Метформин противопоказания к применению
Sansara58.ru

Медицинский портал

Метформин противопоказания к применению

Метформин (Metformin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метформин

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax . При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией ( в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ : в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС , ингибиторы МАО , окситетрациклин, ингибиторы АПФ , производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Метформин

Метформин – популярный препарат, предназначенный для уменьшения содержания глюкозы в крови. Основным назначением препарата Метформин является лечение сахарного диабета второго типа. Препарат не повышает выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы и мягко контролирует содержание в крови сахара, не приводя к его чрезмерному снижению.

Что такое диабет и чем он опасен?

Сахарный диабет делится на два типа. Диабет первого типа называется инсулинозависимым. При данной разновидности заболевания нарушается синтез в поджелудочной железе особого фермента – инсулина, занимающегося расщеплением глюкозы. Диабет второго типа называется инсулинонезависимым. При данном типе диабета функция поджелудочной железы не нарушена, однако наблюдается снижение чувствительности к инсулину в периферических тканях организма, а также повышается выработка глюкозы в тканях печени.

Большинство людей заболевает сахарным диабетом второго типа в пожилом возрасте, однако в последнее время сахарный диабет заметно «помолодел». Причиной этому стали малоподвижный образ жизни, стрессы, пристрастие к фастфуду и неправильные привычки питания. Между тем диабет – это очень опасная болезнь, которая при отсутствии значительных внешних проявлений во много раз увеличивает риск раннего инфаркта и инсульта, патологий крови и сосудов. Поэтому ученые уже давно искали препараты, которые помогали бы снизить уровень сахара в крови и при этом не вредили бы организму.

Описание препарата

С химической точки зрения метформин относится к бигуанидам, производным гуанидина. В природе гуанидин содержится в некоторых растениях, например, в козлятнике лекарственном, который использовался для лечения диабета еще со средних веков. Однако чистый гуанидин довольно токсичен по отношению к печени.

Метформин был синтезирован на основе гуанидина еще в 20-х годах прошлого века. Уже тогда было известно о его гипогликемических свойствах, однако в то время, из-за моды на инсулин, о препарате на какое-то время забыли. Лишь с 1950-х годов, когда стало ясно, что лечение инсулином в случае диабета второго типа имеет немало недостатков, препарат стал применяться в качестве антидиабетического средства и спустя небольшое время завоевал признание благодаря своей эффективности, безопасности и относительно небольшому количеству побочных действий и противопоказаний.

На сегодняшний день метформин считается наиболее часто назначаемым андидиабетическим препаратом в мире. Он внесен в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Достоверно установлено, что регулярное употребление метформина позволяет снизить риск смерти от патологий сердечно-сосудистой системы, вызванных диабетом. Исследования показали, что у людей, страдающих избыточным весом и диабетом второго типа, лечение метформином на 30% процентов эффективнее, чем лечение инсулином и прочими антидиабетическими препаратами, и на 40% эффективнее, чем лечение лишь при помощи диеты. Препарат по сравнению с другими антидиабетическими средствами имеет меньше побочных действий, при монотерапии практически не вызывает опасной гипогликемии, очень редко вызывает опасное осложнение – лактатацидоз (отравление крови молочной кислотой).

Метформин относится к классу препаратов, предназначенных для лечения диабета второго типа. После приема Метформин уменьшает концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозилированного гемоглобина и повышает толерантность организма к глюкозе. Препарат не обладает канцерогенными свойствами, не влияет на фертильность.

Механизм терапевтического действия метформина разносторонний. В первую очередь, он снижает выработку глюкозы в тканях печени. При диабете второго типа выработка глюкозы в печени повышена в несколько раз по сравнению с нормой. Метформин на треть снижает данный показатель. Это действие объясняется активизацией метформином определенных ферментов печени, которые играют важную роль в метаболизме глюкозы и жиров.

