Липоевая кислота представляет собой витаминоподобное вещество, необходимое для участия в биохимических процессах организма. Липоевая кислота при холестерине играет очень важную роль для его поддержания на должном уровне. Этот витамин образуется в малом количестве в кишечнике, остальную долю потребности человек восполняет с продуктами питания. Вещество находится в основном в печени, сердце и почках. Играет важную роль в повышении выносливости организма.
Липоевая кислота
Липоевая кислота (альфа-липоевая кислота, витамин N, лапамид, тиоктовая кислота, берлитон, парааминобензойная кислота) имеет множество дополнительных названий и была открыта в 1948 году. Исследования по воздействию кислоты на печень были начаты в 1977 году. Она имеет способность хорошо растворяться в жирах. Было доказано, что вещество имеет благоприятное воздействие на печень, снижает уровень холестерола и сахара в крови.
Витамин N по своей характеристике относится к антиоксидантам, помогает очищать организм от токсических веществ и тяжелых металлов, связывает свободные радикалы, положительно влияет на работу печени, оказывая гепапротекторное и гипохолестеринемическое действие.
Средство имеет уникальную способность — лечить повреждения нервов при сахарном диабете. Кроме того, что сам Витамин N является мощным антиоксидантом, он еще обладает способностью усиливать действие таких антиоксидантов, как витамины С и Е.
В связи со старением организма человека, выработка этого элемента уменьшается и возникает необходимость восполнять его недостаток с пищевыми добавками.
Витаминоподобное вещество содержится в таких продуктах, как говядина, молочные продукты, капуста различных сортов, петрушка, укроп, салат, очень много в печени.
Зачем она нужна?
Заболевания печени препятствуют самостоятельной выработке витамина N. Этот важный орган является фильтром нашего организма. Заболевания зачастую носят серьезный характер и могут угрожать даже жизни человека.
Печень выполняет функции очищения организма от шлаков и токсических веществ, с ее помощью происходит синтез белков. Процесс пищеварения и метаболизма не может проходить без ее участия. Часто встречающиеся и опасные болезни — это рак, цирроз печени, гепатозы, гепатиты.
Холестерин (холестерол)
Холестерин — это вещество воскообразной консистенции, которое содержится во всех органах и частях тела человека. Оно входит в состав клеточных мембран и играет важную роль в образовании половых гормонов. Холестерол бывает «полезный» и «вредный». Для слаженной работы организма необходим баланс между ними. Холестерол не может растворяться в воде, но прекрасно растворяется в жирах.
Основная часть этого вещества вырабатывается печенью, а остальная поступает с продуктами питания. Поэтому при повышении холестерина очень важную роль играет правильное сбалансированное питание. Холестерол поступает в организм с такими продуктами, как мясо, молочные продукты, жирная рыба, печень и мясо птицы. Переизбыток холестерола опасен для нормального функционирования организма. Его превышение способствует возникновению сердечно-сосудистых заболеваний, сахарному диабету и гормональному дисбалансу. Он образовывает на сосудах холестериновые бляшки, увеличение которых может привести к инсульту, инфаркту и атеросклерозу.
Для снижения холестерина необходимо придерживаться следующих правил:
Рациональное и правильное питание.
Физическая активность.
Избавление от вредных привычек.
Контроль веса.
Исключение психического напряжения и стресса.
К сожалению одной из важных предпосылок данного заболевания является наследственность. Особое внимание за контролем холестерола необходимо уделить людям, у которых родственники имели его высокий уровень.
При повышенном холестерине возможны следующие симптомы:
Хроническая усталость.
Частые головные боли.
Гипертония.
Болевые ощущения в печени.
Частые расстройства стула.
Плохой или чрезмерный аппетит.
Нервозное состояние.
Влияние липоевой кислоты на холестерин
Витамин N нормализует функцию ткани печени, препятствует ее повреждению и возникновению таких болезней, как гепатит и цирроз.
Как принимать липоевую кислоту от холестерина? Человеку необходимо потреблять до 50 мг витамина N в сутки. Детям, женщинам в период беременности и людям с заболеванием печени, сердца или почек требуется до 75 мг соединения в сутки. При комплексном терапевтическом лечении дозировка может быть увеличена до 600 мг в сутки.
Врачи рекомендуют и часто выписывают это витаминоподобное вещество при повышенном холестероле. Так как оно восстанавливает клетки печени, поэтому и налаживает функцию этого органа. А в совокупности с правильным питанием помогает снизить высокий уровень холестерола. Поэтому липоевая кислота является незаменимым помощником в борьбе с ним. Альфа-липоевая кислота препятствует отложению жиров в печени и помогает избавиться от вредных соединений.
Витамин N обладает ценным свойством предотвращения окисления повреждения мозга и нервов, что помогает людям в борьбе с болезнью Альцгеймера.
Применение на детях не подвергалось глубокому исследованию, поэтому использовать в педиатрии не рекомендуется.
Липоевая кислота и ее влияние на печень
Проблемы с печенью могут вызываться многими заболеваниями. Некоторые из них опасны для состояния здоровья и жизни человека, т. к. этот орган не только продуцирует желчь, необходимую для переваривания пищи, но и является естественным фильтром нашего организма, очищающим кровь от вредных соединений при помощи вырабатываемых в ней биохимических веществ, участвующих в метаболизме.
