Метформин и противозачаточные

Метформин (Metformin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метформин

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. C_max в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C_max на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T_1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T_1/2 и увеличивается C_max . При нарушении функции почек удлиняется T_1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией ( в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ : в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C_max (на 20%), AUC (на 9%) метформина, T_max и T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС , ингибиторы МАО , окситетрациклин, ингибиторы АПФ , производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает C_max (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает C_max (на 31%), AUC (на 12%) и T_1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Стоит ли принимать для похудения гормональные и противозачаточные препараты?

Использовать гормональные препараты для похудения, в частности противозачаточные таблетки – одна из смелых идей самых отчаянных, а точнее отчаявшихся борцов с лишним весом. Им хочется лежать на диване, смотреть любимые сериалы, поедая тоннами конфеты и пирожные, не напрягаясь и ни в чем себе не отказывая. Многие мечтают приблизить стрелку весов к желаемой цифре именно таким способом. Справедливости ради стоит отметить, что у некоторых это действительно получается. Но сбрасывать со счетов крайнюю небезопасность этого метода и непредсказуемые последствия приема подобных средств никак нельзя.

Можно ли похудеть, принимая гормоны?

Гормональные таблетки действительно помогают снизить вес. Но их целесообразно принимать лишь в тех случаях, если избыточная полнота вызвана нарушениями в работе эндокринной системы. Назначаются препараты по медицинским показаниям, строго дозировано, пациенты при этом должны находиться под наблюдением врача и периодически сдавать соответствующие контрольные анализы.

Употреблять синтетические гормоны в угоду своей лени, слабой воле и пассивности – значит, подвергать себя неоправданному риску. Нарушить хрупкое равновесие в женском организме очень просто, и нормально функционирующая система даст сбой. После отмены препарата вес может вернуться, увеличившись при этом многократно. А чтобы похудеть при гормональном сбое, лечение потребуется уже куда более серьезное, длительное и дорогостоящее.

Популярные гормональные препараты для похудения

1. Трийодтиронин (Лиотиронин, Трионин, Трибон) – помогает избавиться от жира и улучшить мышечный рельеф. Популярен в среде спортсменов и бодибилдеров на этапе сушки тела. Врачами препараты назначаются при гипотериозе, недостаточной выработке щитовидной железой гормонов Т3 и Т4. Действие лекарств направлено на нормализацию замедленного обмена веществ. Если его принимает здоровый человек, то метаболизм ускоряется стремительно, и жир тает на глазах. Но не исключено, что таблетки придется глотать до конца жизни, так как щитовидка в таких условиях откажется работать самостоятельно. Аналогичное, но менее выраженное действие имеет L-тироксин (Левотироксин).

саматотропин для инъекций

Предостережения, опасности и выход из тупика

Принимать для похудения гормональные препараты можно только по назначению врача после тщательного обследования. Потребуется сдать анализы на гормоны. Это поможет определить, действительно ли лишний вес вызван нарушениями в работе организма или является следствием элементарного избытка потребляемых калорий. Самостоятельный прием может привести к непредсказуемым последствиям.

Даже противозачаточные препараты с низким содержанием гормонов имеют множество побочных эффектов, противопоказаний и могут добавить несколько лишних килограммов. Что уж говорить о более серьезных таблетках. Если лишний вес вызван не гормональными нарушениями, а другими причинами, то прием подобных средств не окажет желаемого действия или вообще даст толчок к дополнительному увеличению массы тела. Нередко даже обоснованное медиками лечение гормонами приводит к набору веса.

Похудеть после гормонального лечения сложно, но возможно. Потребуется пересмотреть свой образ жизни, потратить немало усилий и времени. Существует специальная метаболическая диета – простая в применении и не требующая особых ограничений. Методика помогает ускорить обмен веществ, и подходит практически всем, (кроме беременных) кому необходимо нормализовать гормональный фон.

Движение и спорт должны стать постоянными спутниками жизни. Отличное средство – тибетская гормональная гимнастика, которая направлена на общее оздоровление и омоложение организма. Все в ваших руках, результат зависит от действий. А быстрое похудение – это бесплатный сыр. Всем известно, где он находится, но так хочется получить лакомый кусок без труда.

Отзывы

Дарья, 25 лет. У меня постоянные проблемы с кожей и нерегулярный цикл. По результатам анализов гинеколог назначил Джес. Принимаю 3 месяца, состояние кожи улучшилось значительно. Вначале приема были небольшие проблемы. В первый месяц критические дни длились 2 недели, и в весе прибавила на 2 кг. Но потом все стабилизировалось, я довольна.

