Крестор – это оригинальный препарат, а Роксера и Мертенил – копии, хотя и приличных европейских производителей. Если не пугает цена, лучше выбрать Крестор.
Крестор (оригинальный Розувастатин) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Гиполипидемический препарат (примечание автора: снижает общий ХС, ХС низкой плотности, триглицериды)
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК 1/100, 1/1000, 1/10 000,
9 эффективных и недорогих аналогов Розувастатина
Розувастатин и его аналоги назначаются при холестерине в крови выше нормы. Лекарственное средство относится к классу статинов последнего (4 поколения). По сравнению с другими препаратами этой группы Розувастатин является более эффективным и безопасным средством. Он был создан синтетически и демонстрирует гидрофильные свойства, вследствие чего не оказывает выраженного вредного влияния на печень. Препараты очень продуктивно тормозят выработку липопротеидов с низкой плотностью, которые служат основной субстанцией, из которой вырабатывается холестерин.
Кроме того, прием данного препарата не вызывает мышечных судорог и прочих патологий со стороны мышечной ткани. Необходимый эффект проявляется уже через неделю после начала применения, а к 4 неделе он становится максимальным и при регулярном лечении держится длительное время. Эти качества делают Розувастатин средством повышенного спроса для пациентов, которым необходимо снизить холестерин.
Компоненты таблеток
Активное вещество препарата — кальциевая соль розувастатина. Кроме этого, в состав входит ряд дополнительных компонентов, каждый из которых играет определенную роль:
Микрокристаллическая целлюлоза является хорошим адсорбентом, который выводится в неизменном виде из организма человека. В составе препарата она выполняет роль наполнителя и вещества, которое служит для связи всех компонентов.
Моногидрат лактозы. Используется для улучшения вкусовых качеств препарата. Однако данное вещество делает невозможным прием таблеток для людей, страдающих непереносимостью или недостаточностью лактазы.
Кальция фосфат. Это комплексное соединение, в состав которого входят металлический кальций и ортофосфорная кислота. В составе таблеток помогает усвоению главного действующего вещества.
Магния стеарат. Облегчает процесс таблетирования и служит безопасным для организма наполнителем.
Гидроксипропилметилцеллюлоза — специальная увлажняющая добавка, которая имеет важное значение для процесса изготовления лекарственной формы.
Повидон выполняет роль сорбента, который нейтрализует токсичные для организма вещества, в том числе и те, которые формируются в результате действия розувастатина.
Триацетин является разрешенной пищевой добавкой (Е1518). В составе таблеток выполняет роль пластификатора и увлажнителя, что важно для технологического процесса.
Красители — оксид железа и диоксид титана являются безопасными добавками, позволяющими улучшить внешний вид препарата.
Таблетки Розувататина, применяемые при холестерине выше нормы, выпускаются несколькими фармацевтическими компаниями под различными названиями. Все они являются прямыми аналогами, т. е. имеют одинаковое действующее вещество.
Оригинальный препарат Крестор выпускается английской компанией и имеет репутацию самого качественного лекарственного средства. Все остальные препараты, где действующим веществом является розувастатин — это дженерики.
Они отличаются от оригинала стоимостью и могут иметь несколько иной состав вспомогательных компонентов, что не оказывает значительного влияния на их эффективность. Этот момент надо учитывать при повышенной чувствительности к тем или иным веществам.
Аналоги препарата
Аналоги дешевле оригинала, и пациент может самостоятельно заменить один препарат другим, ориентируясь на ценовую доступность или наличие препарата в аптеке. Они несколько различаются эффективностью, что связано с качеством используемых ингредиентов и некоторыми отличиями технологического процесса. Аналоги, в которых активное вещество — розувастатин:
Крестор. Оригинальный препарат производства Великобритании. Имеет высокую биодоступность, оказывает быстрое лечебное действие при холестерине выше нормы. Имеет более высокую стоимость в сравнении с дженериками.