Пока медицина не может предложить пациенту таких лекарств и процедур, которые бы позволяли жить без этого жизненно важного органа. Даже трансплантация печени или ее частичное удаление всегда приносят в жизнь больного множество страданий, ограничений и необходимость проходить сложные курсы лечения.
В этой статье мы ознакомим вас с основными признаками проблем с печенью и таким лекарственным средством, как липоевая (или тиоктовая) кислота. Она способна оказывать благотворное влияние на работу этого жизненно важного органа при таких заболеваниях, как гепатит и гепатозы.
Какие признаки указывают на наличие проблем с печенью?
Патология печени может проявлять себя разными симптомами. Наиболее часто это:
налет на языке;
темные круги под глазами;
коричневая пигментация на теле в виде пятен;
неприятный запах кожи;
розовые угри;
неприятный запах из ротовой полости;
боль или тяжесть в правом подреберье.
Как действует липоевая кислота на печень?
Впервые липоевая кислота была выделена из дрожжей и печени в 1948 году. Ее синтезирование было осуществлено в 1952 году, и после этого начались исследования о влиянии данного вещества на уровень сахара в крови при диабете. В итоге в 1977 году ученые установили, что липоевая кислота способна оказывать положительное воздействие не только на поджелудочную железу, но и на печень.
При хронических заболеваниях печени люди постоянно страдают от токсического воздействия свободных радикалов на их организм. Для их нейтрализации необходимы антиоксиданты, которые должны вводиться в организм дополнительно. Одним из таких веществ является липоевая кислота – коэнзим некоторых ферментов, регулирующих жировой и углеводный обмены.
Оказывая липотропный эффект, этот антиоксидант предотвращает избыточное накопление жиров в клетках печени и их жировое перерождение. Такой эффект достигается благодаря тому, что липоевая кислота позволяет уменьшить расход такого внутрипеченочного антиоксиданта, как глутатион.
Как липоевая кислота поступает в наш организм?
Сам организм человека вырабатывает липоевую кислоту в незначительных количествах. В основном она поступает в него вместе с едой.
Липоевая кислота содержится в следующих пищевых продуктах:
свежее молоко – 500-1300 мкг;
рисовая крупа – 220 мкг;
говяжья печень – 3-7 тыс. мкг;
субпродукты – 1 тыс. мкг;
зелень шпината – 100 мкг;
говядина – 725 мкг;
белокочанная капуста – 150 мкг.
В меньших количествах этот антиоксидант присутствует и в других продуктах питания:
В норме суточная доза этого антиоксиданта для здоровых людей – 10-50 мг. При патологии печени она должна составлять не менее 75 мг, а при сахарном диабете – 200-600 мг. При недостаточном количестве этого витаминоподобного вещества печень страдает от переизбытка жиров, и такое ее состояние может приводить к развитию или усугублению заболеваний. Пополнить запасы этого антиоксиданта можно путем соблюдения правил рационального питания или при помощи приема препаратов, содержащих липоевую кислоту.
О препаратах липоевой кислоты
Препарат Липоевая кислота является метаболическим средством, которое сходно с витаминами группы В. Он может применяться в составе комплексной терапии заболеваний, связанных с развитием интоксикационного синдрома.
Показания к применению
Хронический гепатит;
хронический алкогольный панкреатит;
хронический холецистопанкреатит;
алкогольный цирроз печени;
хроническая сердечная недостаточность;
вирусный гепатит средней тяжести, протекающий без желтухи или ее интенсивного нарастания;
Препарат должен приниматься после еды. Курс приема — 20-30 дней. При необходимости врач может рекомендовать повторить его через месяц. Пациентам с сахарным диабетом во время приема препарата рекомендуется регулярно контролировать уровень сахара.
Побочные эффекты и признаки передозировки
В некоторых случаях прием Липоевой кислоты приводит к появлению таких нежелательных эффектов:
снижение сахара в крови;
расстройства пищеварения (диарея, боли в животе, изжога);
аллергические реакции (возможен анафилактический шок или системные реакции).
При передозировке Липоевой кислоты могут появляться симптомы раздражения слизистых оболочек органов желудочно-кишечного тракта, которые выражаются в диарее и рвоте. Они могут устраняться временной отменой препарата и строгим соблюдением указанной врачом дозы при продолжении приема.
Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами
потенцирует действие инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь;
утрачивает силу своего эффекта при совместном приеме с этанолом;
ослабляет действие Цисплатина;
способна мешать нормальному всасыванию железа, магния и кальция, содержащихся в препаратах (при совместном приеме таких средств интервал между приемами лекарств должен составлять не менее 2 часов).
Противопоказания
Период беременности;
период кормления грудью;
дети до 6 лет;
язвенная болезнь и гиперацидный гастрит (с повышенной кислотностью желудочного сока);
индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска
Препарат Липоевая кислота можно встретить в аптеках в таких видах:
таблетки с оболочкой по 12 или 25 мг (10, 50 или 100 штук в упаковке);
2%-й раствор в ампулах по 10 штук в упаковке.
