Урсосан от Болезниа

Урсосан

Состав

Состав лекарства следующий:

• активный компонент —урсодеоксихолевая кислота;
• дополнительные компоненты — крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин,магния стеарат, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Урсосан продается в твердых капсулах белого цвета. Внутри капсул белый порошок.

Фармакологическое действие

Препарат является гепатопротекторным, он также работает как желчегонное, гиполипидемическое, иммуномодулирующее, холелитолитическое и гипохолестеринемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Состав обуславливает действие данного лекарства. Его активный компонент – урсодеоксихолевая кислота. Википедия и многие другие сайты называют этот препарат именно так. Урсодеоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства и создает нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Это приводит к тому, что уменьшается способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при появлении рефлюкс-эзофагита и билиарного рефлюкс-гастрита. Помимо этого препарат Урсосан создает двойные молекулы, входящие в клеточные мембраны гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, холангиоцитов. Эти молекулы стабилизируют их и делают невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.

Активное вещество лекарства также снижает содержание желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов, и стимулирует холерез, насыщенный бикарбонатами. Благодаря этому исчезает внутрипеченочной холестаз. Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи и концентрацию холестерина посредством препятствования его всасыванию в кишечнике, уменьшения секреции в желчи, угнетения синтеза в печени. В итоге растворяются холестериновые желчные камни. Средство также предупреждает появление новых конкрементов.

Препарат действует как иммуномодулирующее средство за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-2 и HLA-1 и улучшения нормальной киллерной активности лимфоцитов. Кроме того, он препятствует развитию фиброза у людей с первичным билиарным циррозом, а также с алкогольным стеатогепатитом и муковисцидозом. Снижает вероятность появления варикозного расширения вен в пищеводе, замедляет преждевременное старение и гибель клеток.

Активное вещество лекарства всасывается из тонкой кишки посредством пассивной диффузии (степень абсорбции примерно 90%), а в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. Максимальная концентрация достигается примерно спустя 60-180 минут.

Степень связи с белками плазмы до 99%. При постоянном употреблении урсодеоксихолевая кислота становится главной желчной кислотой в сыворотке крови. Терапевтическое действие препарата зависит от ее содержания в желчи.

Препарат расщепляется в печени с образованием таких продуктов метаболизма, как глициновый и тауриновый конъюгат. Они секретируются в желчь. Примерно 60% от общей дозировки выводятся с желчью. Некоторое количество активного вещества также транспортируется в толстую кишку, где расщепляется бактериями. Литохолевая кислота в небольшой степени всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится как сульфолитохолилглициновый или сульфолитохолилтауриновый конъюгат.

Показания к применению Урсосана

На форумах нередко интересуются, от чего таблетки могут помочь в том или ином случае. Специалисты не рекомендуют принимать их без консультации с врачом. Только он может определить, есть ли показания к применению Урсосана. Кроме того, он подбирает нужную схему лечения.

Если Вам назначили таблетки Урсосан, показания к применению, как правило, следующие:

• неосложненная желчнокаменная болезнь;
• необходимость профилактики рецидива камнеобразования после холецистэктомии;
• острый гепатит;
• алкогольное заболевание и первичный билиарный цирроз печени;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• кистозный фиброз печени;
• билиарный диспептический синдром;
• токсические поражения печени;
• хронический активный гепатит;
• неалкогольный стеатогепатит;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей;
• первичный склерозирующий холангит;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• необходимость профилактики поражений печени при приеме гормональных противозачаточных препаратов и цитостатиков.

Противопоказания

Данное лекарственное средство нельзя использовать при повышенной чувствительности к его компонентам, нефункционирующем желчном пузыре, хроническом гепатите, панкреатите, остром холецистите, циррозе печени (при декомпенсации), остром холангите, острых инфекционных болезнях желчного пузыря, заболеваниях желчных протоков, беременности, кормлении грудью, желче-желудочно-кишечном свище, желчных камнях с повышенным содержанием Ca2+, воспалительных болезнях тонкой и толстой кишки, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, эмпиеме желчного пузыря, обтурации желчевыводящих путей.

Побочные действия Урсосана

Отзывы о побочных действиях появляются нечасто. Тем не менее, если возникли любые нежелательные реакции, следует обязательно обратиться к врачу.