Однако механизм снижения метформином глюкозы в крови не ограничивается подавлением образования глюкозы в печени. Также метформин оказывает следующие эффекты на организм:

  • улучшает обменные процессы,
  • снижает всасывание глюкозы из кишечника ,
  • улучшает утилизацию глюкозы в периферических тканях,
  • повышает чувствительность тканей к инсулину,
  • оказывает фибринолитическое действие.
Читать еще:  Камни в поджелудочной железе симптомы

При отсутствии в крови инсулина препарат не проявляет своей гипогликемической активности. В отличие от многих других антидиабетических препаратов метформин не приводит к опасному осложнению – лактатацидозу. Кроме того, он никак не влияет на выработку инсулина клетками поджелудочной железы. Также препарат способен снижать уровень «вредного» холестерина – липопротеинов низкой плотности и триглицеридов (не уменьшая количество «хорошего» холестерина – липопротеинов высокой плотности), уменьшать интенсивность окисления жиров и выработки свободных жирных кислот. Что немаловажно, метформин нивелирует свойство инсулина стимулировать образование жировых тканей, благодаря чему препарат обладает способностью снижать или стабилизировать массу тела. Последнее свойство метформина является причиной того, что данный препарат нередко используется теми, кто хочет похудеть.

Также следует отметить положительное воздействие, которое оказывает препарат на сердечно-сосудистую систему. Метформин укрепляет гладкомышечные стенки сосудов, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Фармакокинетика

В таблетках метформин представлен в виде гидрохлорида. Это бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Метформин – препарат относительного медленного действия. Обычно положительный эффект от его приема начинает проявляться спустя 1-2 дня. В этот период наблюдается равновесная концентрация препарата в крови, достигающая 1 мкг/мл. При этом максимальная концентрация препарата в крови может наблюдаться уже спустя 2,5 ч после приема. Препарат слабо связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 9-12 ч. Выводится в основном почками в неизменном виде.

У людей с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата в организме.

Показания

Основным показанием для применения препарата Метформин является сахарный диабет второго типа. При этом болезнь не должна быть осложнена кетоацидозом. Предпочтительнее всего назначать препарат пациентам, которым не помогает низкоуглеводная диета, а также пациентам с избыточным весом. В некоторых случаях препарат может применяться в комбинации с инсулином. Также препарат может иногда назначаться и при гестационном диабете (диабете, вызванном беременностью).

Может применяться препарат и в том случае, если у человека нарушена толерантность к инсулину, но значения глюкозы в крови не превышают критических. Такое состояние называется преддиабетическим. Однако большинство специалистов склоняются к тому, что в данной ситуации более полезны физические упражнения и диета, а антидиабетические препараты при преддиабете не обладают большой эффективностью.

Кроме того, препарат может назначаться и при некоторых других заболеваниях, например, при поликистозе яичников, неалкогольных жировых патологиях печени, раннем половом созревании. Эти заболевания объединяет то, что при них наблюдается нечувствительность тканей к инсулину. Однако эффективность метформина при данных заболеваниях пока не имеет такой же доказательной базы, как и при диабете. Иногда препарат используется и для похудения, хотя официальная медицина к такому применению метформина относится с долей скепсиса, особенно в том случае, если речь не идет о людях с патологически избыточным весом.

Форма выпуска

Препарат выпускается лишь в виде таблеток, имеющих дозировку в 500 и 1000 мг. Также существуют таблетки пролонгированного действия дозировкой 850 мг, покрытые специальной кишечнорастворимой оболочкой.

Основным структурным аналогом метформина, содержащим то же действующее вещество, является французское средство Глюкофаж. Данный препарат считается оригинальным, а остальные препараты с метформином, выпускаемые различными фармацевтическими компаниями по всему миру – дженериками. Лекарственное средство отпускается в аптеке без рецепта.

Противопоказания

Препарат имеет некоторое количество противопоказаний:

  • тяжелые формы сердечной, дыхательной и почечной недостаточности;
  • нарушение функций печени;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острое нарушение мозгового кровообращения;
  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая кома и прекома;
  • лактатацидоз (в том числе, и в анамнезе);
  • заболевания и состояния, при которых существует риск нарушения функции почек;
  • дегидратация;
  • тяжелые инфекции (в первую очередь, бронхолегочные и почечные);
  • гипоксия;
  • шок;
  • сепсис;
  • тяжелые хирургические операции (в таком случае показано употребление инсулина);
  • хронический алкоголизм или алкогольная интоксикация (риск развития лактатацидоза);
  • проведение диагностических исследований с введений йодосодержащих веществ (два дня до процедуры и два дня после);
  • гипокалорийная диета (менее 1000 Ккал в сутки);
  • высокий уровень креатинина в крови (135 мкмоль/л у мужчин и 115 мкмоль/л у женщин);
  • синдром «диабетической стопы»;
  • лихорадка.