Аналогами Липоевой кислоты являются такие препараты:
Тиогамма;
Берлитион 300;
Билетан;
Протоген;
Тиолепта;
Тиоктацид БВ
К какому врачу обратиться
Чтобы выяснить, необходим ли пациенту дополнительный прием липоевой кислоты, следует проконсультироваться с терапевтом. если диагноз уже известен, потребуется осмотр гастроэнтеролога или гепатолога. Лицам с диабетом нужно узнать об этом препарате у эндокринолога. Полезна будет и консультация невролога, ведь липоевая кислота благотворно действует на нервную систему.
Видео версия статьи
Липоевая кислота для печени
Альфа-липоевая, она же тиоктовая кислота, она же тиоктацид или витамин N – мощнейшее оружие против вредных радикалов. Участвует в обмене жиров и углеводов, моментально превращает глюкозу из пищи в расходуемую напрямую энергию.
Липоевая кислота полезна для многих органов, в том числе и печени, жизненно важного органа человека. Это – самая крупная железа, она обезвреживает и выводит из организма избытки гормонов, витаминов, конечные продукты метаболизма, яды, аллергены. Печень производит билирубин и желчные кислоты, производит глюкозу из жирных кислот, аминокислот, молочной кислоты, синтезирует холестерин и регулирует жировой обмен. Как главный орган-защитник, печень борется и со свободными радикалами в клетках тела.
Липоевая кислота, ее влияние на печень
К сожалению, иногда печень дает сбои. Распознать это можно по следующим нехитрым симптомам:
– отеки век и покраснения белков глаз,
– темные круги вокруг глаз (появляются от стресса, недосыпа, заболеваний почек и печени);
– розовые угри (их еще называют вульгарными);
– налет на языке (обычно зеленого цвета);
– пигментные пятна темного цвета на коже (это не всегда косметический дефект, но зачастую и симптом болезней);
– зуд кожи без очевидных причин (первый сигнал, что тело испытывает дискомфорт по каким-то причинам!);
– неприятный запах изо рта;
– неприятный запах тела.
При проблемах в работе печень становится бессильна против свободных радикалов, разрушающих клетки органов. Альфа-липоевая кислота помогает восстановить клетки печени, защитить главную железу нашего организма. Ответственная за жировой и углеводный обмен веществ, липоевая кислота чистит печень от скоплений вредных радикалов при нарушениях работы последней. Тиоктоцид применяют и для лечения жирового гепатоза печени – он наступает при невозможности вывести избытки жира и перенасыщении ими клеток печени.
Среди причин возникновения жирового гепатоза печени – алкоголизм, лишний вес, некоторые хронические заболевания. Сахарный диабет, болезни ЖКТ, атеросклероз, гипертония, неправильное питание тоже могут стать спусковыми крючками для болезни.
– ухудшения координации движений;
– дискомфорт в правом подреберье.
При прогрессе жирового гепатоза тошнота постоянна, появляются вздутия, падает зрение, возникают проблемы с пищеварением, на коже может появляться сыпь или аллергия. При отсутствии лечения наступает печеночная недостаточность – желтуха, слабость, нарушения координации, отвращение к еде.
Альфа-липоевая кислота применяется для лечения печени от жирового перерождения, цирроза, гепатитов, отравлений. Тиоктацид выводит из тканей главной железы избытки жиров, с которыми не в состоянии справиться сам орган.
Липоевая кислота для печени – применение, дозировка
Альфа-липоевая кислота для лечения заболеваний печени назначается врачом. Дозу и схему приема определяет только он. Самостоятельно диагностировать болезни, назначать себе препараты не рекомендуется. Это может привести к аллергии или другим побочным эффектам.
Липоевая кислота назначается после еды или за полчаса до еды, три-четыре раза в сутки по пятьдесят миллиграммов при жировом гепатозе печени. По 200-600 мг тиоктацида принимают при других печеночных заболеваниях. Длительность лечения определяется сдачей анализов на регулярной основе – триглицериды, билирубин, холестерин, липопротеины разной плотности.
Препарат липоевой кислоты для лечения печени и других болезней выпускается в нескольких лекарственных формах – порошок по 0,025 г, раствор 0,5% для инъекций, таблетки по 0,012 и 0,025 г. Рекомендуется глотать тиоктацид, не жуя, запивать парой глотков воды. Воду можно заменить на минеральную, витамин N можно запивать компотом или соком. Запивать молоком нельзя.
Если делаются инъекции липоевой кислоты, то внутрь мышцы ставится 1-4 мл раствора, от уколов обычно переходят к приему таблеток. Альфа-липоевая кислота быстрее попадает в кровь через инъекцию, поэтому начинают лечение именно с них. Полный курс лечения в среднем занимает 20-30 дней, прерывается на месяц и начинается заново.
Липоевая кислота свободно всасывается через кишечник. Концентрация в крови достигает 5 мкг, из организма выводится с мочой. Нельзя совмещать прием тиоктацида и сахаров – глюкозы, фруктозы. С сахарами витамин N начинает химическую реакцию, образует соединения, которые с трудом растворяются.