Известны следующие побочные действия Урсосана:

В редких случаях возможно кальцинирование желчных камней.

Инструкция по применению Урсосана (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Урсосан, инструкция по применению сообщает о том, что принимать их нужно перорально, при этом запивая жидкостью.

Лекарство имеет разные схемы приема в зависимости от заболевания. Для тех, кто интересуется, как принимать Урсосан: до еды или после – сообщается также, что это индивидуально в зависимости от показаний к применению.

В случае диффузных заболеваний печени и желчнокаменной болезни курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет, дневная дозировка обычно 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента (2-5 капсул). При желчнокаменной болезни дневная дозировка принимается однократно непосредственно перед сном. Лечение проводится до растворения камней, а затем еще 3 месяца для того, чтобы камни не образовались снова. При диффузных заболеваниях печени инструкция по применению Урсосана сообщает о том, что дневную дозировку нужно поделить на 2-3 приема. Средство нужно принимать во время приемов пищи.

После холецистэктомии и с целью профилактики повторного холелитиаза, как правило, назначают 250 мг 2 раза в течение дня. Курс рассчитан на несколько месяцев.

При первичном билиарном циррозе лекарство принимается в дозировке 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Если нужно, ее можно повысить до 20 мг на 1 кг. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Если у пациента неалкогольный стеатогепатит, принимают 13-15 мг на 1 кг веса пациента в день. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения может длиться от 6 месяцев до нескольких лет.

В случае билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита лекарство принимается по 1 капсуле (250 мг) в сутки непосредственно перед сном. Терапия проводится от 10 дней до 6 месяцев. Если имеется необходимость, ее можно продлить до 2 лет.

При поражениях печени, атрезии желчных путей и алкогольном заболевании печени дневная дозировка составляет обычно 10-15 мг на 1 кг веса пациента. Суточную дозировку нужно делить на 2-3 приема. Курс рассчитан на полгода, год и более.

Если у пациента имеется первичный склерозирующий холангит, врач назначает, как правило, 12-15 мг на 1 кг массы тела больного в сутки. При необходимости дозировку можно повысить до 20 мг на 1 кг веса. Общая дневная доза делится пациентом на 2-3 приема. Курс приема – от полугода до нескольких лет.

При муковисцидозе препарат принимается в дозировках по 20-30 мг на кг в день. Дозу нужно разделить на 2-3 приема. Курс длится от полугода до нескольких лет.

Для детей от 2 лет количество принимаемого препарата в день устанавливается специалистом индивидуально. Обычно назначают 10-20 мг на кг в день.

С целью ликвидации выраженной и опасной желтухи специалисты в некоторых случаях назначают данное средство и новорожденным. Терапия рассчитана на 2-4 недели. Инструкция по применению Урсосана новорожденным сообщает о том, что дозировка для детей этого возраста – четверть капсулы каждый день. Порошок, находящийся в ней, высыпается на блюдце. Затем он разделяется на четыре равные части, одна из которых и дается младенцу. Предварительно ее нужно растворить в воде или грудном молоке. Если лечение проходит успешно, курс можно сократить до 10 суток. При этом нужно каждую неделю наблюдать за содержанием билирубина в крови. В среднем, за неделю его уровень уменьшается на 50 единиц. После того, как концентрация в крови станет 100 мг/мл, лекарство можно отменять.

Передозировка

О передозировке данным препаратом не сообщалось.

Взаимодействие

Антациды с Al3+ и ионообменными смолами способны уменьшать степень всасывания лекарства. Гиполипидемические препараты, эстрогены, а также Неомицин или прогестины повышают уровень холестерина в желчи и уменьшают степень растворения холестериновых желчных конкрементов.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать капсулы нужно в сухом, недоступном для детей и хорошо защищенном от проникновения солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим при этом до 25°С.