Акорта, Розувастатин Канон и Розувастатин СЗ выпускает российская промышленность. Относятся к категории недорогих аналогов. Но они имеют более низкую биодоступность, медленнее создают в организме концентрацию, необходимую для достижения максимального эффекта. Быстро выводится из организма.
Мертенил. Производитель — Венгрия. Также имеет невысокую степень биологической доступности, поэтому лечебный эффект наступает позже, чем у оригинального медикамента.
Розулип — это еще один препарат Венгерских производителей. Имеет не очень высокую стоимость. Его отличает высокая биодоступность, но при этом он медленно накапливается, создавая нужную терапевтическую концентрацию.
Розарт выпускается Исландской компанией. Обладает всеми достоинствами оригинального лекарства, к недостаткам нужно отнести его высокую стоимость.
Розистарк. Производство Хорватии. Ничем не уступает Розарту или Крестору, при этом также имеет довольно высокую стоимость.
Тевастор. Выпускается Израильской фармацевтической компанией, быстро накапливается в организме и оказывает терапевтическое действие. Имеет высокую цену.
Роксера производится известной Словенской компанией. Имеет среднюю стоимость, хорошую биодоступность, но быстро выводится из организма и поэтому медленно оказывает лечебное действие.
Розукард — чешский препарат. При средней стоимости имеет высокую биодоступность, но низкую скорость наступления лечебного действия.
Все данные препараты являются прямыми аналогами, т. е. с одним действующим веществом и являются синонимами. Практически они являются одним и тем же средством, которое имеет разные коммерческие названия и реализуется по разной стоимости. Существуют и косвенные аналоги.
Такие препараты обладают одним действием (в данном случае гиполипидемическим), но имеют разные активные компоненты. Замену на подобные аналоги может осуществлять только врач.
Лучший аналог “Розувастатина”: сравнение препаратов и отзывы
Одной из основных причин заболеваний сердечно-сосудистой системы является гиперхолестеринеми я. Наиболее эффективное средство борьбы с подобной проблемой – это, конечно же, правильное питание. Однако снизить уровень холестерина в крови сегодня можно и с помощью современных социальных препаратов (статинов). Одним из таких лекарств является «Розув а статин». Назначают это средство врачи пациентам довольно-таки часто. Однако иногда случается и так, что найти в аптеках его не удается. В этом случае «Розув а статин» можно заменить и на какой-нибудь хороший аналог.
Состав и форма выпуска
Какой аналог “Розувастатина” лучше всего применять для борьбы с гиперхолестеринем ией — об этом поговорим чуть позже. Для начала же давайте разберемся с тем, что собственно представляет собой этот препарат, и в каких конкретно случаях и дозировках он назначается.
Поставляется «Розувастатин» в аптеки в виде таблеток. Последние упаковываются в блистеры по 7 штук. Каждая таблетка этого лекарства покрыта пленочной оболочкой. Основным действующим веществом препарата является собственно розувастатин.
Показания и противопоказания
Назначаться это лекарство, помимо гиперхолестеринемии, может пациентам и в следующих случаях:
при смешанной дислипедимии;
для профилактики декомпенсации сердечно – сосудистых патологий;
для устранения атеросклеротических видоизменений на стенках сосудов;
в комплексной терапии при гипертонии и сердечной недостаточности.
Нельзя использовать это лекарство людям с такими проблемами, как:
патология печени;
тяжелая миопатия;
почечная недостаточность.
Также запрещает применять в период беременности и лактации препарат «Розувастатин» инструкция. Аналоги этого лекарства в большинстве случаев имеют ту же особенность.
Инструкция по применению и побочные эффекты
Используется препарат «Розувастатин» исключительно перорально. Доза его подбирается врачом для пациента индивидуально. Сначала больному выписывается в сутки лекарства «Розувастатин» 10 мг (аналоги в о многих случаях назначаются в той же дозировке). В дальнейшем количество используемого в день препарата повышается по мере необходимости.
Принимать это лекарство можно в любое время суток. Запивать препарат рекомендуется не менее чем 100 мл воды.