При лечении печени липоевой кислотой следует помнить о возможности передозировки. Ее симптомы – кожный зуд, аллергические высыпания, диарея, тошнота и рвота, боли в голове, животе, в некоторых случаях – анафилактический шок. При появлении этих признаков немедленно обращайтесь к врачу, прекратив прием аллергена.
Липоевая кислота лечит печень, но способна усугублять другие болезни. Если у вас гастрит с повышением кислотности, язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки – принимать тиоктацид следует осторожно. При сахарном диабете и аллергиях тоже следует соблюдать меру в лечении альфа-липоевой кислотой.
Липоевую кислоту принимают и для профилактики болезней печени, поджелудочной, других органов, снижения веса. В этих целях покупают биодобавки с 12-25 мг витамина N, пьют два-три раза в сутки. Профилактическая дозировка может быть увеличена до 100 мг, курс в таких случаях составляет 20-30 дней. Затем делается перерыв на месяц, и курс повторяется.
Липоевая кислота при заболеваниях печени: инструкция по применению
Нормализовать функциональность печени и желчного пузыря можно посредством применения гепатопротекторов. Чаще всего используются эссенциальные фосфолипиды, желчные кислоты, аминокислоты.
Но многие пациенты отдают предпочтение лекарствам на основе липоевой кислоты. Такие медикаменты обладают противовоспалительным, иммуномодулирующим, гепатопротекторным и желчегонным действием.
Липоевая кислота выпускается в виде таблеток. Производят медикамент компании УРАЛБИОФАРМ и МАРБИОФАРМ. Лекарство отечественного производства отличается относительно невысокой стоимостью – таблетки стоят порядка 80-100 рублей (50 таблеток по 25 мг).
Состав и механизм действия
Липоевая кислота – биологически активное вещество. Данное соединение еще называют тиоктовой кислотой, альфа-липоевой кислотой и витамином N. В фармацевтической промышленности используется соль тиоктовой кислоты.
В таблетках содержится 25 или 50 мг липоевой кислоты и вспомогательные компоненты. Активный компонент обладает противовоспалительным, иммуномодулирующим, антиоксидантным, регенерирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипогликемическим и желчегонным действием.
Купирует местные воспалительные процессы. Ввиду этого, лекарства на основе витамина N можно использовать при лечении хронического гепатита (лекарственного, алкогольного, вирусного).
Ускоряет местные регенеративные процессы.
Нормализует процесс кровообращения.
Предотвращает развитие фиброза – перерождения здоровых печеночных клеток в соединительную ткань. Фиброз характерен для цирроза и онкологических патологий.
Оказывает инсулиноподобное действие. Витамин N замещает инсулин при условии его недостатка. Липоевая кислота также улучшает процесс утилизации глюкозы. Ввиду этого, лекарство часто используется в составе комплексного лечения сахарного диабета.
Оказывает гепатопротекторное действие. Альфа-липоевая кислота защищает гепатоциты от разрушения, обеспечивает мембраностабилизирующее действие.
Устраняет застой желчи и стабилизирует работу желчного пузыря в целом. Имеются данные о том, что тиоктовая кислота нормализует синтез и пассаж желчи, а также снижает показатель литогенности желчи, то есть предотвращает образование холестериновых камней в органе.
Повышает сопротивляемость организма инфекционным агентам и вирусам.
Нормализует жировой обмен. При употреблении таблеток снижается уровень вредного холестерина в крови. Также препараты на основе тиоктовой кислоты помогают «растворять» холестериновые бляшки.
Предотвращает развитие жирового гепатоза.
Оказывает антиоксидантное действие, нейтрализует свободные радикалы.
Также тиоктовая кислота оказывает дезинтоксикационное действие. Компонент ускоряет элиминацию токсинов и шлаков из организма, тем самым нормализуя «фильтрационную» функцию печени.
Инструкция по применению препарата
Липоевая кислота для печени очень полезна, так как оказывает гепатопротекторное и желчегонное действие. Основными показаниями к применению лекарства являются цирроз, жировой гепатоз печени, алкогольный гепатит, острая печеночная недостаточность, лекарственный гепатит, вирусный гепатит с нарастающей желтухой.
Также в список показаний входят хронический панкреатит, холецистит некалькулезный, хроническая форма холецистопанкреатита, интоксикации (солями тяжелых металлов, алкоголем, препаратами, грибами, углеродом), сахарный диабет 2 типа, диабетический полиневрит, алкогольная полинейропатия, диабетическая полинейропатия, атеросклероз, псориаз, дислипидемия.
Медикаменты на основе тиоктовой кислоты могут использоваться после курса лечения Преднизолоном. Витамин N предупреждает развитие синдрома отмены. Еще тиоктовая кислота используется при лечении ожирения. Допускается прием таблеток сугубо в профилактических целях.
Рассмотрим дозировку и правила приема. В инструкции по применению сказано, что надо пить таблетки за 30 минут до еды. При острых нарушениях в работе печени, желчного пузыря, поджелудочной железы лучше пить по 50 мг 3-4 раза в день. При интоксикациях, диабете, псориазе, атеросклерозе, алкогольной и диабетической полинейропатии надо принимать по 300-600 мг в сутки. Если лекарство используется в профилактических целях, то достаточно употреблять по 150-200 мг в день.
