Препарат мертенил показания к применению

Мертенил

Состав

Препарат Мертенил в составе одной таблетки содержит активное вещество розувастатин кальция – 10,4 мг, а также вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую 12, магния гидроксид, магния стеарат, лактозы моногидрат, кросповидон (тип А).

В состав пленочной оболочки входит опадрай II белый (тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350 и поливиниловый спирт).

Форма выпуска

Круглые и двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке с гравировкой «С34». 10 штук в одной ячейковой контурной упаковке (по 3 шт. в одной картонной пачке).

Фармакологические действие

Гиполипидемический препарат для профилактики и лечения атеросклероза. Снижает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Мертенила являются селективным и конкурентным ингибитором фермента, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат. При применении оказывает основное действие, где осуществляет синтез холестерина и катаболизм ЛПНП (лепопротеинов низкой плотности). Связывается с белками плазмы крови примерно на 90%. Метаболизм ограничен – 10%.

Розувастатин кальция снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. Препарат выводится из организма естественным образом. Его системная экспозиция увеличивается прямо пропорционально принимаемой дозе.

Эффективен для лечения людей с гиперхолестеринемией, вне зависимости от пола и возраста.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема соответствующей дозы. Биодоступность составляет приблизительно 20%.

Первый эффект от применения лекарственного средства заметен уже через неделю. Максимально возможные положительные изменения достигаются после 1 месяц приема и поддерживаются при дальнейшем применении препарата.

Показания к применению Мертенила

Показания к применению Мертенила могут быть следующие:

• гиперхолестеринемия;
• комбинированные дислипидемические состояния;
• гипертриглицеридемия IV типа по Фредриксону;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• профилактика и лечение атеросклероза;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, артериальная реваскуляризация, инсульт и пр.).

Лекарство нередко назначают как дополнение к диетотерапии, когда само диетическое питание и другие методы липидоснижающей терапии, например, физические нагрузки, действуют недостаточно.

Противопоказания

Мертенил в таблетках по 5, 10 и 20 мг не рекомендуется принимать:

• беременным женщинам;
• в период лактации;
• женщинам детородного возраста, использующим ненадежные средства контрацепции;
• при печеночной недостаточности;
• при применении фибратов с циклоспорином;
• в случае недостатка лактазы и непереносимости лактозы;
• при функциональных проблемах с почками;
• людям с предрасположенностью к миотоксическим осложнениям;
• в случае миопатии;
• при повышенной чувствительности и индивидуальной непереносимости некоторых компонентов лекарственного средства;
• в случае глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Таблетки Мертенила по 40 мг запрещено принимать при:

• гипотиреозе;
• чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
• заболеваниях печени в активной фазе;
• личном или семейном анамнезе заболеваний мышечной ткани.

Подобные дозировки также не рекомендуют пациентам азиатской расы.

Кроме того, Мертенил с осторожностью назначают при:

• метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях тяжелой степени;
• неконтролируемой эпилепсии;
• артериальной гипотензии;
• сепсисе;
• повышенном риске появления и развития миопатии;
• заболевании печении в анамнезе;
• травмах;
• обширных хирургических вмешательствах.

Кроме того, следует осмотрительно принимать данное средство людям старше 65 лет. А его эффективность и безопасность для детей пока не установлены.

Побочные действия

Распространенные побочные действия Мертенила могут быть следующими:

В редких случаях может возникнуть сыпь, кожный зуд, миопатия, рабдомиолиза, панкреатит, крапивница. А при регулярном приеме таблеток по 40 мг возможно развитие миалгии, протеинурии и миопатии. Помимо этого, при такой дозировке может увеличиться концентрация билирубина и глюкозы, а также нарушиться работа щитовидной железы.

Кроме того, если вы принимаете Мертенил, инструкция по применению указывает на то, что в очень редких случаях может возникнуть артралгия, желтуха, гепатит, потеря памяти, одышка, периферические отеки, диарея, гиматурия, полиневропатия, кашель.

