Инсулин аспарт торговое название

Инсулин аспарт (Insulin aspart)

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Инсулин аспарт

Фармакологическая группа вещества Инсулин аспарт

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Инсулин аспарт

Инсулин ультракороткого действия. Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту. Молекулярная масса 5825,8.

Фармакология

Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках. Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка. После п/к инъекции действие наступает в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 3–5 ч.

Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки. Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, что увеличивает скорость всасывания (по сравнению с обычным человеческим инсулином). После п/к введения T_max составляет 40–50 мин, связывание с белками очень низкое (0–9%), T_1/2 — 81 мин.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Стандартных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности инсулина аспарт не проведено. В одногодичных исследованиях онкогенности крысам Sprague-Dawley п/к вводили инсулин аспарт в дозах 10, 50 и 200 единиц/кг (примерно в 2, 8 и 32 раза выше дозы для человека при п/к введении). Полученные результаты показали, что при дозе 200 единиц/кг у самок частота опухолей молочной железы выше, по сравнению с контролем (эти наблюдения не отличаются значимо от полученных в случае применения обычного человеческого инсулина). Значимость полученных данных для человека неизвестна.

Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов ( в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.

Не отмечалось нарушения фертильности у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина аспарт, примерно в 32 раза превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека.

Применение вещества Инсулин аспарт

Противопоказания

Ограничения к применению

Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II–III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Категория действия на плод по FDA — C.

Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).

Побочные действия вещества Инсулин аспарт

Гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), транзиторные отеки, транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, обострение диабетической ретинопатии, острая болевая нейропатия, генерализованные аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия в месте инъекции.

Генерализованные жизнеугрожающие аллергические реакции, включая анафилаксию, могут проявляться при применении инсулинов, в т.ч. и инсулина аспарт, сыпью по всему телу с зудом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, тахикардией, повышенным потоотделением.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС , сульфаниламиды, ингибиторы МАО ( в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ , анаболические стероиды ( в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС . Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК , гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.

Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

Пути введения

П/к, в/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем.

Меры предосторожности вещества Инсулин аспарт

Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени — уменьшается. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии и развитием острой болевой нейропатии. Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск диабетической ретинопатии и нейропатии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами).

Механизм действия «Аспарта инсулина», торговое название, показания, побочные эффекты, противопоказания, цена, аналоги, отзывы и состав

«Аспарт инсулин» – торговое название гипогликемического средство, которое начинает действовать через 10-20 минут и применяется при сахарном диабете. В статье мы разберем инсулин аспарт – инструкция по применению.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации медикаментозный препарат обозначается кодом A10AD05. Латинское наименование: Insulin.

Состав

Основное действующее вещество:

Инсулин ультракороткого действия.

Человеческое инсулиновое соединение представляет собой двухцепочечный пептид, содержащий в общей сложности 51 аминокислоту. Замена пролина в положении В28 на аспаргинат улучшило биодоступность препарат и ускорило элиминацию. Препарат получают по технологии рекомбинантной ДНК с помощью дрожжей (Saccharomyces cerevisiae).

Форма выпуска

Инсулин аспарт выпускается в виде раствора для инъекций. Препарат вводится с помощью инсулиновой шприц-ручки.

В 2017 году был одобрен быстродействующий препарат «Фиасп». В новой рецептуре препарат снижает сахар в крови примерно на 5 минут быстрее; максимальный эффект наступает примерно на 10 минут раньше.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство обладает структурным сродством к инсулиновым рецепторам, а также вызывает такие же физиологические и биохимические реакции, как человеческий инсулин. Сродство к рецепторам митогенного инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1) также аналогично инсулину человека.

Инсулин легко распадаются на мономеры и димеры после поглощения, а также быстро метаболизируется. Препарат достигает максимального уровня в плазме в течение 40-50 минут после инъекции, тогда как стандартный инсулин – примерно через 2 часа. Продолжительность действия составляет от 3 до 5 часов (нормальный инсулин: от 8 до 12 часов).

«НовоМикс 30» также содержит так называемый двухфазный инсулин, содержащий 30% растворимого инсулина аспарта и 70% протамина. По сравнению с двухфазными препаратами человеческого инсулина «НовоМикс 30» имеет более быстрое начало действия.