Урсосан ® (Ursosan ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота	250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. C_max достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. T_max достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсосан ®

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кг	Количество капсул при дозе
10 мг/кг/сут	12 мг/кг/сут	15 мг/кг/сут	20 мг/кг/сут	30 мг/кг/сут
19–25	1	1	2	2	3
26–30	1	1	2	2	4
31–35	1	2	2	3	4
36–40	2	2	2	3	5
41–45	2	2	3	4	5
46–50	2	2	3	4	6
51–55	2	3	3	4	7
56–60	2	3	4	5	7
61–65	3	3	4	5	8
66–70	3	3	4	6	8
71–75	3	4	5	6	9
76–80	3	4	5	6	10
81–85	3	4	5	7	10
86–90	4	4	5	7	11
91–95	4	5	6	8	11
96–100	4	5	6	8	12
101–105	4	5	6	8	13
106–110	4	5	7	9	13

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России

115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

Урсосан

Лекарственный препарат Урсосан содержит в своём составе урсодезоксихолевую кислоту. В малом количестве она содержится в желчи.

Данное вещество необходимо в организме для понижения синтеза в печени холестерина, а также его абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Благодаря взаимодействию кислоты с холестерином растворяются холестериновые камни, уменьшается литогенность желчи, понижается холатохолестериновый индекс.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Урсосан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Урсосаном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул. Согласно инструкции от производителя, 1 таблетка препарата Урсосан имеет следующий состав:

1. Основное вещество (урсодезоксихолевая кислота) – 250 мг;
2. Коллоидный кремния диоксид – 5 мг;
3. Крахмал кукурузный – 49 мг;
4. Стеарат магния – 3,65 мг;
5. Вещества защитной оболочки – комбинация желатина и диоксида титана.

Клинико-фармакологическая группа: гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Для чего применяется Урсосан?

По инструкции Урсосан применяется при:

• активном хроническом гепатите;
• токсических поражениях печени;
• муковисцидозе;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• неалкогольном стеатогепатите;
• остром гепатите;
• первичном склерозирующем холангите;
• алкогольной болезни печени;
• атрезии внутрипеченочных желчных путей;
• первичном билиарном циррозе печени;
• билиарном рефлюкс-гастрите, рефлюкс-эзофагите;
• неосложненной желчнокаменной болезни;
• билиарном диспептическом синдроме.

Также Урсосан применяется для растворения желчных камней, которые невозможно удалить хирургическими методами, профилактики повторного камнеобразования; для профилактики поражений печени на фоне применения цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Фармакологическое действие

Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень.

Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.

Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи. Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.

Инструкция по применению

Показания к применению Урсосана охватывают широкий ряд заболеваний различной этиологии. В зависимости от клинической картины конкретного заболевания и продолжительности патологического процесса дегенерации клеток без положительной динамики, схема приема Урсосана будет указана непосредственно в карте больного и в инструкции препарата.

1. При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
2. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
3. При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
4. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
5. При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
6. При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
7. При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
8. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
9. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
10. При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан в таких случаях:

1. Индивидуальная непереносимость препарата Урсосан;
2. Повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
3. Острые воспалительные заболевания желчного пузыря;
4. Болезни, вызывающие закупорку желчных протоков;
5. Нарушения естественных сокращений желчного пузыря;
6. Желчекаменная болезнь с кальцинированными камнями;
7. Функциональные нарушения печени и почек.

Не рекомендуется назначать Урсосан детям в возрасте до 5 лет. С осторожностью и при постоянном контроле состояния пациента следует применять при язвенной болезни кишечника.

Побочные действия

При применении препарата Урсосан у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

1. Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: боль в области печени (преимущественно у пациентов с первичным биллиарным циррозом), диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, кальцификация желчных конкрементов, рвота.
2. У пациентов с первичным биллиарным циррозом возможна декомпенсация цирроза печени, которая частично прогрессирует после окончания терапии.
3. Аллергические реакции: крапивница (преимущественно в начале терапии).

При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Урсосан.

Беременность и лактация

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При применении Урсосана по инструкции необходимо соблюдать следующие условия:

1. Камни должны быть рентгенонегативными (холестериновыми);
2. Размер камней не должен превышать 20 мм;
3. Желчный пузырь должен функционировать и оставаться наполненным камнями не более чем на 50%;
4. Проходимость желчного и пузырного потока должна быть сохранена.

