Октреотид показания к применению

Октреотид

Октреотид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Octreotide

Код ATX: H01CB02

Действующее вещество: октреотид (octreotide)

Производитель: Ф-Синтез, ЗАО (Россия), Фармстандарт-УфаВИТА (Россия), Натива, ООО (Россия), Деко компания (Россия), АЛЬТАИР (Россия)

Актуализация описания и фото: 02.09.2019

Цены в аптеках: от 664 руб.

Октреотид – препарат, оказывающий соматостатиноподобное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и подкожного введения: прозрачный, бесцветный, без запаха [по 1 мл в ампулах: в дозе 50 и 100 мкг/мл – по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; в дозе 300 и 600 мкг/мл – по 1, 2 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 (по 1, 2 или 5 ампул) либо 2 (по 5 ампул) упаковки; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Октреотида].

Действующее вещество – октреотид (в форме ацетата), его содержание в 1 мл раствора составляет 50, 100, 300 или 600 мкг.

Неактивные компоненты: натрия хлорид и инъекционная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид является синтетическим аналогом соматостатина, обладает фармакологическими эффектами, сходными с ним, но при этом наблюдается большая продолжительность действия.

Октреотид способствует подавлению секреции следующих веществ:

Гормон роста: патологически повышенный или вызываемый физической нагрузкой, аргинином и инсулиновой гипогликемией;
Инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин: патологически повышенные или вызываемые приемом пищи;
Инсулин, глюкагон: стимулированные аргинином;
Тиреотропин: вызываемый тиреолиберином.

Применение октреотида до, во время и после операции на поджелудочной железе позволяет снизить частоту типичных послеоперационных осложнений, в частности абсцессов, сепсиса, панкреатических свищей, острого послеоперационного панкреатита.

При кровотечении из варикозно расширенных вен желудка и пищевода и при циррозе печени благодаря применению октреотида в сочетании со специфической терапией (в частности с гемостатическим и склерозирующим лечением) наблюдается более эффективная остановка кровотечения. Также Октреотид применяется в качестве профилактики повторного кровотечения.

Фармакокинетика

Октреотид после подкожного введения быстро и полностью всасывается. C_max (максимальная концентрация вещества) октреотида в плазме крови достигается за 30 минут.

Уровень связывания с белками плазмы – 65%. С форменными элементами крови вещество связывается в крайне незначительной степени. V_d (объем распределения) – 0,27 л/кг.

Т_1/2 (период полувыведения) после подкожного введения составляет 100 минут. Выведение октреотида после внутривенного применения осуществляется в две фазы с T_1/2 10 минут (первая фаза) и 90 минут (вторая фаза). Большая часть вещества выводится через кишечник, примерно 32% дозы выводится почками в неизменном виде. Общий клиренс – 160 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста клиренс снижается, а T_1/2 возрастает.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс снижается в 2 раза.

Показания к применению

Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени и профилактика рецидивов (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией или другими специфическими лечебными мероприятиями);
Акромегалия – для контроля симптоматики заболевания и снижения инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) и гормона роста в плазме крови в случаях, когда эффекта от проведения лучевого или хирургического лечения недостаточно; для лечения заболевания в тех случаях, если пациент отказался от операции или имеет противопоказания к ее проведению; для краткосрочного лечения в интервалах между курсами лучевой терапии до момента получения эффекта от ее проведения;
Секретирующие эндокринные опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта (для контроля симптомов): глюкагономы, соматолибериномы, ВИПомы, карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, инсулиномы (для поддерживающей терапии, а также для контроля гипогликемии в предоперационном периоде), гастриномы и синдром Золлингера-Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов и ингибиторами протонной помпы);
Лечение острого панкреатита;
Лечение и профилактика осложнений после хирургических вмешательств на брюшных органах;
Остановка кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Применение Октреотида строго противопоказано детям и подросткам до 18 лет, а также всем пациентам при наличии у них повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

С осторожностью лекарственное средство необходимо применять при лечении больных сахарным диабетом и холелитиазом (желчнокаменной болезнью).