Лекарство сравнивали с обычным человеческим инсулином в нескольких открытых рандомизированных исследованиях. Эти исследования включали около 2500 человек с диабетом 1 типа и около 400 человек с инсулиннезависимым диабетом. Инъекцию препарата делали сразу перед едой и сравнивали с введением обыкновенного инсулина.

Читать еще: Какой инсулин лучше хумалог или новорапид

У пациентов, которые принимали модифицированный инсулин, наблюдались более низкие уровни постпрандиальной глюкозы в крови. В 3 исследованиях статистически достоверно более низкие концентрации HbA1c были обнаружены через 12-26 недель при применении лекарства; однако различия между нормальным инсулином были небольшими (от 0,12 до 0,16%). В другом исследовании разница была незначительной.

При введении с помощью инсулиновой помпы в 16-недельном исследовании установили, что медикаментозное средство было таким же эффективным, как человеческий гормон и инсулин лизпро.

Сравнение препарата с обычным инсулиновым веществом показало небольшое преимущество для аспарта в 12-недельном исследовании HbA1c.Во втором исследовании ученые не выявили существенной разницы в течение 26 недель.

В небольших исследованиях было проверено влияние лекарства в сочетании с пероральными противодиабетическими средствами; однако влияние различных компонентов терапии невозможно оценить.

«НовоМикс» был протестирован в нескольких исследованиях. До сих пор препарат тестировали только на диабетиках второго типа. В двухлетнем рандомизированном исследовании 125 человек с диабетом 2 типа дважды в день получали «НовоМикс» или эквивалентный двухфазный человеческий гормональный инсулин. В конце исследования уровни HbA1c были сопоставимы в двух группах; в целом, гипогликемия была одинаково распространена. Более тяжелая гипогликемия наблюдалась при применении препарата «Новомикс». Если препарат вводится до завтрака и перед ужином, уровень глюкозы в крови после приема пищи после этих приемов пищи ниже, чем при использовании обычного гормона.

Показания и противопоказания

Лекарственное вещество используется для лечения инсулинозависимого и инсулиннезависимого диабета.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности и гипогликемии. Полную информацию о мерах предосторожности и взаимодействиях можно найти в информации о лекарственных препаратах.

Побочные действия

Наиболее распространенным потенциальным побочным эффектом, как и при других инсулинах, является гипогликемия. Другие побочные реакции включают зрительные нарушения, местную липодистрофию, местные и системные реакции гиперчувствительности и отеки.

Гипогликемия является наиболее важным осложнением любой инсулинотерапии. Пациенты должны знать, что гипогликемия не всегда сопровождается типичными вегетативными симптомами (потливость, чувство голода, тремор, учащенное сердцебиение). Существуют изолированные исследования, в которых было выявлено, что «НовоМикс» вызывает реже ночную гипогликемию.

В большинстве исследований гипогликемия была более распространена среди «НовоМикса», чем при нормальном инсулине. Поскольку «НовоМикс» обычно используется как часть базовой болюсной терапии, роль отдельных инсулинов трудно оценить. Что касается других неблагоприятных эффектов, гормональное вещество вряд ли отличается от других веществ. Редко встречаются локальные реакции на месте инъекции, преходящий отек и дерматологические поражения. Системные анафилактические реакции встречаются очень редко.

Дозировка и передозировка

Согласно инструкции по применению, дозировка медикамента определяется индивидуально. В отличие от человеческой разновидности инсулинового гормона, медикамент вводят подкожно непосредственно перед едой. Его также можно назначать вскоре после еды, если это необходимо. Инъекция делается в живот, бедро, в области ягодиц или в дельтовидную мышцу.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с веществами, которые оказывают непосредственное влияние на гипогликемию крови. Перед применением нужно консультироваться с доктором во избежание развития опасных реакций. Самостоятельно комбинировать медикаменты запрещено, поскольку это может привести к непредсказуемым для здоровья последствиям. Любые новые пищевые добавки или лекарства нужно обсуждать предварительно с лечащим врачом.

Аналоги

Основные аналоги (заменители) медикамента:

Наименование лекарства	Действующее вещество	Максимальный терапевтический эффект	Цена за упаковку, руб.
«Глюкомет»	Metformin	2-4 ч	400
«Лангерин»	Metformin	2-4 ч	327

Отзывы

Мнение врача и пациента.