Иногда в аптеке продаются также таблетки «Розувастатин» 20 мг. Аналоги этого лекарства зачастую могут выпускаться и в такой дозировке. В данном случае таблетку перед приемом нужно просто разделить на две части. Линия разлома на лекарствах этой группы обычно имеется. А поэтому никаких неудобств использование подобной формы препарата пациентам не доставляет.
Из побочных эффектов при приеме “Розувастатина” чаще всего проявляются такие, как головокружение, повышенная утомляемость, дискомфорт в районе кишечника, тошнота.
Аналоги препарата с тем же активным веществом
Вот такая имеется у средства «Розувастатин» инструкция по применению. Аналоги этого лекарства в аптеках продаются разные. Но, конечно же, заменить препарат «Розувастатин» при отсутствии его в продаже лучше всего средством со схожим составом. К примеру, в аптеке можно приобрести:
Основное активное вещество всех этих препаратов – розувастатин. То есть, они являются его синонимами.
Препарат «Крестор»
Это лекарство выпускается известными фармацевтическими компаниями и стоит дороже препарата «Розувастатин». Однако при этом многие больные считают его средством и более качественным. Выпускается «Крестор» в той же форме, что и «Розувастатин» – в виде таблеток, упакованных в блистеры (чаще всего по 7 шт.).
Помимо гиперхолестеринемии этот аналог может назначаться:
для терапии атеросклероза при гиполипидемическ ом лечении;
как дополнение к диете, разработанной для снижения веса.
Выписывают врачи это лекарство пациентам первоначально в количестве 5 или 10 мг. В дальнейшем его дозу, как и «Розувастатина», допускается повышать.
Лекарство “Розарт”
Этот аналог «Розувастатина» и меет в своем составе то же действующее вещество . Выпускается « Розарт» в таблетках, покрытых оболочкой. Расфасовываются они по 30-90 шт. Никаких особых отличий у этого лекарства нет. По сути, это тот же “Розувастатин”. То же самое можно сказать и о медикаменте “Тевастор”.
Отзывы пациентов и врачей о препаратах на основе вещества розувастатин
Заслужили от пациентов хорошие все описанные выше синонимы лекарства «Розувастатин» отзывы . Аналоги с тем же действующим веществом у ровень холестерина в крови снижают, по мнению больных, очень неплохо . При этом побочные эффекты у них проявляются довольно-таки редко. Как отмечают многие больные, никаких неприятных последствий эти препараты не вызывают даже при длительном использовании . Отрицательных отзывов об этих лекарствах практически нет.
Кончено же, хвалят такие медикаменты в основном люди пожилого возраста. Однако определенной популярностью они пользуются и у молодых граждан. Этот факт отмечают некоторые работники аптек, знакомые со спросом на разного рода препараты не понаслышке. Болезни, связанные с уровнем холестерина в крови, из-за неправильного питания, к сожалению, «молодеют» с каждым годом.
Аналоги «Розувастатина» по фармакологическому воздействию
Конечно же, имеются у этого лекарства не только синонимы. В аптеках сегодня существуют и препараты, оказывающие на организм то же действие, что и «Розувастатин» (снижающие уровень холестерина), но с другим активным веществом. Наиболее популярными аналогами этого медикамента являются:
«Ливазо».
«Аторвастатин».
«Вазатор».
«Липостат».
Препарат «Ливазо»: инструкция по применению
Выпускается этот аналог «Розувастатина» в таблетках, упакованных в блистеры. Основным его действующим веществом является питавастатин. Пить таблетки «Ливазо» можно в любое время суток. Первоначально препарат назначается в количестве 1 мг 1 раз в день. Далее дозировка может увеличиваться до 2 мг в сутки (не ранее чем через 4 недели).
Показания и противопоказания «Ливазо»
Назначается это лекарство обычно при гиперхолестеринемии. Противопоказаниями к применению «Ливазо» являются:
беременность и период лактации;
детский возраст (до 18 лет);
тяжелая печеночная недостаточность;
миопатия.
Нельзя принимать это лекарство одновременно с использованием средства «Циклоспорин». Кстати, то же самое касается и собственно самого препарата “Розувастатин”.