Влияние препарата на течение беременности не изучалось, поэтому его применение возможно только в крайних случаях, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

Проникает ли октреотид в грудное молоко, неизвестно, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Октреотид, инструкция по применению: способ и дозировка

Октреотид предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Назначаемые режимы дозирования в зависимости от показаний и цели применения:

Лечение острого панкреатита: по 100 мкг п/к 3 раза в сутки в течение 5 дней. В отдельных случаях врач может посоветовать в/в введение препарата в суточной дозе до 1200 мкг;
Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе: по 100-200 мкг п/к. Первую дозу вводят за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – 3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
Остановка язвенного кровотечения: по 25-50 мкг/час в виде в/в инфузии, курс – 5 дней;
Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка: по 25-50 мкг/час в виде продолжительной в/в инфузии, курс лечения – 5 дней;
Акромегалия: начальная доза – 50-100 мкг п/к каждые 8 или 12 часов. В случае неэффективности (целевая концентрация гормона роста составляет менее 2,5 нг/мл, а показатель ИФР-1 находится в пределах нормальных значений) разовую дозу повышают до 300 мкг. Максимально допустимая суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые 6 месяцев необходимо определять уровень гормона роста. Если после 3 месяцев лечения не происходит достаточное снижение этого показателя и улучшение клинического течения заболевания, Октреотид следует отменить;
Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: начальная доза – по 50 мкг 1-2 раза в сутки, при необходимости ее постепенно увеличивают до 100-200 мкг 3 раза в сутки п/к. В случае неэффективности (оценивается исходя из данных о достигнутом клиническом эффекте, концентрации гормонов, которые продуцируют опухоль, и переносимости препарата) дозу увеличивают до 300 мкг п/к 1-2 раза в сутки. В исключительных случаях возможно еще большее увеличение дозы – до 300-600 мкг 3 раза в сутки. Поддерживающие дозы для каждого пациента врач подбирает индивидуально. Если при карциноидных опухолях в течение 1 недели терапия в максимальной переносимой дозе оказалась неэффективной, Октреотид отменяют.

Больным с нарушениями функции печени требуется коррекция поддерживающей дозы.

Правила подкожного введения Октреотида:

Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия в растворе посторонних примесей и изменения цвета;
Нагреть ампулу до комнатной температуры;
Открывать ампулу непосредственно перед введением;
Неиспользованное количество раствора выбрасывать;
Не делать инъекции в одно и то же место через короткие промежутки времени.

Правила внутривенного капельного введения:

Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия посторонних примесей и изменения цвета;
Нагреть раствор до комнатной температуры;
Для разведения использовать 0,9% натрия хлорид (например, 1 ампула 600 мкг разбавляется 60 мл физраствора);
Готовить инъекционный раствор непосредственно перед введением;
При необходимости хранить не более 24 часов после разведения в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ºС).

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: очень часто – не чаще чем в 1 случае из 10, часто – ≥1/100, но

Октреотид

Состав

В составе раствора содержится активный компонент октреотид, представленный как свободный пептид. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.

Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.

Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.

Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной инъекции.

Фармакологическое действие

Препарат обладает соматостатиноподобным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом соматостатина, имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином, инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, гастрина, глюкагона и серотонина, которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и глюкагона, которую стимулирует аргинин, снижение секреции тиреотропина, вызванной тиреолиберином.

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита.

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих циррозом печени в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Показания к применению

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

акромегалии, если отмечена неэффективностьагонистов дофамина, а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
глюкагономах, гастриномах;
инсуломах, соматолибериномах;
рефрактерной диарее у больных СПИДом;
операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
кровотечениях, предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом, сахарным диабетом, при лактации и беременности.

Побочные эффекты

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии, болевых ощущений, метеоризма, диареи, стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого панкреатита и других.