Однако побочные действия, которые могут быть вызваны применением Мертенила, как правило, краткосрочные или умеренно выраженные. Во многих случаях они зависят от дозировки препарата. Так что инструкция по применению Мертенила должна соблюдаться неукоснительно.

При неожиданных болях в мышцах или возникновении мышечной слабости, которая сопровождается общим недомоганием и лихорадкой, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Инструкция по применению Мертенила

Принимать препарат можно в любое время суток внутрь с небольшим количеством воды. Однако его прием обязательно нужно сочетать с диетическим питанием, согласованным со специалистом. Ежедневный рацион должен состоять из продуктов с низким содержанием жиров.

В каждом случае доза лекарства для пациента подбирается индивидуально. Прежде всего, она зависит от цели лечения. При корректировке дозировки учитывается общий уровень холестерина у каждого пациента, а также риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и возможных побочных эффектов.

Минимальная дозировка, как правило, 5-10 мг в день. Постепенно (но не ранее чем через месяц) дозу можно увеличивать. Таблетки в 40 мг лучше принимать под постоянным наблюдением врача.

Передозировка

В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ малоэффективен. Важно контролировать функции печени и степень активности КФК.

Взаимодействие

Мертенил очень важно правильно сочетать с другими лекарственными препаратами. Если вы принимаете:

• Циклоспорин – AUC Мертенила (площадь под кривой «концентрация-время») повышается в 7 раз.
• Эзетимиб – изменение в показателях AUC и концентрации обоих препаратов. Вероятность возникновения нежелательных явлений.
• Ингибиторы протеаз — возможно удлинение системного действия Мертенила.
• Эритромицин — уменьшение AUC_0–t и C_max Мертенила.
• Антагонисты витамина К – возможно увеличение МНО (международного нормализованного отношения).
• Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов – увеличение в 2 раза концентрации и AUC Мертенила. Возможен риск появления миопатии. Одновременное применение таблеток Мертенила по 40 мг и фибратов запрещено. Доза розувастатина не должна быть выше 5 мг.
• Антациды – в суспензиях, содержащих алюминия или магния гидроксид, может вызвать уменьшение концентрации Мертенила в плазме крови примерно на половину.
• Пероральные контрацептивы и гормонозаместительная терапия – возможно увеличение AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%.
• Изоферменты цитохрома Р450 – возможно незначительное увеличение AUC Мертенила.

Условия продажи

Препарат доступен только по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить таблетки Мертенил нужно в сухом и защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте. Температура должна быть не выше 30 °C.

Мертенил: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Лицам, страдающим нарушением липидного метаболизма, врачи прописывают гиполипидемические препараты. Одно из таких лекарственных средств – Мертенил. Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги будут рассмотрены далее.

Состав и лекарственная форма

Мертенил – гиполипидемический препарат. Его фармакологическое действие заключается в подавлении ГМГ-КоА редуктазы. Средство относится к группе статинов, действующее вещество – розувастатин. Выпускается лекарство по лицензии венгерской фармацевтической компании, а страной производителем является Российская Федерация.

Таблетки Мертенил имеют дозировку розувастатина по 5, 10, 20 и 40 мг. Кроме активного вещества в их состав входят дополнительные компоненты:

• монокристаллы целлюлозы;
• моногидрированная лактоза;
• гидроксид и стеарат магния.

Упаковывается лекарственное средство в ячейки из пластика по 10 таблеток, по 30, 60 или 90 таблеток в упаковке из картона. Условия отпуска из аптек – по рецепту, выписанному на латинском языке согласно с правилами оформления рецептурных бланков.

Фармакокинетика Мертенила: метаболизм розувастатина происходит в гепатоцитах под действием ряда биологически активных молекул. В расщеплённом виде 90% лекарства выводится из организма с каловыми массами. Остальная доза покидает организм, проходя через почки.

