Холестирамин рецепт на латинском

Холестирамин

Химическое название

Сополимер стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Вещество обычно находится и в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Колестирамин представляет собой сополимер дивинилбензола и стирола, это ионообменная смола, которая обладает свойством связывать желчные кислоты в кишечнике. Вещество нерастворимо в воде.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Колестирамина основан на его способности связывать в кишечнике желчные кислоты, таким образом, образуя нерастворимые хелатные комплексы, которые затем выводятся естественным путем с калом. Также вещество способно снизить абсорбционную способность холестерина и прочих жирных кислот, стимулировать синтез желчных кислот в тканях печени (механизм обратной связи).

Препараты на основе данного компонента значительно снижают уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Во время энтерогепатической циркуляции около 98% желчных кислот заново всасываются в кишечник и попадают в печень, затем снова выделяются с желчью. Печень вынуждена расходовать холестерин, дабы синтезировать дополнительные желчные кислоты. Таким образом, расходуется лишний холестерин и ЛПНП.

У пациентов, страдающих гиперлипопротеинемией 2 типа, средство значительно уменьшает уровень холестерина и липопротеинов. При частичной обструкции желчевыводящих путей вещество снижает содержание в крови желчных кислот, препятствует их отложению в кожных покровах, снимает зуд.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта обычно требуется длительное систематическое лечение. Рекомендуется прием лекарственного средства, как минимум, в течение 30 дней. Во время терапии лекарством необходимо производить контроль содержания фолиевой кислоты в крови и эритроцитах, следить за пищеварением, свертываемостью крови.

Абсорбционная способность Колестирамина сильно зависит от водородного показателя среды. Наибольшей эффективностью средство обладает в нейтральной рН. В связи с этим, лекарство несколько уступает прочим современным аналогам.

Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не оказывает системных токсических эффектов на организм. Период полувыведения вещества составляет порядка одного часа.

Показания к применению

• при гиперлипопротеинемии2 типа, особенно 2а типа;
• для профилактики осложнений при атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца, если другие методы остаются неэффективными;
• для снятия зуда при частичной обструкции желчных путей.

Противопоказания

Колестирамин не назначают:

Побочные действия

Препараты на основе Холестирамина обладают рядом побочных эффектов:

При длительном лечении средством могут развиться:

• нарушения свертываемости крови, кровотечения в желудке и двенадцатиперстной кишке;
• гиперхлоремический ацидоз;
• геморроидальные кровотечения;
• непроходимость ЖКТ.

Холестирамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего вещество выпускают в виде порошка для приготовления суспензии или таблеток.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Таблетки Холестирамин и порошок принимают перед едой, внутрь.

Порошок можно смешивать с водой, сливками или соком. Приготовленную суспензию необходимо хорошо перемешать и выпить спустя 10 минут, после приготовления.

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста пациента и вида заболевания. Как правило, для взрослых суточная дозировка составляет от 4 до 24 грамм действующего вещества, распределенных на 2,3 или 4 приема.

Передозировка

Наиболее опасный побочный эффект, который может возникнуть при передозировке – непроходимость ЖКТ. В каком случае, рекомендуется прекратить прием препарата и обратится к врачу.

Взаимодействие

Средство снижает диуретический эффект от приема фуросемида.

Колестирамин уменьшает абсорбцию ралоксифена и сулиндака (даже при соблюдении трехчасового интервала между приемами).

При приеме лекарства с левотироксином или другими гормонами щитовидной железы их эффективность и содержание в плазме крови снижается.

Сочетание данного средства с сульфатом железа или фенилбутазоном приводит к снижению плазменных концентраций обоих препаратов.

Колестирамин снижает абсорбционную способность гидрохлоротиазида и его диуретический эффект.

Сочетанный прием данного вещества и ванкомицина приводит к утрате эффективности ванкомицина.

При одновременном приеме средства и амиодарона, концентрация последнего крови может значительно увеличиться.

Сочетание Колестирамина с трициклическими антидепрессантами, такими как имипрамин, дезипрамин, амитриптилин, нортриптилин может привести к снижению их плазменной концентрации.

Вещество может усилить эффективность акарбозы.

Холестирамин снижает эффективность вальпроата натрия, антикоагулянтов (варфарина, дикумарола, фенпрокумона, этилбискумацетата), глипизида и гидрокортизона.