Мнение пациентов о «Ливазо»
Отзывы больных этот препарат заслужил неплохие. Хвалят его за эффективность действия. У пациентов, принимающих его, не только снижается уровень холестерина в крови. Многие, пьющие это т аналог «Розувастатина», больные отмечают прилив бодрости и сил. Побочные эффекты это лекарство, судя по отзывам, вызывает редко. Единственным его недостатком считается довольно-таки высокая стоимость.
Лекарство «Липостат»
Основным активным веществом, входящим в состав этого лекарства, является правастатин. Применяют этот медикамент, как и «Розувастатин», для снижения уровня холестерина в крови, профилактики инфаркта миокарда, замедления прогрессирования атеросклероза.
Таблетки «Липостат» выписываются врачами пациентам в начальной дозе 10-20 мг. Принимать это лекарство, в отличие от “Розувастатина”, положено перед сном.
Отзывы о препарате «Липостат»
Мнение у пациентов об этом лекарстве сложилось примерно такое же, как и о «Ливазо». В отношении эффективности этого лекарства существуют лишь хорошие отзывы больных. Недостатком препарата считается только его относительно высокая стоимость.
Лекарство «Аторвастатин»: описание и инструкция
Поставляется на рынок, как уже упоминалось, в таблетках «Розувастатин». Препараты-аналоги отзывы пациентов заслужили хорошие, в том числе и за то, что обычно выпускаются в такой же удобной форме. Не исключением в этом плане является и «Аторвастатин». Основное действующе вещество в этих таблетках – собственно аторвастатин. Для снижения уровня холестерина в крови пациентам это лекарство назначают первоначально в количестве 10 мг. Во время лечения контролируют уровень липидов в плазме, и соответствующим образом повышают дозировку. Максимум в день пациент может принимать 80 мг «Аторвастатина». Противопоказания у этого лекарства такие же, как и у всех, описанных выше.
Препарат «Вазатор»
Это лекарство является синонимом препарата «Аторвастатин». Основное активное вещество в его состав входит такое же. Практически ничем не отличается он и в плане показаний к применению. Считается, что он может понижать общий уровень холестерина на 30-46%. В некоторых случаях это лекарство вызывает такие побочные эффекты, как боль в животе и запор.
Какой аналог, судя по отзывам, самый лучший
Действие на организм все описанные выше препараты оказывают практически одинаковое. Самые лучшие отзывы врачей и пациентов заслужил, однако, такой аналог таблеток «Розувастатин» , как «Аторвастатин». Эффективность этого средства была доказана многочисленными испытаниями. По результатам проведенных исследований «Аторвастатин» способен снижать риск возникновения инсульта до 50%.
Недостатком этого препарата, в сравнении с «Розувастатином», у больных и врачей считается то, что он «жестче» действует на печень. То же самое касается и мышечной ткани. По силе воздействия, как и все описанные выше аналоги (за исключением синонимов), это лекарство средству «Розувастатин» уступает.
Из синонимов самым лучшим заменителем этого препарата у больных считается «Крестор». Лекарство это действительно качественное. Однако у него имеется очень серьезный недостаток, из-за которого принимать его могут далеко не все люди с повышенным уровнем холестерина . Дело в том, что он очень дорого стоит — 2 000-3 000 р. за упаковку.
Какие еще аналоги существуют
Описанные выше препараты являются наиболее популярными заменителями «Розувастатина». Однако в аптеках, конечно же, имеются и другие аналоги этого лекарства. Чтобы приобрести необходимый препарат в случае отсутствия «Розувастатина», нужно просто спросить у фармацевта, имеются ли в продаже какие-нибудь статины. Именно так называется группа современных лекарств, предназначенных для снижения холестерина. К этой категории, помимо рассмотренных выше, относятся также такие медикаменты, как «Симвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин» и т. д.
