Сульфонилмочевины препараты список

Обзор гипогликемических препаратов, производных сульфонилмочевины, состав, цена, отзывы, аналоги

Препараты, входящие в группу производных сульфонилмочевины, считаются одной из самых действенных медикаментов, вызывающих выраженную гипогликемию.

Классификация препаратов

Классификация препаратов: первое и второе поколение, причем первое поколение на сегодняшний день практически не используется из-за массы неприятных побочных эффектов, при этом новейшие аналоги обладают лучшим терапевтическим эффектом и низкой частотой побочных симптомов.

Состав и механизм действия

Производные сульфонилмочевины, препараты, которые активируют только здоровые клетки поджелудочной железы. Их механизм действия заключается в инициировании секреции железой инсулина. Для этого необходимо блокировать каналы, которые не пропускают кальций в клетку и тормозят деполяризацию ее. При поступлении кальция, клетка возбуждается и начинает выделять инсулин, который при сахарном диабете находиться в большом количестве в крови из-за пониженной сенсибилизации тканей к инсулину.

При диабете сахар попадает в кровь и в органы, но не может быть усвоен недостаточного уровня инсулина. Препараты, у которых в составе сульфонилмочевина, останавливают этот порочный патологический круг.

Таким образом, главными эффектами, оказываемыми препаратами, образованными из сульфонилмочевины, являются:

• Стимулирование клеток поджелудочной железы;
• Защищают инсулин от расщепляющих его ферментов и антител;
• Стимулируют образование рецепторов для инсулина и чувствительности клеток к нему;
• Ингибируют глюконеогенез, то есть синтез глюкозы из других веществ, а так же снижает количество кетоновых тел;
• Тормозят расщепление жиров;
• Параллельно блокируют выделение поджелудочной глюкагона и соматостатина;
• Снабжают организм цинком, железом.

Список препаратов 1-го поколения:

• Карбутамид
• Толбутамид
• Хлорпропамид
• Толазамид

Показания

Препараты данной группы назначаются для лечения только сахарного диабета 2 типа, где нарушена чувствительность клеток к инсулину. В случае диабета первого типа поджелудочная железа не может выполнять все свои функции.

Важно! Может назначаться в качестве монотерапии, либо в комбинации с препаратами других групп, но полностью противопоказано принимать разом несколько лекарств из одной группы.

Считается, что заболевание неконтролируемое, с длительным прогрессирующим течением, без реакции на терапию другими диабетическими препаратами, является показанием для назначения препаратов, описанных в этой статье.

Противопоказания и побочные эффекты

Из-за того, что препараты метаболизируются через печень и в некоторой степени и через почки, терапия противопоказана при хронических заболеваниях мочевыделительной и желчевыводящей систем с возникновением недостаточности.

Также нельзя назначать данные лекарства:

• Детям до 18-и лет, так как не выяснено влияние на детский организм;
• Беременным женщинам и в период кормления грудью (так как доказано негативное влияние на состояние плода и младенца);
• Диабет 1 типа.

Способ применения и дозировка

Препараты выпускаются в таблетках, принимаются внутрь. Дозировка зависит от формы выпуска конкретного медикамента, его состава и состояния больного, результатов его анализов, сопутствующих заболеваний и прочих других обстоятельств.

Меры предосторожности

Особенно важно контролировать периодически не только эффективность курса, а также с осторожностью лечить диабет людям с хроническими болезнями печени и почек. Из-за недостаточности детоксикационной функции этих органов, уровень медикаментов в крови могут значительно повышаться и приводить к возникновению серьезных побочных эффектов.

Беременным женщинам стоит прекратить применения группы данных гипогликемических средств и перейти на время вынашивания и кормления ребенка на инсулин.

Пожилым людям и больным хроническими тяжелыми заболеваниями помимо диабета следует с осторожностью назначать данную группу медикаментов из-за высокого риска гипогликемии и сложности установления контролируемой дозы.

Взаимодействие ПСМ с другими лекарственными средствами

Важно внимательно следить за комбинированием лечения с другими средствами, особенно при назначении терапии для нескольких хронических сопутствующих заболеваний.

Некоторые группы медикаментов могут потенцировать действие дериватов сульфонилмочевины или наоборот, ингибировать их действие, что требует прекращение их применения.

Для установления правильного курса медикаментозного лечения необходимо врачу-эндокринологу внимательно изучить назначения других специалистов и списки лекарств, которые постоянно принимает больной.

