Розувастатин северная звезда
РОЗУВАСТАТИН-СЗ 0,01 N90 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Розувастатин |
| Производитель: | Северная Звезда, НАО |
| Страна происхождения: | Россия |
| Фармакотерапевтическая группа: | гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор |
| Форма выпуска и упаковка: | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10мг – 90 шт в уп. |
| Хранить в сухом месте: | Да |
| Температура хранения: | от 2 °C до 25 °C |
| Беречь от детей: | Да |
| Хранить в защищенном от света месте: | Да |
| Все аналогичные товары |
Аналогичные товары
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
Вертекс Акционерное Общество
АйПиЭр Фармасьютикалс Инк/ АстраЗенека Индастриз ООО
Вертекс Акционерное Общество
Розувастатин-сз 0,01 n90 табл п/плен/оболоч инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого вета.
Состав
розувастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44.3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 10 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4 мг, натрия стеарилфумарат – 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 44 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.76 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0.494 мг, тальк – 0.8 мг, титана диоксид (E171) – 0.7668 мг, лецитин соевый (E322) – 0.14 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0.0024 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0.0204 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] – 0.0164 мг).
Фармакодинамика
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА- редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин-СЗ снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-1), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Розувастатин-СЗ в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53 %. У 33 % пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Розувастатин-СЗ в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Розувастатин-СЗ в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП (см. также раздел “Особые указания”).
По результатам клинических исследований пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) должна назначаться доза препарата Розувастатин-СЗ 40 мг. Результаты клинического исследования (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма Хс-ЛПНП.
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десме-тилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный Т1/2 составляет примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс “печеночного” захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Сmах розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы AUC и Сmах в 1.3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Не выявлено увеличение Т1/2 розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью различной степени тяжести (7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью). У двух пациентов с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1.6 и 2.4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин-СЗ, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Розувастатин-СЗ
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
– Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тин IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
– Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПМП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно
– Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.
– Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
– Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Для препарата в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:
– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)
– детский возраст до 18 лет
– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
– тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.)
– у женщин: беременность; период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции
– повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы
– совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз
– пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.
Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 40 мг:
– повышенная чувствительность к розувастатинy или любому из компонентов препарата
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)
– детский возраст до 18 лет
– у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции
– повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы
– совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз
– почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин.)
– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
– миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе
– чрезмерное употребление алкоголя
– состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина
– одновременный прием фибратов
– личный или семейный анамнез мышечных заболеваний
– пациентам монголоидной расы.
Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.
Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 40 мг:
Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.
Пациенты с печеночной недостаточностью: данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии Розувастатином-СЗ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг Розувастатина-СЗ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы Розувастатина-СЗ необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано.
Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Особые популяции. Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.
У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.52ПТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 п 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Розувастатин связывается с различными транспортными белками. При совместном применении Розувастатина-СЗ с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема Розувастатина-СЗ. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом и рассмотреть
возможность снижения его дозы.
Фармакологическое действие
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
РОЗУВАСТАТИН-СЗ: отзывы
На эти таблетки рекомендовал перейти с врач моей родственнице. Она в возрасте.
Причина приема этих таблеток
– повышенный холестерин. И я тщательно слежу за ее здоровьем и лекарствами, которые она принимает. Стараюсь следить и за питанием, но тут намного сложнее. Ругается, что лишаем последних радостей жизни. Ведь под запретом любимый холодец, колбаска и блинчики.
В инструкции имеется ряд возможных побочных явлений. И это хорошо! Хорошо в том плане, что значит исследованиями данного препарата занимались. Инструкция большая.
Сложность, (не для всех это будет сложностью) является то, что принимать эти таблетки желательно в одно и тоже время.
Таблетки выглядят вот так.
В упаковке 30 таблеток. Три пластины по 10 таблеток.
Изготавливаются в России в Ленинград . читать ещё ской области. Цена видна на упаковке. 337 рублей. И это они куплены в самой дешёвой Аптеке.
Принимает моя родственница их уже на протяжении года. Никаких побочных явлений не возникло. Со своей функцией справляются отлично, холестерин по анализам понизился заметно. Но и был он очень высокий 8.6.