Показания к применению

Препарат Мертенил имеет чёткие показания к использованию. Это устойчивое повышение концентрации плазменного холестерина, нарушение баланса между его фракциями (повышение ЛПНП, ТГ, ОХС, снижение ЛПВП) когда не медикаментозные мероприятия (правильное питание, регулярные занятия спортом, коррекция индекса массы тела) не приносят желаемого результата. Использование лекарства оправдано при семейной гиперхолестеринемии, при изолированном повышении концентрации триглицеридов.

Широкое применение Метренил получил у пациентов, страдающих атеросклеротическим поражением сосудистого русла. Приём препарата сдерживает развитие атеросклероза, оказывает активное профилактическое действие в отношении осложнений этого заболевания (инфарктов, острых нарушений мозгового кровообращения, тромбозов). Врачи рекомендуют принимать розувастатин лицам, достигшим возраста 50 лет и имеющим высокую вероятность возникновения ишемической болезни сердца.

Пациенты группы риска имеют один или несколько неблагоприятных факторов (повышение систолического или диастолического артериального давления, пристрастие к алкоголю, табачной продукции, снижение плазменного ЛПВП, наличие наследственной ИБС у близких родственников). Прежде чем использовать Мертенил от холестерина, надо проконсультироваться с кардиологом или терапевтом!

Противопоказания

Существует ряд клинических ситуаций, когда приём Мертенила противопоказан. Лекарство запрещено при болезнях печени в стадии обострения, необъяснимом увеличении сывороточного содержания печёночных ферментов (АЛаТ, АСаТ, ГГТ, щелочной фосфатазы), при недостаточности функции печени или почек. Не рекомендуется принимать при миопатиях, одновременно с препаратами циклоспоринового ряда и гормональными контрацептивами, во время вынашивания ребёнка и кормления его грудным молоком.

Также к противопоказаниям относятся: гипотония, септические проявления, недавние травмы и оперативные вмешательства, пристрастие к алкогольным напиткам, заболевания органов эндокринной системы, тяжелая эпилепсия.

Лицам, не достигшим совершеннолетия, это лекарство противопоказано! Нежелательно начинать лечение Мертенилом при наличии аллергических реакций на активное вещество или вспомогательные компоненты лекарственной формы.

Побочные эффекты

Мертенил хорошо переносится пациентами. Во время лечения препаратом могут наблюдаться нежелательные реакции. Согласно исследованиям, побочные действия проявляются лишь у 4% лиц, принимавших это лекарство. К нежелательным эффектам лекарственного средства относятся: аллергические проявления (крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок), уменьшение числа циркулирующих тромбоцитов, цефалгия, нарушения сна, реактивный панкреатит, гепатит, диспептические явления, увеличение активности ферментов печени.

Приём Мертенила повышает риск возникновения миастении, рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Это побочное действие чаще всего развивается у лиц, длительно принимающих 40 мг лекарственного средства за сутки.

Способ применения и дозы

За несколько недель до начала приёма лекарственного средства надо придерживаться правильного питания с низким содержанием жиров животного происхождения. Во время лечения следует продолжать питаться по такому же принципу.

Дозировка розувастатина подбирается индивидуально. Это зависит от цели терапии, реакции организма пациента на препарат, исходной и оптимальной концентрации плазменного содержания холестерина и его фракций. Стартовая доза от 5 до 10 мг розувастатина за сутки. Максимальная суточная доза 40 мг розувастатина назначается при тяжелой гиперхолестеринемии, тяжело поддающейся коррекции. Из-за высокого риска развития побочных эффектов, такие больные должны проходить лечение под постоянным контролем медицинских специалистов. Передозировка лекарства возможна при несоблюдении режима дозирования, назначенного врачом.

Принимать таблетки необходимо целыми, запивая стаканом чистой воды. Приём розувастатина осуществляется один раз за сутки, желательно в одно и то же время. Мертенил можно пить до или после еды.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном лечении розувастатином и препаратами циклоспоринового ряда, или гемифиброзилом повышается его плазменное содержание. Совместный приём Мертенила с протеолитическими препаратами значительно удлиняет его период полураспада и выведения.

Комбинация антацидов и розувастатина, наоборот, понижает сывороточное содержание последнего. Совместный приём гиполипидемического средства с гормональными контрацептивами или непрямыми антикоагулянтами значительно повышает их плазменную концентрацию.