Ирина, 33 года. Пила Тироксин по назначению эндокринолога. Не думала, что у меня проблемы с гормонами. Но начала полнеть, хотя постоянно на диетах, была постоянная вялость, появились прыщи на лице. Врач сказал, что у меня «ленивая щитовидка». Сначала состояние даже ухудшилось, но потом вес снизился, уставать стала меньше. Сдала анализы, щитовидка в норме. Доктор отменил препарат и посоветовал разгонять щитовидку специальной гимнастикой.

София, 29 лет. Несколько лет принимала противозачаточный препарат Новинет. Все было отлично. По совету подруги перешла на Джес, она похудела от этих таблеток на 5 кг. А у меня от них грудь все время набухшая, все ляжки в целлюлите, хотя раньше и намека не было, и вес увеличился. Допиваю четвертую пачку, и все, хватит экспериментов. Как теперь привести себя в порядок? Говорят, что после гормонального сбоя похудеть тяжело.

Метформин при СПКЯ

Время чтения: мин.

Еще несколько лет назад врачи могли сказать, что при обнаружении синдрома поликистозных яичников женщина вряд ли сможет забеременеть. Современные медицинские технологии поспособствовали возможности успешно зачать и родить абсолютно здорового малыша. Иногда беременность может наступить самостоятельно, а в некоторых случаях для этого надо пройти курс лечения в профильной клинике.

Что делать, если у меня обнаружили поликистоз яичников, но я хочу забеременеть?

Не каждая женщина обязана проходить курс лечения. Если вы регулярно наблюдаете месячные, скорее всего, сможете забеременеть естественным путем. Как правило, в такой ситуации врач дает один год на зачатие. На протяжении этого периода надо понять, когда именно вероятность зачатия ребенка наиболее высока. Если спустя год пациентка не забеременела, необходимо пройти курс лечения.

Врач составляет индивидуальный курс лечения в случае, если женщина не наблюдает постоянное появление месячных, либо на протяжении отведенного срока она не смогла забеременеть. Надо быть готовой к тому, что беременность наступит не с самого начала лечения, а спустя 6-12 месяцев.

Зачем врач назначает мне противозачаточные таблетки, если я преследую совершенно другие цели?

Сами по себе, противозачаточные таблетки являются препаратом «первой помощи». Естественно, при прохождении курса у вас не будет шансов забеременеть. Но спустя некоторое время с момента окончания назначенного курса шансы на беременность существенно повысятся. Парадокс объясняется тем, что употребление противозачаточных гормональных таблеток способно отрегулировать менструальный цикл.

Практика показывает, что врачи чаще всего назначают таблетки, имеющие антиандрогенный эффект. Но не стоит забывать, что правильный выбор препарата способен сделать только квалифицированный специалист. Ни в коем случае не приступайте к самолечению.

Улучшение овуляции – что это такое?

Если вы замечаете, что при поликистозе яичников менструации не происходят регулярно, при этом отсутствует овуляция (проверяется с помощью специальных тестов или целенаправленного УЗИ яичников), гинеколог может посоветовать пройти стимуляцию овуляции.

Стимуляция (улучшение) овуляции – это курс лечения, при проведении которого женщина принимает определенные гормоны, имеющие разную форму (уколы или таблетки). График приема зависит от дней менструального цикла. Когда гормоны попадают в организм, внутри яичников начинает созревать фолликул. В середине менструального цикла он лопнет, в результате чего яйцеклетка высвободится. Все это и называется овуляцией. Как раз в этот период женщина имеет максимальные шансы забеременеть.

Анализы перед улучшением овуляции: кого нужно пройти?

Чтобы процесс стимуляции был максимально эффективным и все-таки привел к зачатию ребенка, муж должен иметь качественную сперму, а у вас самой должна наблюдаться хорошая проходимость маточных труб. В ином случае лечение будет напрасным.

Муж проходит спермограмму (анализируется состав спермы), женщина – гистеросальпингографию (проверяется проходимость маточных труб). Если результаты анализов будут в полном порядке, можно сразу же приступить к стимуляции овуляции с помощью КОКов – комбинированных оральных контрацептивов .

Каждая женщина, планирующая беременность, должна дополнительно сдать анализ крови.

Могут ли появиться побочные эффекты после стимуляции?

Медицинские препараты созданы для широкого круга потребителей, поэтому любое воздействие медикаментов в той или иной мере связано с некоторыми рисками. Именно по этой причине проводить стимуляцию овуляции надо исключительно под наблюдением гинеколога, способного вовремя заметить отклонения.

Согласно мнению экспертов, наиболее опасным побочным эффектом при выполнении процедуры является получение синдрома гиперстимуляции яичников. Суть заключается в том, что внутри яичников созревает большое количество фолликулов одновременно, в результате чего яичники увеличивают свои размеры, а женщина чувствует дискомфорт и боль внизу живота. Если яичники увеличатся слишком сильно, они разорвутся. В брюшной полости накапливается жидкость. Для своевременного обнаружения синдрома гиперстимуляции и предотвращения негативного воздействия на организм, необходимо постоянно проверяться на УЗИ согласно календарю, установленному гинекологом.

