Таблетки статины от Болезниа
“Розувастатин — что это за препарат, от чего помогает и как применять?”
10 комментариев
Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.
Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).
Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое. Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее. И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.
Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»). Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин. Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».
В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?
Механизм действия Розувастатина
оригинальный препарат и аналоги
Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.
На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.
После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.
Показания к применению
От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:
- Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
- Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
- Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.
Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:
- артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
- курение;
- ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
- гиподинамия;
- ожирение;
- курение;
- наличие сахарного диабета.
В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?
Инструкция по применению и режим дозировки
Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.
Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.
Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.
Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.
Противопоказания и побочное действие
При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:
- пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
- при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
- при миопатии;
- если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
- у беременных, кормящих матерей и у детей.
Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:
- при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
- при наличии микседемы и гипотиреоза;
- при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
- злоупотребление алкоголем;
- пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
- совместное употребление фибратов.
Естественно, препарат противопоказан при аллергии.
Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).
В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.
Аналоги и дженерики Розувастатина
В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.
Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.
Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.
В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.
Препараты статины для снижения холестерина
Статины – это медикаментозные средства, способствующие снижению выработки холестерина в печени. Для классификации в медицине за основу берется рекомендованная доза лекарства. Традиционно все содержащие статины препараты – список этих лекарств, принято распределять на поколения по очередности, в которой они были разработаны. На сегодняшний день их четыре. Медикаменты каждого из поколений несколько различаются по механизму действия. Какие препараты относятся к статинам?
Доступные виды
Существует несколько типов статинов. Они включают:
Статины высокой интенсивности:
- Аторвастатин (Липитор)
- Розувастатин (Крестор)
Статины с умеренной интенсивностью:
- Флувастатин (Lescol)
- Ловастатин (Альтопрев)
- Pitavastatin (Livalo)
- Правастатин (Pravachol)
- Симвастатин (зокор)
Хотя все статины действуют одинаково, ваш организм может лучше реагировать на один тип, чем на другой. Вот почему врачи иногда пробуют несколько типов статинов, прежде чем сделать правильный выбор конкретно для вас.
Некоторые из них более склонны взаимодействовать с другими лекарственными средствами или органическими соединениями. Например, статины Lipitor (аторвастатин), Pravachol (правастатин) и Zocor (симвастатин) несовместимы с грейпфрутовым соком. Взаимодействие может быть опасным. Смешивание этих препаратов с грейпфрутом увеличивает количество статинов в кровотоке и вызывают серьезные побочные эффекты.
| Статины, их наименования: общепринятые и торговые | |
| Международная маркировка (INN) | Название лекарства в продаже |
| Ловастатин | Ловастатин-КМП, Ловакор, Мевакор, Липрокс, Ловастерол, Ловагексал |
| Правастатин | Липостат |
| Симвастатин | Зокор, Зоватин, Симвакард, Симвагексал, Зоста, Вазостат-Здоровье, Симгал, Симвакор-Дарница, Вазилип, Вастатин |
| Флувастатин | Лескол |
| Аторвастатин | Липримар, Сторвас, Аторис, Атокор, Липитин-А, Торвакард, Липикор, Тулип, Астин, Торвадак, Липидекс |
| Розувастатин | Крестор |
Рассмотрим статины для снижения холестерина соответственно общепринятой классификации.
Препараты первого поколения
В аптеках из этого вида можно отыскать такие медикаментозные средства:
- Симваститины – Зокор, Зовотин, Симгал.
- Правастатины – Липостат.
- Ловастатины – Апекстатин, Веро-ЛовостатинЛовокор, Кардиостатин, Ловастерол, Ровакор.
Все эти препараты имеют гиполипидемическое действие – другими словами, способствуют снижению выработки и накоплению в сосудах неплотных липидов. Медикаменты всех групп производятся на синтетической основе путем ферментации неактивного лактона, исключение составляют лишь Ловастатины. Активные вещества для этих препаратов добывают из грибов вешенок.