«НовоРапид» и «НовоМикс»– относительной дорогие препараты, которые используются при неэффективности других средств. Перед применением важно откорректировать вместе с доктором дозировку препарата, поскольку он может вызывать сильный гипогликемический приступ.

Михаил Олегович, диабетолог

Ввожу препарат подкожно около месяца – иногда возникает гипогликемия. Препарат эффективно действует, как показывает глюкометр, однако приступы гипогликемии – не очень приятный эффект.

Цена (по РФ)

Средняя стоимость медикамент составляет 1852 российских рубля. Точную стоимость необходимо уточнять в каждой отдельной аптеке.

Совет! Лекарство отпускается строго по рецепту. Самостоятельно приобретать или принимать вещество без рекомендации квалифицированных специалистов не следует.

Двухфазный инсулин Аспарт

Инсулин аспарт – это инсулин ультракороткого действия, который получают с помощью методов биотехнологии и генной инженерии. Его продуцируют генетически измененные виды дрожжей Saccharomyces cerevisiae, которые в фармацевтической промышленности культивируют именно для этих целей. Лекарство эффективно снижает уровень сахара в крови у больных диабетом 1 типа, при этом не вызывает аллергических реакций и не угнетает иммунитет.

Принцип действия

Данное лекарство связывается с рецепторами к инсулину в жировых тканях и мышечных волокнах. Уровень глюкозы в крови снижается за счет того, что ткани могут эффективнее поглощать глюкозу, к тому же, она лучше поступает внутрь клеток, при этом скорость ее образования в печени, наоборот, замедляется. Процесс расщепления жиров в организме интенсифицируется и ускоряется синтез белковых структур.

Действие препарата начинается через 10-20 минут, а максимальная его концентрация в крови отмечается уже через 1-3 часа (это в 2 раза быстрее по сравнению с обычным гормоном человека). Такой монокомпонентный инсулин выпускается под торговым названием «НовоРапид» (помимо него, существует также инсулин аспарт двухфазный, отличающийся своим составом).

Двухфазный инсулин

Двухфазный инсулин аспарт имеет такой же принцип фармакологического влияния на организм. Отличие в том, что он содержит в своем составе инсулин короткого действия (собственно, аспарт) и гормон среднего действия (протамин-инсулин аспарт). Соотношение этих инсулинов в медикаменте следующе: 30% – гормон быстрого действия и 70% – пролонгированная версия.

Первичное действие лекарства начинается буквально сразу после введения (в течение 10 минут), а 70% остального средства создает запас инсулина под кожей. Он высвобождается более медленно и действует в среднем до 24 часов.

Существует также средство, в котором соединены инсулин короткого действия (аспарт) и гормон ультрадлительного влияния (деглудек). Его коммерческое название – «Райзодег». Вводить это средство, как и любой подобный комбинированный инсулин, можно только подкожно, периодически меняя область для уколов (во избежание развития липодистрофии). Продолжительность действия лекарства во вторую фазу составляет до 2 – 3 дней.

Если пациенту необходимо часто колоть разные виды гормона, то возможно, ему целесообразнее использовать инсулин аспарт двухфазный. Это сокращает число инъекций и помогает эффективно контролировать гликемию. Но подобрать оптимальное средство может только эндокринолог на основании результатов анализов и объективных данных осмотра.

Преимущества и недостатки

Инсулин аспарт (двухфазный и однофазный) немного отличается от обычного инсулина человека. В определенном положении аминокислота пролин заменена в нем на аспарагиновую кислоту (также известную как аспартат). Это только улучшает свойства гормона и никаким образом не сказывается на его хорошей переносимости, активности и низкой аллергенности. Благодаря такой модификации, этот медикамент начинает действовать гораздо быстрее, чем его аналоги.

Из недостатков препарата с этим видом инсулина можно отметить хоть и редко возникающие, но все же возможные побочные эффекты.

Они могут проявляться в виде:

отечности и болезненности в месте укола;
липодистрофии;
сыпи на коже;
сухости кожных покровов;
аллергической реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию лекарства являются индивидуальная непереносимость, аллергия и низкий уровень сахара в крови (гипогликемия). Не проводилось также контролируемых исследований относительно применения этого инсулина во время беременности и лактации. Доклинические опыты на животных показали, что в дозах, которые не превышали рекомендуемые, лекарство влияет на организм так же, как и обычный инсулин человека.