Что являет собой Метформин (Сиофор)?

При составлении индивидуального курса лечения врач может посоветовать приобрести препарат под названием Метформин. Сам по себе, данный препарат не является средством для комплексного лечения бесплодия. Тем не менее, отзывы врачей показали, что применение Метформина при поликистозе яичников способствует регулярному появлению месячных. Соответственно, ощущается овуляция, и вероятность забеременеть увеличивается. Метформин оправдывает себя как таблетки для лечения СПКЯ при повышенном инсулине.

Метформин в основном применяют при комплексном лечении сахарного диабета второго типа. Даже если вы не болеете сахарным диабетом, препарат окажет положительное воздействие на состояние яичников при поликистозе.

Специалисты имеют подтвержденную информацию о том, что прием Сиофора перед процедурой стимуляции овуляции позволяет минимизировать риск невосприимчивости препарата Кломифен – еще одного лекарства, без которого не обходится комплексное лечение.

Воздействие Метформина на степень вероятности зачатия ребенка при поликистозе пока что не изучили до конца. Некоторые специалисты советуют пользоваться данным препаратом только в тех ситуациях, когда врачи обнаружили резистентность к инсулину (это когда натощак увеличивается уровень глюкозы). Другие врачи принимают решение назначить Метформин вне зависимости от показателей глюкозы в крови. Надеемся, скоро медицина даст развернутые и точные ответы на все вопросы, а пока что независимые экспертизы все чаще доказывают положительный эффект употребления Метформина при лечении бесплодия из-за поликистоза яичников.

Существует целый ряд исследований, доказавших целесообразность прописывания Метформина как при планировании зачатия ребенка, так и в первом триместре уже протекающей беременности. Эксперты отмечают, что Метформин значительно уменьшает вероятность выкидыша при наличии проблем с яичниками. Тем не менее, итоговый эффект Метформина на ребенка не изучен до конца, поэтому важно обязательно пройти индивидуальную консультацию со своим лечащим врачом.

Кому помог забеременеть метформин при спкя: отзывы

По отзывам пациенток, кому Метформин при СПКЯ помог забеременеть, препарат более эффективен если наблюдается пониженная чувствительность к инсулину. Но при приеме препарат очень важно строгое соблюдение диеты.

Как принимать метформин при СПКЯ?

Схема лечения препаратом устанавливается индивидуально и зависит от уровня инсулина в крови. Дозировка Метформина при СПКЯ составляет 850-1000 мг два раза в день. Максимальной безопасной считается дозировка 850 мг три раза в день. Чтобы свести к минимуму расстройства желудочно-кишечного тракта рекомендуется начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать её до рекомендуемой дозировки. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая, не растворяя в воде и предварительно не разламывая. Курс лечения около 6 месяцев.

Лечение СПКЯ Метформином противопоказано несовершеннолетним девушкам и пожилым пациенткам, возраст которых превышает 60 лет.

В некоторых случаях прием Метформин при СПКЯ можно заменить изменением образа жизни. Для этого требуется правильно питаться, регулярно заниматься спортом.

Что являет собой лапароскопия и как она отражается на поликистоз?

Лапароскопией является разновидность операции, которую проводят под общим наркозом. Главной особенностью является отсутствие необходимости делать большие разрезы на передней брюшной стенке. Соответственно, женщина не получит «знак» на всю жизнь в виде огромного рубца.

Спустя один день с момента проведения операции можно начинать ходить, а через 2-3 дня обычно специалисты клиники выписывают женщину из больницы.

Как лапароскопия способна помочь зачать ребенка?

Одним из базовых методов возобновления способности зачать ребенка является процедура «дриллинга» яичников. Суть заключается в том, что из капсулы яичников удаляются утолщенные участки. Таким образом, решаются сразу две задачи – возобновление нормальной овуляции через отверстия в капсуле и уменьшение количества мужских половых гормонов (поскольку именно внутри капсулы они выделяются в большом объеме).

Сколько времени надо подождать после операции для попытки забеременеть?

Практика показывает, что после проведенного хирургического вмешательства есть все шансы зачать ребенка в следующем менструальном цикле. Согласно официальной статистике американских ученых, более половины пациенток, которые прошли процедуру дриллинга яичников, могут зачать ребенка на протяжении года. Кроме того, большинство наблюдает восстановление регулярного менструального цикла.

Есть ли риск выкидыша при поликистозе?