Аналоги

Другими гипогликемическими средствами помимо производных сульфонилмочевины — группы синтетических медикаментов , которые также влияют на секрецию инсулина.

Название группы	Представители	Механизм
Меглитиниды	репаглинид, натеглинид	Блокирование калиевых каналов бета-клеток
Бигуаниды	метформин	Блокирование глюконеогенеза, повышение чувствительности тканей к инсулину
Тиазолидиндионы	пиоглитазон и росиглитазон	Увеличивают чувствительность клеток к инсулину, повышение образования рецепторов к инсулину
Ингибиторы альфа-глюкозидаз	акарбоза, миглитол	Блокируют всасывание глюкозы в кишечнике
Инкретиномиметики	лираглутид, эксенатид, ликсисенатид	Повышают выделение инсулина

Отзывы

«Дмитрий, 67 лет. Недавно диабет развился до очень тяжелой степени, пришлось госпитализироваться с высокими показателями сахара и проблемами с сердцем, зрением. Врач добавил к «метформину» еще и «глибенкламид». Принимаю уже более трех месяцев. Сахар упал, немного беспокоит тошнота, но не так сильно, чтобы отменять лечение. Я доволен тем, что диабет отступил».

«Андрей, 48 лет. Болею уже более пяти лет. Долгое время даже высокие дозы «метформина» перестали удерживать сахар на нормальном уровне. Пришлось добавить «глимепирид», стало гораздо легче. Сахар упал и держится на цифрах максимум 7-7,5, при этом нет никаких побочных симптомов. Периодически проверяю свое состояние, сдаю анализы и консультируюсь со своим врачом, который утверждает, что мои показатели улучшаются».

«Елена, 41 год. Болею уже очень давно, перепробовала множество медикаментов за это время, но при переходе на «гликлазид» пришла стабильность. Все анализы нормализовались, и теперь стало возможно снизить дозу до минимальной и держать норму глюкозы с помощью диеты и физических упражнений».

Множество аналогов и заменителей стоят по-разному. Цены варьируются от 60-350 рублей за упаковку. Курс лечения требует различные затраты и разнообразные дозы медикаментов. Продаются только по рецепту. Перед назначением врач-эндокринолог проводит тщательную диагностику с осмотром, лабораторными тестами для установления необходимости назначения дериватов сульфонилмочевины.

Диабет в начальных стадиях может быть купирован строгой диетой и физическими упражнениями. Если пациент не может контролировать уровень глюкозы таким образом, назначается медикаментозное лечение. Начинают с небольшой дозы, проверяется состояние пациента и эффективность лечения.

Если такая терапия все еще не купирует течение заболевания, тогда врач прибегает к серьезным медикаментам, в их категорию и входят «толбутамид» и аналогичные препараты. Перед назначением важно определить функциональное состояние поджелудочной железы, печени и почек. Из-за того, что начинается интенсивное стимулирование выделения инсулина, возможно нарушение функциональности бета-клеток. К тому же важно поддерживать функцию органов, в которых протекает метаболизм медикаментов.

Сульфонилмочевины

Сульфонилмочевины – класс системных гербицидов широкого спектра действия. Эти препараты обладают высокой биологической активностью, высокой избирательностью, системным продолжительным действием и стойкостью в биологических средах, что обуславливает их широкую распространенность.

Содержание:

На сульфонилмочевинные препараты с 80-х годов прошлого столетия обращено пристальное внимание. Учеными всех стран были проведены и проводятся сейчас активные исследования, направленные на увеличение сферы применения этих веществ, улучшение препаративных форм. [3]

Физико-химические свойства

Структура молекулы замещенной сульфонилмочевины включает три части: арильное ядро, гетероциклическое ядро и сульфонилмочевинный мостик, связывающий первые две части. Среди фенилсульфонилмочевин, где гетероцикл представлен пиримидиновым или симм-триазиновым кольцом, наиболее активны соединения, содержащие метокси-(-ОСН₃), метил -(-СН₃) и хлор -(-Сl) группы в качестве заместителей. Производные сульфонилмочевины являются слабыми кислотами: у хлорсульфурона, триасульфурона, хлоримурон-этила кислые свойства выражены сильнее (рКа = 3,6 – 4,6), по сравнению с метилтио- и метоксисульфонилмочевинами (трибенурон-метил, метсульфурон-метил и пр.). Некоторые из замещенных сульфонилмочевин имеют повышенную летучесть – Р_v. Поэтому гербициды, в рецептурной форме которых содержится амидосульфурон (Р_v = 2,2х10 -2 мПа), пиразосульфурон-этил (Р_v = 1,5х10 -2 мПа), римсульфурон (Р_v = 1,5х10 -2 мПа) или трифлусульфурон-метил (Р_v = 1,0х10 -2 мПа), следует сразу после внесения заделывать в почву. [6]