С осторожностью следует назначать препарат пожилым людям и людям, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за повышенного риска лактатацидоза).

Не рекомендован препарат пациентам младше 18 лет, при беременности и лактации, при повышенной чувствительности к препарату. В некоторых случаях возможно использование препарата при беременности и в детском возрасте (старше 10 лет) под строгим контролем врача.

Особые указания

Если лечение осуществляется на постоянной основе, то необходимо контролировать функцию почек. Не реже двух раз в год необходимо проверять концентрацию молочной кислоты в крови. При появлении болей в мышцах следует немедленно проверить концентрацию молочной кислоты.

Также 2-4 раза в год следует проверять функциональность почек (уровень креатинина в крови). Особенно это касается пожилых людей.

При монотерапии препарат не оказывает воздействие на центральную нервную систему, поэтому возможно применение препарата у людей, водящих автотранспорт и выполняющих работы, требующие концентрации внимания.

Побочные действия

Основные побочные действия при приеме метформина связаны с желудочно-кишечным трактом. Нередко при приеме таблеток могут наблюдаться такие явления, как боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Чтобы избежать этого, следует принимать таблетки во время или сразу после еды. Также возможно появление металлического привкуса во рту, отсутствия аппетита, кожной сыпи.

Все вышеперечисленные побочные эффекты не представляют угрозу. Они обычно возникают в начале терапии и проходят самостоятельно. Для того, чтобы избежать неприятных явлений, связанных с ЖКТ, можно принимать спазмолитики или антациды.

Очень редко препарат может приводить к лактатацидозу, мегалобластной анемии, гипогликемии, уменьшению выработки гормонов щитовидной железы и тестостерона у мужчин. Гипогликемия чаще всего происходит в том случае, если совместно с метформином принимаются еще какие-то антидиабетические препараты, например, производные сульфонилмочевины. При длительном применении препарат может приводить к дефициту витамина В12.

Не исключены также гипогликемические эффекты при одновременном приеме НПВП, ингибиторов АПФ и МАО, бета-адреноблокаторов, циклофосфамида. При приеме ГКС, эпинефрина, симпатомиметиков, диуретиков, гормонов щитовидной железы, глюкагона, эстрогенов, антагонистов кальция, никотиновой кислоты, наоборот, снижается эффект препарата.

Лекарственные средства с содержанием йода могут спровоцировать почечную недостаточность и повышают вероятность возникновения лактатацидоза. При подозрении на лактатацидоз необходима немедленная госпитализация.

Инструкция по применению

Как правило, в начале терапии препарат необходимо применять по 0,5-1 г один раз в день. Данной дозировки следует придерживаться трое суток. С 4 по 14 сутки необходимо принимать таблетки метформина по 1 г три раз в день. Если уровень глюкозы снизился, то дозу можно уменьшить. В качестве поддерживающей дозы следует принимать таблетки метформина по 1500-2000 мг в сутки. В случае таблеток пролонгированного действия (850 мг) необходимо принимать препарат по 1 таблетке два раза в день – утром и вечером.

Максимальная доза – 3 г (6 таблеток препарата по 500 мг) в сутки. У лиц пожилого возраста возможно нарушение функций почек, поэтому максимальная суточная доза у них не должна превышать 1000 мг (2 таблетки препарата по 500 мг). Также им нельзя прерывать лечение препаратом, в подобном случае им следует уведомить врача.

Лучше всего принимать таблетки сразу же после еды, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата непосредственно во время еды может снизить его всасывание в кровь. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.

Дозировка препарат при использовании вместе с инсулином (при дозе инсулина менее 40 ЕД/сут) обычно такая же, как и без инсулина. В первые дни приема метформина не следует снижать дозу инсулина. Впоследствии доза инсулина может быть снижена. Этот процесс необходимо проводить под контролем врача.