Женщины, столкнувшиеся с синдромом поликистоза яичников, имеют больше шансов пострадать от замершей беременности, чем в случае с женщинами без поликистоза. Потенциальной причиной является отсутствие нормального гормонального баланса, сохраняемого на протяжении всего срока протекания беременности.

Также стоит отметить, что беременные с поликистозом могут столкнуться с гестационным сахарным диабетом (когда сахарный диабет развивается во время протекания беременности) и преждевременными родами.

Женщины, забеременевшие при поликистозе яичников, должны регулярно наблюдаться у врача. Ни в коем случае не рекомендуем самостоятельно приобретать стимулирующие и прочие медицинские препараты, так как они могут стать причиной развития осложнений. Своевременное посещение гинекологического кабинета, соблюдение всех рекомендаций профильного специалиста, терпение и стремление зачать ребенка – все это даст возможность родить здорового малыша в будущем. Поэтому лучше всего не стоит даже пытаться заняться самостоятельным лечением, а уж тем более, обращать внимание на нетрадиционную медицину. Она способна причинить серьезный вред не только ребенку, но и маме.

Метформин

Метформин – популярный препарат, предназначенный для уменьшения содержания глюкозы в крови. Основным назначением препарата Метформин является лечение сахарного диабета второго типа. Препарат не повышает выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы и мягко контролирует содержание в крови сахара, не приводя к его чрезмерному снижению.

Что такое диабет и чем он опасен?

Сахарный диабет делится на два типа. Диабет первого типа называется инсулинозависимым. При данной разновидности заболевания нарушается синтез в поджелудочной железе особого фермента – инсулина, занимающегося расщеплением глюкозы. Диабет второго типа называется инсулинонезависимым. При данном типе диабета функция поджелудочной железы не нарушена, однако наблюдается снижение чувствительности к инсулину в периферических тканях организма, а также повышается выработка глюкозы в тканях печени.

Большинство людей заболевает сахарным диабетом второго типа в пожилом возрасте, однако в последнее время сахарный диабет заметно «помолодел». Причиной этому стали малоподвижный образ жизни, стрессы, пристрастие к фастфуду и неправильные привычки питания. Между тем диабет – это очень опасная болезнь, которая при отсутствии значительных внешних проявлений во много раз увеличивает риск раннего инфаркта и инсульта, патологий крови и сосудов. Поэтому ученые уже давно искали препараты, которые помогали бы снизить уровень сахара в крови и при этом не вредили бы организму.

Описание препарата

С химической точки зрения метформин относится к бигуанидам, производным гуанидина. В природе гуанидин содержится в некоторых растениях, например, в козлятнике лекарственном, который использовался для лечения диабета еще со средних веков. Однако чистый гуанидин довольно токсичен по отношению к печени.

Метформин был синтезирован на основе гуанидина еще в 20-х годах прошлого века. Уже тогда было известно о его гипогликемических свойствах, однако в то время, из-за моды на инсулин, о препарате на какое-то время забыли. Лишь с 1950-х годов, когда стало ясно, что лечение инсулином в случае диабета второго типа имеет немало недостатков, препарат стал применяться в качестве антидиабетического средства и спустя небольшое время завоевал признание благодаря своей эффективности, безопасности и относительно небольшому количеству побочных действий и противопоказаний.

На сегодняшний день метформин считается наиболее часто назначаемым андидиабетическим препаратом в мире. Он внесен в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Достоверно установлено, что регулярное употребление метформина позволяет снизить риск смерти от патологий сердечно-сосудистой системы, вызванных диабетом. Исследования показали, что у людей, страдающих избыточным весом и диабетом второго типа, лечение метформином на 30% процентов эффективнее, чем лечение инсулином и прочими антидиабетическими препаратами, и на 40% эффективнее, чем лечение лишь при помощи диеты. Препарат по сравнению с другими антидиабетическими средствами имеет меньше побочных действий, при монотерапии практически не вызывает опасной гипогликемии, очень редко вызывает опасное осложнение – лактатацидоз (отравление крови молочной кислотой).

Метформин относится к классу препаратов, предназначенных для лечения диабета второго типа. После приема Метформин уменьшает концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозилированного гемоглобина и повышает толерантность организма к глюкозе. Препарат не обладает канцерогенными свойствами, не влияет на фертильность.

Механизм терапевтического действия метформина разносторонний. В первую очередь, он снижает выработку глюкозы в тканях печени. При диабете второго типа выработка глюкозы в печени повышена в несколько раз по сравнению с нормой. Метформин на треть снижает данный показатель. Это действие объясняется активизацией метформином определенных ферментов печени, которые играют важную роль в метаболизме глюкозы и жиров.