При сочетании средства с дигоксином, если соблюдается промежуток в 1,5 часа между приемами препаратов, Колестирамин не влияет на плазменную концентрацию и эффективность препарата.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ибупрофеном и диклофенаком. Это может привести к снижению абсорбционной способности НПВС.

Лекарство снижает эффективность лоперамида, метотрексата, метронидазола, парацетамола.

Сочетание вещества с пироксикамом, теноксикамом и мелоксикамом ускоряет выведения препаратов из организма.

Одновременный прием средства и спиронолактона может привести к развитию гипохлоремического алкалоза.

Условия хранения

Хранить вдали от детей.

Особые указания

Во время лечения необходимо обильное питье и периодический контроль уровня триглицеридов и холестерина в крови.

При развитии нарушений свертываемости крови рекомендовано введение витамина К.

Детям

Для детей требуется коррекция дозировки.

Пожилым

Пациентам в возрасте старше 60 лет препарат назначают с осторожностью.

При беременности и лактации

Прием данного средства может губительно повлиять на развитие плода, поэтому его прием во время беременности категорически запрещен. Также во время терапии лекарством необходимо прекратить грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Холестирамина)

Квестран, Холестрирамин.

Отзывы о Холестирамине

Отзывов о препаратах, содержащих Колестирамин мало. Из тех, что имеются, в основном положительные. Однако, из-за наличия серьезных побочных эффектов, на данный момент средство практически не используют в медицине на территории РФ и РК.

Цена Холестирамина, где купить

Купить Холестирамин можно в интернет-аптеках. Средняя его стоимость – 1800 рублей, 12 таблеток по 4 грамма. На сегодняшний день данное вещество не зарегистрировано в РФ и РК.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Холестирамин (Колестирамин): механизм действия, цена и аналоги препарата

Из статьи вы узнаете о препарате Холестирамин – это секвестрант желчных кислот, ионообменная кислота, связывающая жирные кислоты в кишечнике. Показания к применению, противопоказания, побочные эффекты.

Состав и свойства препарата

Антисклеротическое средство Холестирамин – производится канадской фармакологической фирмой в форме порошка для внутреннего применения с приятным апельсиновым вкусом. Основа препарата – холестирамин резин, который предупреждает всасывание холестерина и жёлчных кислот, добавка – полимер дивинилбензол со стиролом и вспомогательные вещества: стабилизаторы, красители, сахара, патока, ароматизаторы. Этот состав обеспечивает препарату Холестирамин гипохолестеринемическое действие, уменьшая концентрацию липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерола в крови.

Действие препарата коррелируется желчными кислотами, поскольку он является их единственным предвестником. В норме в крови жёлчные кислоты присутствуют в минимальном количестве. В печень они проникают путем энтерогепатической циркуляции. Из-за их выведения с фекалиями при употреблении Холестирамина происходит быстрое окисление холестерина с восстановлением утраченного объема желчных кислот на фоне понижения концентрации ЛПНП, холестерина, бета-липопротеидов в крови. То есть, несмотря на то что выработка холестерина в печени растет, его уровень в кровотоке снижается.

Показания к применению

Холестирамин (Holestiramin) в медицинской практике используется, как дополнительное средство диетического питания спортсменов, при высоком холестерине у пациентов из-за способности препарата минимизировать атеросклеротические изменения в коронарах и при инфаркте миокарда, у пациентов с синдромом короткой кишки, для устранения зуда на фоне холестаза, который спровоцирован частичной закупоркой желчных протоков. Однако при гипертриглицеридемии средство не используют.

Противопоказания

Холестирамин противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, непроходимости желчевыводящих протоков, фенилкетонурия, возраст за 60.

Побочные эффекты

Чаще всего Холестирамин вызывает кишечную непроходимость, особенно при передозировке или у пожилых пациентов, реже: дефицит витамина Д, чувство переполнения желудка, анорексию, остеопороз, геморрагические высыпания, подташнивание, метеоризм, нарушение остроты зрения, диспепсия, изжога.

Редко препарат вызывает желчную колику, кровотечения из ануса, икоту, дивертикулит, дисфагию, обострения ЯБЖ, панкреатит, отрыжку. Принимая Холестирамин возможны неврологические нарушения: мигрень, нарушение чувствительности, слабость, головокружение, кратковременная потеря сознания, тревожность, дисфункция билиарной системы, артриты, конъюнктивит, анемия, носовые кровотечения, аллергия, крапивница, астмоидный компонент в дыхании, нарушение мочеиспускания, колебания веса, пастозность, повышение полового влечения.