Имеются ли у препарата «Розувастатин» аналоги дешевле
Стоит это лекарство относительно недорого — около 500 р. за упаковку. Однако пожилым людям и эта сумма может показаться большой. Поэтому многие интересуются, если ли у препарата «Розувастатин» аналоги дешевле. К сожалению, совсем уж недорогих статинов на рынке сегодня не существует. Большинство рассмотренных выше средств стоят столько же, сколько и «Розувастатин». Цена же на импортные варианты и вовсе может быть очень большой.
О чем нужно знать
Прежде чем покупать в аптеке какой-нибудь статин, следует обязательно посоветоваться с лечащим врачом. Препараты это, к сожалению, далеко не безопасные. Снижая уровень холестерина в крови, любой аналог таблеток «Розувастатин» одновременно не позволя е т организму вырабатывать его п ре дшественник а — мевалонт. Но последний является не только источником холестерина. Без него организм лишится многих полезных для него веществ. Поэтому заниматься самолечением с использованием статинов ни в коем случае нельзя. Необходимость применения подобных препаратов и, конечно же, их дозировки могут быть определены исключительно специалистом.
Вместо заключения
Как видите, не слишком сложная у препарата «Розувастатин» инструкция по применению. Отзывы (аналоги его также в большинстве случаев хвалят) потребителей он заслужил хорошие. Заменители этого лекарства могут иметь схожий состав или другой. Но принимать их обычно полагается примерно по той же схеме. Однако заменять «Розувастатин» на аналог самостоятельно все же не стоит. Предварительно обязательно следует посоветоваться с лечащим врачом.
Аналоги препарата Розувастатин
Лечение повышенного холестерина часто включает в себя применение статинов. Эта группа препаратов действует на печень, блокируя выработку «плохого» холестерина, увеличивая содержание в крови хорошего. Эффективное средство среди статинов – Розувастатин. Иногда требуется применение его аналогов, например, если препарат недоступен или имеется аллергия на один из его компонентов.
Коротко о препарате
Розувастатин широко используется для лечения гиперхолестеринемии. Основное действующее вещество препарата – розувастатин. К дополнительным компонентам относятся крахмал кукурузный, лактоза, тальк, целлюлоза, стеарилфумарат натрия, другие вещества, создающие оболочку. Выпускается Розувастатин в форме таблеток нескольких дозировок: 10 мг, 20 мг, 40 мг.
Показаниями к применению препарата являются:
гиперхолестеринемия;
профилактика атеросклероза, заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Противопоказаниями к приему Розувастатина являются:
возраст до 18 лет;
период беременности и грудного кормления;
непереносимость одного из компонентов, входящих в состав;
миопатия.
Существует несколько видов Розувастатина, название препарата зависит от производителя. К ним относятся Розувастатин-Тева, Розувастатин С3, Розувастатин Сандоз, Розувастатин Канон, Розувастатин-ЛФ, Розувастатин-Зентива, другие. Они имеют разные дозировки, некоторые особенности применения, указанные в инструкции.
Розувастатин, как и его аналоги назначается исключительно в комплексной терапии с соблюдением диеты.
Инструкция
Инструкция по применению предусматривает индивидуальную корректировку суточной дозировки препарата лечащим врачом. Он учитывает характер заболевания, насколько повышен уровень холестерина, общие особенности здоровья пациента, другие нюансы.
Начальная доза обычно составляет 5–10 мг в сутки, затем она может увеличиться до 40 мг. Прием лекарства не зависит от приема пищи. Показанием для увеличения дозировки является эффективность лечения, то есть показатели холестерина в крови начинают нормализовываться, этот процесс необходимо ускорить.
Если препарат применяется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, атеросклероза, допустимая суточная доза также составляет 40 мг, но назначается она редко. Обычно требует не более 10–20 мг препарата в сутки.
Аналоги на основе розувастатина
Аналоги Розувастатина на основе действующего вещества розувастатин, отличаются друг от друга производителем, дозировкой, вспомогательными компонентами в составе. В таблице ниже приведены наиболее популярные из них.