Без врача самостоятельно такие препараты принимать не стоит, только под наблюдением.
Анализы на холестерин я бы порекомендовала сдавать хотя бы раз в год.
Будьте здоровы и не болейте!
На эти таблетки рекомендовал перейти с врач моей родственнице. Она в возрасте.
Причина приема этих таблеток
– повышенный холестерин. И я тщательно слежу за ее здоровьем и лекарствами, которые она принимает. Стараюсь следить и за питанием, но тут намного сложнее. Ругается, что лишаем последних радостей жизни. Ведь под запретом любимый холодец, колбаска и блинчики.
В инструкции имеется ряд возможных побочных явлений. И это хорошо! Хорошо в том плане, что значит исследованиями данного препарата занимались. Инструкция большая.
Сложность, (не для всех это будет сложностью) является то, что принимать эти таблетки желательно в одно и тоже время.
Таблетки выглядят вот так.
В упаковке 30 таблеток. Три пластины по 10 таблеток.
Изготавливаются в России в Ленинградской области. Цена видна на упаковке. 337 рублей. И это они куплены в самой дешёвой Аптеке.
Принимает моя родственница их уже на протяжении года. Никаких побочных явлений не возникло. Со своей функцией справляются отлично, холестерин по анализам понизился заметно. Но и был он очень высокий 8.6.
Без врача самостоятельно такие препараты принимать не стоит, только под наблюдением.
Анализы на холестерин я бы порекомендовала сдавать хотя бы раз в год.
Будьте здоровы и не болейте!
Долго я сопротивлялась приему статинов.
Итак увиливала, и эдак.
И без них принимаю достаточно всяких медицинских препаратов.
Но, зловредный холестерин упрямо держится “”на высоте”” и вредит сердечно-сосудистой системе.
Вообще, в моем случае, высокий холестерин и зашкаленные триглицериды (повышенный уровень жира)- это странное явление. Дело в том, что уже много лет в моей пище нет жирного, жаренного, копченого. Причем перестала я есть эти продукты, еще не зная, что повышен “”плохой”” холестерин. Просто больше не захотела и все!
А холестерин все равно высок.
Как-то пропила курсом симвасимвастатин.
Эффект был отличный. Холестерин пришел в норму.
Но не надолго.
Стоило прекратить прием и все “”вернулось на круги своя””.
Решила обойтись рыбьим жиром.
Принимал . читать ещё а разный.
Самый крутой от компании Солгар
Омега 3
Принимая данный БАД, удалось снизить холестерин на единицу.
Но, этого, в моем случаем, маловато будет.
А еще отправили на УЗИ сосудов, которое показало наличие атеросклеротических бляшек, а это уже совсем плохо.
Надо с ними бороться.
В общем, три разных специалиста: терапевт, эндокринолог, кардиолог, глядя на мои анализы и УЗИ, в один голос сказали, что надо принимать “”Розувастатин””. Постоянно.
Ну что же.
Конечно, не хотелось.
Да еще передача была о статинах и их последствиях.
Но, сами знаете, “”из двух зол””. пришлось выбирать.
Конечно, статины это голимая химия, но все же они способствуют разрушению “”плохого”” холестерина, сокращает его показатели в анализе крови и разрушает (при длительном приеме) уже сформировавшиеся бляшки.
Назначили мне врачи этот препарат в разных дозировках.
Я выбрала меньшую.
В аптеке импортный препарат довольно дорогой.
И в дозировке 5 мг был только отечественный, питерский “”Северная звезда””.
Говорят, у этой компании качественные препараты.
30 таблеток 200 рублей.
Хватит на месяц приема. Показано принимать 1 таблетку в день.
Таблетки малюсенькие, что меня очень порадовало.
Глотаются легко и запросто.
После 4 недель приема холестерин немного снизился.
Что же, буду пить дальше. Надеюсь, что хотя бы эту проблему – плохого холестерина и повышенных триглицеридов я решу.
Будьте здоровы!
Долго я сопротивлялась приему статинов.
Итак увиливала, и эдак.
И без них принимаю достаточно всяких медицинских препаратов.
Но, зловредный холестерин упрямо держится “”на высоте”” и вредит сердечно-сосудистой системе.