Действие статинов этой категории следующее:
- снижение концентрации триглицеридов в крови;
- уменьшение количества липопротеидов невысокой плотности;
- нормализация уровня липидов очень низкой плотности.
Общее действие – понижение холестерина в печени и крови пациента. Медицински подтверждена неоспоримая эффективность этих лекарственных средств в восстановлении баланса между липопротеинами низкой и высокой плотности. Первые положительные изменения у принимавшей такие медикаментами персоны, отмечаются уже спустя несколько недель после начала терапии. Показания к их применению – повышенный холестерин в крови первичного характера, когда только диеты и дозированных физических нагрузок для его снижения оказалось недостаточно.
Статины первого поколения, снижающие холестерин, используют для лечения пациентов с высоким риском развития ССЗ, таких как коронарный атеросклероза, инфаркты различных органов, инсульт, приступы ишемии. Могут применяться и как профилактическое средство при продолжительных, стойких ремиссиях.
Статины второго поколения
Это препараты Флувастатины, представленные в аптеках как Лескол и Лескол Форте. Флувастатины содержат соли натрия и оказывают стимулирующее воздействие на выработку липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В результате концентрация липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) снижается и уровень холестерина нормализуется.
Предписаниями к использованию Флувастатинов являются:
- гиперхолестеринемия;
- дислипидемия по смешанному типу.
Лекарства этой категории способствуют понижению концентрации общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, восстанавливают баланс между липидопротеидами. Могут применяться для профилактики при различных сердечных патологиях, после хирургической операции. Детям с наследственной предрасположенностью к отягощенной гипохолестеринемии можно назначать Флувастатины с десятилетнего возраста
Статины третьего поколения
Это Аторвастатины и Церивастатины, являющиеся активными компонентами в таких препаратах, как:
На терапию этим медикаментозными средствами переходят, если соблюдение диеты, лечебная физкультура и снижение веса не принесли ожидаемого результата.
Семейная гиперхолестеремия практически не поддается лечение гиполипидемическими лекарственными средствами. Но хорошего эффекта можно добиться, если регулярно принимать статины. Кроме того, эти препараты эффективно как профилактическое средство при ИБС. Улучшения отмечаются уже после двухнедельного курса лечения.
Статины от холестерина третьего поколения благоприятно воздействуют на сердечно-сосудистую систему и могут улучшить самочувствие пациента, страдающего кардиоваскулярными заболеваниями или же сахарной болезнью.
Статины четвертого поколения
Лекарственные препараты этой группы считаются самыми эффективными на сегодняшний день, лучшими и безопасными из всех существующих. Главное отличие – в относительно низком количестве побочных эффектов и противопоказаний. А это означает, что принимать статины нового поколения можно для длительного лечения не только взрослых, но и маленьких пациентов.
Искать в аптеке следует:
- Препараты Розувастатина – Роксер, Розарт, Крестол, Акорта, Мертенир, Тевастор.
- Препараты Питавастатина – это таблетки Ливазо
По механизму действия и эффективности эти препараты приравниваются к препаратам Аторвастатина. Но есть одно существенное преимущество: чтобы значительно уменьшить концентрацию холестерина в крови и защитить сердце и сосуды от тяжелых патологий требуются намного меньшие дозы лекарственного средства этой категории. При этом эффекты заметны очень быстро, что немаловажно, если пациент страдает серьезной формой гиперхолестемии или находится в тяжелом состоянии.
Еще один большой плюс – человек не привязан к коробкам с лекарствами, достаточно вовремя принять всего лишь одну дозировку раз в сутки. Статины последнего поколения оказывают то же действие, что и препараты всех предыдущих – просто они лучше и эффективнее.