Особенности применения

Лечение препаратом Мертенил имеет некоторые особенности. Перед тем как начать его приём, следует обратиться к терапевту или кардиологу!

При беременности и кормлении грудью

Во время вынашивания ребёнка и кормления его грудным молоком розувастатин противопоказан. Это связано с необходимостью высокой концентрации холестерина в крови матери для правильного развития плода. При наступлении беременности лечение розувастатином сразу же прекращают. О проникновении препарата в секрет молочных желез достоверных данных нет, поэтому на время лечения лактацию прекращают.

Детям

Ввиду отсутствия данных клинических исследований, подтверждающих безопасность и эффективность розувастатина у лиц, не достигших совершеннолетия, лекарство не может рутинно применяться в педиатрической практике.

При нарушениях функции печени

Если есть функциональные нарушения со стороны печени, необходимо принимать лекарство под постоянным контролем. При тяжелом поражении печени лекарственное средство находится под строгим запретом.

При нарушениях функции почек

При наличии у пациента лёгкого или среднетяжелого нарушения функции почек режим дозирования не меняется. При тяжелых формах почечной патлогии применение лекарства запрещено.

Цена препарата

Мертенил продается в аптеках по рецепту врача. Средняя стоимость 30 таблеток, содержащих 10 мг розувастатина каждая, составляет 170 грн на Украине. На территории Российской Федерации лекарство в такой же дозировке стоит от 540 руб.

Аналоги Мертенил

Мертенил – это торговое название действующего вещества. Препарат имеет аналоги из разных ценовых категорий. Можно заменить Мертенил Розувастатином СЗ – это будет дешевле. Для замены оригинального препарата подойдет Аторис, Крестор, оригинальный Розувастатин, или Роксера. Что лучше для конкретного пациента подскажет лечащий врач!

Отзывы об использовании

Больные, которым врачи назначают Мертенил, иногда начинают сомневаться пить или нет выписанные таблетки. Чтобы решить этот вопрос, желательно изучить отзывы пациентов, принимавших Мертенил. Большинство отзывов о препарате положительных. Лица, принимавшие его, отмечают его хорошую переносимость, сравнительно быстрый эффект. От чего еще зависит популярность лекарства? От его ценовой доступности. Больные, проходившие лечение розувастатином, довольны соотношением его цены и эффективности. Мнение кардиологов о лекарстве единогласно – это эффективное лекарственное средство за сравнительно приемлемую стоимость, поэтому они часто назначают его своим пациентам.

Мертенил: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Мертенил – статин последнего поколения с действующим веществом розувастатином. Препарат предназначен для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов. Согласно инструкции Мертенил эффективен для профилактики сердечно-сосудистых осложнений атеросклероза, включая инфаркт миокарда, инсульт. Выпускается российским филиалом известного венгерского концерна Гедеон Рихтер.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Мертенил».

Состав, форма выпуска

Действующее вещество Мертенила – розувастатин. Ядро таблетки образуют: молочный сахар (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксид магния, стеарат магния, кросповидон типа А. Состав оболочки: тальк, диоксид титана (Е171), спирт поливиниловый, макрогол 3350.

Мертенил – таблетки круглой формы, покрытые белой оболочкой с содержанием розувастатина 5, 10, 20 или 40 мг. Таблетки различных дозировок отличаются друг от друга нанесенным тиснением:

• 5 мг – С33;
• 10 мг – С34;
• 20 мг – С35;
• 40 мг – С36.

Фармакологическое действие

По принципу действия Мертенил относят к ингибиторам (блокаторам) энзима ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает одну из реакций первого этапа синтеза холестерина в печени. Без ГМГ-КоА редуктазы процесс образования стерола останавливается.