По отзывам к Урсосану, для получения максимального лечебного эффекта прием препарата после полного рассасывания камней необходимо продолжать в течение 3 месяцев. Длительное применение лекарственного средства будет способствовать уничтожению остатков камней, которые слишком малы для обнаружения диагностическими методами.

Аналоги Урсосана

К аналогам Урсосана относятся такие препараты, как Урдокса, Ливодекса, Эксхол, Урсофальк, Урсолив, Урсодекс, Урсодезоксихолиевая кислота, Урсодез, Урсо 100 и другие.

Средняя цена УРСОСАН в аптеках (Москва) 160 рублей.

Условия хранения

Хранить Урсосан в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С, оберегать от детей, срок годности 4 года.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Урсосан: как принимать капсулы, отзывы, аналоги

Состав Урсосана

Состав препарата представлен:

• Урсодезоксихолевой кислотой. Эта прекрасно впитывающая воду неагрессивная желчная кислота характеризуется способностью растворять конкременты в желчевыводящих путях.
• Кукурузным крахмалом. Известен как пищевой естественный загуститель.
• Коллоидным диоксидом кремния. Данный компонент в человеческом организме выступает в роли адсорбента токсических субстанций.
• Магниевой солью стеариновой кислоты. Формообразующая субстанция.
• Желатином. Входит в состав оболочки капсулы.
• Двуокисью титана.

Выпускаемая форма

Раньше Урсосан выпускался только в виде капсул, некоторые ошибочно именовали их таблетками.

Капсула содержит светлую оболочку из желатина, внутри нее — порошкообразная светлая масса, иногда с маленькими белыми кусочками.

Встречаются капсулы, в которых содержимое прессуют в столбикообразную форму, запросто распадающуюся даже при слабом давлении.

Препарат реализуется в картонных коробках, содержащих 10, 50, 100 капсул. В настоящее время официальный сайт производителя предлагает к продаже Урсосан в таблетках, содержащих в 2 раза больше активной субстанции (500,0 мг), чем в капсулах.

Фармакологическая характеристика

Лечебный эффект препарата объясняется воздействием урсодезоксихолевой кислоты. Она обеспечивает такое влияние:

1. Гепатопротекторное.
2. Желчегонное.
3. Ликвидирует застой желчи в печеночных протоках.
4. Способствует растворению холестериновых конкрементов.
5. Антилитогенное.
6. Уменьшает уровень холестерина в крови.
7. Иммуномодулирующее.
8. Противостоит образованию фиброзной ткани и возникновению печеночного цирроза.

Повышение иммунитета обеспечивается такими эффектами Урсосана:

1. Уменьшение числа антигенов тканевой совместимости на гепатоцитах и желчевыводящих путях.
2. Нормализация содержания интерлейкина–2.
3. Оптимизация активности Т-лимфоцитов.
4. Нормализация концентрации эозинофилов.

Показания к приему лекарства­

Урсосан используют при печеночной патологии различного генеза, с целью профилактики повреждений печени из-за работы на токсичных производствах или употребления гепатотоксичных препаратов. Согласно инструкции по применению, прием Урсосана показан в следующих ситуациях:

• Желчекаменная болезнь, развивающаяся без осложнений.
• Предотвращение образования конкрементов после холецистэктомии.
• Хроническое течение гепатита.
• Гепатит в острой форме.
• Хроническая форма описторхоза.
• Токсические печеночные повреждения, например, лекарствами или этиловым спиртом.
• Неалкогольный стеатогепатит.
• Билиарный печеночный цирроз (первичный).
• Первичный холангит, сопровождающийся склерозированием желчевыводящих протоков.
• Печеночный муковисцидоз.
• Отсутствие внутрипеченочных желчных путей.
• Патологии сокращения желчного пузыря и его протоков (билиарный рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит).
• Синдром мальдигестии, обусловленный дискинезией желчевыводящих протоков и болезнями желчного пузыря.
• Профилактика отрицательного действия на гепатоциты противоопухолевых и гормональных контрацептивных препаратов.

Как принимать Урсосан

В соответствии с инструкцией, Урсосан принимают внутрь, не разжевывая, запивают приличным количеством жидкости. Лучше принимать суточное количество лекарства вечером. Доза и продолжительность терапевтического курса определяются видом и степенью тяжести заболевания. В основном, количество препарата высчитывают, исходя из соотношения 10 мг на кг веса тела.