Например, на опыте медиков и пациентов-добровольцев доказано: курс лечения Питавастатином способствует быстрому прекращению развития атеросклеротической бляшки. Благодаря выраженному гиполипидическому действию бляшки размягчаются и становятся значительно меньше в размерах, а со временем полностью растворяются. Большинство пациентов отмечали заметное улучшение состояния уже через неделю после начала лечения препаратом, для полного курса понадобится принимать его не менее четырех месяцев. Но следует не забывать, что достаточно одной небольшой дозы статина, чтобы получить необходимый эффект и надолго сохранить его.
Показаны статины последнего поколения в таких случаях:
- когда лечение без медикаментов оказалось неэффективным;
- если в крови обнаруживается слишком большое содержание холестерина;
- прогрессирующий атеросклероз;
- ишемическое заболевание сердца или предрасположенность к нему.
Питавастатин может включаться в комплексную терапию, этот препарат хорошо комбинируется с другими медикаментозными средствами и используется в лечении многих заболеваний со стороны кардиологии. Сахарный диабет любой формы и степени – еще одно показание к применению этих таблеток. В отличие от препаратов статина из других групп и поколений, этот не влияет на уровень глюкозы в плазме крови.
Некоторые пациенты полагают, что статины первого поколения лучше и безопаснее, так как изготавливаются на основе натуральных компонентов. Но это не совсем так, если сравнивать их с синтетическими статинами четвертого поколения. У последних список побочных эффектов и противопоказаний намного меньше.
Лавостатин – натуральное вещество, способствующее быстрому снижению уровня холестерина в крови и восстановлению липидного баланса, можно найти не только в грибах вешенках. Отмечено, что он также есть в таком продукте, как красный дрожжевой рис. Его можно приобрести в аптеках на отделе биологически активных добавок без рецепта. Но следует быть готовым к возникновению тех же побочных эффектов, что при терапии ловастатином в таблетках.
Несмотря на заверение многочисленных пользователей в интернете, на сегодняшний день нет ни одного совершенно безопасного и одновременно эффективного натурального средства, которое могло снизить холестерин и предупредить сердечно-сосудистые патологии. Далее в деталях подробно описывают всевозможные нежелательные побочные воздействия, возникающие при приеме статинов. Также рассказывается, что делать и как принимать эти препараты правильно, чтобы максимально снизить негативные эффекты. Полный отказ от них не рекомендуется – это возможно только при стойкой ремиссии, без серьезного риска развития тяжелых ССЗ. Тогда можно перейти на поддерживающее и профилактическое лечение народными средствами при склонности к инфарктам или инсультам.
| Статины — сравнительная эффективность лекарств | ||||||
| Медикаменты и их ежесуточные дозы, мг | процент снижения | |||||
| Ловастатин | Симвас- татин |
Правас- татин |
Флувас- татин |
Аторвас- татин |
Общий ХС |
ХС ЛПНП |
| 20 | 10 | 20 | 40 | — | 22 | 27 |
| 40 или 80 | 20 | 40 | 80 | 10 | 27 | 34 |
| 80 | 40 | — | — | 20 | 32 | 41 |
| — | 80 | — | — | 40 | 37 | 48 |
| — | — | — | — | 80 | 42 | 55 |
| Примечание: розувастатин в дозе 10 мг / сутки понижает общий уровень холестерола на 36 – 40 % и ЛПНП-холестерин — от 46 до 52 %. | ||||||
Какие статины или таблетки, относящиеся к этой категории препаратов, выбрать для конкретного больного, может определить только врач. Представленный выше перечень является материалом для общего ознакомления. Принимать статины для уменьшения холестерина нужно постоянно. При этом побочные эффекты от такого медикамента у принимающих лекарства, могут быть изнурительными. Относитесь бережно к своему здоровью, и вам не придется выбирать хороший препарат.
Чистка сосудов от холестерина препаратами достаточно эффективна. Существующий арсенал средств нормализации состояния кровеносных артерий условно можно разделить на лечебные и профилактические.