Читать еще: Сколько Болезниа в куриной печени

Также может развиваться алопеция и аллергические реакции. Не исключены и местные проявления: болезненность, зуд, жжение, покраснения или припухлость. Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Октреотид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения. Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

Передозировка

В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС, абдоминальные боли спастического характера, тошнота, приливы крови к лицу, диарея. При этом проводится симптоматическое лечение.

Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической практике не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с Циклоспорином понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами, бета-адреноблокаторами, БКК и мочегонными средствами, необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с Бромокриптином может повысить его биодоступность.

Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Условия продажи

Каждая форма препарата отпускается строго по рецепту

Условия хранения

Для хранения данных препаратов необходимо обеспечить сухое, тёмное место с температурой 2-8 градусов, хорошо защищённое от детей.

Срок годности

Лиофилизат и растворитель можно применять 3 года.

Формы Депо и Лонг сохраняют пригодность – 2 года. Готовый препарат сохраняет свою эффективность не дольше 6 часов.

Октреотид (Octreotide)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Раствор для внутривенного и подкожного введения	1 амп.
активное вещество:
октреотид	50 мкг
100 мкг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9/9 мг; вода для инъекций — до 1/1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Октреотид — синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.

Фармакокинетика

После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. C_max октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. V_d составляет 0,27 л/кг. T_1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T_1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизмененном виде, почками.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T_1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Показания препарата Октреотид

лечение острого панкреатита;

остановка кровотечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;

профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.

Противопоказания

повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ , поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны — анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.

Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности ЩФ , ГГТ и в меньшей степени других трансаминаз.

Длительное применение Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

Со стороны ССС : в отдельных случаях — аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Взаимодействие

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БКК , инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Способ применения и дозы

Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 сут . Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.

Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.

Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100–200 мкг вводят п/к за 1–2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100–200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5–7 последовательных дней.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС , чувство прилива крови к лицу, спастическая боль в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Особые указания

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 50, 100 мкг/мл. По 1 мл в ампулах из бесцветного стекла с цветовой маркировкой в виде двух зеленых полосок или в ампулах темного стекла, имеющих кольцо натяжения для вскрытия, или ампулах с точкой разлома. По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ . 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона коробочного.

Производитель

Фирма — владелец регистрационного удостоверения: АО «Фарм-Синтез».

Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.

Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, офис А403, А404.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Октреотид

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Октреотид

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению Таблеток, Мазей, Капель, Уколов, Спреев

Общее название: октреотид (инъекция)

Брендовое название: Сандостатин, Сандостатин

Медицински рассмотрен от 7 января 2019 года

Что такое октреотид?

Октреотид — это искусственный белок, который похож на гормон в организме, называемый соматостатином. Октреотид снижает уровень многих веществ в организме, таких как инсулин и глюкагон (участвует в регулировании уровня сахара в крови), гормон роста и химические вещества, которые влияют на пищеварение.

ПОКАЗАНИЯ :

Октреотид используется для лечения акромегалии. Октреотид также используется для уменьшения приливов крови и водянистой диареи, вызванной раковыми опухолями (карциноидный синдром) или опухолями, называемыми вазоактивными кишечными пептидными опухолями (VIP аденомы).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ :

Аллергия на октреотид.

заболевание желчного пузыря;

болезнь сердца, высокое кровяное давление или нарушение ритма сердца;

проблемы с щитовидной железой;

болезнь печени; или же

заболевание почек (или если вы находитесь на диализе).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ :

Не ожидается, что октреотид будет вредным для неродившегося ребенка. Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения.

Читать еще: Причины высокого диастолического давления у мужчин

Использование октреотида может повлиять на некоторые гормоны, которые могут облегчить вам беременность, даже если вы не могли забеременеть раньше. Поговорите со своим врачом об использовании противозачаточных средств, чтобы избежать нежелательной беременности.