Хлорсульфурон, трехмерная модель молекулы

Действие на вредные организмы

Механизм действия

Все гербициды из группы сульфонилмочевин активно поглощаются корнями и листьями растений, при этом некоторые из них отличаются замедленной скоростью детоксикации в почве и, следовательно, заметным уровнем остаточной фитотоксичности. Оптимальное уничтожение широколистных сорняков достигается при обработке их в фазу проростков (высота растений не более 10 см). Гербициды на основе хлорсульфурона, метсульфурон-метила, триасульфурона, амидосульфурона обеспечивают уничтожение отрастающих сорняков на протяжении всего сезона вегетации, поэтому их рекомендуется применять при допосевной, довсходовой, послевсходовой обработках. Гербициды, включающие в себя в качестве активного начала трибенурон-метил, тифенсульфурон-метил, пиразосульфурон-метил, обладают кратковременным остаточным действием – их рекомендовано использовать только для послевсходовой обработки. [6]

Симптомы повреждения

Подавляемые сорные виды

Резистентность

Применение

Высокая гербицидная активность замещенных сульфонилмочевин и выраженная селективность позволяют применять эти препараты для прополки посевов зерновых культур (ячмень, пшеница), а также риса, кукурузы, рапса, сахарной свеклы и сои. Сульфонилмочевинные препараты используют против большинства многолетних широколистных сорняков, укоренившихся в дернине (луга, пастбища, газоны), и для сплошного уничтожения растительности на невозделываемых землях: дорожные насыпи, аэродромы и пр. [6]

Анализ технической и хозяйственной эффективности сульфонилмочевинных препаратов в полевых условиях показал, что зерновые культуры обладают высокой устойчивостью к описываемым гербицидам в период от фазы двух листьев до выхода в трубку, наибольший эффект достигается при опрыскивании молодых активно растущих сорняков. [6]

Сульфонилмочевины эффективны независимо от погодных условий. Обработку ими можно проводить уже при 5°С, что обуславливает больший выбор срока применения. [1]

Баковые смеси

• смесь сохраняет высокую гербицидную активность препарата и увеличивает спектр уничтожения различных видов сорняков;
• применение исходных доз каждого компонента в смеси может быть в 2-3 раза меньше, чем в индивидуальной препаративной форме, что снижает экологическую нагрузку на окружающую среду;
• смесевые комбинации увеличивают ассортимент гербицидов, в итоге возрастает вероятность альтернативных вариантов химической защиты растений с помощью гербицидов;
• появляется возможность уменьшения риска возникновения «резистентной сорной растительности» из-за различных механизмов воздействия на один и тот же вид. [6]

Токсикологические свойства и характеристики

В почве

На щелочных и нейтральных почвах последействие препаратов проявляется очень ярко. [3]

В основном период полураспада сульфонилмочевинных препаратов в почве составляет 30-40 дней, еще дольше сохраняются остаточные количества. На тяжелых почвах в сухих условиях они могут обнаруживаться в течение четырех лет. [3] Но трибенурон-метил за 10 дней полностью разрушается. В растениях его неопасные остаточные количества обнаруживаются около двух недель. [3]

Полезные виды и энтомофаги

Теплокровные

Классы опасности

История

Гербициды класса сульфонилмочевин разработаны в конце 1970-х годов фирмой «Дюпон» (США). [8] Впервые же о препаратах этой группы было доложено на IV Международном конгрессе по защите растений в 1978 году. С тех пор были запатентованы сотни соединений. [3]

В период 1970-1990 гг. как в мире, так и в нашей стране довольно широко применяли гербициды из группы производных мочевин, такие как диурон, метоксурон, монолинурон, метабромурон, линурон, фторметурон, хлорбромурон и др. Однако в ежегоднике Государственного каталога пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ, эти гербициды уже не значатся с 1997 г. Некоторые из них, тем не менее, все еще используются в ряде научных исследований как модельные соединения (диурон, линурон, монолинурон). Например, диурон до сих пор применяется при исследовании процесса переноса электронов у фотосинтезирующих организмов. Кроме того, в связи с высокой устойчивостью этих гербицидов в окружающей среде, до сих пор актуально исследование процессов их превращения в почве и сопредельных средах.