Список лекарств от холестерина не слишком широк. Начинать курс приема лекарственных средств, понижающих уровень холестерина в крови, рекомендуется только по предписанию врача.
Статины последнего поколения помогают организму удалить вредный холестерин. Происходит это за счет блокировки функции печени, которая призвана вырабатывать его.
Чистка сосудов от холестерина препаратами достаточно эффективна. Существующий арсенал средств нормализации состояния кровеносных артерий условно можно разделить на лечебные и профилактические.
Розувастатин
Розувастатин – препарат (таблетки), соответствует группе гиполипидемические препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:
Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: противопоказан
- При нарушениях функции печени: с осторожностью
- При нарушении функции почек: с осторожностью
- В пожилом возрасте: можно
Упаковка
Структурная формула
Русское название
Латинское названиевещества Розувастатин
Rosuvastatinum (род. Rosuvastatini)
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группавещества Розувастатин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
- E78.1 Чистая гиперглицеридемия
- E78.2 Смешанная гиперлипидемия
- E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- I70 Атеросклероз
- R54 Старость
- Z72.0 Употребление табака
- Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы
Код CAS
Характеристикавещества Розувастатин
Гиполипидемическое ДВ— ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.
Фармакология
Фармакологическое действие — гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу.
Розувастатин— гиполипидемическое ДВ— является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы— фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту— предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез Хс и катаболизм ЛПНП.Увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП,что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП,уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП. Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-1 (АпоА-1) в плазме крови. Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект развивается в течение 1-й нед после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме этого средства.
Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с сопутствующей гипертриглицеридемией или без нее, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом или семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема розувастатина в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших розувастатин в дозах 20–40 мг, среднее снижение составило 22%.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП.
Абсорбция и распределение
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9.Изоферменты CYP2C19,CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.
N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное— его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы розувастатина). Средний геометрический плазменный клиренс— 50 л/ч (коэффициент вариации— 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Особые группы пациентов
Возраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индийцев показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Розувастатин противопоказан при беременности и в период лактации.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Поскольку Хс и вещества, синтезируемые из Хс, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения розувастатина при беременности.
В случае наступления беременности в процессе терапии применение средства должно быть немедленно прекращено.
Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение средства необходимо прекратить.
Категория действия на плод по FDA— X.
Побочные действиявещества Розувастатин
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ:очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ®
Отзывы
Видео по теме
Розувастатин – эффективное средство для снижения холестерина
По-быстрому о лекарствах. Розувастатин
Статины от холестерина: информация для пациентов
Лекарства, снижающие холестерин — статины
Жить здорово! Смертельные пары — статины и флуконазол. (16.02.2016)
Как правильно принимать лекарство. Статины
Холестерин и статины, стоит ли принимать лекарство
Статины: побочные действия
Лучшие таблетки от холестерина
Холестерин: диета не нужна? Таблетки от холестерина — пить или нет.
Кардиомагнил и чесночные таблетки
Супереда против холестериновых бляшек. Продукты-защитники
Дорогие лекарства и их дешевые аналоги.
Как очистить сосуды от холестерина самая последняя методика
Статины — препараты, снижающие уровень холестерина
Статины от холестерина: польза и вред
Преимущества препаратов статинов
Как известно, именно сердечно-сосудистые заболевания являются наиболее распространенными и «укорачивающими» жизнь большого количества людей в XXI веке.
Одной из причин их возникновения является атеросклероз. Своевременное лечение и профилактика данного заболевания существенно улучшают качество жизни пациентов и ее продолжительность. В данной статье мы рассмотрим преимущества лечения атеросклероза препаратами группы статинов.
Для борьбы с атеросклерозом используют лекарственные препараты и средства народной медицины. Если варианты первого метода подбирает только врач, то со вторым способом можно определиться самостоятельно. Нередко средства традиционного и нетрадиционного лечения сочетают для усиления действия.