В то же время при превышении вводимой дозы в 4-8 раз у животных наблюдались выкидыши на ранних сроках, развитие врожденных пороков у потомства и проблемы с вынашиванием на поздних сроках беременности.

Неизвестно, проникает ли это медикаментозное средство в грудное молоко, поэтому женщинам не рекомендуется кормить грудью во время лечения. Если у пациентки во время беременности возникает необходимость колоть инсулин, то препарат всегда выбирается из сопоставления пользы для матери и рисков для плода.

Как правило, в начале беременности потребность в инсулине резко снижается, а во втором и третьем триместре лекарство может опять понадобиться. При гестационном диабете это средство практически не применяется. В любом случае, назначать подобную медикаментозную терапию беременной женщине должен не только эндокринолог, но и наблюдающий акушер-гинеколог.

Данная разновидность гормона в большинстве случаев хорошо переносится больными, а побочные эффекты от его применения возникают нечасто.

Разнообразие лекарственных препаратов с разными торговыми наименованиями на его основе позволяет подобрать оптимальную кратность инъекционного введения индивидуально для каждого пациента. При лечении этим лекарством важно соблюдать режим, рекомендованный врачом, и не забывать о диете, физических упражнениях и здоровом образе жизни.

Читать еще: Как колется инсулин

Инсулин аспарт

Информация про раствор Инсулин аспарт — когда применяют, способы приема, дозировка, противопоказания, фотография упаковки. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: противопоказан
В детском возрасте: противопоказан
При нарушениях функции печени: с осторожностью
При нарушении функции почек: с осторожностью
В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Русское название

Латинское названиевещества Инсулин аспарт

Insulinum aspartum (род. Insulini asparti)

Фармакологическая группавещества Инсулин аспарт

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E10 Инсулинозависимый сахарный диабет

Характеристикавещества Инсулин аспарт

Инсулин ультракороткого действия. Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту. Молекулярная масса 5825,8.

Фармакология

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов (в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.

Применениевещества Инсулин аспарт

Противопоказания

Ограничения к применению

Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA— C.

Побочные действиявещества Инсулин аспарт

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС,сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ,анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС.Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК,гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин— могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.

Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

Пути введения

П/к, в/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем.

Меры предосторожностивещества Инсулин аспарт

Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени— уменьшается. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
НовоРапид ® Пенфилл ®	0.0234
НовоРапид ® ФлексПен ®	0.0069
Инсулин аспарт	0.0014
РОСИНСУЛИН АСПАРТ

Видео по теме

Что представляет собой инсулин Аспарт

Инсулиновый препарат Изофан (инсулин Изофан)