Вообще, в моем случае, высокий холестерин и зашкаленные триглицериды (повышенный уровень жира)- это странное явление. Дело в том, что уже много лет в моей пище нет жирного, жаренного, копченого. Причем перестала я есть эти продукты, еще не зная, что повышен “”плохой”” холестерин. Просто больше не захотела и все!
А холестерин все равно высок.
Как-то пропила курсом симвасимвастатин.
Эффект был отличный. Холестерин пришел в норму.
Но не надолго.
Стоило прекратить прием и все “”вернулось на круги своя””.
Решила обойтись рыбьим жиром.
Принимала разный.
Самый крутой от компании Солгар
Омега 3
Принимая данный БАД, удалось снизить холестерин на единицу.
Но, этого, в моем случаем, маловато будет.
А еще отправили на УЗИ сосудов, которое показало наличие атеросклеротических бляшек, а это уже совсем плохо.
Надо с ними бороться.
В общем, три разных специалиста: терапевт, эндокринолог, кардиолог, глядя на мои анализы и УЗИ, в один голос сказали, что надо принимать “”Розувастатин””. Постоянно.
Ну что же.
Конечно, не хотелось.
Да еще передача была о статинах и их последствиях.
Но, сами знаете, “”из двух зол””. пришлось выбирать.
Конечно, статины это голимая химия, но все же они способствуют разрушению “”плохого”” холестерина, сокращает его показатели в анализе крови и разрушает (при длительном приеме) уже сформировавшиеся бляшки.
Назначили мне врачи этот препарат в разных дозировках.
Я выбрала меньшую.
В аптеке импортный препарат довольно дорогой.
И в дозировке 5 мг был только отечественный, питерский “”Северная звезда””.
Говорят, у этой компании качественные препараты.
30 таблеток 200 рублей.
Хватит на месяц приема. Показано принимать 1 таблетку в день.
Таблетки малюсенькие, что меня очень порадовало.
Глотаются легко и запросто.
После 4 недель приема холестерин немного снизился.
Что же, буду пить дальше. Надеюсь, что хотя бы эту проблему – плохого холестерина и повышенных триглицеридов я решу.
Будьте здоровы!
Очень боялась принимать из за побочных явлений, но все оказалось не так страшно. Препарат последнего поколения, в первые пару недель проблемы с кишечником (запоры). Нужно соблюдать низко холестериновую диету и проблем не будет. Побольше овощей. Нормализуют холестерин через 2-3 недели. Самочувствие нормальное. Исключите жирные продукты. Принимаю по 20 мг вечером, по предписанию врача.
Очень боялась принимать из за побочных явлений, но все оказалось не так страшно. Препарат последнего поколения, в первые пару недель проблемы с кишечником (запоры). Нужно соблюдать низко холестериновую диету и проблем не будет. Побольше овощей. Нормализуют холестерин через 2-3 недели. Самочувствие нормальное. Исключите жирные продукты. Принимаю по 20 мг вечером, по предписанию врача.
Боль. Тупая боль в грудине выворачивала меня наизнанку. В предпраздничный день стоял в глухой автомобильной пробке и ругал себя за то, что не взял в машину таблетки. Минуты тянулись одна за одной и становилось все хуже и хуже. В голове маячила мысль: “”Надо доехать до дома. Там таблетки.””
Каюсь, занимался самолечением. О природе таких болей особо не задумывался. Пил обычный спазган. И что самое интересное – он помогал! Но не в этот раз. Таблетки забыл и боль была необычайно сильной. Доковылял до первого правого поворота – съехал туда и вызвал скорую помощь.
В БСМП поставили несколько уколов, какую-то систему, а на утро в палату вошли молоденькие медсестры. Попросили подписать документы – в том числе о согласии на проведение коронарографии. Подписал все. И через некоторое вре . читать ещё мя ехал на носилках по коридорам больницы – изучал местные потолки.
Хотел было описать само исследование коронарографии, но это другая тема. Или, как часто говорят известные телеведущие: “”Совсем другая история””. Скажу только, что причина моих болей в грудине с помощью коронарографии была определена. Причем определена полностью и исчерпывающе.