Инструкция по применению

Холестирамин выпускают в форме порошка для приготовления суспензии или таблеток. Дозировка препарата – прерогатива врача, зависит от возраста пациента и вида заболевания. Таблетки Холестирамина принимают перед едой, порошок можно смешивать с водой, соком, сливками. Суспензию нужно тщательно перемешать и выпить через10 минут, после приготовления. В сутки доза препарата составляет максимум 24 грамма за 4 приема.

Лекарственное взаимодействие

Холестирамин способен нивелировать действие: Дигиталиса, Варфарина, Тироксина, Пенициллина, Тетрациклина, Хлортиазида, Фенилбутазона, эстрогенов. Препарат не сочетается с алкоголем, в период лечения лекарством необходимо контролировать уровень холестерина, протромбина, ТГ. При гипопротромбинемии пациенту вводят витамин К, при низком уровне фолиевой кислоты – витамин В9. Все время необходимо как можно больше пить жидкости.

Цена препарата

Лекарство рецептурное, за 30 пакетов нужно отдать 6450 рублей.

Аналоги Холестирамина

Мнение автора

На территории РФ Холестирамин практически не используется, несмотря на положительные отзывы о нем со стороны пациентов и врачей. Дело в том, что препарат обладает слишком большим количеством побочных эффектов. Эндокринологи и терапевты считают лекарство максимально эффективным, назначают его при гиперхолестеринемии и застое желчи. К недостаткам относят высокую цену средства.

Холестирамин: инструкция по применению, предостережения и отзывы

С возрастом почти каждый третий человек сталкивается с такой проблемой, как повышенный холестерин. Методов борьбы с таким расстройством здоровья множество – от модификации образа жизни и питания до препаратов разной химической природы.

Холестирамин (Колестирамин) – это одно из таких медицинских средств, которое относится к группе гиполипидемических препаратов. Также он известен под названием колестирамин. По своей природе это ионообменная смола, связывающая желчные кислоты в кишечнике.

Рассмотрим показания и противопоказания холестирамина, его инструкцию по применению и отзывы докторов и пациентов о нем.

Состав и лекарственная форма

Холестирамин относится к группе гиполипидемических препаратов. По своей химической природе, это ионообменная смола. В отличие от таблеток лекарств группы статинов, принципом действия которых является подавление ферментативного звена превращения холестерина, Холестирамин действует непосредственно в самом кишечнике, связывая холевые кислоты, о чем описывается в инструкции. Таким образом, формируются нерастворимые соединения, именуемые «хелатными комплексами» — они не всасываются и выводятся из организма.

Обычно лекарство Холестирамин выпускается в форме гидрохлорида, в состав которого входит сополимер (дивинилбензол и стирол). Инструкция гласит, что чаще всего у холестирамина форма выпуска – порошок. Из него готовятся таблетки либо суспензии, готовые к применению. Если назначается таблетированная форма, то ее следует принимать перорально перед едой. Если лекарство назначено в форме порошка, то его также нужно принимать до еды, но предварительно смешать с водой или соком, тщательно взболтать и дать настояться в течение 10 минут.

Суточная доза медикамента Холестирамин подбирается лечащим специалистом в зависимости от диагноза и результатов лабораторных исследований. Стандартно по инструкции, стартовая суточная доза варьирует в промежутке 4-24 грамма. Ее разделяют на несколько приемов – от двух до четырех в сутки. Чтобы добиться ожидаемого эффекта от терапии, она должна быть пролонгированная и составлять не менее одного месяца. На протяжение всего этого периода нужно соблюдать диету и все врачебные инструкции.

Показания к применению

Препарат Холестирамин назначается при следующих состояниях, регламентированных инструкцией:

• Диагностированная дислипидемия, протекающая по второму типу. Особенно при наличии IIa типа дислипидемии.
• При нарушении оттока в билиарной системе. При неполном закрытии желчных протоков печени, снижает концентрацию ЛПНП и холестерина благодаря тому, что связывает и выводит эти вещества с желчью.
• Для снятия зудящего симптома. Высокий уровень холестерина и липопротеидов вызывает частый зуд, особенно в ночное время, из-за нарушения трофики кожных покровов.
• Профилактика атеросклеротических поражений сосудов, а также профилактика ряда распространенных заболеваний. К ним относятся болезни сердца — стенокардия, ИБС, инфаркты и инсульты. Обычно врач выписывает Холестирамин тогда, когда другие способы медикаментозного вмешательства не оказали должного эффекта.
• В качестве антидота при отравлении рядом медикаментозных средств, которые в своем составе содержат действующее вещество из наперстянки.