Схема лечения Урсосаном выглядит следующим образом:

• Для растворения конкрементов (при желчекаменной болезни) лекарство употребляют в количестве от 2 до 5 капсул каждый день продолжительное время. Это зависит от быстроты растворения конкрементов и динамики патологии. Иногда лечение Урсосаном занимает несколько месяцев и даже лет. Следует осуществлять прием препарата до полного исчезновения камней, и еще на протяжении 3-х месяцев во избежание формирования новых. Суточное количество Урсосана пьют раз в сутки – перед отходом ко сну.
• С целью лечения цирроза, гепатита в острой и хронической форме суточную дозу Урсосана высчитывают по весу больного, исходя из соотношения от 10 до 15 мг на кг массы. Для примера, при весе человека 75 кг, дозировка Урсосана в сутки: 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг (3 – 5 капсул). Далее определенное количество разделяют на 2 – 3 приема за сутки, употребляют во время еды. Терапию продолжают несколько месяцев, может быть, несколько лет. Это решает врач, ориентируясь на динамику патологии и состояние больного.
• Билиарный рефлюкс-гастрит, а также рефлюкс-эзофагит лечат Урсосаном в дозировке – 1 капсула в день, перед сном. Продолжительность лечения зависит от быстроты развития положительной динамики и может составлять от 10 дней до 2-х лет. Препарат можно употреблять без перерыва.
• Для предупреждения образования конкрементов после холецистэктомии следует пить Урсосан по 1 капсуле 2 раза в день в течение 3 – 4 месяцев.
• Для лечения токсического повреждения печени (лекарствами, этанолом), при атрезии желчевыводящих путей количество Урсосана определяют по весу тела: 10 – 15 мг на кг массы в сутки. К примеру, при весе тела 75 кг, суточная дозировка препарата составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг (это 3 – 5 капсул). Определенное количество Урсосана принимают в 2 приема во время еды, в течение полугода или года.
• Склерозирующий холангит лечат Урсосаном в количестве 12 – 15 мг на кг веса тела в сутки. Рассчитанную дозировку делят на 2 – 3 приема.
• Для лечения неалкогольного стеатогепатита необходим прием Урсосана в количестве: 13 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Определенную дозировку разделяют на 2 – 3 приема в сутки. Лекарство пьют от 6 месяцев до нескольких лет.
• При муковисцидозе принимают Урсосан в количестве 20 – 30 мг на кг веса тела. Для примера, пациенту весом 75 кг нужна суточная доза лекарства 75 * (20 – 30) мг = 1500 – 2250 мг (6 – 9 капсул). Общее количество разделяют на 2 – 3 приема в день во время приема пищи. Лечение проводят от 6 месяцев до нескольких лет.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему Урсосана становятся:

1. рентгеноположительные желчные конкременты (характеризуются повышенным уровнем кальция);
2. недостаточность функции желчного пузыря;
3. желчно-желудочно-кишечный свищ;
4. холецистит и холангит в острой форме;
5. цирроз печени в стадии декомпенсации;
6. нарушение функции печени и почек;
7. нарушение проходимости желчевыводящих протоков;
8. острые инфекционные патологии желчного пузыря и протоков; эмпиема желчного пузыря;
9. индивидуальная непереносимость Урсосана.

Побочное действие Урсосана

Капсулы неплохо переносятся больными. Неприятными последствиями приема препарата могут стать изменения в пищеварительной системе:

• диспепсические расстройства;
• эпизодическое увеличение активности трансаминаз печени;
• кальцификация желчных камней;
• болезненность в животе.

Другими побочными эффектами применения Урсосана становятся:

• боли в области спины;
• аллергии, проявляющиеся, например, в виде кожного зуда;
• алопеция.

Назначение беременным и в лактационном периоде

Урсосан рекомендуют к приему беременным в такой ситуации:

1. Затруднение желчного оттока из-за сжатия желчного пузыря маткой, увеличенной в размерах.
2. Хронические заболевания желчного пузыря во время обострения (колика из-за движения конкрементов).
3. Зуд беременных, развивающийся из-за затруднения выделения желчи.
4. Хронические печеночные болезни, протекающие с изменением самочувствия и увеличением концентрации билирубина, АсАТ, АлАТ и др.