Быстрый инсулин: препараты быстрого действия

Инсулин Новомикс: описание, особенности и применение

Новорапид (NovoRapid) — аналог человеческого инсулина

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Инсулин аспарт*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Инсулин аспарт/ Insulinum aspartum.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Препарат является инсулином ультракороткого действия. Молекулярная масса составляет 5825,8. Аналог инсулина человека, который получен методом рекомбинантной ДНК-технологии с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. В инсулине аспарт в положении B28 аминокислота пролин замещена на аспарагиновую кислоту. Инсулин аспарт связывается с инсулиновыми рецепторами на жировых и мышечных клетках и и образует комплекс, который стимулирует процессы внутри клетки, включая синтез некоторых ключевых ферментов (пируваткиназа, гексокиназа, гликогенсинтаза и другие). Усиливает внутриклеточный транспорт глюкозы, увеличивает утилизацию глюкозы тканями, уменьшает скорость печеночного образования глюкозы, в результате этих механизмов происходит снижение глюкозы в крови. Инсулин аспарт повышает интенсивность синтеза белка, гликогеногенеза, липогенеза. Замена в положении В28 аминокислоты пролин на аспарагиновую кислоту уменьшает образование гексамеров из молекул препарата, которое есть в растворе обычного инсулина. Поэтому инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается и действует, чем растворимый инсулин человека. В первые 4 часа после приема пищи инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы крови, чем растворимый человеческий инсулин. Длительность действия инсулина аспарт при подкожном введении короче, чем у растворимого человеческого инсулина. При подкожном введении действие развивается в течение 10 — 20 минут, максимальный эффект отмечается через 1 — 3 часа после инъекции, продолжительность действия составляет 3 — 5 часов. Клинические исследования с участием больных с сахарным диабетом 1 типа показали снижение риска ночной гипогликемии при применении инсулина аспарт при сравнении с растворимым инсулином человека. Риск дневной гипогликемии достоверно не возрастал.
Инсулин аспарт быстро всасывается в подкожно-жировой клетчатке. При подкожном введении максимальная концентрация достигается через 40 – 50 минут. Максимальная концентрация в плазме крови в среднем составляет 492 ± 256 пмоль/л при подкожном введении 0,15 ЕД/кг массы тела препарата больным с сахарным диабетом 1 типа. К исходному показателю концентрация инсулина возвращается через 4 — 6 часов после введения препарата. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа скорость всасывания несколько ниже, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352 ± 240 пмоль/л) и более позднему ее достижению (1 час). С белками плазмы связывается на 0 – 9%. Период полувыведения составляет 81 минуту.
Не выявлено нарушений фертильности у самок и самцов крыс при подкожном введении препарата в дозах, которые примерно в 32 раза выше рекомендуемой дозы для подкожного введения для человека.
Стандартные двухгодичные исследования оценки возможной канцерогенности инсулина аспарт не проводились. В одногодичных исследованиях онкогенности при подкожном введении крысам 10, 50 и 200 единиц/кг препарата (приблезительно в 2, 8 и 32 раза выше дозы рекомендованной для подкожного введения для человека) получено, что при дозе 200 единиц/кг у самок возрастала частота опухолей молочной железы, по сравнению с контрольной группой.
Не показана мутагенность инсулина аспарт ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс и in vivo в микроядерном тесте у мышей, а также в ряде генотоксических тестов (включая тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест Эймса, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека).

Показания

Способ применения инсулина аспарт и дозы

Инсулин аспарт вводится подкожно, внутривенно. Подкожно, в область бедра, брюшной стенки, ягодицы, плеча сразу после еды (постпрандиально) или непосредственно перед приемом (прандиально) пищи. Нужно регулярно менять места инъекций в пределах одного и того же участка тела. Режим введения и дозу устанавливают индивидуально. Обычно потребность в инсулине составляет 0,5 – 1 ЕД/кг в сутки, 2/3 из которых приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 — на фоновый (базальный) инсулин.
Внутривенно вводят при необходимости, с применением инфузионных систем, такое введение может проводить только квалифицированный медицинский персонал.
При прерывании терапии или недостаточной дозе (в особенности при сахарном диабете 1 типа) может развиться гипергликемия и диабетический кетоацидоз. Обычно гипергликемия развивается постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомы гипергликемии: тошнота, сонливость, рвота, сухость и покраснение кожи, увеличение количества выделяемой мочи, сухость во рту, потеря аппетита, жажда, появление в выдыхаемом воздухе запаха ацетона. Гипергликемия без соответствующего лечения может привести к смерти.
При нарушении функции почек или печени — потребность в инсулине обычно снижается, а при наличии сопутствующих заболеваний, в особенности инфекционных, — возрастает. Нарушение функции гипофиза, надпочечников, щитовидной железы может изменять потребность в инсулине.
Перевод пациента на новую торговую марку или тип инсулина необходимо строго контролировать.
При применении инсулина аспарт может потребоваться изменение дозы или большее количество инъекций в сутки в отличие от обычных инсулинов. Коррекция дозы может потребоваться уже при первом введении.
У пациентов после компенсации углеводного обмена могут меняться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, об этом больных следует проинформировать.
Незапланированная физическая нагрузка или пропуск приема пищи могут привести к гипогликемии.
Из-за особенностей фармакодинамики гипогликемия при применении инсулина аспарт может развиться раньше, чем при использовании растворимого человеческого инсулина.
Так как инсулин аспарт необходимо использовать в непосредственной связи с приемом пищи, то стоит учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при терапии больных, которые имеют сопутствующую патологию, или принимают препараты, замедляющие всасывание пищи.
Лечение инсулином с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться развитием острой болевой нейропатии и ухудшением течения диабетической ретинопатии. Продолжительное улучшение контроля гликемии снижает риск нейропатии и диабетической ретинопатии .
Во время терапии необходима осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций, так как может развиться гипогликемия, в особенности у больных с ее частыми эпизодами или отсутствующими (слабовыраженными) симптомами-предвестниками.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Возраст до 6 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных установлено, что при введении инсулина аспарт (а также обычного инсулина человека) в дозах, которые больше рекомендуемой дозы для подкожного введения для человека примерно в 3 раза (кролики) и 32 раза (крысы), возникали пост- и предимплантационные потери, скелетные и висцеральные аномалии. У беременных женщин строго контролируемых и адекватных исследований не проведено. Необходимо тщательное наблюдение и контроль уровня глюкозы в крови во время возможного наступления беременности и в течение всего ее срока у женщин с сахарным диабетом и с гестационным диабетом в анамнезе. Обычно потребность в инсулине снижается в 1 триместре беременности и возрастает во 2 и 3 триместрах. Потребность в инсулине может резко снизиться во время и непосредственно после родов. Опыт клинического использования инсулина аспарт во время лактации ограничен. Необходимо применять с осторожностью (неизвестно, выделяется ли инсулин аспарт с грудным молоком).