Однако механизм снижения метформином глюкозы в крови не ограничивается подавлением образования глюкозы в печени. Также метформин оказывает следующие эффекты на организм:

• улучшает обменные процессы,
• снижает всасывание глюкозы из кишечника ,
• улучшает утилизацию глюкозы в периферических тканях,
• повышает чувствительность тканей к инсулину,
• оказывает фибринолитическое действие.

При отсутствии в крови инсулина препарат не проявляет своей гипогликемической активности. В отличие от многих других антидиабетических препаратов метформин не приводит к опасному осложнению – лактатацидозу. Кроме того, он никак не влияет на выработку инсулина клетками поджелудочной железы. Также препарат способен снижать уровень «вредного» холестерина – липопротеинов низкой плотности и триглицеридов (не уменьшая количество «хорошего» холестерина – липопротеинов высокой плотности), уменьшать интенсивность окисления жиров и выработки свободных жирных кислот. Что немаловажно, метформин нивелирует свойство инсулина стимулировать образование жировых тканей, благодаря чему препарат обладает способностью снижать или стабилизировать массу тела. Последнее свойство метформина является причиной того, что данный препарат нередко используется теми, кто хочет похудеть.

Также следует отметить положительное воздействие, которое оказывает препарат на сердечно-сосудистую систему. Метформин укрепляет гладкомышечные стенки сосудов, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Фармакокинетика

В таблетках метформин представлен в виде гидрохлорида. Это бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Метформин – препарат относительного медленного действия. Обычно положительный эффект от его приема начинает проявляться спустя 1-2 дня. В этот период наблюдается равновесная концентрация препарата в крови, достигающая 1 мкг/мл. При этом максимальная концентрация препарата в крови может наблюдаться уже спустя 2,5 ч после приема. Препарат слабо связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 9-12 ч. Выводится в основном почками в неизменном виде.

У людей с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата в организме.

Показания

Основным показанием для применения препарата Метформин является сахарный диабет второго типа. При этом болезнь не должна быть осложнена кетоацидозом. Предпочтительнее всего назначать препарат пациентам, которым не помогает низкоуглеводная диета, а также пациентам с избыточным весом. В некоторых случаях препарат может применяться в комбинации с инсулином. Также препарат может иногда назначаться и при гестационном диабете (диабете, вызванном беременностью).

Может применяться препарат и в том случае, если у человека нарушена толерантность к инсулину, но значения глюкозы в крови не превышают критических. Такое состояние называется преддиабетическим. Однако большинство специалистов склоняются к тому, что в данной ситуации более полезны физические упражнения и диета, а антидиабетические препараты при преддиабете не обладают большой эффективностью.

Кроме того, препарат может назначаться и при некоторых других заболеваниях, например, при поликистозе яичников, неалкогольных жировых патологиях печени, раннем половом созревании. Эти заболевания объединяет то, что при них наблюдается нечувствительность тканей к инсулину. Однако эффективность метформина при данных заболеваниях пока не имеет такой же доказательной базы, как и при диабете. Иногда препарат используется и для похудения, хотя официальная медицина к такому применению метформина относится с долей скепсиса, особенно в том случае, если речь не идет о людях с патологически избыточным весом.

Форма выпуска

Препарат выпускается лишь в виде таблеток, имеющих дозировку в 500 и 1000 мг. Также существуют таблетки пролонгированного действия дозировкой 850 мг, покрытые специальной кишечнорастворимой оболочкой.

Основным структурным аналогом метформина, содержащим то же действующее вещество, является французское средство Глюкофаж. Данный препарат считается оригинальным, а остальные препараты с метформином, выпускаемые различными фармацевтическими компаниями по всему миру – дженериками. Лекарственное средство отпускается в аптеке без рецепта.

Противопоказания

Препарат имеет некоторое количество противопоказаний:

• тяжелые формы сердечной, дыхательной и почечной недостаточности;
• нарушение функций печени;
• острый инфаркт миокарда;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая кома и прекома;
• лактатацидоз (в том числе, и в анамнезе);
• заболевания и состояния, при которых существует риск нарушения функции почек;
• дегидратация;
• тяжелые инфекции (в первую очередь, бронхолегочные и почечные);
• гипоксия;
• шок;
• сепсис;
• тяжелые хирургические операции (в таком случае показано употребление инсулина);
• хронический алкоголизм или алкогольная интоксикация (риск развития лактатацидоза);
• проведение диагностических исследований с введений йодосодержащих веществ (два дня до процедуры и два дня после);
• гипокалорийная диета (менее 1000 Ккал в сутки);
• высокий уровень креатинина в крови (135 мкмоль/л у мужчин и 115 мкмоль/л у женщин);
• синдром «диабетической стопы»;
• лихорадка.

С осторожностью следует назначать препарат пожилым людям и людям, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за повышенного риска лактатацидоза).