В качестве гербицидов на смену производным мочевины пришли производные сульфонилмочевины. В мировом земледелии в 1982 г. впервые в продажу поступил гербицид хлорсульфурон (торговое название глин), а затем и другие гербициды на основе сульфонилмочевины. Это весьма перспективный класс химических соединений, к которому принадлежат гербициды нового поколения, проявляющие гербицидную активность при нормах расхода на 1-2 порядка ниже по сравнению с традиционно применяемыми препаратами. [5]

Обзор препаратов производных сульфонилмочевины

При недостаточной выработке инсулина прибегают к увеличению его концентрации. Производные сульфонилмочевины относятся к медикаментам, которые повышают секрецию гормона и относятся к синтетическим гипогликемическим медикаментам.

Для них характерно более выраженное действие по сравнению с другими таблетированными средствами со схожим эффектом.

Коротко о препаратах группы

Производные сульфонилмочевины (ПСМ) – группа лекарств, предназначенные для лечения сахарного диабета. Помимо гипогликемического оказывают гипохолестеринемическое действие.

Классификация лекарств со времени внедрения:

1. Первое поколение представлено Хлорпропамидом, Толбутамидом. Сегодня их практически не используют. Характеризуются более коротким действием, для достижения эффекта назначаются в большем объеме.
2. Второе поколение – Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид. Имеют менее выраженные проявления побочных действий, назначаются в меньшем количестве.

С помощью группы медикаментов удается достичь хорошей компенсации диабета. Это позволяет предупредить и замедлить развитие осложнений.

Прием ПСМ обеспечивает:

• уменьшение выработки глюкозы печенью;
• стимулирование β-клеток поджелудочной для улучшения чувствительности к глюкозе;
• увеличение чувствительности тканей к гормону;
• сдерживание секреции соматостатина, который подавляет инсулин.

Список препаратов ПСМ: Глибамид, Манинил, Глибенкламид, Тева, Амарил, Глизитол, Глемаз, Глизитол, Толиназе, Глибетик, Гликлада, Меглимид, Глидиаб, Диабетон, Диазид, Реклид, Озиклид. Глибенез, Минидаб, Мовоглекен.

Механизм действия

Главный компонент влияет на специфические рецепторы каналов и активно блокирует их. Происходит деполяризация мембран β-клеток, и как следствие, открытие кальциевых каналов. После этого ионы Ca попадают внутрь бета-клеток.

Результат — высвобождение из внутриклеточных гранул гормона и выброс его в кровь. Эффект ПСМ не зависит от концентрации глюкозы. По этой причине часто возникает гипогликемическое состояние.

Лекарственные средства всасываются в ЖКТ, их действие начинается через 2 часа после приема. Метаболизируются в печени, выводятся, кроме Гликвидона, через почки.

Период полувыведения и продолжительность действия у каждого препарата группы отличается. Связывание с белками плазмы – от 94 до 99%. Путь элиминации в зависимости от лекарства – почечный, почечно-печеночный, печеночный. Абсорбция активного вещества уменьшается при совместном приеме пищи.

Показания к назначению

Производные сульфонилмочевины назначают при сахарном диабете 2 типа в таких случаях:

• при недостаточной выработке инсулина;
• при уменьшении чувствительности к гормону тканей;
• при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям производных сульфонилмочевины относят:

• СД 1 типа;
• дисфункция печени;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• дисфункция почек;
• кетоацидоз;
• оперативные вмешательства;
• гиперчувствительность к сульфаниламидам и к вспомогательным компонентам;
• непереносимость ПСМ;
• анемия;
• острые инфекционные процессы;
• возраст до 18 лет.

Не назначаются препараты при высоких показателях сахара натощак – более 14 ммоль/л. Также не применяются при суточной потребности в инсулине более чем 40 ЕД. Не рекомендуются пациентам с тяжелой формой СД 2 при наличии недостаточности β-клеток.