На фоне приема розувастатина уровень общего холестерина плазмы начинает снижаться. Организму стерол необходим для синтеза некоторых гормонов, витамина D. В условиях недостаточного синтеза холестерина запускается альтернативные механизмы его получения. Самый простой – расщепление печенью липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Также организм начинает изымать холестерин из периферических тканей, включая атеросклеротические бляшки. Для его доставки синтезируются дополнительные количества ЛПВП.

Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП под воздействием Мертенила тормозит прогрессирование атеросклероза. Отложения на стенках артерий уменьшаются, самые мелкие – исчезают, деформация сосудов останавливается. Ток крови по сосудам облегчается, органы начинают получать больше кислорода, питательных веществ. Особенно чувствительны к дефицитному кровоснабжению клетки мозга, сердца, которые реагируют на него отмиранием – развивается инфаркт миокарда или инсульт. Поэтому прием таблеток Мертенила позволяет профилактировать осложнения атеросклероза.

Все препараты на основе розувастатина кардинально отличаются от других статинов, способностью снижать концентрацию C-реактивного белка (СРБ фактор). Согласно современным преставлениям об атеросклерозе этот белок играет не меньшую роль в развитии осложнений атеросклероза, чем холестерин.

Эффект от приема Мертенила заметен не сразу. Для заметного снижения уровня холестерина требуется принимать статин минимум 2 недели. Максимальная эффективность препарата достигается к концу 4-й недели терапии розувастатином.

Большая часть статина выводится печенью, почками. При недостаточности этих органов они перестают справляться с объемами выведения статина. Препарат накапливается, его концентрация в плазме растет, что может привести к развитию побочных эффектов.

Мертенил: показания к применению

Статины назначают пациентам с различными нарушениями липидного обмена:

• наследственной гомозиготной/гетерозиготной гиперхолестеринемией;
• комбинированной гиперхолестеринемии;
• смешанной дислипидемией;
• триглицеридемией.

Согласно инструкции Мертенил показан пациентам, которые имеют симптомы ишемической болезни сердца для профилактики осложнений атеросклероза. Врач может назначить розувастатин пациентам, которые не имеют признаков заболевания, но находится в группе риска:

• женщины старше 60, мужчины старше 50 лет;
• пациенты с содержанием C-реактивного белка более 2 мг/мл;
• гипертоники;
• курящие;
• больные, имеющих родственников с ранней ишемической болезнью сердца;
• низкий уровень «хороших» липопротеинов.

Единственным показанием к назначению розувастатина детям является наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия. Обязательные условия применения Мертенила у подростков:

• возраст старше 10 лет;
• для девушек – менструация не меньше года;
• для парней – начало увеличения половых органов.

Способ применения, дозировка

Перед началом курса Мертенила пациента переводят на диету, содержащую минимальное количество холестерина. Такого же рациона необходимо придерживаться на протяжении всего курса лечения статином. Если количество поступающего холестерина не ограничивать, организм не испытывает в нем дефицита. Необходимость расщеплять «плохие» липопротеины, изымать стерол из периферических тканей пропадает, а значит, эффективность статина нивелируется.

Таблетки Мертенила принимают внутренне, один раз/сутки. Каждый пациент выбирает удобное для себя время приема препарата, старается, не отклонятся от него. В случае пропуска дозы статина необходимо принять таблетку как можно быстрее. Если до следующего приема осталось менее 12 часов, необходимо дождаться установленного времени. Дозу при этом увеличивать не нужно.

Согласно инструкции по применению Мертенил назначают в начальной дозе 5-10 мг. Через 28 дней необходимо сдать липидограмму. Если уровень холестерина, «плохих» липопротеинов снизился незначительно, дозу статина увеличивают до 10-20 мг.

Погранично допустимая дозировка препарата – 40 мг. Она обладает большей токсичностью по сравнению с 5-20 мг. Вероятность развития тяжелых побочных эффектов на фоне приема Мертенила в дозировке 40 мг выше. Поэтому все пациенты, принимающие максимальную дозу статина должны находится под тщательным наблюдением.

Людям, которые находятся в группе риска развития миопатии/рабдомиолиза, таблетки Мертенила начинают в дозировке 5 мг. К ним относятся:

• пациенты старше 70 лет;
• больные почечной недостаточностью;
• азиаты.