Продолжительность лечебного курса устанавливается в индивидуальном порядке. В среднем терапия длится 3-5 недель. Курс можно повторить через 1-2 месяца.
Противопоказания и побочные эффекты
Категорически запрещено принимать тиоктовую кислоту мужчинам и женщинам, страдающим от повышенной чувствительности к активным или вспомогательным компонентам таблеток. Не назначается медикамент детям в возрасте до 18 лет.
В список относительных противопоказаний входят период грудного вскармливания, беременность, гастрит с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения.
Аллергические реакции. Возможны зуд, жжение, крапивница, отечность, гиперемия, отек Квинке. В редких случаях отмечались анафилактические реакции.
Пищеварительные расстройства. Длительный прием Липоевой кислоты чреват появлением металлического привкуса во рту, диареей, тошнотой, эпигастральными болями, коликами в области правого подреберья.
Кратковременное повышение внутричерепного давления.
Мышечные судороги.
Мигрень, головокружение.
Склонность к кровотечениям, точечные кровоизлияния.
Диплопия.
Нарушения в работе органов дыхательной системы.
Передозировка чревата гипогликемией, анафилактическим шоком, рвотой. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение.
Отзывы о Липоевой кислоте
Реальные отзывы о Липоевой кислоте преимущественно положительные. По словам пациентов, препарат помогает быстро перевести хроническую болезнь в стадию стойкой ремиссии. Побочные эффекты, по словам больных, не появляются.
Негативные комментарии встречаются крайне редко. Как правило, дурно отзываются о таблетках люди, которые не соблюдали инструкцию по применению, вследствие чего не ощутили на себе терапевтический эффект.
Отзывы врачей о Липоевой кислоте положительные. По словам медиков, препарат отлично помогает достичь ремиссии заболеваний гепатобилиарной системы. Врачи также рекомендуют пользоваться данным препаратом для чистки печени после интоксикации или длительного приема кортикостероидов/антибиотиков/цитостатиков.
Исходя из вышесказанного, выделим плюсы и минусы препарата. Преимуществами являются:
Относительно невысокая стоимость.
Хорошая совместимость с другими гепатопротекторами.
Наличие желчегонного и гипогликемического действия.
Возможность использования при патологиях поджелудочной железы.
Высокие показатели эффективности.
Недостатком препарата является невозможность его использования при беременности, лактации и лечении заболеваний печени у детей.
Аналоги
Тиолепта
Тиолепта – лекарственное средство на основе тиоктовой кислоты. Производится медикамент в России фармацевтической компанией Канонфарма Продакшн. Выпускается препарат в виде таблеток и раствора. Цена таблеток (60 штук по 600 мг) составляет порядка 1200 рублей, а одноименный раствор (50 мл 10 ампул) стоит около 1500 рублей.
В качестве активного компонента выступает липоевая кислота. Как уже отмечалось выше, данное соединение оказывает антиоксидантное, желчегонное, гепатопротекторное, гипогликемическое действие.
Тиоктовая кислота обладает способностью к связыванию свободных радикалов и улучшению трофических процессов. Активный компонент принимает участие в нормализации углеводного и жирового обмена, понижает уровень вредного холестерина в крови и предупреждает развитие жирового гепатоза печени.
Тиолепта используется при лечении множества заболеваний. Основными показаниями к применению являются:
Цирроз.
Хронический гепатит. Эффективен медикамент при вирусном, остром, хроническом, инфекционном, лекарственном и алкогольном гепатите.
Хронические инфекционные патологии, в том числе ВИЧ.
Жировая дистрофия печени.
Печеночная недостаточность.
Таблетки принимать внутрь до еды. Оптимальная дневная доза – 300-600 мг, по необходимости доза может быть повышена. Употреблять лекарство рекомендуется на протяжении 3-5 недель, после можно сделать перерыв и повторить курс.
Что касается раствора, то он вводится внутривенно. В день вводится 50 мл раствора. Пользоваться медикаментом рекомендуется на протяжении 2-4 недель. По необходимости можно совмещать раствор с таблетками.
Противопоказан Тиолепта при повышенной чувствительности к составляющим лекарства, беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 18 лет, непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозно-галактозной мальабсорбции, гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения.
Таблетки. Могут спровоцировать изжогу, метеоризм, диарею, абдоминальные боли, аллергические и анафилактические реакции. При употреблении повышенных доз возможны головокружение, повышенное потоотделение, гипогликемия, мигрень.
Раствор. После его введения могут появиться аллергические реакции, мышечные судороги, раздвоение зрения, тромбоцитопения, тромбофлебит, мелкие кровоизлияния, кратковременное повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания, гипогликемия.
С осторожностью нужно использовать Тиолепту диабетикам, которые принимают гипогликемические препараты или проходят инсулинотерапию.
Спирулина
Спирулина является неплохим заменителем Липоевой Кислоты. Данный медикамент производится компаниями Биосоляр, Промбиотехника, Solgar. Выпускается в виде таблеток. Средняя стоимость одной упаковки (120 таблеток) составляет 400 рублей.
Действующим веществом является лекарственное сырье, которое получают из сине-зеленой микроводоросли спирулина. В экстракте содержится липоевая кислота, аминокислоты, жирные кислоты, пигменты, витамины, минералы (кальций, фосфор, натрий, железо, магний, цинк, калий, селен, йод).
