

При переводе на новый тип инсулина (растворимый, инсулин-изофан и т.д.), на новый вид инсулина (животного происхождения) и/или способ производства или др. торговую марку необходим медицинский контроль для коррекции дозы инсулина и сопутствующей пероральной гипогликемической терапии. Неадекватные дозы инсулина или прекращение лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза. Время развития гипогликемии, зависит от скорости наступления глюкозопонижающего эффекта используемых инсулинов. Степень тяжести развившейся гипогликемии зависит от длительности существования сахарного диабета, интенсификации инсулинотерапии, наличия диабетической нейропатии, приема бета-адреноблокаторов или перевода с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.
Коррекция доз инсулина может потребоваться при увеличении физической активности или изменении распорядка приема пищи. Физическая нагрузка после еды увеличивает риск развития гипогликемии. Гипогликемия после инъекций быстро действующих аналогов инсулина развивается раньше, чем после инъекций растворимого человеческого инсулина. Не скомпенсированная гипогликемия или гипергликемия может привести к потере сознания, развитию комы или летальному исходу. При заболеваниях или эмоциональных перегрузках потребность в инсулине меняется. При ХПН потребность в инсулине может быть снижена.