Не известно, попадает ли октреотид в грудное молоко или может ли он повредить кормящих ребенка. Сообщите своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

Способ применения и дозы:

Обычная доза для взрослых для карциноидной опухоли

Начальная доза: от 100 до 600 мкг в день, внутривенно или подкожно, в 2-4 приема

-Средняя суточная доза составила 450 мкг; Средняя суточная доза составила 300 мкг.

-Преимущества были замечены в дозах от 50 мкг до 1500 мкг в день.

-Опыт с дозами выше 750 мкг в день ограничен.

Депо-препарат пролонгированного действия (определить переносимость препарата короткого действия в течение не менее 2 недель перед использованием данного препарата):

Начальная доза: 20 мг, внутримышечно (внутрижелудочно), с 4-недельными интервалами, в течение 2 месяцев; продолжить с дозой обычного октреотида в течение по крайней мере 2 недель (в той же дозе пациент был включен до переключения)

-Если симптомы контролируются, рассмотрите возможность снижения дозы до 10 мг каждые 4 недели

-Если симптомы не контролируются должным образом, увеличивайте до 30 мг каждые 4 недели

Максимальная доза: 30 мг каждые 4 недели

Обычная доза для взрослых для опухоли Vasoactive кишечного пептида

Начальная доза: от 200 до 300 мкг в день, внутривенно или подкожно, в 2-4 приема

Поддерживающая доза: от 150 до 750 мкг в день

-Дозы выше 450 мкг в день обычно не требуются.

-Если симптомы контролируются, рассмотрите возможность снижения дозы до 10 мг каждые 4 недели

-Если симптомы не контролируются должным образом, увеличивайте до 30 мг каждые 4 недели

Обычная доза для взрослых для акромегалии

Начальная доза: 50 мкг, внутривенно или подкожно, 3 раза в день

Поддерживающая доза: обычно 100 мкг 3 раза в день

Максимальная доза: 500 мкг 3 раза в день

Начальная доза: 20 мг, внутримышечно (внутрижелудочно), с 4-недельными интервалами, в течение 3 месяцев

-Если GH составляет 1 нг / мл или менее, IGF-1 нормальный и клинические симптомы контролируются: 10 мг, IM, каждые 4 недели

-Если GH составляет 2,5 нг / мл или менее и клинические симптомы контролируются: 20 мг, IM, каждые 4 недели

-Если GH выше 2,5 нг / мл и / или клинические симптомы не контролируются: 30 мг, IM, каждые 4 недели

-Если GH, IGF-1 или симптомы не контролируются адекватно в дозе 30 мг, возможно увеличение дозы до 40 мг в / м каждые 4 недели

Максимальная доза: 40 мг каждые 4 недели

Как использовать октреотид?

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не используйте октреотид в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Октреотид вводится под кожу или в вену внутривенно. Вам может быть показано, как использовать инъекции в домашних условиях. Не вводите самостоятельно это лекарство, если вы не полностью понимаете, как делать инъекцию, и правильно утилизируйте использованные иглы, трубки для внутривенного вливания и другие предметы, используемые для введения лекарства. Обязательно следуйте инструкциям для точного типа октреотида, который прописал вам врач.

Октреотид должен быть при комнатной температуре, когда вы вводите его. Вынимайте лекарство из холодильника за 30–60 минут до приготовления дозы. Не нагревайте лекарство. После смешивания дозы сразу же сделайте укол. Не сохраняйте его для дальнейшего использования.

Готовьте дозу только тогда, когда вы готовы сделать себе укол. Не используйте октреотид, если он изменил цвет или содержит частицы. Звоните своему фармацевту для получения новых лекарств.

Ваш лечащий врач покажет вам лучшие места на вашем теле для инъекций октреотида. Используйте другое место каждый раз, когда вы делаете инъекцию. Не вводить в одно и то же место два раза подряд.

Используйте одноразовую иглу и шприц только один раз. Храните этот контейнер в недоступном для детей и домашних животных месте.