Стартовая доза Мертенила для детей – 5-10 мг. При необходимости ее можно увеличить до 20 мг.

Противопоказания, побочные эффекты

Мертенил противопоказан больным с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата. Чаще всего люди не переносят розувастатин или лактозу. Статин не назначают при острых печеночных патологиях, тяжелых формах заболевания почек из-за риска накопления препарата. Таблетки Мертенила не выписывают пациентам, которые страдают мышечными заболеваниями (миопатиями).

Женщины имеют дополнительный список противопоказаний. Таблетки статина нельзя беременным или кормящим мамам. При планировании ребенка прием Мертенила прекращают минимум за месяц до зачатия. Случайная беременность очень нежелательна. Плоду холестерин необходим для нормального формирования. Дефицит стерола чреват пороками развития.

Мертенил в дозе 40 мг не назначают при:

• умеренной почечной недостаточности;
• алкоголизме;
• гипотиреозе;
• несовершеннолетним;
• представителям монголоидной расы;
• носителям генотипов с.421АА или с.521СС.

Каждый десятый человек на начальном этапе приема Мертенила сталкивается с распространенными побочными эффектами препарата:

• признаками, напоминающие простуду;
• ринитом, фарингитом;
• различными болями (головной, суставной, мышечной);
• запорами.

Через некоторое время организм человека адаптируется к действию статина, осложнения пропадают. К сожалению, некоторые пациенты переносят препарат гораздо хуже. Возможные побочные эффекты Мертенила:

• сахарный диабет (частота зависит от предрасположенности человека к развитию заболевания);
• бессонница;
• ночные кошмары;
• депрессивное состояние;
• миопатия;
• рабдомиолиз;
• периферическая невропатия;
• сыпь, зуд;
• увеличение молочной железы у мужчин;
• панкреатит;
• гепатит;
• общая слабость;
• отеки лица, конечностей;
• понос, боли в животе, тошнота;
• инфекции выделительной системы;
• повышение уровня глюкозы, билирубина, АЛТ, АСТ, ГГТ, КФК;
• появление белка в моче;
• тромбоцитопения, анемия.

Мертенил осторожно назначают людям при:

• гипотиреозе;
• тяжелой форме печеночной недостаточностью;
• умеренной форме почечной недостаточности;
• нарушениях обмена веществ;
• неконтролируемых эпилептических припадках;
• возраст старше 70 лет.

Таблетки максимальной дозировки аккуратно назначают при низком давлении, обширных травмах, хирургических вмешательствах.

Взаимодействие

Мертенил противопоказано принимать вместе с циклоспорином, а дозу 40 мг – фибратами. Корректировка дозы, более тщательный контроль за состоянием здоровья пациента требуется при назначении розувастатина с:

• Байкалином;
• Варфарином;
• Гемфиброзилом;
• Клопидогрелом;
• Дронедароном;
• Итраконазолом;
• Ниациновой кислотой (дозировка более 1 г/сутки);
• Фузидовой кислотой;
• Дарунавиром;
• Лопинавиром;
• Ритонавиром;
• Симепревиром;
• Типранавиром;
• Эритромицином;
• Эзетимибом;
• Элтромбопагом.

При подборе дозы оральных контрацептивов с действующим веществом этинилэстрадиол, норгестрел необходимо учитывать способность Мертенила на 26-34% увеличивать их концентрацию.

Цена Мертенила зависит от содержания активного вещества:

• 5 мг – 462-518 руб.;
• 10 мг – 541-663 руб.;
• 20 мг – 738-847 руб.;
• 40 мг – 1362-1422 руб.

Одна упаковка препарата содержит месячный курс таблеток – 30 штук.