Самостоятельно назначать такое лекарство, как Холестирамин, даже внимательно изучив инструкцию, нельзя. Это средство выписывается только компетентным специалистом после полноценного обследования. Кроме того, препарат отпускается в аптеках только по врачебному рецепту на латинском языке.

Противопоказания

Как и любое другое медикаментозное средства, Холестирамин имеет список противопоказаний к своему назначению. В инструкции указаны следующие из них:

• Полная механическая обструкция желчевыводящих каналов.
• Больные, в анамнезе которых фигурирует такой диагноз, как фенилкетонурия.
• Период беременности и лактации
• Реакции гиперчувствительности на основное действующее или любое вспомогательное вещество из состава лекарственного средства.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, все побочные реакции от приема холестирамина могут быть подразделены на две группы. Первая – это общая группа нежелательных последствий, а вторая – негативные реакции, которые могут возникнуть при пролонгированном приеме средства.

В общую группу побочных эффектов в инструкции относят запор, повышенное газообразование – метеоризм, тошнота, изменение характера кала в жирную составляющую, изжога, расстройства, эритематозные высыпания на коже, нарушение аппетита.

Во второй группе в инструкции приводятся такие эффекты, как: нарушение свертываемой активности тромбоцитарной части крови (возможны кишечные кровотечения и обострение со стороны геморроидальных узлов), кишечная непроходимость, гематомы и кровоизлияния в ПЖК и слизистые оболочки, ацидоз.

Согласно инструкции, если при длительном приеме проявляется снижение свертываемой активности крови, необходимо фоново добавлять препарат витамина К. На нашем фармацевтическом рынке он продается в виде Викасола – синтетическая форма витамина К. Также следует контролировать содержание фолиевой кислоты в крови.

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время терапии препаратом.

Инструкция по применению

Препарат Холестирамин производится в таблетках и в порошках для суспензии. Вариант дозировки в виде порошка следует заранее смешать с водой или соком, тщательно взболтать, перемешать и дать настояться в течение 10 минут. Это нужно для того, чтобы порошковый гидрохлорид стал однородным. Время приема лекарства – до еды. Таким образом, прием пищи не отразиться на уровне холестерина в крови.

Использование во время беременности

По инструкции, Холестирамин, как и другие ионообменные смолы, нельзя назначать во время беременности и подозрении на нее. Во время клинических опытах на животных, препарат был отнесен к группе «С», то есть по результатам этих экспериментов было установлено четкое тератогенной действие медикамента на плод. Также нельзя назначать его и во время лактации, поскольку он способен проникать в грудное молоко.

Детям

Согласно инструкции, в литературе отсутствуют комплексные данные о применении этого лекарственного средства в клинической педиатрии. Поэтому детям Холестирамин не назначается.

Взаимодействие с другими препаратами

Как сказано в инструкции, Холестирамин имеет ряд особенностей при фармакологическом взаимодействии с другими препаратами, а именно:

• При одновременном приеме этой ионообменной смолы с некоторыми мочегонными – петлевыми (с действующим веществом фуросемидом – препарат «Лазикс» и другие) и тиазидными (действующее вещество – гидрохлортиазид, «Гипотиазид»), происходит изменение фармакокинетики диуретиков. Снижается их мочегонный эффект даже если прием препаратов развести по времени с интервалом более трех часов.
• При фоновом лечении антибиотиком ванкомицином, утрачивается биологическая активность последнего.
• Холестирамин может замедлять абсорбцию фенилбутазона и сульфатов железа.
• Крайне не рекомендовано одновременно пить эту ионообменную смолу и антидепрессанты трициклического ряда. Почти вдвое снижается концентрация этих неврологических медикаментов в плазме крови, о чем указано в инструкции.
• Выраженно снижается активность препаратов с L-тироксином и другими гормональными соединениями щитовидной железы.
• Нельзя одновременно назначать холестирамин и диуретики, относящиеся к группе антагонистов альдостерона – Верошпирон. По инструкции, при синхронном применении может развиваться тяжелый гипохлоремический алкалоз.