Не рекомендован препарат пациентам младше 18 лет, при беременности и лактации, при повышенной чувствительности к препарату. В некоторых случаях возможно использование препарата при беременности и в детском возрасте (старше 10 лет) под строгим контролем врача.

Особые указания

Если лечение осуществляется на постоянной основе, то необходимо контролировать функцию почек. Не реже двух раз в год необходимо проверять концентрацию молочной кислоты в крови. При появлении болей в мышцах следует немедленно проверить концентрацию молочной кислоты.

Также 2-4 раза в год следует проверять функциональность почек (уровень креатинина в крови). Особенно это касается пожилых людей.

При монотерапии препарат не оказывает воздействие на центральную нервную систему, поэтому возможно применение препарата у людей, водящих автотранспорт и выполняющих работы, требующие концентрации внимания.

Побочные действия

Основные побочные действия при приеме метформина связаны с желудочно-кишечным трактом. Нередко при приеме таблеток могут наблюдаться такие явления, как боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Чтобы избежать этого, следует принимать таблетки во время или сразу после еды. Также возможно появление металлического привкуса во рту, отсутствия аппетита, кожной сыпи.

Все вышеперечисленные побочные эффекты не представляют угрозу. Они обычно возникают в начале терапии и проходят самостоятельно. Для того, чтобы избежать неприятных явлений, связанных с ЖКТ, можно принимать спазмолитики или антациды.

Очень редко препарат может приводить к лактатацидозу, мегалобластной анемии, гипогликемии, уменьшению выработки гормонов щитовидной железы и тестостерона у мужчин. Гипогликемия чаще всего происходит в том случае, если совместно с метформином принимаются еще какие-то антидиабетические препараты, например, производные сульфонилмочевины. При длительном применении препарат может приводить к дефициту витамина В12.

Не исключены также гипогликемические эффекты при одновременном приеме НПВП, ингибиторов АПФ и МАО, бета-адреноблокаторов, циклофосфамида. При приеме ГКС, эпинефрина, симпатомиметиков, диуретиков, гормонов щитовидной железы, глюкагона, эстрогенов, антагонистов кальция, никотиновой кислоты, наоборот, снижается эффект препарата.

Лекарственные средства с содержанием йода могут спровоцировать почечную недостаточность и повышают вероятность возникновения лактатацидоза. При подозрении на лактатацидоз необходима немедленная госпитализация.

Инструкция по применению

Как правило, в начале терапии препарат необходимо применять по 0,5-1 г один раз в день. Данной дозировки следует придерживаться трое суток. С 4 по 14 сутки необходимо принимать таблетки метформина по 1 г три раз в день. Если уровень глюкозы снизился, то дозу можно уменьшить. В качестве поддерживающей дозы следует принимать таблетки метформина по 1500-2000 мг в сутки. В случае таблеток пролонгированного действия (850 мг) необходимо принимать препарат по 1 таблетке два раза в день – утром и вечером.

Максимальная доза – 3 г (6 таблеток препарата по 500 мг) в сутки. У лиц пожилого возраста возможно нарушение функций почек, поэтому максимальная суточная доза у них не должна превышать 1000 мг (2 таблетки препарата по 500 мг). Также им нельзя прерывать лечение препаратом, в подобном случае им следует уведомить врача.

Лучше всего принимать таблетки сразу же после еды, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата непосредственно во время еды может снизить его всасывание в кровь. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.

Дозировка препарат при использовании вместе с инсулином (при дозе инсулина менее 40 ЕД/сут) обычно такая же, как и без инсулина. В первые дни приема метформина не следует снижать дозу инсулина. Впоследствии доза инсулина может быть снижена. Этот процесс необходимо проводить под контролем врача.

Передозировка

Метформин – относительно безопасный препарат и даже его большие дозы (при отсутствии лекарственного взаимодействия), как правило, не приводят к опасному снижению сахара в крови. Однако при передозировке существует другая, не менее грозная опасность – увеличение концентрации молочной кислоты в крови, которое называется лактатацидоз. Симптомами лактатацидоза являются боли в животе и мышцах, изменение температуры тела, нарушения сознания. Это осложнение при отсутствии медицинской помощи может привести к летальному исходу в результате развития комы. Поэтому, в том случае, если по какой-то причине произошла передозировка препаратом, больного необходимо доставить к врачу. При передозировке проводится симптоматическая терапия. Эффективно также удаление препарата из крови при помощи гемодиализа.

Метформин — инструкция по применению, вред и польза

Во время обострённого периода при гипергликемии, докторам приходится вводить в лечение необходимость приёма медикаментов. Конечно, прежде всего, это касается больных сахарным диабетом. Поэтому Метформин, его механизм воздействия, польза и вред, способы приёма, все эти вопросы станут основными темами данной статьи.