Аналоги

В аптеках можно найти аналоги Мертенила, содержащие розувастатин:

• Акорта 372-1276 руб.;
• Крестор 1467-9373 руб.;
• Липопрайм 350-4772 руб.;
• Мертенил 330-2208 руб.;
• Реддистатин 327-794 руб.;
• Розукард 603-3105 руб.;
• Ро-статин 457-693 руб.;
• Розарт 214-2852 руб.;
• Розистарк 223-1858 руб.;
• Розувастатин-СЗ 162-1269 руб.;
• Розувастатин-Виал 327-528 руб.;
• Роксера 356-2101 руб.;
• Розулип 373-1152 руб.;
• Сувардио 354-526 руб.;
• Тевастор 348-702 руб.

При плохой переносимости розувастатина Мертенил можно заменить менее мощными статинами:

• симвастатин – 142-329 руб.;
• ловастатин – 229-484 руб.;
• флувастатин – 2012-3419 руб.;
• аторвастатин – 76-1574 руб.;
• питавастатин – 543-1215 руб.

Несмотря на то, что все статины имеют одинаковый принцип действия, каждый имеет особенности применения. Выбор аналога Мертенила необходимо согласовывать с врачом. Доктор поможет скорректировать дозу, расскажет особенности приема.

МЕРТЕНИЛ

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Мертенил – гиполипидемический препарат. Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия препарата, является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.
Он также тормозит синтез холестерина-липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина-ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего Хс за вычетом содержания Хс-ЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект может быть достигнут в течение 1 недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.
Препарат в дозе 40 мг следует назначать пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит – N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% – его метаболитами.
Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс через мембраны транспортный протеин С органических анионов (ОАТР-С). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Мертенил являются: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна; в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения содержания общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней; профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска.

Способ применения

Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз/ как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.
Титрование дозы препарата до максимальной (40 мг) следует проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при применение препарата в дозе 20 мг не был достигнут целевой уровень Хс, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат.
Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин).
У пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; очень редко – полиневропатия, потеря памяти, депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары.
Со стороны дыхательной системы: очень редко – интерстициальные заболевания легких; частота неизвестна – кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, боли в животе; редко – панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – желтуха, гепатит; частота неизвестна – диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко – миозит, рабдомиолиз; очень редко – артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны эндокринной системы: часто – сахарный диабет 2 типа.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия; очень редко – гематурия.
Со стороны половой системы и молочных желез: очень редко – половая дисфункция; частота неизвестна – гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, сыпь.
Аллергические реакции: нечасто – крапивница; редко – реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона.
Прочее: часто – астения; частота неизвестна – периферические отеки.

Мертенил® (20 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Мертенил®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин кальция 5,2 мг (эквивалентно 5,0 мг розувастатину), 10,4 мг (эквивалентно 10,0 мг розувастатину), 20,8 мг (эквивалентно 20,0 мг розувастатину), 41,6 мг (эквивалентно 40,0 мг розувастатину),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон тип А, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С33 (для дозировки 5 мг), С34 (для дозировки 10 мг), С35 (для дозировки 20 мг), другая сторона без гравировки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С36 (для дозировки 40 мг), другая сторона без гравировки.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10AA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 часов после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма холестерина – липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит – N–десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% – его метаболитами.

Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения (T1/2) составляет 19 часов и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КoA редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны – транспортный протеин С органических анионов (OATP-C). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Фармакодинамика

Розувастатин – активное вещество препарата Мертенил®, является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия Мертенила®, является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Мертенил® увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Мертенил® снижает повышенное содержание холестерина – ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина- липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Мертенил®, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Мертенил® эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Препарат в дозе 40 мг должен назначаться пациентам с тяжёлой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

– первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

– семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна

– в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина и ХС ЛПНП до целевых уровней

-профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень холестерина у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести корректировку дозы.

Титрование препарата до максимальной дозы 40 мг должно проводиться только у пациентов с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. Мертенил® можно принимать в любое время суток, внутрь, вне зависимости от приёма пищи, не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг. Корректировка дозы в связи с возрастом не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой ли средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин.).

Применение у пациентов, предрасположенных к миопатии

Рекомендованная начальная суточная доза у пациентов с предрасполагающими факторами развития миопатии составляет 5 мг.