Использование детьми

Урсосан разрешен к приему детям старше 2-х лет. Количество препарата определяется из расчета: 10 – 20 мг на кг массы тела в сутки. Пьют вечером, во время приема пищи.

Если возникают затруднения в приеме капсулы, ее содержимое надо растворить в воде и выпить. Необходимо следить, чтобы маленький пациент выпил всю жидкость.

В основном, дети неплохо переносят данное лекарство. Урсосан назначают при острых гепатитах, в случае атрезии желчных путей. Препарат способствует устранению детских пищеварительных нарушений, обусловленных приемом жирных и жареных продуктов.

Взаимодействие лекарств

Одновременное употребление с Al-содержащими антацидными лекарствами (Гастал, Алмагель и др.), а также Холестирамином приводит к снижению результативности Урсосана.

Совместный прием с такими лекарствами вызывает уменьшение способности Урсосана растворять желчные камни:

• эстрогенные препараты (Эстриол, Эстрадиол и др.);
• Клофибрат;
• прогестины (Медроксипрогестерон, Дидрогестерон, Левоноргестерл, Дезогестрел, Линестренол, Мегестрол и др.);
• Неомицин.

Аналоги Урсосана

У препарата существуют аналоги и синонимы. Последние содержат точно такую же активную субстанцию — урсодезоксихолевую кислоту. К аналогам Урсосана относят препараты, обладающие похожим лечебным действием, но имеющие другие действующие субстанции. Их цена на порядок ниже, чем у Урсосана.

В России синонимами Урсосана стали:

• Урсодезоксихолевая кислота – выпускается в капсулах.
• Ливодекса – выпускается в таблетированной форме, покрытой пленочной оболочкой.
• Урдокса – в форме капсул.
• Урсором Ромфарм – в виде капсул.
• Урсодекс – реализуется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
• Урсо 100 – в форме капсул.
• Урсолив – в капсулированной форме.
• Урсором С – в капсулах.
• Урсофальк – не только капсулы, но и суспензия.
• Эксхол.
• Урсодез.
• Холудексан.

Срок и условия хранения

Срок хранения Урсосана – не более 4-х лет. Температурный режим содержания лекарства составляет от 15 до 25 градусов. Беречь от солнца и избыточной влажности.

Цена Урсосана

Урсосан производится только за рубежом, поэтому его цена определяется стоимостью оптовой партии. В аптеках нашей страны препарат можно приобрести по такой цене:

• Урсосан, с содержанием 250 мг активной субстанции — 10 капсул будут стоить 163 – 189 руб.
• Урсосан, содержащий 250 мг действующей субстанции — цена 50 капсул составляет 745 – 856 руб.
• Урсосан, содержащий 250 мг урсодезоксихолевой кислоты — стоимость 100 капсул порядка 1290 – 1490 руб.

УРСОСАН

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».

Содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая – до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсосан – гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб­ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим­чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для пече­ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, пода­вления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень­шает литогенный индекс желчи. Результатом яв­ляется растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг­нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб­ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив­ности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич­ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал­когольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Показания к применению

– синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами

– острый и хронический гепатит

– токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени

– алкогольная болезнь печени

– первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации

– первичный склерозирующий холангит

– кистозный фиброз печени при муковисцидозе

– послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей

– дискинезия желчевыводящих путей

– билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит

– профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

– профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение дли­тельного времени (от нескольких месяцев до не­скольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворение холестерино­вых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите – по 250 мг

(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости – до 2 лет.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени – 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей – 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

Побочные действия

– боль в правом подреберье

– тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности “печеночных” трансаминаз

– аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)

– обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

– кальцинирование желчных камней

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

– наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней

– нефункционирующий желчный пузырь

– желчно-, желудочно-, кишечный свищ

– цирроз печени в стадии декомпенсации

– печеночная и/или почечная недостаточность

– обтурация желчевыводящих путей

– острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

– эмпиема желчного пузыря

– I триместр беременности и период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Беременность и период лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36