Статины разных поколений
Существует несколько классов лекарственных препаратов, способных повлиять на уровень холестерина. Широкий ассортимент позволяет подобрать действенные и безопасные медикаменты, прием которых не окажет негативного воздействия на сопутствующие заболевания.
Современные практикующие врачи отдают свое предпочтение статинам. Почему? Мы попробуем разобраться в этом вопросе. Впервые статины появились на фармацевтическом рынке в 1987 году. Тогда зарегистрировали первый препарат группы – ловастатин. Сегодня он почти не используется в медицинской практике из-за появления более совершенных веществ.
Симвастатин
Симвастатин (вазилип, зокор, симгал) – препарат первого поколения. Препараты симвастатина широко применяются на постсоветской территории благодаря сравнительно невысокой цене и большому количеству информации о последствиях его приема.
Флувастатин
Флувастатин (лескол) – представитель второй генерации статинов. Редко применяется из-за незначительного отличия от предыдущих препаратов. Любые медикаменты назначает лечащий доктор и самолечение и самоназначение препаратов не допустимо.
Аторвастатин
Аторвастатин (аторис, липримар, тулип) – действующее вещество, относящееся к третьему поколению. Хорошо изученный препарат, который участвовал во многих клинических испытаниях и доказал свою эффективность и безопасность. Широко применяется в лечении атеросклероза. В аптеках он представлен дорогими заграничными препаратами и приемлемыми по цене отечественными.
Розувастатин
Розувастатин (крестор, роксера) – препарат четвертого поколения, наиболее совершенное действующее вещество в группе. Он синтезирован в Японии и допущен на рынок в 2003 году. У него заметно снижена частота возникновения побочных действий и улучшен гиполипидемический эффект. Плюс: имеет много аналогов, что делает его доступным большинству больных.
Особенности применения
Доза препаратов подбирается врачом на основе следующих данных: лабораторные показатели уровня холестерина, веса и возраста больного, переносимости активного вещества и наличии сопутствующих заболеваний.
- Суточную дозу желательно употребить за один прием (рекомендуется вечером). Употреблять таблетки и нужно в одно и то же время.
- Прием пищи не влияет на усвоение организмом статинов.
- Статины не рекомендуется запивать грейпфрутовым соком.
Примите к сведению, что применение статинов может вызвать рабдомиолиз – поражение мышц с дальнейшим их разрушением. Но данное отклонения – очень редкое заболевание. Как побочный эффект от лечения, наблюдается в меньше, чем у 1% пациентов.
Преимущества статинов
Статины широко используются при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (например, атеросклероз аорты).
Лечение и профилактические меры проводятся под контролем врача на основании лабораторных исследований крови. Средства этой группы являются препаратами выбора в борьбе с атеросклерозом. Широкий диапазон действующих доз позволяет свести к минимуму проявления нежелательных эффектов и добиться максимально полезного действия с учетом особенностей каждого больного. К преимуществам статинов относятся:
- ярко выраженное гиполипидемическое действие;
- присущий только этой группе особенный механизм снижения уровня холестерина;
- хорошая изученность препаратов;
- расширяют сосуды, что способствует снижению артериального давления;
- оказывают антитромботическое действие.
В специфических исследования доказано, что статины можно использовать в противоопухолевой терапии, для профилактики болезни Альцгеймера и в лечении остеопороза. В трансплантологии пригодятся для снижения риска отторжения пересаженных органов.
Популярность статинов
Симвастатин и аторвастатин входят в список десяти наиболее покупаемых препаратов в США. В этой стране покупки осуществляются за рекомендациями врача и после предъявления соответствующего рецепта.
Поэтому статистика указывает на те средства, которым доверяют врачи. Статистика показывает, что 80% больных с патологиями сердечно-сосудистой системы принимают статины. Около 70% приходится на аторвастатин. Одно из наиболее распространенных заболеваний – облитерирующий атеросклероз. Лечение статинами существенно снижает развитие трофических язв и вероятность возникновения гангрены. Применение данных препаратов позволяет избежать ампутации конечностей.