Гликвидон может назначаться лицам с легкими нарушениями в работе почек. Его вывод осуществляется (около 95%) через кишечник. Применение ПСМ может сформировать резистентность. Для снижения подобных явлений их можно комбинировать с инсулином и бигуанидами.

Группа медикаментов обычно хорошо переносится. Среди негативных эффектов частым является гипогликемия, тяжелая гипогликемия наблюдается лишь в 5% случаев. Также на фоне терапии наблюдается набор веса. Это происходит благодаря секреции эндогенного инсулина.

Реже встречаются следующие побочные эффекты:

• диспептические расстройства;
• металлический привкус во рту;
• гипонатриемия;
• гемолитическая анемия;
• нарушение работы почек;
• аллергические реакции;
• нарушение работы печени;
• лейкопения и тромбоцитопения;
• холестатическая желтуха.

Способ применения и дозировка

Дозировку ПСМ назначает врач. Она определяется с учетом данных анализа о состоянии обмена веществ.

Терапию с помощью ПСМ целесообразно начинать с более слабых, при отсутствии эффекта переходить на более сильные препараты. Глибенкламид обладает более выраженным сахароснижающим действием, чем другие гипогликемические пероральные средства.

Прием назначенного лекарства из этой группы начинают с минимальных доз. В течение двух недель ее постепенно увеличивают. ПСМ могут назначаться с инсулином и другими таблетированными гипогликемическими средствами.

Дозировка в таких случаях уменьшается, подбирается более корректная. При достижении устойчивой компенсации происходит возврат к привычной схеме лечения. При потребности в инсулине менее 10 ед/сутки врач производит переход пациента на препараты производных сульфонилмочевины.

Лечение диабета 2 типа

Дозировка конкретного препарата указывается в инструкции по применению. Учитывается поколение и характеристики самого медикамента (действующего вещества). Суточная доза для Хлорпропамида (1 поколение) – 0.75 г, Толбутамида – 2 г (2 поколение), Гликвидона (2 поколение) – до 0.12 г, Глибенкламида (2 поколение) – 0.02 г. Пациентам с нарушениями работы почек и печени, пожилым лицам начальная дозировка уменьшается.

Все средства группы ПСМ принимаются за полчаса–час до еды. Это обеспечивает лучшую всасываемость лекарств и, как следствие, снижению постпрандиальной гликемии. Если наблюдаются явные диспептические нарушения, ПСМ принимают после еды.

Меры предосторожности

У пожилых лиц риск развития гипогликемии значительно выше. Этой категории пациентов для предотвращения нежелательных последствий прописывают препараты с наименьшей продолжительностью.

Рекомендуется отказаться от лекарств длительного действия (Глибенкламид) и перейти на короткодействующие (Гликвидон, Гликлазид).

Прием производных сульфонилмочевины вызывает риски развития гипогликемии. В процессе лечения необходимо проводить мониторинг уровня сахара. Рекомендуется соблюдать установленный врачом план лечения.

При его отклонении количество глюкозы может изменяться. В случаях развития других заболеваний во время терапии ПСМ необходимо проинформировать врача.

В процессе лечения проводят контроль следующих показателей:

Не рекомендуется изменять дозировку, переходить на другой препарат, прекращать лечение без консультации. Лекарственные средства важно применять в установленное время.

Превышение установленной дозы может привести к гипогликемии. Для ее устранения больной принимает 25 г глюкозы. О каждой подобной ситуации в случае увеличения дозировки лекарства сообщается врачу.

При тяжелой гипогликемии, которая сопровождается потерей сознания, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Вводится глюкоза внутривенно. Возможно, потребуется дополнительно инъекции глюкагона в/м, в/в. После проведения первой помощи потребуется наблюдение за состоянием в течение нескольких суток с регулярным измерением сахара.

Видеоматериал о препаратах от диабета 2 типа:

Взаимодействие ПСМ с другими лекарственными средствами

В ходе приема других медикаментов учитывается их сочетаемость с производными сульфонилмочевины. Увеличивают гипогликемическое действие анаболические гормоны, антидепрессанты, бета-блокаторы, сульфонамиды, Клофибрат, мужские гормоны, кумарины, лекарства тетрациклинового ряда, Миконазол, салицилаты, другие гипогликемические средства и инсулин.

Снижают действие ПСМ кортикостероиды, барбитураты, глюкагон, слабительные, эстрогены и гестагены, никотиновая кислота, Хлорпромазин, Фенотиазин, диуретики, гормоны щитовидной железы, Изониазид, тиазиды.