Спирулина оказывает радиопротекторное, гепатопротекторное, антиоксидантное, противовоспалительное и желчегонное действие. Также медикамент обладает гипогликемическим действием.
Принимать рекомендуется по 1-2 таблетки 3 раза в сутки. Продолжительность лечебных мероприятий – 2-3 недели. Противопоказана Спирулина при повышенной чувствительности к активному компоненту, желчнокаменной болезни, калькулезном холецистите, нефролитиазе. Не назначаются таблетки беременным и кормящим женщинам, а также детям в возрасте до 18 лет.
При употреблении таблеток не появляются побочные эффекты. Лишь изредка отмечались аллергические реакции.
Липоевая кислота при циррозе печени
Т.И. Карлович1, Л.Ю. Ильченко2 1Центральный научно-исследовательский институт гастроэнтерологии, Москва 2Институт полиомиелита и вирусных энцефалитов им. М.П. Чумакова РАМН
В 1948 г. бактериологом Irwin C. Gunsalus при исследовании аэробных бактерий было отмечено прекращение их роста в отсутствии некого соединения, которое вначале получило название пируват оксидантного фактора, а позднее, в 1951 г., после выделения в кристаллическом виде из экстракта говяжьей печени американским биохимиком Lester Reed с группой учёных, и расшифровки его химической структуры (в 1952 г.) – альфа-липоевой (α-ЛК) или тиоктовой кислоты [19]. Основная функция липоевой кислоты (ЛК) – прямое участие в углеводном обмене, а именно, в аэробном метаболизме продукта гликолиза – пирувата. ЛК является коферментом в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты до ацетил-КоА и a-кетоглутаровой до сукцинил-КоА (в цикле Кребса) [27]. Облегчая, таким образом, превращение молочной кислоты в пировиноградную с последующим декарбоксилированием последней, α-ЛК способствует ликвидации метаболического ацидоза. Липоевая кислота играет важную роль в липидном обмене. α-ЛК обладает положительным липотропным действием, облегчая перенос ацетата и жирных кислот из цитозоля в матрикс митохондрий для последующего окисления за счёт повышения выработки ко-энзима А (КоА) [31]. ЛК сдвигает спектр липидов крови в сторону ненасыщенных жирных кислот, понижает содержание холестерина и насыщенных жирных кислот в крови, предотвращая развитие атеросклероза. Кроме этого, ЛК мобилизует жир из жирового депо организма с последующей его утилизацией в энергетическом обмене. Усиливает усвоение аминокислоты глицин, синтез глюкозы и белка в печени. Липоевая кислота может существовать в окисленной (-S-S-) и восстановленной (SH-)-формах, благодаря чему реализуются её коферментные и антиоксидантные функции (рисунок). Восстановленная форма, дигидролипоевая кислота (ДГЛК) служит донором электронов для восстановления других антиоксидантов (витамина С, витамина Е и глутатиона), а в условиях массивного окисления мембран ДГЛК осуществляет рецикл витамина Е при его истощении. Альфа-липоевая кислота повышает интра- и экстрацеллюлярный уровни глутатиона в Т-клеточных культурах, эритроцитах человека, глиальных клетках и лимфоцитах периферической крови [10]. Пероральный приём α-ЛК в дозе 150 мг/кг/сут в течение восьми недель значительно повышает уровни глутатиона в крови и печени крыс [12]. Такой эффект наблюдается за счёт синтеза глутатиона, а не только за счёт уменьшения его окисления. a-ЛК через восстановление в ДГЛК обеспечивает постоянное уменьшение содержания внеклеточного цистина и повышение внутриклеточного цистеина, являющегося составной частью глутатитона [15]. Дигидролипоат вызывает также снижение внутриклеточной концентрации Fe2+, предотвращая его участие в ПОЛ. α-ЛК и ДГЛК захватывают свободные радикалы: эффективно нейтрализуют пероксильный и гидроксильный радикалы, а также радикал кислорода. Более того, альфа-липоевая кислота образует комплексы с марганцем, цинком, кадмием, свинцом, кобальтом, никелем и железом, выводит из тканей ртуть, медь и мышьяк [9, 20]. Все вышеперечисленные реакции лежат в основе протективного действия дигидролипоевой кислоты и обеспечивают её лечебный эффект.