Интересный факт!
В 2001 году с фармацевтического рынка был отозван препарат церивастатин. Результатом такого решения стали смерти 52 пациентов, принимавших препарат. Этот факт подтверждает безопасность допущенных к официальной торговле гиполипидемических препаратов. Статины – препараты выбора при диагнозе атеросклероз.
Лечение и необходимые дозы медикаментов зависят от уровня холестерина в крови. Только при наличии соответствующих данных врач подбирает действующее вещество, схему лечения и длительность курса. У препаратов данной группы есть серьезные побочные действия, поэтому не используйте их для самолечения!
Побочные эффекты статинов
Основные побочные эффекты статинов — это боль в мышцах, утомляемость, повреждение печени, расстройства пищеварения, повышение сахара в крови, риск заболеть диабетом 2 типа. Менее известные, но распространенные проблемы у людей, принимающих статины, — нарушения памяти и мышления, похожие на старческое слабоумие. Побочные эффекты таблеток от холестерина волнуют людей, которые их принимают. Есть подозрения, что фармацевтические компании стараются преуменьшить частоту возникновения проблем со своими препаратами.
Побочные эффекты статинов: подробная статья
Повышенный риск побочных эффектов статинов — у людей, которые:
- принимают одновременно несколько лекарств от холестерина (не делайте этого!);
- старше 65 лет;
- страдают заболеваниями почек или печени;
- пьют много спиртного.
Пить много алкоголя — это больше двух порций в день для мужчин в возрасте до 65 лет. Для мужчин старше 65 лет, а также для всех женщин допускается не более одной порции спиртного в день. Одна порция алкоголя — это 10-15 граммов чистого спирта. Одна банка пива 0,33 л, один бокал вина или стопка крепкого 40-градусного спиртного напитка. Если пьете алкоголя больше, чем указано выше, то вам не следует лечиться статинами во избежание проблем с печенью. Обсудите это с врачом.
Если у вас высокий риск инфаркта и инсульта, то принимать статины нужно, несмотря на возможные побочные эффекты. Пациенты высокого риска — это больные гипертонией, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, атеросклерозом нижних конечностей, а также люди, перенесшие операцию стентирования или коронарного шунтирования. Им стоит отменять статины, только если побочные эффекты становятся непереносимыми. Потому что никакие другие лекарства и БАДы не могут так же значительно снизить риск сердечно-сосудистой катастрофы и продлить жизнь.
| Боль в мышцах и суставах | Самый распространенный побочный эффект. Проблемы с мышцами могут причинять легкий дискомфорт или быть настолько серьезными, что затруднят вашу повседневную жизнь. Например, станет тяжело подниматься по лестнице или даже ходить. |
| Рабдомиолиз | Разрушение мышечных тканей, в результате которого в кровь попадают вещества, повреждающие почки. Больной ощущает острую боль и симптомы почечной недостаточности. Смертельно опасный, но крайне редкий побочный эффект. |
| Повреждение печени | Прием статинов может вызвать ухудшение результатов анализов крови на АЛТ, АСТ и другие ферменты печени. Но это еще не означает, что работа печени нарушена. Как правило, пациенты не испытывают никаких симптомов. Отменять прием лекарств нет необходимости. В 2012 году Минздрав США (FDA) сообщил, что опасность статинов для печени — меньше, чем считалось ранее. |
| Расстройства пищеварения | Прием статинов может вызвать тошноту, вздутие живота, понос или наоборот запор. На самом деле, это случается редко. Но статины могут усугубить расстройства пищеварения, которые уже были у пациента до начала лечения препаратами от холестерина. Попробуйте принимать лекарство в вечернее время вместе с пищей. |
| Повышение сахара в крови | Статины повышают сахар в крови, усиливают инсулинорезистентность. У людей, предрасположенных к диабету 2 типа, повышается риск развития этого заболевания. Стоит беспокоиться пациентам, имеющих метаболический синдром — избыточный вес, гипертонию, плохие анализы крови на холестерин и триглицериды. Тем не менее, можно принять меры профилактики и не отменять прием статинов. |
| Нарушения мышления и памяти | Фармацевтические компании делают вид, что этих побочных эффектов таблеток от холестерина не существует. На самом деле, они весьма распространены, создают много проблем больным и их родственникам. Например, пациент может забыть, куда он направлялся и кто он вообще такой. Возможны провалы в памяти на недавние события. |
При подборе и коррекции дозировки статинов нужно меньше ориентироваться на «плохой» и «хороший» холестерин, а больше — на С-реактивный протеин. Основная цель приема лекарств — не уменьшить «плохой» холестерин, а погасить хроническое вялотекущее воспаление. Посмотрите видео, чтобы разобраться, нужно вам принимать эти препараты или нет.
О воспалительной природе сердечно-сосудистых заболеваний подробно читайте в статье «Атеросклероз: лечение и профилактика«. Следите, как меняются результаты анализов крови на С-реактивный протеин под действием статинов. Возможно, окажется, что вам достаточно принимать минимальную дозировку этих препаратов. А чем меньше дозировка, тем ниже риск побочных эффектов.
Как нейтрализовать побочные эффекты статинов
Чтобы нейтрализовать побочные эффекты статинов, рекомендуется принимать 100-300 мг коэнзима Q10 в сутки. Более точная дозировка этого средства — 2 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделить на 2 приема. Коэнзим Q10 — вещество, которое присутствует в каждой клетке организма человека и участвует в выработке энергии. Статины нейтрализуют выработку не только холестерина, но и этого вещества. Потому и возникают побочные эффекты. Подробнее читайте статью «Коэнзим Q10: инструкция по применению«.
Если беспокоит мышечная слабость, то к коэнзиму Q10 можно добавить еще 1-2 грамма L-карнитина. Суточную дозу этого средства можно разделить на 2 приема, обязательно на пустой желудок.
Боли в мышцах, которые вызывают статины, невозможно прекратить с помощью нестероидных противовоспалительных лекарств. Старайтесь лишний раз не принимать ибупрофен, ацетаминофен (парацетамол) и другие НПВС. От побочных эффектов статинов они не помогут, а дополнительную нагрузку на печень создадут.
Эффективные добавки с коферментом Q10 из США, оптимальные по цене:
- Коэнзим Q10 фирмы Now Foods — с экстрактом боярышника
- Японский коэнзим Q10, расфасованный Doctors’ Best — лучшее соотношение цена/качество
- Коэнзим Q10 фирмы Healthy Origins — японский продукт, лучшее качество
Как заказать Q10 и другие добавки из США на iHerb — скачать подробную инструкцию в формате Word или PDF. Инструкция на русском языке.
Может оказаться сложно определить, чем являются неприятные симптомы, которые вы испытываете. Это побочные эффекты статинов или естественные возрастные нарушения? Чтобы разобраться, придется по согласованию с врачом сделать перерыв на 10-14 дней в приеме лекарства. Оцените, насколько по-разному вы себя чувствуете, когда принимаете статины и когда не делаете этого. На самом деле, проблемы с мышцами и суставами в большинстве случаев вызываются малоподвижным образом жизни, а лекарства тут ни при чем. К сожалению, вместо того, чтобы начать двигаться, больные предпочитают жаловаться на побочные эффекты таблеток, которые им назначил злодей-врач.
Попробуйте перейти с одного статина на другой, строго по рекомендации врача. Возможно, аторвастатин и розувастатин реже вызывают побочные эффекты, чем симвастатин. У этих препаратов реже бывают случаи негативного взаимодействия с другими лекарствами. Не меняйте самовольно лекарство, которое принимаете! Посоветуйтесь с врачом. Некоторым больным от перехода на аторвастатин или розувастатин становится не лучше, а хуже, чем было, пока они принимали симвастатин.