При использовании октреотида вам могут потребоваться частые медицинские анализы.

Каждая ампула одноразового использования предназначена только для одного использования. Выбрасывайте после одного применения, даже если в нем еще осталось какое-то лекарство после введения дозы.

Что будет, если передозировать?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью

Чего следует избегать при использовании октреотида?

Следуйте инструкциям вашего врача о любых ограничениях на еду, напитки или деятельность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас есть признаки аллергической реакции: крапивница; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

сильная боль в животе или нежность, тяжелые запоры;

медленное или неравномерное сердцебиение;

сильная боль в верхней части живота, распространяющаяся на спину, тошнота и рвота, учащенное сердцебиение;

высокий уровень сахара в крови – повышенный

высокий уровень сахара в крови — повышенная жажда, повышенное мочеиспускание, голод, сухость во рту, фруктовый запах изо рта, сонливость, сухость кожи, нарушение зрения, потеря веса;

низкий уровень сахара в крови — головная боль, голод, слабость, потливость, спутанность сознания, раздражительность, головокружение, учащенное сердцебиение или чувство нервного движения; или же

underactive щитовидная железа — чувство крайней усталости, сухость кожи, боль в суставах или скованность, мышечная боль или слабость, хриплый голос, чувство более чувствительной к холодным температурам, увеличение веса.

Общие побочные эффекты могут включать в себя: диарея, запор; рвота, расстройство желудка; вздутие живота, газы; головная боль, головокружение; боль при введении лекарства, Боль в животе или животе, затуманенное зрение, запор, депрессия, головокружение, сухость во рту, сухая кожа и волосы, обморок, быстрое, медленное или нерегулярное сердцебиение, чувствуя холод, покрасневшая, сухая кожа, фруктовый запах, выпадение волос, хрипота или хриплый голос, увеличение голода, усиление жажды, повышенное мочеиспускание, мышечные спазмы и скованность, тошнота, сильная боль в животе с тошнотой и рвотой, потение, затрудненное дыхание, необъяснимая потеря веса, необычная усталость или слабость, рвота, увеличение веса, вздутие живота, тревожное чувство, изменение поведения, похожее на пьянство, изменения в менструальных периодах, холодные поты, путаница, судороги , прохладная, бледная кожа, снижение сексуальных способностей у мужчин, трудности с концентрацией, сонливость, головная боль, потеря аппетита, мышечные спазмы и скованность, кошмары, беспокойный сон, расшатанность, невнятная речь, отек передней части шеи, усталость, затрудненное дыхание (быстрое и глубокое), беспамятство, необычная жажда, черный, смолистый стул, кровоточащие десны, кровь в моче или стуле, озноб, потемневшая моча, лихорадка, расстройство желудка, боли в животе, боку или животе, возможно, иррадиирующие в спину, красные пятна на коже, тяжелый запор, необычное кровотечение или кровоподтеки, желтые глаза или кожа.

Какие другие препараты будут влиять на октреотид?

Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и о тех, которые вы начинаете или прекращаете использовать во время лечения октреотидом, особенно:

бромокриптин (циклосет, парлодел);

циклоспорин (неорал, сандиммун, генграф);

лекарство от инсулина или перорального диабета;

мочегонное средство или «водная таблетка»; или же

лекарство от болезней сердца или высокого кровяного давления.

Немедленно обратитесь за неотложной помощью, если при приеме октреотида возникают какие-либо из следующих симптомов передозировки:

Симптомы передозировки : брюшной или желудочный дискомфорт, снижение аппетита, понос, головокружение, слабость или легкомысленность при внезапном вставании из положения лежа или сидя, быстрое, неглубокое дыхание, чувство тепла, общее чувство дискомфорта, светлый стул, мышечная боль или спазмы, нет артериального давления или пульса, покраснение лица, шеи, рук и иногда верхней части груди, сбивчивое дыхание, сонливость, остановка сердца,

необычные сонливость, тупость, усталость, слабость или чувство вялости, верхняя правая боль в животе, потеря веса.