Передозировка

Метформин – относительно безопасный препарат и даже его большие дозы (при отсутствии лекарственного взаимодействия), как правило, не приводят к опасному снижению сахара в крови. Однако при передозировке существует другая, не менее грозная опасность – увеличение концентрации молочной кислоты в крови, которое называется лактатацидоз. Симптомами лактатацидоза являются боли в животе и мышцах, изменение температуры тела, нарушения сознания. Это осложнение при отсутствии медицинской помощи может привести к летальному исходу в результате развития комы. Поэтому, в том случае, если по какой-то причине произошла передозировка препаратом, больного необходимо доставить к врачу. При передозировке проводится симптоматическая терапия. Эффективно также удаление препарата из крови при помощи гемодиализа.

Метформин (Metformin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метформин

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Читать еще:  Болезни аорты что это как лечить

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax . При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией ( в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ : в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС , ингибиторы МАО , окситетрациклин, ингибиторы АПФ , производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Метформин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Метформин – антидиабетический препарат, способствующий лучшему усваиванию глюкозы. Всемирная организация здравоохранения включила данное средство в список важнейших лекарственных веществ.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе бигуанидов, действующее вещество диметил бигуанид. Получают его из растения Galega officinalis. Метформин препятствует синтезу глюкозы печенью (процесс глюконеогенеза), тем самым снижая уровень сахара в крови. Параллельно с этим препарат повышает чувствительность инсулиновых рецепторов, улучшая его усваивание, способствует лучшему окислению жирных кислот, увеличивает периферическую утилизацию глюкозы, снижает всасываемость ее из пищеварительного тракта.

Средство способствует снижению тиреотропного гормона в сыворотке крови, понижению уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности, тем самым препятствуя патологическим изменениям сосудов. Нормализует свертываемость крови, улучшая ее реологические свойства, тем самым способствуя уменьшению риска тромбообразования.

Отзывы о Метформине со стороны эндокринологов подтверждают информацию о том, что он способствует снижению массы тела при ожирении.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток для перорального применения, покрытых оболочкой, по 30, 60 и 120 таблеток в блистере. Таблетки содержат 500 или 850мг диметил бигуанида. Помимо основного действующего вещества в состав таблетки входят крахмал, стеарат магния, тальк.

Аналоги Метформина

К аналогам Метформина относятся следующие препараты: Глюкофаж, Метформин-БМС, Метформина гидрохлорид, Метформин-веро, Метформин-Рихтер, Форметин, Формин Плив, Глиформин, Глюкофаг, Веро-Метформин Новоформин, Метоспанин, Метфогамма, Сиофор, Гликомет, Дианормет, Орабет, Багомет, Глиминфор, Гликон.

С точки зрения фармакологического действия аналогом Метформина является инсулин.

Показания к применению

Применение Метформина показано при лечении диабета 2 типа при сохраненной почечной функции, а также предиабетического состояния. Прямым показанием к применению является диабет 2 типа, сопровождающийся ожирением.

Используется также в составе комплексной терапии при лечении абдоминально-висцерального ожирения.

За время использования в клинической практике отзывы о Метформине были настолько положительны, что после проведения подтвердивших их клинических исследований, в 2007 году препарат был рекомендован для применения в педиатрической практике для лечения диабета 1типа, в качестве дополнения к инсулиновой терапии.

Инструкция по применению Метформина

Таблетки Метформин принимают строго после еды, обильно запивая водой. Первая и начальная дозы – 1000 мг в сутки, в течение 1-2 недель доза постепенно увеличивается, величина ее корректируется под контролем лабораторных данных об уровне глюкозы в крови. Максимально допустимая доза составляет 3000 мг в сутки. Суточную дозу можно использовать за один прием, но в начале терапии, в периоде адаптации, рекомендуется разделять ее на 2-3 приема, что способствует снижению побочного действия препарата на желудочно-кишечный тракт.

Самая высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2,5 часа после приема, через 6 часов она начинает снижаться. Через 1-2 дня регулярного приема устанавливается постоянная концентрация препарата в крови, согласно отзывам Метформин начинает оказывать заметное действие спустя две недели после начала приема.

При совместном применении Метформина и инсулина необходимо врачебное наблюдение, при высоких дозах инсулина – в стационаре.