Метформин- вред и польза

Как порой мало воли у тех пациентов, которые должны обязательно исключить из своего рациона вредную пищу. Сюда относятся, прежде всего, сладкие, мучные, солёные, жирные и копчёные продукты. Да, это довольно большой список, но для многих серьёзных недугов, в виде ожирения, сахарного диабета, холециститаи многих других, данная продуктовая корзина носит не только ограничения, а полный запрет. И жаль, что люди, страдающие целым рядом недугов, не могут понять, что пища, это такое же полноценное лекарство.

Слабости способны вызвать у диабетиков второго типа серьёзные проблемы, невозможность удержаться от «хоть чуть-чуть попробую» приводит к заметному прогрессу в болезни и плачевному результату. За свои вольности и слабости, люди расплачиваются здоровьем, а порой и жизнью.

Результатом «хоть немножко попробую» становится повышенный уровень холестерина, сахара в крови, гликированного гемоглобина, билирубина, мочевины и других показателей, красноречиво говорящих о том, что пора принимать срочные меры и снижать данные показатели при помощи эффективных средств. К ним и относится метформин.

Что такое метформин и каково его механическое воздействие

Медицинский препарат Метформин относится к классу бигуанидов, способных препятствовать повышению в составе крове глюкозы. Надо сказать, что он, как и многие другие, назначающиеся при сахарном диабете(СД), способны на побочные эффекты и имеют серьёзные противопоказания.

При любой возможности контроля сахарного диабета без медикаментов, нужно как можно дольше обходиться без них. Медикаментозное применение не является безопасным для многих внутренних систем организма человека.

Каким образом происходит понижение глюкозы путём принятия метформина?

• Главным образом снижается инсулинорезистентность. Происходит это довольно быстро после принятия препарата. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, и глюкоза начинает усваиваться гораздо быстрее. Вместе с этим утилизируется сахар, у некоторых пациентов до 50%.
• Если принимать препарат пероральным путём, таблетками, то желудочно-кишечный тракт всасывает его несколько медленнее. Это предотвращает постпрандиальную гликемию, резкие скачки сахара, особенно при инсулинотерапии.Это даёт возможность избежать гипогликемическую кому.
• Метформин притормаживает получение глюкозы из печени, как альтернативного энергетического источника.
• Влияет на снижение аппетита. Для хорошего эффекта по снижению веса принятие метформина может растянуться до полугода при совмещении с усиленной активной деятельностью.
• Лекарство влияет на выведение из крови «плохого» холестерина.
• Противостоит окислению жиров, подавляя процесс, это важно тем, что в свою очередь свободные радикалы из-за окисления липидов способны спровоцировать онкологию.
• При ожирении метфомин может оказать благотворное действие, так как снижает аппетит.
• В случаях метаболического синдрома и сбоях липидного обмена, эффект от метформина очень заметен. Так как у больного нарушен обмен углеводами, наблюдается артериальная гипертензия, возникает синдром и риск заболеваний сердечно-сосудистой системы. В отправной точке такого состояния находится инсулинорезистентность, именно она влияет на поражение сосудистых стенок и заболевание сахарным диабетом.

Метрофомин может быть показан при:

• Для омоложения
• Для продления молодости
• Для профилактики рака
• В бодибилдинге
• При ожирении
• При поликистозе яичников
• В гинекологии
• На сушке
• При заболеваниях печени
• При периферических воспалениях кишечника

Форма выпуска и дозировка

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток 500, 850 и 1000мг, они покрыты оболочкой, белого цвета по 10 штук в блистере. Лечение осуществляется во время принятии пищи и после того, таблетки запиваются водой. Терапия начинается с двух таблеток, после двух недель приёма доза может постепенно возрастать, но это зависит от показателей сахара в крови. При поддержании уровня принимается по три-четыре таблетки в сутки. Инструкция не рекомендует принимать такую дозу пожилым людям.

Делить таблетку метформина в дозе 500мг нет смысла, так как половинка не даст эффекта, нарушится оболочка.

Метформин, возможный вред и побочные эффекты

Польза для диабетиков данного препарата велика, но, как уже было написано, чем более вы можете обходиться без его принятия, тем лучше. Что за веские причины заставляют так рассуждать?

• Прежде всего, нужно внимательно изучить инструкцию по вопросу о сочетании данного средства с другими препаратами. Есть ряд серьёзных запретов на этот счёт.
• Важно! Без консультации с врачом, принимать препарат самостоятельно нельзя!
• Обязательно соблюдать должное поведение, которое обуславливается принятием метформина, соблюдение диеты и физических нагрузок.
• Нельзя резко снижать уровень сахара, так как это может привести к коме.
• При проблемах с почками принимать препарат особенно осторожно, можно вызвать почечную недостаточность.
• Его приём на ранних стадиях может продлить жизнь диабетиков 2 типа на многие годы. Он легко справляется с инсулинозависимостью и в маленьких дозах способен не навредить человеку.