Цена препарата

На территории Российской Федерации в розничной продаже Холестирамина нет – в стране он не зарегистрирован. Купить его возможно только в интернет-аптеках. В них на холестирамин цена составляет до 1800 руб. за 12 таблеток дозировкой 4 гр.

В Украине эта ионообменная смола зарегистрирована и продается в обычных аптеках. Цена Холестирамина от канадского производителя Фармасайнс составляет от 750 до 830 грн за 30 пакетиков порошка по 9 грамм.

Аналоги Холестирамина

Согласно инструкции, аналогом в России по действующему веществу является один препарат – Квестран.

По принципу действия аналогами являются другие группы гиполипидемических медикаментов – в первую очередь, статины. В РФ и Украине статины очень широко представлены – Ливазо, Аторвастатин, Крестор, Симвастатин, Липримар, Торвакард и многие другие.

Замена препарата на аналог может быть произведена только лечащим доктором по медицинским показаниям.

Отзывы об использовании

Отзывы об эффективности препарата как со стороны пациентов, так и со стороны врачей достаточно взвешенные, поскольку наряду с хорошим клиническим эффектом, отмечается широкий спектр побочных эффектов.

Вакуленко Т.Г., врач-эндокринолог высшей категории, г. Киев. «Я использую Холестирамин достаточно давно. Он уже не первый год у нас на рынке и зарекомендовал себя в положительном свете. Конечно, это лекарство не является панацеей и всем подряд его назначать нельзя, но у меня есть клинические случаи, когда ничего другого, кроме как холестирамин, пациентам не помогало. Своим больным всегда напоминаю, что у лекарства весьма частые побочки. Поэтому нужно внимательно следить за врачебными инструкциями и дозами, так как даже небольшая передозировка чревата неприятными последствиями – от кишечной непроходимости до кровоизлияний».

В отзывах пациентов часто можно услышать сетование на дороговизну Холестирамина и на то, что его достаточно трудно найти, особенно людям пожилого возраста, которые далеки от технологических новшеств и привыкли покупать лекарства в обычных аптеках, а не заказывать их по интернету.

Димитрова К.А., 69 лет, пенсионерка, пгт Магдалиновка. «Я от высоко холестерина страдаю уже лет пятнадцать, если не больше. Что только ни пробовали – вроде и помогает, но нигде не было постоянного эффекта. Две недели холестерин нормальный, а потом раз, и он опять зашкаливал. Сейчас мне доктор в районной больнице назначил Холестирамин и дал инструкции как его принимать. У нас в районе я его нигде купить не смогла, мне дочка с города привезла. У меня теперь его полугодовой запас. И вы знаете, я с этой микстурой чувствую себя намного более здоровой, чем со всем что я пила раньше. Я уже месяца два как пью порошки Холестирамина, врачи говорят, что анализы у меня стабильные, но приемлемые. Конечно, у меня уже возраст, и идеально там все быть не может, но чувствую я себя ощутимо лучше».

Итак, согласно инструкции, лекарственное средство Холестирамин – это ионообменная смола, которая отличается высокой эффективностью в ряде клинических случаев. Холестирамин имеет положительные отзывы как от врачей, так и от пациентов, однако может вызывать частые побочные эффекты, средство это достаточно дорогостоящее и присутствует на полках далеко не во всех аптеках. Принимать этот медикамент можно только после консультации с профильным специалистом, скрупулёзно выполняя все его терапевтические инструкции.

COLESTYRAMINE (КОЛЕСТИРАМИН)

Фармакологическое действие

Средство, препятствующее всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике. При приеме внутрь колестирамин связывает в кишечнике желчные кислоты, образуя комплекс, выводящийся с калом, что приводит к уменьшению всасывания из кишечника желчных кислот, а также холестерина. В результате повышается синтез желчных кислот из холестерина в печени, в плазме снижается уровень ЛПНП и холестерина.

У больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей колестирамин способствует уменьшению зуда.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата КОЛЕСТИРАМИН

Гиперлипопротеинемия II типа (особенно IIа).

Профилактика осложнений у больных атеросклерозом (стенокардии, инфаркта миокарда) при неэффективности диеты и физических упражнений.