Это холестериновые бляшки. Два моих сосуда были на 70% забиты холестерином. Вообще, при проведении коронарографии многим тут же вводят так называемые “”стенты””. Они предназначены для расширения сосудов в проблемных местах и представляют собой бочкообразные сетчатые металлические конструкции. К сожалению, подходящего для моего случая размера “”стента”” в тот день не было. Поэтому мне их не установили. Но, выписали целый “”букет”” лекарств для нормальной работы сердца и сосудов.
Среди них был аторвастатин – препарат, снижающий количество холестерина в крови. Первоначальная доза составляла 20 мг в сутки. Холестерин при этом снизился, но даже не вошел в норму. Дозу увеличили до 40 мг. Лишь тогда холестерин попал в норму, но мой лечащий кардиолог сказал, что в моем случае необходимо, чтобы его значение было еще ниже.
Дальше назначили Розувастатин – 30 мг в сутки. Только тогда результат по холестерину удовлетворил кардиолога и эту дозу я пью по сей день. Судя по динамике назначений и результатов Розувастатин – более мощный препарат. Каких либо побочных действий от его употребления не заметил. Неудобство состоит в том, что таблетки Розувастатина в 30 мг нашей фарминдустрией не выпускаются. Приходится их делить – при помощи столового ножа. Пью Розувастатин -СЗ производства компании Северная Звезда.
Почему именно Северная Звезда? Да, потому что они просто напросто дешевле.
Статины пьются без ограничения по сроку. Так что употреблять мне их придется, скажем так – довольно долго.
На этом разрешите откланяться. Всего доброго,
До свидания.
Боль. Тупая боль в грудине выворачивала меня наизнанку. В предпраздничный день стоял в глухой автомобильной пробке и ругал себя за то, что не взял в машину таблетки. Минуты тянулись одна за одной и становилось все хуже и хуже. В голове маячила мысль: “”Надо доехать до дома. Там таблетки.””
Каюсь, занимался самолечением. О природе таких болей особо не задумывался. Пил обычный спазган. И что самое интересное – он помогал! Но не в этот раз. Таблетки забыл и боль была необычайно сильной. Доковылял до первого правого поворота – съехал туда и вызвал скорую помощь.
В БСМП поставили несколько уколов, какую-то систему, а на утро в палату вошли молоденькие медсестры. Попросили подписать документы – в том числе о согласии на проведение коронарографии. Подписал все. И через некоторое время ехал на носилках по коридорам больницы – изучал местные потолки.
Хотел было описать само исследование коронарографии, но это другая тема. Или, как часто говорят известные телеведущие: “”Совсем другая история””. Скажу только, что причина моих болей в грудине с помощью коронарографии была определена. Причем определена полностью и исчерпывающе.
Это холестериновые бляшки. Два моих сосуда были на 70% забиты холестерином. Вообще, при проведении коронарографии многим тут же вводят так называемые “”стенты””. Они предназначены для расширения сосудов в проблемных местах и представляют собой бочкообразные сетчатые металлические конструкции. К сожалению, подходящего для моего случая размера “”стента”” в тот день не было. Поэтому мне их не установили. Но, выписали целый “”букет”” лекарств для нормальной работы сердца и сосудов.
Среди них был аторвастатин – препарат, снижающий количество холестерина в крови. Первоначальная доза составляла 20 мг в сутки. Холестерин при этом снизился, но даже не вошел в норму. Дозу увеличили до 40 мг. Лишь тогда холестерин попал в норму, но мой лечащий кардиолог сказал, что в моем случае необходимо, чтобы его значение было еще ниже.
Дальше назначили Розувастатин – 30 мг в сутки. Только тогда результат по холестерину удовлетворил кардиолога и эту дозу я пью по сей день. Судя по динамике назначений и результатов Розувастатин – более мощный препарат. Каких либо побочных действий от его употребления не заметил. Неудобство состоит в том, что таблетки Розувастатина в 30 мг нашей фарминдустрией не выпускаются. Приходится их делить – при помощи столового ножа. Пью Розувастатин -СЗ производства компании Северная Звезда.
Почему именно Северная Звезда? Да, потому что они просто напросто дешевле.
Статины пьются без ограничения по сроку. Так что употреблять мне их придется, скажем так – довольно долго.