Название препарата
Страна-производитель
Дозировка в мг
Гленраз
Индия
5, 10, 20, 40
Кливас
Украина
10, 20
Крестор
Пуэрто-Рико, Великобритания
10, 20, 40
Редистатин
Индия
5, 10, 20, 40
Ровамед
Кипр
5, 10, 20, 40
Ровикс
Канада
5, 10, 20, 40
Роксера
Индия, Словения
5, 10, 15, 20, 30, 40
Тевастор
Израиль
5, 10, 20, 40
Правила применения этих и других аналогов Розувастатина схожи, однако, перед началом применения важно изучить инструкцию производителя.
Российские заменители
Российские заменители Розувастатина стоят на порядок дешевле импортных. Многие выбирают такие из них:
Мертенил. Выпускается в разной дозировке: по 5, 10, 20, 40 мг действующего вещества – розувастатина. Максимально допустимая суточная норма – 40 мг. В редких случаях Мертенил назначают детям, не достигшим 18-летнего возраста, но которым исполнилось 10 лет. Лечение проходит под строгим наблюдением врача, по его индивидуальным рекомендациям.
Акорта. Производитель – Фармстандарт-Томск. Выпускается в дозировке 10 или 20 мг действующего вещества – розувастатина. Дозировка и другие особенности применения такие же, как у Розувастатина.
Кардиолип. Производитель – Алси Фарма. Выпускается в дозировке 5, 10, 20 мг. Категорически противопоказан детям до 18 лет. Дозировка и особенности применения аналогичны Розувастатину.
Аналоги среди других групп статинов
Розувастатин относится к статинам нового поколения, считаются наиболее эффективными. Результат от их применения заметен уже через 1–2 месяца после начала лечения: уровень холестерина приходит в норму.
Иногда требуется заменить Розувастатин или другой препарат на основе розувастатина, как действующего вещества, другим из группы статинов. Почему эта группа лекарств считается основой для лечения заболеваний, типа холестеринемии? Все дело в их преимуществах, врачи выделяют среди основных такие:
снижается риск развития заболевания сердечно-сосудистой системы;
предотвращаются инфаркты, инсульты;
уровень холестерина удается снизить на 45–55%;
применение безопасно (при условии соблюдения дозировки и правил противопоказаний).
Наличие аналогов у каждого вещества из группы статинов также считается преимуществом. Если по какой-либо причине, препараты на основе розувастатина не рекомендуются, могут назначаться средства на основе других статинов. Их действие будет аналогичным: направлено на нормализацию уровня холестерина в крови. В таблице ниже приведены группы статинов по поколениям, примеры препаратов на их основе.
Поколение
Действующее вещество
Примеры препаратов
Первое
Симвастатин
Аллеста, Вазилип, Зокор, Симвакард
Правастатин
Липостат, Правапрес, Правастатин
Ловастатин
Липрокс, Ловакор
Второе
Флувастатин
Лескол
Третье
Аторвастатин
Эмстат, Аторис, Липтонорм
Четвертое
Пивастатин
Ливазо
Розувастатин
Розувастатин и аналоги
В таблице приведены лишь примеры часто назначаемых статинов, список существующих аналогов огромен. Учитывая это, заниматься подбором подходящего средства, его дозировки, должен строго лечащий врач. Самостоятельный прием любой группы статинов опасен.
“Розувастатин — что это за препарат, от чего помогает и как применять?”
10 комментариев
Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.
Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).
Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое. Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее. И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.
Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»). Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин. Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».
В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?
Механизм действия Розувастатина
оригинальный препарат и аналоги
Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.
На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.
После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.
Показания к применению
От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:
Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.
Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:
артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
курение;
ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
гиподинамия;
ожирение;
курение;
наличие сахарного диабета.
В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?
Инструкция по применению и режим дозировки
Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.
Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.
Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.
Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.
Противопоказания и побочное действие
При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:
пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
при миопатии;
если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
у беременных, кормящих матерей и у детей.
Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:
при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
при наличии микседемы и гипотиреоза;
при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
Естественно, препарат противопоказан при аллергии.
Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).
В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.
Аналоги и дженерики Розувастатина
В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.
Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.
Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.
В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.