Без подробного собеседования с эндокринологом, принимать препарат самостоятельно нельзя!

К ряду негативных явлений относятся:

• Проблемы желудочно-кишечного тракта, в виде поноса, рвоты, вздутия живота.
• Нарушение вкуса и металлического привкуса во время принятия пищи.
• Нехватка витамина В 12, поэтому назначаются как дополнение витамины.
• Анемия.
• Гипогликемический эффект.

Метформин при сахарном диабете

Сегодня это лучшее средство, против диабета. Польза его особенно показательна при втором типе. Он показа вместе с приёмом инсулина и дозирование назначается от показателей сахара в составе крови.

Если сохраняется данное заболевание, то это средство назначается в течение всех жизни, но для того, чтобы избежать гипогликемии, нужно постоянно контролировать глюкозу. Данное лекарство принимается в комплексе с другими сахаропонижающими препаратами.

Если у больного первый тип СД, метформин назначается в дополнение к основным средствам диабетического лечения. Отдельно он принимается только при втором типе, тогда средства гипогликемического действия убираются их медикаментозной терапии.

Метформин инструкция по применению от Мясникова

Увлекаться и совершать приём этого средства, рассуждая « чем больше, тем лучше» нельзя! Необходимо строго придерживаться указания и помнить о правильной дозе лекарства, в противном случае возможно серьёзно повредить здоровье.

Терапия продолжается не более трёх месяцев, после этого требуется перерыв. Использовать метформин как средство для похудения можно, но необходимо взвесить все за и против и непременно проконсультировать с лечащим врачом. Только после подробного обследования организма, можно говорить о применения средства.

Пища не должна включать более 2500ккал в день, а употребление чистой воды не менее 2 литров в день.

Сочетание положенного при похудении питании, ежедневными физическими нагрузками и правильном употреблении лекарства, можно достичь желаемых результатов.

Аналоги метформина

Как правило, больные в первую очередь интересуются более экономичными средствами, которыми можно заменить метформин. Да, таковые имеются и могут полноценно заменить это лекарство. Оптимальный вариант нужно подбирать индивидуально, так все они имеют ряд особенностей. Наиболее приближен к нашему герою, Глюкофаж и Сиофор. Они также активны и имеют те же показатели и противопоказания.

Среди подобных, можно отметить следующие препараты:

Глиминфор, гексал, метоспанин, дианормет, орабет, форметин, новоформин, ланжерин, метфогамма, гликон, софамет, багомает и другие.

Чем отличается гдиформин от метформина

В глиформине основой лекарств является метформин. Его количество и в препарате и служит отправной точкой для дозировки лекарства.

Он выпускается в трёх дозах: 250, 500 и 850 мг. Как видите дозирование отличается от таблеток метформина, в остальном он имеет схожие показатели и действует по принципу снижения сахара, чрезмерного количества глюкозы в печени, всасываемости её кишечником и другими общими показателями
Противопоказания

• Недостаточности сердечная, почечная и лёгочная.
• Заболевания печени и желчевыводящей системы.
• Поражения дыхательных органов.
• Состояние после травм и операций.
• Анемия в тяжёлой форме, хронические заболевания любого вида.
• Беременность и период лактации.
• Возрастные ограничения до 18 лет.
• Алкогольная токсикация.
• Диеты и голодание.
• Люди старше 60лет, если есть сильные физические нагрузки.

Передозировка может привести к рвоте, метеоризму, болевыми ощущениями в области живота, потере аппетита. Может быть затруднённое дыхание, зуд и шелушение кожи. Нарушение работы печени может быть вызвано длительным приёмом лекарства. Совместимость обязательно просчитывается эндокринологом, который наблюдает за развитием заболеваний. Если при инсулинотерапии принимаются сахаросодержащие средства, стоит чётко вести правильное дозирование.

Усиление действия лекарства происходит при: производных сульфонилмочевины, нестероидных препаратах, антидепрессантах, окситетрациклина и других.

Снижается действие при: диуретиках, тиреоидных гормонах,кортикостероидах, фенитоина, никотиновой кислоты, эстрогенов, антагонистов кальция и других.

Метформин не является панацеей, несмотря на то, что способен качественно повлиять на состояние самочувствия при СД, снизить весовые показатели и оказать положительное влияние на эффективность снижения глюкозосодержащих продуктов. Лучше пытаться сохранить своё здоровье естественными методами – спортом, здоровым питанием и образом жизни!