Побочные действия инсулина аспарт

Гипогликемия (холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, нервозность, сердцебиение, тремор, парестезии в ногах, кистях рук, языке, губах, чувство голода, головная боль, неуверенность движений, сонливость, нарушение зрения и речи, депрессия), транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, транзиторные отеки, острая болевая нейропатия, обострение диабетической ретинопатии, крапивница, кожная сыпь, генерализованные аллергические реакции (включая анафилаксию, сыпь, затруднение дыхания, артериальную гипотензию, тахикардию, повышенные потоотделение), местные реакции (отек, гиперемия, зуд, боль, покраснение, воспаление, крапивница, гематома, припухлость, липодистрофия).

Взаимодействие инсулина аспарт с другими веществами

Гипогликемическое действие инсулина аспарт ослабляют глюкагон, глюкокортикоиды, соматропин, эстрогены, тиреоидные гормоны, прогестогены (например, пероральные контрацептивы), блокаторы кальциевых каналов, тиазидные диуретики, сульфинпиразон, гепарин, симпатомиметики (например, сальбутамол, эпинефрин, тербуталин), производные фенотиазина, изониазид, даназол, диазоксид, трициклические антидепрессанты, никотин, морфин, фенитоин.
Гипогликемическое действие инсулина аспарт усиливают сульфаниламиды, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, андрогены, анаболические стероиды (включая оксандролон, станозолол, метандростенолон), бромокриптин, дизопирамид, фибраты, тетрациклины, флуоксетин, мебендазол, кетоконазол, теофиллин, фенфлурамин, циклофосфамид, пиридоксин, хинин, хлорохинин, хинидин,
Бета-адреноблокаторы, соли лития, клонидин, резерпин, пентамидин, салицилаты, этанол и этанолсодержащие препараты — могут, как ослаблять, так и усиливать гипогликемическое действие инсулина аспарт.
Инсулин аспарт фармацевтически несовместим с растворами других препаратов.
Есть сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности при терапии больных тиазолидиндионами вместе с препаратами инсулина, в особенности при наличии у таких больных факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. При назначении такого комбинированного лечения необходимо обследовать пациентов для выявления симптомов и признаков хронической сердечной недостаточности, наличия отеков, увеличения массы тела . При ухудшении симптомов сердечной недостаточности терапии тиазолидиндионами необходимо отменить.

Передозировка

При передозировке инсулином аспарт развиваются гипогликемия, судороги, гипогликемическая кома. Легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания или сахар (поэтому больным рекомендовано иметь при себе эти продукты). Внутривенно вводят гипертонический раствор декстрозы или подкожно, внутривенно или внутримышечно глюкагон. При гипогликемической коме внутривенно струйно вводят 20 – 40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока пациент не выйдет из коматозного состояния; после восстановления сознания для профилактики рецидива гипогликемии рекомендуется пероральный прием углеводов.