Побочные действия

При использовании по инструкции Метформин обычно хорошо переносится пациентами, крайне редко вызывая побочные действия. Если таковые все же есть, то, как правило, они связаны либо с индивидуальной непереносимостью лекарства, либо с взаимодействием с другими лекарственными препаратами, либо с превышением дозировки.

Согласно отзывам Метформин чаще всего вызывает расстройства пищеварительной системы, проявляющиеся в виде диспепсии в той или иной форме, как одного из симптомов лактацидоза. Обычно такие признаки наблюдаются в начале курса лечения препаратом, и после периода адаптации проходят. По инструкции Метформин в этом случае необходимо использовать в сниженной дозировке, при тяжелом лактацидозе препарат отменяют.

При длительном применении Метформин способствует нарушению обмена витамина В12 (цианкобаламина), препятствуя его всасыванию в кишечнике, что может вызвать симптомы В12-дефицитной анемии. Это состояние требует лекарственной коррекции.

Противопоказания к применению Метформина

В инструкции Метформина указаны следующие противопоказания:

  • Лактацидоз, имеющийся в настоящее время или в анамнезе;
  • Прекоматозное состояние;
  • Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата;
  • Нарушение функции почек, а также сопутствующие заболевания, которые могут вызвать такое нарушение;
  • Надпочечниковая недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Диабетическая стопа;
  • Все состояния, вызывающие обезвоживание организма (рвота, понос) и гипоксию (шок, сердечно-легочная недостаточность);
  • Алкоголизм. Необходимо учитывать, что даже разовое совместное применение Метформина и алкоголя может вызвать тяжелое нарушение обмена веществ;
  • Инфекционные заболевания в остром периоде, сопровождающиеся лихорадкой;
  • Хронические заболевания в стадии декомпенсации;
  • Обширные оперативные вмешательства и послеоперационная реабилитация;
  • Грудное вскармливание;

Беременность, как и детский возраст, больше не рассматривается как абсолютное противопоказание к приему препарата, так как возможно назначение Метформина для лечения гестационного и ювенильного диабета, однако в этих случаях терапия происходит строго под врачебным наблюдением.

Читать еще:  Питание при повышенном Болезние и давлении

Особые указания

При монотерапии Метформином риск развития гипогликемии отсутствует, в составе комплексной терапии диабета подобный риск не исключен, о чем необходимо предупреждать пациента. Запрещен совместный прием данного препарата и внутрисосудистых рентгенконтрастных веществ, содержащих йод. Любое совместное применение Метформина и другого лекарственного вещества требует контроля врача. При проведении хирургического вмешательства терапию препаратом отменяют на 2-3 суток послеоперационного периода. Инструкция Метформина предписывает соблюдение диеты в течение всего периода лечения, что позволяет избегать резких пиков и спадов содержания глюкозы в крови, вызывающих ухудшение самочувствия.

Правила хранения

Препарат Метформин необходимо хранить вне досягаемости детей, в сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения три года.

Метформин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/850 мг:
Вспомогательные вещества: Повидон К-30 35,0 мг/59,5 мг; Магния стеарат 5,0 мг/8.5 мг.
Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 16,0 мг/27,2 в т.ч.: гипромеллоза 9,60/16,32 мг; тальк 3,20 мг/5,44 мг; титана диоксид 1.76 мг/2.992 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,44 мг/2,448 мг.

Описание

Дозировка 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 850 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.

Код ATX:

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюкогеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействует на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином;
  • У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома, кома;
  • Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок:
  • Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
  • Печеночная достаточность, нарушение функции печени;
  • Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • Беременность;
  • Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
  • Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;
  • Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • Детский возраст до 10 лет.

С осторожностью

  • У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
  • У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин);
  • В период грудного вскармливания;
  • Детский возраст от 10 до 12 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:
• обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.
• через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут. разделенная на три приема.
• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки:
У детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема нищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете:
Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин. прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Клиренс
креатинина
(мл/мин)
Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) Дополнительные сведения
60-89 3000 мг В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина.
45-59 2000 мг Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоаз (см. раздел «Особые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы.
30-44 1000 мг
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раза в год).

Продолжительность лечения
Препарат Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥1/10
Частые: ≥1/100,

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector