Симгал показания к применению

Симгал

Состав

В состав одной таблетки по 10 мг содержится 10 мг симвастатина.

Вспомогательные вещества, входящие в состав таблетки:

• 2,5 мг аскорбиновой кислоты;
• 0,02 мг бутилгидроксианизола;
• 10 мг прожелатинизированного крахмала;
• 1,25 мг моногидрата лимонной кислоты;
• 1,7 мг стеарата магния;
• 5 мг микроцелюллозы;
• до 100 мг моногидрата лактозы.

Для таблеток по 20 мг и 40 мг количество активного вещества и вспомогательных ингредиентов больше в 2 или 4 раза соответственно весу.

Состав плёночной оболочки отличается в зависимости от формы выпуска (10 мг, 20 мг или 40 мг):

• таблетки по 10 мг – розовый Opadry OY-B-34915;
• таблетки по 20 мг – розовый Opadry OY-B-34917;
• таблетки по 40 мг – коричневый Opadry AMB 80W36564.

Форма выпуска

Выпускается в виде круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой с риской на одной из сторон. Таблетки могут быть по 10 (светло-розовые), 20 (розовые) или 40 мг (тёмно-розовые). В блистер упаковывают по 14 таблеток. Блистеры по 2 или 6 штук размещают в картонные пачки.

Также есть вариант упаковки во флаконы по 28 таблеток, каждый флакон помещают в отдельную картонную пачку.

Фармакологическое действие

Обладает гиполипидемическим действием, ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

После приёма внутрь симвастатин подвергается гидролизу с образованием производной с выраженным свойством ингибирования HMG-CoA-редуктази. В результате снижается концентрация холестерина низкой плотности за счёт снижения его синтеза и повышения катаболизма.

Также снижается уровень аполипопротеина, триглицеридов и незначительно повышается концентрация холестерина высокой плотности. В итоге изменяется соотношение концентраций липопротеинов низкой и высокой плотности.

Фармакокинетика

Симвастатин хорошо абсорбируется независимо от того, принимается он сам или одновременно с пищей. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа.

Преобразование в активную форму происходит в печени. В общий кровоток с печени попадает около 5% от принятой дозы. Накопления препарата не наблюдалось.

Не менее чем 95% симвастатина и его активных метаболитов связываются с белками плазмы.

Выведение происходит в течение 96 часов с мочой (13%) и калом (60%).

Показания к применению

Показания к назначению лекарства:

• лечение гиперхолестеринемии (гомозиготной наследственной, первичной), смешанной дислипидемии;
• профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у больных с атеросклерозом ил сахарным диабетом.

Противопоказания

Противопоказано пить лекарство при таких состояниях:

• повышенная чувствительность к ингредиентам препарата;
• активная стадия печеночных заболеваний;
• стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;
• беременность;
• период лактации;
• употребление сильнодействующих ингибиторов цитохрома СYРЗА4 (например, Эритромицин, Кларитромицин, Нелфинар, Итраконазол, Телитромицин, Нефазодон).

Побочные действия

У одного пациента из 100-1000 возникают такие нежелательные эффекты:

Не чаще, чем у одного из 1000, наблюдаются такие жалобы:

В крайне редких случаях развивается интерстициальный процесс в лёгких или печеночная недостаточность.

Симгал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Симгал принимают в дозе от 10-20 мг до 80 мг в сутки. В большинстве случаев назначается однократный приём лекарства в вечернее время. Желательно не сочетать его с едой.

Если необходимо разделить таблетку напополам, нужно её разрезать ножом, а не ломать руками.

Дозу назначает врач, учитывая такие факторы, как возраст пациента, диагноз, состояние организма, характер терапии (монотерапия или в комплексе с другими препаратами).

Передозировка

До настоящего времени не известно о случае передозировки с летальным исходом. Все пациенты выздоравливали без осложнений.

Специфического лечения нет. При приёме слишком большой дозы необходимо проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Одновременное применение с другими медикаментами может повлиять на состояние организма или метаболизм симвастатина:

• с Бозентаном – снижается концентрация симвастатина и его производных; необходимо корректировать дозу с учётом уровня холестерина;
• с Циклоспорином, Даназолом, Гемфиброзилом, Ниацином, Амиодароном, Верапамилом – дозу Симгала нужно снизить, чтоб предотвратить развитие миопатии;
• с Эритромицином, Итраконазолом, Кетоконазолом, Флуконазолом, Позаконазолом, Кларитромицином, Телитромицином и другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 – сочетание запрещено. Если необходимо срочно пройти терапию перечисленными выше препаратами, приём Симгала временно прекращают.

Условия продажи

Условия хранения

В тёмном, прохладном (10-25°C) месте.

Срок годности

Особые указания

При назначении препарата врачам нужно помнить о некоторых его особенностях и сказать об этом пациенту:

• всех пациентов, которым назначается Симгал, нужно предупредить о необходимости обратится в больницу в случае возникновения боли или слабости в мышцах;
• за несколько дней до планового хирургического вмешательства терапию симвастатином необходимо прекратить;
• перед началом лечения рекомендуется пройти обследование для определения функционального состояния печени;
• во время терапии Симгалом запрещено пить грейпфрутовый сок;
• также рекомендуется воздерживаться от приёма алкоголя.

Детям

При приёме лекарства подростками влияния на рост и половое развитие отмечено не было. Действие в более юном возрасте не исследовалось.

При беременности и лактации

Не известно, способен ли Симгал влиять на развитие плода и проникать в грудное молоко.

Во время планирования беременности, в периоды вынашивания ребёнка и кормления грудью запрещена терапия Симгалом.

Симгал

Содержание

Фармакологические свойства препарата Симгал

Симвастатин является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, который катализирует реакцию образования мевалоновой кислоты из КоА. Ингибиция этого энзима ведет к снижению плазматического уровня ХС. Первичным местом действия симвастатина является печень. Ингибиция синтеза ХС в печени приводит к увеличению количества ЛПНП-рецепторов в печени и экстрагепатических тканях, что в свою очередь приводит к повышенному катаболизму ХС ЛПНП.
Симвастатин снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гиперхолестеринемией. Во время проведения терапии симвастатином одновременно происходит умеренное снижение уровня ТГ и умеренное повышение уровня ХС ЛПВП.
Симвастатин хорошо абсорбируется в ЖКТ. При первичном прохождении через печень биотрансформируется с образованием активных бета-гидроксиметаболитов, 95% из которых связывается с белками плазмы крови. Концентрация бета-гидроксикислоты в системном кровотоке составляет ≤5% принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема.
Симвастатин является субстратом CYP 3A4. Основными метаболитами являются бета-гидроксикислота и четыре дополнительных активных метаболита. После перорального применения 13% выделяется почками, преимущественно в форме неактивных метаболитов, 60% — выводится с калом на протяжении 96 ч. Биологический период полувыведения бета-гидроксикислотного метаболита составляет в среднем 1,9 ч, только 3% принятой дозы выводится с мочой.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Лекарственное средство не кумулируется в организме после длительного применения. Не известно, проникает ли симвастатин в грудное молоко.

Показания к применению препарата Симгал

• ИБС как с проявлениями гиперхолестеринемии, так и с нормальными уровнями ХС, для снижения риска развития ее осложнений (замедление развития коронарного атеросклероза, нефатального инфаркта миокарда, транзиторных ишемических атак, коронарной смерти).
• Первичная гиперхолестеринемия или смешанные дислипидемии — как дополнение к диетотерапии, когда диетотерапия или другие нефармакологические методы лечения (например физические упражнения, уменьшение массы тела) неэффективны.
• Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия — как дополнение к диетотерапии и другим методам лечения, направленным на снижение уровня липидов, или когда эти методы неэффективны.

Применение препарата Симгал

Диапазон доз составляет от 10–80 мг/сут, препарат принимают 1 раз в сутки вечером. При необходимости дозу корригируют равномерно с интервалами не менее 4 нед, до достижения максимальной дозы 80 мг/сут. Доза 80 мг/сут рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
Гиперхолестеринемия. Начальная доза — 10–20 мг/сут 1 раз вечером. При необходимости значительного снижения ЛПНП (45%) начальная доза может достигать 20–40 мг/сут 1 раз вечером.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. Назначают 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут в 3 приема: 20, 20 мг и вечерняя доза — 40 мг.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. ИБС с высоким риском осложнений — рекомендуется доза 20–40 мг/сут вечером. Медикаментозную терапию можно начинать одновременно с диетотерапией и физическими упражнениями.
Комбинированная терапия. При лечении сочетанно с лекарственными средствами, усиливающими экскрецию желчной кислоты, Симгал необходимо принимать более чем за 2 ч до или более чем через 4 ч после применения этих лекарственных средств.
Дозы при почечной недостаточности. У больных с легкой или средней степенью почечной недостаточности не требуется коррекция дозы лекарственного средства, поскольку выделение почками симвастатина незначительное. У лиц с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) лечение начинается с дозы, не превышающей 10 мг/сут. На протяжении всего периода терапии эти пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Применение у детей и подростков. Эффективность и безопасность применения при лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлены, поэтому Симгал не рекомендуется назначать детям.

Противопоказания к применению препарата Симгал

Гиперчувствительность к компонентам препарата; заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз сыворотки крови неясной этиологии; период беременности и кормления грудью; лечение ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (например итраконазол, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон); порфирия; возраст младше 18 лет.

Побочные эффекты препарата Симгал

Частота побочных явлений, зарегистрированная во время клинических исследований и в послерегистрационный период применения, классифицирована на основе оценки частоты их возникновения в крупных, длительных, плацебо-контролированных клинических исследованиях, включая исследование HPS (Heart Protection Study) и 4S (Scandinavian Simvastatin Survival Study) при участии 20 536 и 4444 пациентов соответственно. В исследовании HPS регистрировались только серьезные побочные явления, например миалгия, повышение уровня трансаминаз сыворотки крови и КФК. В исследовании 4S регистрировались все нижеуказанные побочные действия. Если в этих исследованиях частота побочных явлений при лечении симвастатином была ниже или аналогична частоте, отмечаемой в группе плацебо, и в отчетах указывалась одинаковая причинная связь, то такие побочные явления классифицировались как редкие. Частота побочного действия ранжирована так: очень часто (1/10), часто (1/100, ≤1/10), нечасто (1/1000, ≤1/100), редко (1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Редко: анемия.
Со стороны нервной системы. Редко: головная боль, нарушение сна, парестезия, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны ЖКТ. Редко: запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения. Редко: гепатит/желтуха.
Со стороны кожы и ее придатков. Редко: высыпание, зуд, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы Редко: миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.
Общие нарушения. Редко: астения.
Редко развивается синдром гиперчувствительности: ангионевротический отек, артралгия, уртикарная сыпь, волчаночный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышенная СОЭ , артрит и фотосенсибилизация, лихорадка, приливы, одышка, слабость.
Со стороны лабораторных показателей. Редко: повышение трансаминаз сыворотки крови (АлАТ, АсАТ, гамма-глутамилтранспептидаза), повышение уровня ЩФ, КФК в сыворотке крови.

Особые указания по применению препарата Симгал

больных, начинающих лечение симвастатином или которым повышают дозу, необходимо проинформировать о риске возникновения миопатии и о необходимости быстро сообщить врачу о появлении боли, напряжения или слабости в мышцах.
С осторожностью следует проводить лечение у лиц, предрасположенных к рабдомиолизу. Уровень КФК следует определять перед началом лечения в таких случаях:

• возраст старше 70 лет;
• тяжелые инфекционные заболевания;
• тяжелые эндокринные заболевания, например гипотиреоз, не поддающийся лечению;
• нарушение функции почек;
• наличие в анамнезе наследственных нарушений со стороны мышечной системы;
• состояния, при которых существует риск развития судорожных приступов;
• мышечная токсичность при применении статинов, но не фибратов;
• тяжелые оперативные вмешательства;
• злоупотребление алкоголем.

В таких случаях необходимо оценить соотношение риск/польза.
Во время лечения следует проводить клиническое наблюдение пациентов. Если уровень КФК в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, лечение не следует начинать. В случае нормализации уровня КФК можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии статинами с назначением минимальной дозы и проведением тщательного наблюдения больного.
Лечение симвастатином следует временно прекратить за несколько дней до проведения планового хирургического вмешательства.
Если необходимо сочетанно с симвастатином применять итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин или телитромицин, лечение симвастатином следует временно прекратить на период лечения антибиотиками.
Доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут при одновременном применении с циклоспорином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в дозах, которые снижают уровень липидов (1 г/сут). По возможности следует избегать одновременного применения симвастатина и гемфиброзила.
С осторожностью назначают фенофибрат в комбинации с симвастатином, поскольку фенофибрат также может служить причиной миопатии.
Необходимо избегать одновременного применения симвастатина в дозах 20 мг/сут с амиодароном и верапамилом, если ожидаемый клинический эффект не будет превышать потенциальный риск возникновения миопатии.
До и во время лечения Симгалом рекомендуется проводить по клиническим показаниям тесты по определению функции печени. Больным, которым повышают дозу Симгала до 80 мг/сут, проводят дополнительное определение показателей функции печени до начала повышения дозы, через 3 мес после повышения дозы до 80 мг и после этого периодически (например 1 раз в полгода) на протяжении первого года лечения. Особое внимание следует уделять лицам, у которых отмечается повышенный уровень трансаминаз сыворотки крови. При тенденции к повышению уровня трансаминаз, особенно если верхняя граница стойко превышает норму более чем в 3 раза, необходимо прекратить лечение симвастатином.
Умеренное повышение уровня трансаминаз сыворотки крови (превышение нормы менее чем в 3 раза) наблюдается в начале лечения, часто бывает временным, не сопровождается симптомами и требует тщательного медицинского наблюдения. При этом нет необходимости в отмене препарата.
Не следует назначать Симгал больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Необходимо учитывать, что иногда во время лечения препаратом может возникать головокружение. Это требует особой осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Симгал

Взаимодействие с гиполипидемическими лекарственными средствами, которые могут явиться причиной миопатии.
Риск миопатии, включая рабдомиолиз, повышается при применении в сочетании с фибратами и никотиновой кислотой. Одновременное применение гемфиброзила приводит к повышению уровня симвастатина в плазме крови. Применение симвастатина с фенофибратом не подтверждало тот факт, что риск возникновения миопатии превышает сумму отдельных рисков для каждого препарата. Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.
При участии CYP 3A4. Симвастатин является субстратом цитохрома Р450 ЗА4. Мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 во время лечения симвастатином повышают риск миопатии и рабдомиолиза. Это такие ингибиторы, как итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Применение в сочетании с итраконазолом приводило к более чем 10-кратному усилению действия симвастатиновой кислоты (активный бета-гидроксикислотный метаболит). Телитромицин вызывает 11-кратное усиление действия симвастатиновой кислоты.
Поэтому комбинации с вышеуказанными препаратами противопоказаны. Если же не удается избежать лечения ими, терапию симвастатином следует прекратить до конца курса их применения. Необходимо с осторожностью применять симвастатин при одновременном лечении менее мощными ингибиторами CYP 3A4 — циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при лечении циклоспорином в сочетании с симвастатином в высоких дозах, поэтому доза симвастатина в этом случае не должна превышать 10 мг/сут.
Гемфиброзил повышает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза, возможно за счет ингибиции глюкуронизации.
Амиодарон и верапамил. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при лечении амиодароном и верапамилом в сочетании с симвастатином в высоких дозах, поэтому доза симвастатина в этом случае не должна превышать 20 мг/сут, если клинический эффект не будет превышать высокий риск возникновения миоптии и рабдомиолиза.
Дилтиазем. Доза симвастатина не должна превышать 40 мг/сут при одновременном применении с дилтиаземом, если клинический эффект не будет превышать высокий риск возникновения миоптии и рабдомиолиза.
Грейпфрутовый сок. При лечении симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока, поскольку последний является ингибитором цитохрома Р450 ЗА4.
Пероральные антикоагулянты. Клинические исследования показали, что симвастатин в дозе 20–40 мг/сут умеренно повышал эффект кумариновых антикоагулянтов. У больных, получающих кумариновые антикоагулянты, следует определять протромбиновое время до начала лечения симвастатином и часто — в начале лечения с целью контроля отсутствия значимого изменения протромбинового времени. После достижения стабилизации показателя его можно контролировать с обычной периодичностью для больных, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами. При изменении дозы симвастатина или прекращении лечения им необходимо повторное проведение указанной процедуры.
Симвастатин не оказывает ингибирующего влияния на цитохром Р450 ЗА4, поэтому считается, что симвастатин не меняет концентрацию веществ, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 ЗА4.
При одновременном применении с дигоксином повышается уровень дигоксина в сыворотке крови.

Передозировка препарата Симгал, симптомы и лечение

Есть сообщения о единичных случаях передозировки при применении симвастатина. Специфические симптомы не выявлены. Специфического лечения нет, терапия симптоматическая. Необходимо спровоцировать рвоту, применить активированный уголь. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

Симгал (Simgal)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
симвастатин	10 мг
20 мг
40 мг
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 2,5/5/10 мг; бутилгидроксианизол — 0,02/0,04/0,08 мг; крахмал прежелатинизированный — 10/20/40 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,25/2,5/5 мг; магния стеарат — 1,7/3,4/6,8 мг; МКЦ — 5/10/20 мг; лактозы моногидрат — до 100 мг/до 200 мг/до 400 мг
оболочка пленочная: Opadry розовый OY-B-34915 (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), тальк, лецитин, камедь ксантановая (E415), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), лак алюминиевый на основе красителя индигокармина) — 3/−/− мг; Opadry розовый OY-B-34917 (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), тальк, лецитин, камедь ксантановая (E415), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид черный (E172) — −/6/− мг; Opadry коричневый AMB 80W36564 (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), тальк, лецитин, камедь ксантановая (E415), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид черный (E172) — −/−/12 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день вечером, запивая достаточным количеством воды. Доза препарата Симгал составляет от 5 до 80 мг/сут. Изменение дозы при необходимости должно производиться с интервалом не менее 4 нед . Доза 80 мг/сут рекомендуется для применения только пациентам, которые не достигли желаемого результата по концентрации ЛПНП при приеме дозы 40 мг и пациентам, принимающим дилтиазем одновременно с препаратом Симгал.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут в вечернее время и рекомендуется только в случае тяжелой гиперлипидемии и пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Первичная гиперлипидемия (тип IIа по классификации Фредриксона) или смешанная гиперлипидемия (тип IIб по классификации Фредриксона). Перед лечением пациенту должна быть назначена гипохолестериновая диета, которой следует придерживаться во время всего курса лечения симвастатином. Начальная доза составляет 10–20 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают не ранее чем через 4 нед . При необходимости более значительного снижения содержания ЛПНП в крови (на 45% и больше) начальная доза может составлять 20–40 мг/сут. При необходимости дозировку следует изменить.

Наследственная гомозиготная гиперлипидемия. Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут, разделенная на 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Дозу 80 мг рекомендуется назначать только в том случае, если предполагаемая польза от терапии превышает возможный риск. Препарат Симгал следует применять в качестве дополнения или при неэффективности гиполипидемического лечения.

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендуемая доза препарата Симгал составляет 20–40 мг/сут однократно вечером у пациентов с ИБС при гиперлипидемии или без гиперлипидемии. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. Терапия препаратом Симгал может быть начата одновременно с диетой и повышением физической активности. При недостаточной эффективности дозу корректируют, но не ранее чем через 4 нед .

Сопутствующая лекарственная терапия

Препарат Симгал эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот. Препарат Симгал следует принимать за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

При приеме циклоспорина, даназола, гемфиброзила, других фибратов (за исключением фенофибрата) или липидснижающих доз (не менее 1 г/сут) никотиновой кислоты одновременно с препаратом Симгал, доза препарата Симгал не должна превышать 10 мг/сут.

При одновременном приеме препарата Симгал и амиодарона или верапамила, доза препарата Симгал не должна превышать 20 мг/сут.

Для пациентов, принимающих дилтиазем, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 40 мг.

Для пациентов, принимающих амлодипин, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 40 мг.

При одновременном применении ранолазина и препарата Симгал, увеличивается концентрация симвастатина в плазме крови.

Применение при почечной недостаточности

Коррекция дозы препарата Симгал при легкой и умеренной почечной недостаточности не требуется. При тяжелой почечной недостаточности ( Cl креатинина Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Симгал

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Симгал

Симгал – лекарственный препарат гиполипидемического действия, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Снижает уровень триглицеридов, липопротеидов низкой и очень низкой плотности и общего холестерина в плазме крови. Повышает содержание липопротеидов высокой плотности, уменьшает соотношение общий холестерин/липопротеиды высокой плотности и липопротеиды низкой плотности/липопротеиды высокой плотности.

Форма выпуска и состав

Симгал выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• 10 мг – двояковыпуклые, круглые, светло-розового цвета (по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров);
• 20 мг – двояковыпуклые, круглые, розового цвета, на одной стороне имеется риска (по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров);
• 40 мг – двояковыпуклые, круглые, темно-розового цвета (по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: симвастатин – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая;
• Состав пленочной оболочки: таблетки 10 мг – опадрай розовый OY-B-34915; таблетки 20 мг – опадрай розовый OY-B-34917; таблетки 40 мг – опадрай коричневый AMB 80W36564.

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца (с целью профилактики инфаркта миокарда, уменьшения риска летального исхода, замедления прогрессирования атеросклероза и снижения риска процедур реваскуляции);
• Гиперхолестеринемия первичная типа IIa и IIb у пациентов с высоким риском развития коронарного атеросклероза и комбинированная с гипертриглицеридемией, при неэффективности специальной диеты с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных способов лечения (например, физической нагрузки и снижения массы тела);
• Цереброваскулярная болезнь (при транзиторных ишемических нарушениях или инсульте).

Противопоказания

• Заболевания печени в острой фазе и стойкое повышение активности ферментов печени неясного происхождения;
• Миопатия;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата у данной возрастной группы);
• Период грудного вскармливания;
• Период беременности;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам статинового ряда в анамнезе.

Относительные (Симгал применяют с осторожностью):

• Тяжело протекающие острые инфекционные заболевания;
• Нарушения водно-электролитного баланса;
• Артериальная гипотензия;
• Выраженные эндокринные и метаболические нарушения;
• Пониженный или повышенный тонус скелетных мышц неясного происхождения;
• Хирургические (в том числе стоматологические) операции или травмы;
• Эпилепсия;
• Алкоголизм;
• Одновременная терапия иммунодепрессантами у больных после трансплантации органов.

Способ применения и дозировка

До начала терапевтического курса и на протяжении всего лечения пациент должен придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты.

Таблетки Симгал принимают внутрь один раз в сутки (вечером), если нет других назначений. Препарат рекомендуется принимать отдельно от приема пищи, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости.

• Гиперхолестеринемия: по 10-80 мг симвастатина один раз в сутки (вечером). Начальная доза составляет 10 мг, а максимальная суточная – 80 мг. Каждое изменение дозы проводится с интервалом в четыре недели. Оптимальный эффект препарата в большинстве случаев достигается в дозах до 20 мг в сутки;
• Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: по 40 мг в сутки однократно (вечером) или по 80 мг в три приема (утром и днем по 20 мг, вечером 40 мг);
• Ишемическая болезнь сердца и высокий риск ее развития: по 20-40 мг Симгала в сутки. Начальная доза составляет 20 мг в сутки. Каждое изменение дозы проводится с интервалом в четыре недели. В случае необходимости можно повысить дозу до 40 мг в сутки. При содержании общего холестерина 3,6 ммоль/л, а липопротеидов низкой плотности 1,94 ммоль/л необходимо уменьшить дозу препарата.

Пациентам пожилого возраста и при легкой и средней степени почечной недостаточности коррекция дозы Симгала не требуется.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или одновременном применении даназола, циклоспорина, никотиновой кислоты в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзила или других фибратов доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки, а при совместном назначении с верапамилом или амиодароном – 20 мг в сутки.

Побочные действия

При применении в рекомендуемых дозах Симгал, как правило, переносится хорошо.

В редких случаях возможны побочные реакции со стороны следующих систем и органов:

• Пищеварительная система: боли в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, метеоризм, панкреатит, гепатит, повышение активности креатинфосфокиназы, печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность;
• Костно-мышечная система: судороги мышц, миопатия, слабость, миалгия, рабдомиолиз;
• Центральная и периферическая нервная система: бессонница, периферическая невропатия, астенический синдром, парестезии, головокружение, судороги, головная боль, нарушение вкуса, расплывчатость зрения;
• Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения;
• Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, дерматомиозит, алопеция;
• Аллергические реакции: ревматическая полимиалгия, крапивница, волчаночноподобный синдром, гиперемия кожи, ангионевротический отек, артрит, лихорадка, васкулит, крапивница, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов;
• Прочие реакции: снижение потенции, одышка, приливы, сердцебиение.

Особые указания

В начале лечения возможно временное повышение уровня печеночных ферментов, поэтому перед назначением препарата Симгал, регулярно во время терапии и при каждом повышении дозы рекомендуется проводить исследование функции печени. При непреходящем повышении активности трансаминаз печени более чем в три раза по сравнению с исходным значением препарат следует отменить.

Если в процессе лечения наступает беременность, применение симвастатина необходимо прекратить. Женщинам детородного возраста, не использующим контрацептивы, препарат назначать не рекомендуется.

Пациентам с гипотиреозом и нефротическим синдромом сначала проводят терапию основного заболевания.