На этом разрешите откланяться. Всего доброго,
До свидания.
РОЗУВАСТАТИН-СЗ 0,01 N90 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Розувастатин |
| Производитель: | Северная Звезда, НАО |
| Страна происхождения: | Россия |
| Фармакотерапевтическая группа: | гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор |
| Форма выпуска и упаковка: | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10мг – 90 шт в уп. |
| Хранить в сухом месте: | Да |
| Температура хранения: | от 2 °C до 25 °C |
| Беречь от детей: | Да |
| Хранить в защищенном от света месте: | Да |
| Все аналогичные товары |
Аналогичные товары
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
Вертекс Акционерное Общество
АйПиЭр Фармасьютикалс Инк/ АстраЗенека Индастриз ООО
Вертекс Акционерное Общество
Розувастатин-сз 0,01 n90 табл п/плен/оболоч инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого вета.
Состав
розувастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44.3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 10 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4 мг, натрия стеарилфумарат – 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 44 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.76 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0.494 мг, тальк – 0.8 мг, титана диоксид (E171) – 0.7668 мг, лецитин соевый (E322) – 0.14 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0.0024 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0.0204 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] – 0.0164 мг).
Фармакодинамика
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА- редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин-СЗ снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-1), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Розувастатин-СЗ в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53 %. У 33 % пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Розувастатин-СЗ в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Розувастатин-СЗ в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП (см. также раздел “Особые указания”).
По результатам клинических исследований пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) должна назначаться доза препарата Розувастатин-СЗ 40 мг. Результаты клинического исследования (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма Хс-ЛПНП.
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десме-тилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный Т1/2 составляет примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс “печеночного” захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Сmах розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы AUC и Сmах в 1.3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Не выявлено увеличение Т1/2 розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью различной степени тяжести (7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью). У двух пациентов с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1.6 и 2.4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин-СЗ, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Розувастатин таблетки 10 мг 60 шт. Северная Звезда
Внешний вид товара может отличаться ?
старая цена: 611
Доступно к доставке
Доставим сегодня, при заказе в пределах МКАД до 14:00 подробнее
Форма выпуска: таблетки
Годен до: 01.04.2022
Код товара: 00-00004321
Розувастатин-сз
таблетки 20 мг 90 шт.
Розувастатин-сз
таблетки 10 мг 90 шт.
Розувастатин-сз
таблетки 20 мг 60 шт.
Розувастатин-сз
таблетки 20 мг 30 шт.
Розувастатин-сз
таблетки 40 мг 30 шт.
Розувастатин-сз
таблетки 5 мг 30 шт.
Розувастатин-сз
таблетки 10 мг 30 шт.
Инструкция по применению
Латинское название
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Владелец/регистратор
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин-СЗ снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типа IIа и IIb по Фредриксону (средняя исходная концентрация Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне применения препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Розувастатин-СЗ в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Розувастатин-СЗ в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации Хс-ЛПНП составляет 22%.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Розувастатин-СЗ в дозе от 5 мг до 40 мг 1 раз/сут в течение 6 недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания Хс-ЛПВП.
По результатам клинических исследований пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) следует назначать препарат Розувастатин-СЗ в дозе 40 мг. Результаты клинического исследования (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма Хс-ЛПНП.
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десме-тилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный Т1/2 составляет примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс “печеночного” захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Сmах розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы AUC и Сmах в 1.3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Не выявлено увеличение Т1/2 розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью различной степени тяжести (7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью). У двух пациентов с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1.6 и 2.4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.
— первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
— гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
— первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (>2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Для доз 5 мг, 10 мг и 20 мг
— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
— повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
— одновременный прием циклоспорина;
— совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
— период грудного вскармливания;
— женщины, не использующие адекватные методы контрацепции;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.
— почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза (гипотиреоз; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов);
— повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
— указания на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе;
— совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
— одновременный прием циклоспорина;
— пациенты монголоидной расы;
— период грудного вскармливания;
— женщины, не использующие адекватные методы контрацепции;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.
Для доз 5 мг, 10 мг и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки; одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.
Для дозы 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки; одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.
Данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин-СЗ, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Загрузка...