Сульфонилмочевины препараты Амарил®, Олтар, Diaprel MR, Gliclada

Written by Alla on 20 ноября, 2018 . Posted in Новости в лечении

Сульфонилмочевины препараты, используемые в лечении при диабете 2 типа. Их действие состоит, прежде всего, в стимуляции β-панкреатических клеток для секреции инсулина, то есть производные сульфонилмочевины стимулируют поджелудочную железу для получения инсулина. Таким образом, действие препарата помогает компенсировать диабет. Основными побочными эффектами являются риск гипогликемии и набор веса.

Сульфонилмочевины препараты список

На фармацевтическом рынке производные сульфонилмочевины представлены следующими коммерческими препаратами.

Препараты сульфонилмочевины для лечения сахарного диабета 2 типа

Название активного вещества	Примеры коммерческих препаратов	Доза в 1 таблетке [Мг]	Действие препарата
Гликлазид Gliclazidum (производное сульфонилмочевины II поколения)	Diaprel MR Gliclada Diagen	60 30, 60 30	повышает чувствительность тканей к инсулину; подавляет развитие атеросклероза; уменьшает образование микротромбов (предотвращает склеивание тромбоцитов).
Глихидон Glihidon (система второго поколения сульфонилмочевины)	Glurenorm	30	с 95% выделяется в желчи, а не через почки, что делает ее безопасной при почечной недостаточности
Глимепирид третьего поколения (Олтар)	Амарил Glibetic Symglic	1-4 1-4 1-6	повышает чувствительность тканей к инсулину; ингибирует развитие атеросклероза; уменьшает образование микротромбов (предотвращает склеивание тромбоцитов);
Глипизид Glipizidum (п роизводное сульфонилмочевины II поколения)	Glibenese Glipizide BP	5,10 5	повышает чувствительность тканей к инсулину; уменьшает образование микротромбов (предотвращает склеивание тромбоцитов);

Сульфонилмочевины препараты механизм действия

Все препараты этой группы действуют в основном на бета-клетки поджелудочной железы.

• Эти препараты продуцируют в клетках поджелудочной железы (так называемый рецептор SUR1) и таким образом стимулируют секрецию инсулина. Это приводит к увеличению уровня инсулина в крови, что, в свою очередь, снижает уровень сахара в крови.
• Это возможно только в том случае, если клетки поджелудочной железы способны продуцировать и высвобождать инсулин.
• Поэтому эти препараты не действуют и не дают эффект при сахарном диабете 1 типа.
• Как известно при диабете 2 типа со временем бета-клетки «истощаются» и не способны продуцировать инсулин. В этом случае уже будет необходимо восполнять инсулин в организм в виде подкожных инъекций, а использование сульфонилмочевины становится неэффективно.
• Кроме того, исследования показали, что эти препараты могут повысить чувствительность печени, мышц и жировых клеток к инсулину.

Сульфонилмочевины препараты кому назначают

Препараты рекомендуются, если у вас диабет 2 типа, и вы не можете использовать Metformin из-за противопоказаний или если у вас серьезные побочные эффекты.

Однако в этом случае (особенно если вы страдаете избыточным весом или ожирением) могут быть более полезные препараты из группы ингибиторов DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) или ингибиторы SGLT-2 (Forxiga, Invokana) – потому что они не увеличивают вес, в отличие от производных сульфонилмочевины.

При сахарном диабете, если вы принимаете metformin, заботитесь о своей диете и регулярно занимаетесь физическими нагрузками, и все же уровень сахара в крови превышает допустимые нормы, также следующим шагом в терапию лечения могут быть назначены производные сульфонилмочевины.

Противопоказания

Производные сульфонилмочевины не должны использоваться в следующих ситуациях:

• Гиперчувствительность к сульфонилмочевине или антибиотикам из группы суфонамидов (если у вас есть аллергическая реакция на антибиотики, такие как Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim – вы должны сообщить об этом своему врачу);
• Диабет 1 типа;
• Кетоацидоз;
• Тяжелая печеночная и / или почечная дисфункция (исключение – гликвидон, который выводится из желчи, поэтому его можно использовать, если есть почечная недостаточность);
• Беременность и кормление грудью.