При одновременном употреблении грейпфрутового сока возможно усиление степени выраженности побочных эффектов Симгала, поэтому такой комбинации следует избегать или потреблять сок в небольших количествах.

Препарат не применяют при гипертриглицеридемии I, IV и V типов.

В случае появления симптомов развивающейся миопатии или при подозрении на данное заболевание лечение симвастатином следует прекратить.

Эффективность Симгала показана как в виде монотерапии, так и в комплексе с секвестрантами желчных кислот.

При пропуске текущей дозы ее следует принять как можно скорее, но удваивать дозу, если наступило время следующего приема, нельзя.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводится под регулярным контролем функции почек.

Продолжительность курса определяет лечащий врач.

Препарат Симгал не влияет на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасную работу с механизмами. Данных о неблагоприятном воздействии симвастатина не поступало.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении с противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), цитостатиками, ингибиторами ВИЧ-протеазы, высокими дозами никотиновой кислоты, фибратами, иммунодепрессантами, кларитромицином, эритромицином, телитромицином, даназолом, верапамилом, амиодароном и дилтиаземом.

При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами (варфарин, фенпрокумон) увеличивается риск возникновения кровотечений.

При совместном назначении с дигоксином повышается плазменная концентрация дигоксина.

Биодоступность симвастатина снижается при одновременном применении с колестиполом и колестирамином. Симгал можно принимать не ранее, чем через 4 часа после приема указанных препаратов.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре 10-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Симгал: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Симгал – это препарат чешской компании «Тева Чех Индастриз», действующее вещество которого симвастатин. Согласно инструкции, назначают пациентам для нормализации уровня холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой, а также очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП).

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Симгал».

Состав, форма выпуска

Препарат Симгал – это таблетки, покрытые оболочкой, напоминающие своей формой чечевицу. Для удобства применения он выпускается в трех дозировках: 10, 20, 40 мг по 28, 84 шт. Цвет таблетки Симгала зависит от концентрации действующего вещества: 10 мг – бледно-розовые, 20 мг – насыщенно розовые, 40 мг – темно-розовые.

Кроме основного компонента симвастатина, в состав препарата входят бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, производные лимонной кислоты, крахмал, целлюлоза, моногидрат молочного сахара, магния стеарат, покрытие Опадрай II.

Фармакологическое действие

Симгал поступает в организм человека инактивированным. Его активация происходит в печени, где собственно синтезируется холестерин. Взаимодействуя с ферментом ГМГ-КоА-редуктазой, он останавливает синтез вредного холестерола на этапе образования его предшественника – мевалоновой кислоты. При этом увеличивается количество, а также активность рецепторов к ЛПНП. Организм реагирует на это быстрым разрушением холестерина, вредных липопротеинов.

Уровень хороших липопротеинов (с высокой плотностью) при этом напротив растет. Как это помогает бороться организму с атеросклерозом? Белково-жировые комплексы низкой плотности и холестерин склонны оседать на стенках сосудов. Так образуются атеросклеротические бляшки. ЛПВП стимулирует мобилизацию холестерина из тканей стенок сосудов, а также других структур организма.

Препарат характеризуется хорошей всасываемостью. Пиковая концентрация основного действующего вещества Симгала регистрируется через 60-120 минут. Выводится препарат из организма преимущественно с калом, мочой. Его способность попадать в грудное молоко не изучалась.

Пища никак не влияет на всасываемость таблеток Симгала. Поэтому в инструкции указано, что его можно принимать до, после или во время еды.

Симгал: показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению Симгала его назначают пациентам с первичным нарушением обмена холестерина, когда одной диеты оказывается недостаточно. Также этот препарат входит в состав комплексной терапии при болезнях, которые сопровождаются нарушением метаболизма жиров. Это прежде всего ишемическая болезнь сердца (ИБС), сахарный диабет.

Таблетки Симгал назначают как вспомогательное лечение при гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, но только когда основных терапевтических методов (диета, ЛФК, плазмаферез ЛПНП) недостаточно или они неэффективны.

Способ применения, дозировка

Согласно инструкции к таблеткам «Симгал», диапазон доз составляет от 10 до 80 мг/сутки. Препарат принимается один раз в день, рекомендованное время приема – вечер. Как правило, прием Симгала начинают с минимальных/умеренных доз с постепенным увеличением дозировки, если в этом есть необходимость. Минимальный интервал корректировки – 4 недели. Наивысшую дозу препарата назначают в тех редких случаях, когда прием меньших доз оказывается неэффективным.