Внимательно изучите информацию о взаимодействии статина, который вам назначили, с другими лекарствами. Могут быть проблемы с таблетками от давления, нарушений сердечного ритма, антибиотиками, противогрибковыми средствами, антидепрессантами, иммунодепрессантами и многими другими препаратами. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые вы принимаете, прежде чем вам назначат статины. Возможно, розувастатин реже вызывает проблемы лекарственного взаимодействия, чем статины предыдущего поколения. Обсудите с врачом.
Кроме статинов, существуют еще другие таблетки, понижающие холестерин в крови. Это секвестранты желчных кислот, фибраты, ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике (Эзетимиб). Они не понижают риск инфаркта, инсульта и смерти от всех причин, поэтому не принимайте их, даже если врач настаивает. Если у вас повышенные триглицериды в крови, то не принимайте фибраты, а вместо этого перейдите на низко-углеводную диету. Триглицериды придут в норму уже через несколько дней. Не принимайте никакие другие средства от холестерина в комбинации со статинами.
Посмотрите также видео «Статины от холестерина: информация для пациентов».
Как привести в норму холестерин без статинов
Статины часто назначают людям, у которых повышенный холестерин, но нет никаких других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Для таких пациентов побочные эффекты от статинов будет больше, чем возможная польза. Чтобы привести в норму холестерин без вредных лекарств, перейдите на низко-углеводную диету и выполняйте другие шаги, указанные в статье «Профилактика инфаркта и инсульта«.
Следите за своим С-реактивным протеином более внимательно, чем за холестерином. Потому что С-реактивный протеин и другие маркеры воспаление достоверно предсказывают риск инфаркта и инсульта, а холестерин часто врет. Половина сердечно-сосудистых катастроф случаются с людьми, у которых нормальный холестерин в крови. Статины не только нормализуют холестерин, но и уменьшают хроническое вялотекущее воспаление. Многие специалисты считают, что это и есть их основное лечебное действие.
Выше рассказано, почему пациентам, имеющим высокий сердечно-сосудистый риск, необходимо принимать статины. Подробно описано, как определить, высокий у вас риск или низкий. Статины считаются не основным средством, а лишь дополняющим здоровое питание и физическую активность. Даже если вы начали принимать эти таблетки, никто не отменяет необходимость вести здоровый образ жизни.
Частые вопросы и ответы на них
Могут ли статины вызвать тревожность, депрессию, затуманенное мышление?
Да, все указанные вами симптомы могут быть побочными эффектами препаратов, нормализующих холестерин в крови. Выше в статье рассказано, как разобраться, что у вас случилось — возрастные нарушения или побочные эффекты лекарств.
Принимаю таблетки от холестерина уже 7 лет после перенесенного инфаркта. В последнее время беспокоит ухудшение памяти на недавние события. Что делать?
Изучите раздел этой статьи «Как привести в норму холестерин без статинов» и делайте, что в нем написано. По крайней мере, сможете уменьшить дозировки лекарств, а то и полностью отказаться от них. Если вы перенесли инфаркт, то у вас высокий риск повторного инфаркта. Это означает, что отменять статины нужно лишь в крайнем случае.
Беспокоит, что у меня тяжесть в ногах, отеки, одышка, трудно подниматься по лестнице. Это побочные эффекты статинов?
Да, все симптомы, которые вы перечислили, могут быть побочными эффектами статинов. Вопрос заставляет заподозрить, что у вас развивается сердечная недостаточность. Статины могут усугублять ее, потому что истощают запасы коэнзима Q10 — вещества, участвующего в выработке энергии в сердце. Изучите статью о сердечной недостаточности и делайте, что в ней написано. Отменяйте статины только по согласованию с врачом, который оценит для вас соотношение пользы и вреда от этих таблеток.
Загрузка...