Клиническое применение альфа-липоевой кислоты Первое сообщение о терапевтическом применении липоевой кислоты сделал Coralussou Rauch на Международном симпозиуме по тиоктовой кислоте в Токио в 1955 году. Отмечен положительный эффект препарата в лечении заболеваний печени, печёночной комы, некоторых интоксикаций, в т. ч. алкогольной. В конце шестидесятых и в семидесятые годы проводились исследования, в которых α-ЛК в виде внутривенных инъекций успешно применяли для лечения повреждений печени при отравлении грибами [25]. В последние два десятилетия прошлого столетия наблюдался повышенный интерес к свойствам α-ЛК. Было показано, что окислительно-восстановительная пара α-ЛК/ДГЛК препятствует размножению вирусов [24], останавливает развитие катаракты [16], защищает почки от повреждения аминогликозидами [23], препятствует гибели тимоцитов и стимулирует образование Т-хелперов [20]. Кроме того, было показано, что α-ЛК уменьшает токсическое действие химиотерапевтических препаратов, применяемых при лечении рака, и защищает костный мозг от свободнорадикального повреждения при облучении [22]. В других исследованиях было продемонстрировано благоприятное действие α-ЛК при сахарном диабете и синдроме Х, что обусловлено усилением утилизации глюкозы и значительным снижением резистентности к инсулину [9]. Эффективность применения a-липоевой кислоты в лечении диабетической периферической нейропатии подтверждено рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми испытаниями, такими как ORPIL («ORal PILot», 1999 г.) и SYDNEY (SYmptomatic Diabetic NEuropathY trial, 2003 г.) [2, 26]. В настоящее время выпускаются несколько препаратов, содержащих липоевую кислоту и различные её соли (этилендиаминовую, трометамоловую, меглюминовую). Использование солей тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющих нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных явлений. В настоящее время появилась новая форма препарата – Тиоктацид БВ (таблетки 600 мг), основной особенностью которого является быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта. Пик его концентрации в плазме достигается через 25 минут после перорального приёма, что сопоставимо с внутривенным введением. Побочные эффекты при применении Тиоктацида БВ, как правило, отсутствуют; в редких случаях отмечаются аллергические реакции, диспепсические расстройства (тошнота, рвота), проходящие при снижении дозы или отмене препарата [30].
Применение альфа-липоевой кислоты при заболеваниях печени Применение α-ЛК при заболеваниях печени началось в 50-60-е годы прошлого столетия [14, 18]. В России первыми о применении липоевой кислоты у больных хроническими диффузными заболеваниями печени сообщили А.С. Логинов и В.Е. Анисимов [29]. Основными биологическими свойствами α-ЛК, обусловливающими её применение в гепатологии являются:
Использование альфа-липоевой кислоты при токсических заболеваниях печени Токсические поражения печени могут быть вызваны лекарствами, алкоголем, ядами, металлами и пр. Благодаря свойствам липоевой кислоты восстанавливать запасы глутатиона, предотвращать повреждение митохондрий, высвобождение цитохрома и гибель клеток, обусловленную воздействием фактора некроза опухоли (TNF-α), назначение a-липоевой кислоты патогенетически обосновано при лечении токсических заболеваний печени. Наблюдение за мышами с экспериментально вызванным системным воспалением выявило снижение активности таких антиоксидантов, как супероксиддисмутаза, каталаза, глутатион, глутатионпероксидаза и АТФ-аза, в группе не леченных животных и практически нормальную их активность у мышей, получавших альфа-липоевую кислоту [11]. В то же время нуклеарный фактор каппа B p65 (NFkappaB) определялся в коре мозга и в ткани печени в группе мышей, леченных α-ЛК. Предварительное назначение липоевой кислоты в дозе 75 мг/кг/сутки за 24 часа до в/в введения адриамицина крысам в эксперименте восстанавливало клеточную активность и, таким образом, значительно уменьшало гепатотоксичность адриамицина [15]. В другом наблюдении α-ЛК в дозе 100 мг/кг при пероральном применении предотвращала гибель крыс от смертельных доз ацетаминофена [1]. В случае повреждения печени медью, альфа-липоевая кислота связывает Cu2+ в липопротеинах, ингибируя Cu-индуцированную пероксидацию липопротеинов низкой плотности [15]. a-ЛК также связывает Fe2+, вытесняя белок или витамин С. Кадмий, мышьяк и ртуть имеют схожие механизмы повреждения клеток: ингибирование митохондриальных ферментов, подавление синтеза белка и продукции свободных радикалов. Все три металла имеют сильный аффинитет к сульфгидрил-содержащим лигандам, таким как α-ЛК и глутатион, значительно снижая уровень последнего. Назначение α-ЛК приводит к значительному изменению распределения этих металлов в ткани печени, повышая жизнеспособность клеток [15]. Индуцированные алкоголем поражения печени включают гепатоз, стеатогепатит, острый и хронический гепатит, цирроз печени. Повреждающее действие алкоголя на печень опосредуется различными механизмами, но все они, в конечном итоге, приводят к образованию огромного количества свободных радикалов, индуцирующих перекисное окисление липидов клеточных мембран. Механизм защитного действия α-ЛК при алкогольных поражениях печени связан со снижением концентрации токсических продуктов метаболизма этанола, увеличением соотношения НАДН/НАД, снижением пероксидации липидов, повышением синтеза глутатиона, приводящим к преобладанию активности антиоксидантных систем над процессами свободнорадикального окисления. В клинических испытаниях, особенно интенсивно проводившихся в последние десятилетия прошлого века, использовались низкие дозы α-ЛК – не более 300 мг в сутки. Однако даже в этих дозировках была показана эффективность α-ЛК на всех стадиях алкогольной болезни печени. В настоящее время доказана безопасность более высоких доз альфа-липоевой кислоты – до 1200 мг в сутки. Клиническое наблюдение 61 пациента алкогольным гепатитом (АГ), проведённое Ю.А. Кравчуком и соавт. показали эффективность применения α-ЛК (600 мг/сут) в комбинированной терапии АГ, проявляющуюся снижением выраженности жировой дистрофии гепатоцитов и индекса гистологической активности процесса [13].