Обязательное правило применения Симгала – соблюдение диеты, понижающей уровень холестерина.

При гиперхолестеринемии таблетки Симгала принимают в дозе 20 мг/сутки. Более высокие концентрации препарата (40 мг/сутки) назначают при необходимости резкого снижения уровня холестерина, ЛПНП (более чем на 45%). При легкой/умеренной гиперхолестеринемии инструкцией допускается применение таблеток Симгала в пониженной дозировке (10 мг/сутки).

При высоком риске ИБС таблетки Симгал назначают в качестве вспомогательной терапии в дозировке 40 мг/сутки. Корректировка дозы проводится как указано выше. Симгал помогает нормализовать уровень холестерина, а также других продуктов метаболизма жиров. Это позитивно сказывается на уменьшении риска инфаркта, снижения смертности.

Взрослым пациентам с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией препарат назначают в дозировке 40 мг. Возможен трехкратный прием таблеток при дозировке 80 мг/сутки: 20 мг утром, 20 мг днем, 40 мг вечером. Мальчикам 10-17 лет, а также девочкам, у которых менструация началась не менее года назад, Симгал назначают в дозировке 10 мг. Согласно инструкции максимальная доза для юных пациентов – 40 мг. Исследования влияния таблеток Симгала на организм детей младшего возраста не проводились.

Противопоказания, побочные эффекты

Непереносимость любого из компонентов Симгала – однозначное противопоказание. Ее симптомы:

• отек Квинке;
• ревматическая полимиалгия;
• дерматомиозит;
• чувствительность кожи к свету;
• слабость;
• одышка;
• васкулит;
• повышение уровня СОЭ, количества эозинофилов;
• снижение уровня тромбоцитов;
• артрит, боли в суставах;
• крапивница.

Симгал не назначается людям при:

• заболеваниях печени в острой стадии;
• повышении уровня АСТ, АЛТ;
• приеме ингибиторов цитохрома СYРЗА4 (кетоканазол, флуканозол) и ВИЧ-протеаз (нелфинавир), нафазодонома, кларитромицина, эритромицина.

Во время вынашивания ребенка, кормления грудью применение Симгала противопоказано. Поскольку не установлено как он влияет на организм будущего малыша.

Самые распространенные побочные эффекты от приема Симгала – нарушение сна (бессонница, ночные кошмары,), депрессия, ухудшение памяти, проблемы с эрекцией. Такие изменения регистрируют с частотой 1/100-1/1000.

У каждого из 1/1000-1/10000 пациентов отмечают головную боль, судороги, снижение чувствительности, головокружения, периферическую поли-, невропатию. Не менее редко поступают жалобы на тошноту, рвоту, запор, понос, повышенное газообразование, воспаление поджелудочной, печени. Кожные проблемы проявляются воспалениями, высыпаниями, зудом, алопециями. Могут повреждаться мышечные волокна, вплоть до их распада (рабдомиолиз).

У единичных пациентов побочные эффекты проявляются в виде интерстициального легочного процесса.

Взаимодействие

Противопоказан прием Симгала, если курс лечения пациента включает итраконазол, кетоконaзол, позaконазол, флуконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нелфинaвир, нефaзадон. Перечисленные препараты существенно увеличивают риск развития тяжелых побочных эффектов.

Прием совместно с Симгалом ряда медикаментов (циклоспорин, даназол, фибраты (исключение – фенофибрат), гемфиброзил, дилтиазем) требует корректировки дозировки. Ее превышение чревато такими осложнениями как выраженная миопатия, вплоть до рабдомиолиза.

Цена на Симгал зависит от дозировки таблеток, их количества в упаковке. Средний показатель по России:

• 28 штук, 10 мг -235-240 рублей;
• 28 штук, 20 мг – 300-310 рублей;
• 28 штук, 40 мг – 399-633 рублей;
• 84 штук, 40 мг – 757 – 1505 рублей.

Аналоги

В аптеках России можно найти немало аналогов Симгала. Это зарубежные препараты Зокор, Симвор, Вазилип, Симвагексал, Симвастол, Зентива, Симплакор, российские Симвастатин, Овенкор.

Цена на препараты с симвастатином колеблется в широком диапазоне. Низкая стоимость может свидетельствовать об экономии на качестве аналогов Симгала. Производство таблеток сложный процесс, который не может стоит дешево.