Для уменьшения зуда у больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E78.0	Чистая гиперхолестеринемия
I25.1	Атеросклеротическая болезнь сердца

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запоры, боли в животе, тошнота, рвота, повышенное газообразование, анорексия, диарея, панкреатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении – гиперхлоремический ацидоз, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении – снижение протромбинового времени, кровотечения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности колестирамина при беременности не проводилось.

При необходимости применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В период лечения следует контролировать уровень холестерина и триглицеридов.

С осторожностью применяют у пациентов старше 60 лет.

При гипопротромбинемии рекомендуется парентеральное введение витамина К 1 . При уменьшении содержания в плазме фолиевой кислоты – введение фолиевой кислоты. В период лечения рекомендуется повышенный прием жидкостей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с имипрамином, амитриптилином, дезипрамином, нортриптилином) возможно уменьшение их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с акарбозой возможно усиление эффектов акарбозы.

При одновременном применении с амиодароном уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови.

При одновременном применении с вальпроатом натрия возможно небольшое уменьшение абсорбции вальпроата натрия.

При одновременном применении с ванкомицином уменьшается эффективность ванкомицина.

При одновременном применении с варфарином, фенпрокумоном, дикумаролом, этилбискумацетатом возможно уменьшение эффективности антикоагулянтов.

При одновременном применении с гидрокортизоном уменьшается абсорбция гидрокортизона из ЖКТ.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом уменьшается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с глипизидом возможно уменьшение абсорбции глипизида.

При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.

При одновременном применении с диклофенаком, ибупрофеном уменьшается абсорбция диклофенака и ибупрофена из ЖКТ.

При одновременном применении с железа сульфатом, фенилбутазоном возможно уменьшение абсорбции железа сульфата и фенилбутазона.

При одновременном применении с левотироксином, гормонами щитовидной железы уменьшается абсорбция левотироксина и гормонов щитовидной железы из ЖКТ.

При одновременном применении с лоперамидом возможно уменьшение эффективности лоперамида.

При одновременном применении с метотрексатом возможно уменьшение концентрации метотрексата в плазме крови.

При одновременном применении с метронидазолом возможно небольшое уменьшение абсорбции метронидазола из ЖКТ.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение абсорбции парацетамола.

При одновременном применении с колестирамином возможно повышение выведения из организма пироксикама, мелоксикама, теноксикама и уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с правастатином, флувастатином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, C max и AUC флувастатина. При этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении с ралоксифеном уменьшается абсорбция ралоксифена.

При одновременном применении с сулиндаком уменьшается абсорбция сулиндака (даже в случае интервала между приемами 3 ч).

При одновременном применении со спиронолактоном описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с фуросемидом уменьшаются абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

колестирамин – Colestyramine

колестирамин

• США :C (риск не исключен)

• С

Клинические данные
Произношение	/ K oʊ л ɛ с т ə г ə м я п / , / к oʊ л ɪ с т aɪ г ə м я п /
Торговые названия	Questran Questran Light Cholybar Olestyr
AHFS / Drugs.com	монография
MedlinePlus	a682672
Беременность категории
Пути введения	пероральный
код АТС
Правовой статус
Правовой статус	США :℞ только В целом: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	низкий
связывание с белками	неизвестный
метаболизм	желчные кислоты
Ликвидация Период полураспада	1 час
экскреция	фекальный
Идентификаторы
Количество CAS	11041-12-6Y DB01432Y D02690Y ChEMBL1201625N
ИКГВ InfoCard	100.031.143
Химические и физические данные
Молярная масса	В среднем превышает 1 × 10 6 г / моль
N Y (что это?) (проверить)

Колестирамин ( INN ) или холестирамин ( USAN ) (торговые названия Questran , Квестраны Свет , Cholybar , Olestyr ) представляет собой секвестрант желчных кислот , которая связывает желчи в желудочно – кишечном тракте , чтобы предотвратить его реабсорбцию. Это сильный ионообменной смолой , что означает , что может обмениваться его хлоридные анионы с анионными желчных кислот в желудочно – кишечном тракте и связать их сильно в матрице смолы. Функциональная группа анионообменной смолы представляет собой четвертичную аммониевую группу , прикрепленной к инертным стирол – дивинилбензола сополимера .