Альфа-липоевая кислота в лечении хронических вирусных гепатитов Применение α-ЛК может быть рассмотрено как препарат «первой линии» в составе комбинированной противовирусной терапии (препараты α-ИФН + рибавирин при хроническом гепатите С – ХГ С); и с аналогами нуклеазидов – при хроническом гепатите В), а также в комбинации с гепатопротекторами в случае противопоказаний или неэффективности противовирусной терапии. Заслуживает внимание клиническое исследование, проведённое в Израиле, показавшее высокую эффективность антиоксидантов в монотерапии ХГ С [17]. Пятьдесят больных ХГ С получали ряд антиоксидантов per os ежедневно (глицирризин, силимарин, аскорбиновая кислота, альфа-липоевая кислота, L-глутатион и альфа-токоферол), а также глицирризин, аскорбиновую кислоту, L-глутатион и В-комплекс в/в два раза в неделю в течение 20 недель. Нормализация активности аминотрансфераз отмечалась у 44 % пациентов, снижение вирусной нагрузки более чем на один логарифм – у 25 %, улучшение гистологической картины (уменьшение ИГА более чем на 2 балла) – у 36,1 % больных.
Применение альфа-липоевой кислоты при циррозах печени Было доказано, что липоевая кислота, снижая содержание аммиака в крови, уменьшает проявления печёночной энцефалопатии у больных с гипераммониемией, обусловленной прямым портокавальным анастомозом. Положительный терапевтический эффект отмечен на 4-11-й день приёма липоевой кислоты в дозе 600 мг/сут. Благодаря липофильным свойствам α-ЛК может легко проникать через гематоэнцефалический барьер и нейтрализовать продукты перекисного окисления липидов в центральной нервной системе. В экспериментах на животных было показано, что α-ЛК и ДГЛК предотвращают гибель нейронов при экспериментальной ишемии и последующей реперфузии. Это объясняется тем, что α-ЛК значительно повышает концентрацию глутатиона в нервной ткани, тем самым, защищая нейроны от токсичных перекисей. При инфекционном и токсическом поражении печени a-липоевая кислота подавляет синтез NO гепатоцитами, что спобствует улучшению периферического кровообращения [28].
Применение α-ЛК при неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП) НАЖБП включает стеатоз печени, неалкогольный стеатогепатит, цирроз печени. Несмотря на различные этиологические факторы при НАЖБП, печёночная клетка «отвечает» на поражающие факторы однотипно. Вначале это мелкокапельный стеатоз или жировая дегенерация гепатоцитов, затем воспалительная инфильтрация и фиброз. При морфологическом исследовании ткани печени наблюдаются жировые депозиты, представленные в начале мелкими каплями жира (мелкокапельный стеатоз). Последние постепенно увеличиваются в размерах (среднекапельный стеатоз), сливаются и заполняют всю цитоплазму гепатоцита, нарушая цитоплазматическую структуру и смещая ядро на периферию клетки (крупнокапельный стеатоз). При разрыве мембран гепатоцитов происходит слияние нескольких жировых капель с образованием жировых кист. В дальнейшем наблюдаются некрозы гепатоцитов и воспалительно-клеточная инфильтрация, как в портальных трактах, так и в дольках; перисинусоидальный фиброз. Липоевая кислота участвует в процессах окисления жирных кислот в митохондриях, что, помимо энергообеспечения клетки, уменьшает содержание в ней субстратов для синтеза триглицеридов и, тем самым, предупреждает развитие жировой дистрофии печени. НАЖБП часто сочетается с инсулинорезистентностью, сахарным диабетом и ожирением. Было показано, что альфа-липоевая кислота снижает накопление липидов в скелетных мышцах путём активации аденозин монофосфат протеинкиназы (AMPK). K.G. Park и соавт. [21] обнаружили, что α-ЛК уменьшает стеатоз печени и экспрессию регуляторно связывающего стерол протеина-1с (SREBP-1c). α-ЛК повышает фосфорилирование AMPK в печени и культуре печёночных клеток, ингибирует ДНК-связанную активность и транскрипционную активность протеина 1 и печёночного Х-рецептора. Таким образом α-ЛК предотвращает развитие и уменьшает проявления жировой болезни печени у больных с инсулинорезистентностью.
Режим дозирования Лечение начинают с в/в введения раствора тиоктовой кислоты или её соли (в среднем 600 мг в сутки) в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на поддерживающую длительную терапию препаратом в виде таблеток. Внутрь назначают по 600 мг 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приёма алкоголя. Употребление алкоголя запрещается, так как под его воздействием снижается терапевтическая активность α-липоевой кислоты. Таким образом, альфа-липоевая кислота, являясь естественным антиоксидантом, оказывает влияние на клеточный метаболизм на различных уровнях. Высокая эффективность, хорошая переносимость, отсутствие или малая выраженность побочных эффектов являются факторами, определяющими её выбор в лечении больных с хроническими заболеваниями печени, сахарным диабетом, при различных интоксикациях, поражениях периферической нервной системы.