Вышеуказанные лекарства также не должны использоваться в условиях, когда потребность в инсулине организма значительно возрастает – например, при серьезных инфекциях или хирургических процедурах. В этих ситуациях ваш врач может рекомендовать временное использование инсулина.

Производные сульфонилмочевины как принимать

Все препараты из этой группы принимаются перорально.

• Их следует принимать незадолго до или во время еды.
• Глимепирид и Gliclazide пролонгированное высвобождение (например, Diaprel MR ) принимают 1 раз в день утром во время завтрака.
• Гликлазид используется два раза в день.
• Метод использования гликвидона и глипизида зависит от рекомендуемой дозы – небольшая дозировка может назначаться более 2 или 3 раза в день.
• Обычно, врач сначала рекомендует более низкую дозу препарата, которая затем может быть увеличена, если эффективность лекарства слишком слабое (т.е. значения сахара все еще слишком высокие).
• Если вы забыли принять лекарство, не увеличивайте следующую дозу. Это связано с риском гипогликемии.
• Не занимай1тесь самолечением. Дозы приема препаратов назначаются исключительно вашим лечащим врачом.

Преимущества использования этой группы лекарств:

• эффективное снижение уровня глюкозы;
• хорошее влияние на компенсацию диабета – более низкие уровни гликированного гемоглобина на 1-2% (аналогично метформину);
• дополнительные действия препарата, связанные с повышением чувствительности тканей к инсулину;
• простой метод дозировки;
• доступная цена.

Побочные эффекты производных сульфонилмочевины

Основным побочным эффектом является риск гипогликемии. Риск гипогликемии увеличивается, если вы принимаете дополнительные лекарства, к примеру, аценокумарол или варфарин, некоторые антибиотики, аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты, например, ибупрофен.

Кроме того, этот риск увеличивается после физических нагрузок, потребления алкоголя и в случае сосуществования заболеваний щитовидной железы или неправильного приема пищи.

Другим очень неблагоприятным эффектом использования сульфонилмочевины является увеличение массы тела, что очень нежелательно в случае диабета, поскольку оно повышает резистентность к инсулину.

Препараты сульфонилмочевины

Основные показания:

• Сахарный диабет 2-го типа.

Особенности: действие препаратов основано на стимуляции секреции инсулина поджелудочной железой. Дополнительные «порции» инсулина обеспечивают усвоение глюкозы малочувствительными к ней тканями.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, гипогликемия, тошнота.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, беременность, период кормления грудью, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, кишечная непроходимость.

Важная информация для пациента:

• Существует феномен нечувствительности к препаратам сульфонилмочевины. Она может отмечаться в начале приема или развиваться со временем. В этих случаях схему лечения меняют.
• При приеме нужно соблюдать диету. Препараты стимулируют аппетит, и высококалорийная пища быстро приводит к набору веса. А если не ограничивать потребление углеводов, лечение будет малоэффективным. Нежелательно употреблять спиртные напитки, особенно крепкие.
• Иногда препараты вызывают нарушения функции печени и органов кроветворения – для контроля нужно периодически сдавать анализ крови.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Глибенкламид
Манинил (Берлин-Хеми/ Менарини)	106– 129	Один из самых мощных препаратов этой группы. Длительность «сахароснижающего» действия современных микронизированных форм «Манинил® 1.5» и «Манинил® 3.5» составляет 20–24 часа. Эффект препарата «Манинил® 5» продолжается 12 часов, при этом он чаще вызывает гипогликемию.
Действующее вещество: Гликвидон
Глюренорм (Берингер Ингельхайм)	195–583	Препарат выбора у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек. Гипогликемический эффект длится около 8–10 часов, в связи с чем препарат обычно назначают 3 раза в день.
Действующее вещество: Гликлазид
Глидиаб (Акрихин) Диабетон МВ (Лаборатории Сервье)	Гликлазид снижает не только уровень глюкозы, но и риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете. Применяют 1 раз в сутки, утром.
Действующее вещество: Глимепирид
Амарил (Санофи-Авентис) Глемаз (Кимика Монтпеллиер) Глимепирид (разные производители) Диамерид (Акрихин)	Самый современный препарат этой группы. Уровень глюкозы снижает плавно, реже других средств этой группы вызывает гипогликемию, повышает чувствительность тканей к инсулину. Уменьшает вероятность тромбозов, способствует нормализации содержания липидов в крови, оказывает антиоксидантное действие. Применяется 1 раз в день.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.