Колестирамин удаляет желчные кислоты из организма за счетом образования нерастворимых комплексов с желчными кислотами в кишечнике , которые затем выводятся из организма в кале . В результате этой потери желчных кислот, более плазменный холестерин преобразуется в желчные кислоты в печени до нормализации уровня. Это превращение холестерина в желчные кислоты , снижает уровень холестерина в плазме .

содержание

Медицинские применения

Желчная кислоты , такие как колестирамин впервые были использованы для лечения гиперхолестеринемии , но с момента введения статины , теперь имеют лишь незначительную роль для этого указания. Они также могут быть использованы для лечения зуда или зуда, который часто происходит во время печеночной недостаточности и других видов холестаза , где способность к устранению желчных кислот снижаются.

Колестирамин обычно используется для лечения диареи в результате мальабсорбции желчных кислот . Впервые он был использован для этого в болезни Крона у пациентов, перенесших резекцию подвздошной. Концевая часть тонкой кишки (подвздошной кишки), где желчных кислот поглощаемые. Когда этот участок удаляется, желчные кислоты переходят в толстую кишку и вызывают диарею за счет стимуляции секреции хлорида / жидкости со стороны колоноцитов приводит к секреторной диареи. Колестирамин предотвращает это увеличение в воде, делая желчные кислоты нерастворимы и осмотический неактивными.

Колестирамин также используется при контроле других типов диареи желчных кислот . Первичная, идиопатическая форма диареи желчных кислот является частой причиной хронической функциональной диареи, часто ошибочно диагностируются как синдром с преобладанием диареи раздраженного кишечника (IBS-D), и большинство из этих пациентов реагирует на колестирамин. Это полезно при лечении синдрома постхолецистэктомического хронической диареи. Колестирамин также полезен при лечении после ваготомии поноса .

Колестирамин может быть полезным при лечении Clostridium несговорчивый инфекций, чтобы поглотить токсины А и В, а также уменьшить понос и другие симптомы эти токсины вызывают. Однако, поскольку он не является антиинфекционным, он используется совместно с ванкомицином .

Он также используется в «вымывания» процедуры у пациентов , принимающих лефлуномида или Терифлуномид , чтобы помочь ликвидации наркотиков в случае прекращения приема препарата из – за серьезных побочных эффектов , вызванных лефлуномида или терифлуномида.

Отчет случая предполагает , что колестирамин может быть полезным для цианобактерий ( микроцистина ) отравлений у собак.

Мази , содержащие колестирамины усугубляются с Аквафор были использованы при местном лечении опрелостей у младенцев и детей ясельного возраста.

Холестирамин также связывается с оксалатом в желудочно-кишечном тракте, в конечном счете уменьшая оксалат мочи и образование оксалата кальция камня.

Доступные формы

Колестирамин доступен в виде порошка, в 4-г пакетах, или в больших контейнерах. В Соединенных Штатах , его можно приобрести либо в качестве общей медицины, или как Квестраны или Квестраны Light ( Bristol-Myers Squibb ).

дозировка

Типичная доза составляет от 4 до 8 г один раз или два раза в день, при максимальной дозе 24 г / сут.

Побочные эффекты

Эти побочные эффекты были отмечены:

• Наиболее часто: запор
• Увеличение плазменных триглицериды

Кишечная непроходимость сообщалось у пациентов с предыдущей операции на кишечнике , которые следует использовать колестирамин осторожно. Cholestyramine индуцированных гиперхлоремический метаболический ацидоз также сообщалось редко.

У пациентов с гипотиреозом , сахарным диабетом , нефротическим синдромом , диспротеинемией, обструктивным заболеванием печени, заболеванием почек или алкоголизмом следует проконсультироваться со своим врачом , прежде чем принимать этот препарат. Другие препараты следует принимать по крайней мере за один час до или от четырех до шести часов после колестирамина , чтобы уменьшить возможные помехи с поглощением. У пациентов с фенилкетонурией следует проконсультироваться с врачом , прежде чем принимать Квестраны света , потому что продукт содержит фенилаланин .

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с этими препаратами было отмечено:

Большинство взаимодействий связаны с риском снижению всасывания этих препаратов. Продолжительность лечения не ограничена, но предписывать врач должен пересмотреть через регулярные промежутки времени при продолжении лечения по-прежнему необходимо. Основной передозировка риск закупорки кишечника или желудка.

Колестирамин может вмешиваться в поглощении жирорастворимых витаминов , таких как витамины А , D , E и K . Никакие специальные соображения относительно потребления алкоголя не производится.