Белый порошок без запаха. Нерастворим в воде и спирте, но растворим в растворе NaOH с концентрацией 0,1 моль/л и хорошо растворим — в диметилформамиде.
Фармакология
Стимулирует высвобождение инсулина из функционально-активных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень гликозилированного гемоглобина и концентрацию глюкозы натощак у больных со средней и тяжелой формами инсулиннезависимого сахарного диабета. Уменьшает постпищевую гипергликемию, увеличивает толерантность к глюкозе и клиренс свободной жидкости (в незначительной степени). Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после перорального приема, длительность действия при однократном приеме достигает 24 ч. Не влияет на липидный профиль плазмы крови.
В экспериментах на крысах и мышах в дозах, в 75 раз превышающих МРДЧ , не индуцирует канцерогенез и не оказывает влияния на фертильность (крысы). Исследования, выполненные на бактериях, и in vivo , не выявили мутагенных свойств.
Быстродействующая форма всасывается быстро и полностью. Прием пищи не влияет на суммарную абсорбцию, но замедляет ее на 40 мин. Cmax определяется через 1–3 ч после однократного приема. T1/2 составляет 2–4 ч. После приема медленнодействующей формы появляется в крови через 2–3 ч, Cmax достигается спустя 6–12 ч. Связывается с белками плазмы крови на 98–99%. Объем распределения после в/в введения — 11 л, средний T1/2 — 2–5 ч. Общий Cl после однократного в/в введения составляет 3 л/ч. Биотрансформируется в печени (при первичном прохождении — незначительно). Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой и с фекалиями, около 90% экскретируется в виде метаболитов с мочой (80%) и с фекалиями (10%).
Применение вещества Глипизид
Сахарный диабет типа 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.; диабетическая микроангиопатия.
Заболевания органов ЖКТ , печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Глипизид
Для медленнодействующей формы глипизида:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, нарушение походки, парестезия, гиперстезия, пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.
С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синкопе, аритмия, артериальная гипертензия, ощущение приливов.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия, запор, примесь крови в стуле.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, снижение либидо.
Прочие: жажда, дрожь, периферические отеки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, миалгия, судороги, потливость.
Для быстродействующей формы глипизида:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).
Со стороны кожных покровов: эритема, макуло-папулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение концентрации ЛДГ , ЩФ , непрямого билирубина.
Взаимодействие
Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НПВС , хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО , пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того — тромбоцитопении.
Передозировка
Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) — немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л; мониторинг гликемии необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Глипизид
С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).
Глипизид (Glipizide) — инструкция по применению, аналоги
Среди лекарств, используемых при лечении сахарного диабета, можно назвать Глипизид (Glipizide). Это средство предназначено для нормализации уровня глюкозы в крови.
Повышенный показатель сахара вызывает нарушения в работе организма, из-за чего и возникают сложности. Чтобы препарат действовал эффективно, необходимо знать его особенности и правила использования.
Общие сведения о веществе
Глипизид – это основное торговое название препарата, содержащего одноименное вещество, но оно входит в состав и других средств.
Компонент характеризуется выраженным гипогликемическим действием, которое достигается за счет его влияния на клетки поджелудочной железы. Результатом этого становится активный синтез инсулина.
Вещество представлено белым порошком без выраженного запаха. Ему не свойственна растворимость в воде или спирте. Компонент активно взаимодействует с белками крови, преобразовываясь в метаболиты. Выведение его осуществляют почки.
Производят Глипизид в таблетках с содержанием активного вещества 5 и 10 мг. Вспомогательные компоненты могут отличаться в зависимости от наименования лекарства.
Инструкция по применению средства
Препарат предназначен для борьбы с диабетом 2-го типа, если немедикаментозные способы лечения не приносят результатов.
Таблетки принимают внутрь, незадолго до еды, запивая лекарство водой. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей пациента. Обычно рекомендуется начинать с порции 5 мг в сутки.
При недостаточной эффективности и хорошей переносимости средства дозировку можно постепенно увеличить до 15 мг в день. Разрешается принимать лекарство единовременно, также можно делить порцию на несколько приемов.
В некоторых случаях доза Глипизида должна быть уменьшена. Поэтому не следует начинать лечение без рекомендации специалиста – без медицинских знаний очень сложно оценить особенности клинической картины.
Пропускать прием таблеток нежелательно, но если это произошло, не следует принимать двойную порцию средства.
Противопоказания и потенциальный вред
Несмотря на пользу этого лекарства при сахарном диабете, есть случаи, когда использование его запрещается.
К основным противопоказаниям Глипизида можно отнести:
непереносимость состава;
кетоацидоз, вызванный диабетом;
диабетическая кома;
беременность;
естественное кормление;
диабет 1 типа;
оперативные вмешательства;
серьезные травмы;
лихорадка.
Запрет на применение препарата обусловлен риском нежелательных последствий, которые могут возникнуть.
Многие из перечисленных нарушений не опасны, но приносят значительный дискомфорт. Другие могут стать даже причиной смерти пациента, если не оказать ему медицинскую помощь. Поэтому до начала использования препаратов, в составе которых есть глипизид, нужно проконсультироваться с врачом и выяснить, как правильно их принимать. Но даже если средство назначено специалистом, нужно внимательно следить за своим самочувствием. Обнаружение неблагоприятной симптоматики – повод для обращения за помощью.
Аналоги
Рассматриваемый препарат не всегда разрешено использовать. При наличии противопоказаний необходимо заменить его на другой, с иным составом.
Среди лекарств, используемых при лечении сахарного диабета, можно назвать Глипизид (Glipizide). Это средство предназначено для нормализации уровня глюкозы в крови.
Загрузка...