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты октреотида, которые обычно не нуждаются в медицинской помощи. Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, поскольку ваше тело приспосабливается к медицине. Кроме того, ваш врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом, если какие-либо из следующих побочных эффектов продолжаются или вызывают беспокойство, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Чаще : боль, покраснение, покалывание, отек, покалывание или жжение в месте инъекции, прохождение газа, менее распространенный или редкий, люмбаго, боль в мочевом пузыре, мутная моча, кашель, затрудненное, жгучее или болезненное мочеиспускание, нарушенное восприятие цвета, двойное зрение, частое желание помочиться, частое мочеиспускание обычно с очень небольшим количеством мочи, общее чувство дискомфорта или болезни, ореолы вокруг огней, зуд кожи, боль в суставах, отсутствие аппетита, потеря зрения, боль в пояснице или в боку, мышечные боли и боли, куриная слепота, яркий свет, насморк, дрожание, больное горло, стул, который плавает, имеет неприятный запах и жирный внешний вид, проблемы с концентрацией, проблемы со сном, туннельное зрение.

Очень часто (10% и более): диарея (57,9%), боль в животе (43,9%), тошнота (29,8%), метеоризм (25,3%), запор (18,8%), боль в верхней части живота (10,5%), дискомфорт в животе , жидкий стул

Общие (от 1% до 10%): мальабсорбция жира, рвота, диспепсия, стеаторея, изменение цвета кала, тенезмы, вздутие живота

сердечно-сосудистый Очень часто (10% и более): брадикардия (25%), гипертония (12,6%), нарушения проводимости (10%)

Распространенный (от 1% до 10%): аритмии, приливы

Очень часто (10% и более): камни в желчном пузыре (27%), ил без камней (24%), желчнокаменная болезнь (38,2%), дилатация желчных протоков (12%)

Распространенный (от 1% до 10%): повышенная трансаминаза

Нервная система Очень часто (10% и более): головная боль (30%), головокружение (20%)

Метаболический Очень часто (10% и более): гипергликемия (16%)

Гематологический Очень часто (10% и более): анемия (15,3%)

Эндокринный Очень часто (10% и более): биохимический гипотиреоз (12%)

Распространенный (от 1% до 10%): зоб, дисфункция щитовидной железы (например, снижение ТТГ, снижение общего Т4 и снижение свободного Т4)

Очень часто (10% и более): боль в месте инъекции (13,8%), реакции в месте инъекции

Распространенный (от 1% до 10%): гематома в месте инъекции

Дерматологический Очень часто (10% и более): алопеция (13,2%)

Общие (от 1% до 10%): зуд, синяк, сыпь

Опорно-двигательный Распространенный (от 1% до 10%): боль в суставах, боль в спине

Психиатрический Распространенный (от 1% до 10%): депрессия

Нечасто (от 0,1% до 1%): тревога, паранойя, снижение либидо

Очень часто (10% и более): усталость (31,8%), генерализованная боль (15%)

Читать еще: Продукты питания при повышенном холестерине в крови

Обычный (от 1% до 10%): слабость

Очень часто (10% и более): инфекция верхних дыхательных путей (18,2%), синусит (12%)

Общие (от 1% до 10%): симптомы простуды, симптомы гриппа, носовое кровотечение

Почечный Необычно (от 0,1% до 1%): увеличение креатининкиназы

повышенная чувствительность Нечасто (от 0,1% до 1%): аллергическая реакция

иммунологический Очень часто (10% и более): антитела к октреотиду (25%)

окуляр Распространенный (от 1% до 10%): помутнение зрения, нарушение зрения

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ :

Храните октреотид в оригинальной упаковке в холодильнике. Беречь от света.

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и используйте это лекарство только по назначению.

Если охлаждение недоступно, вы можете хранить неоткрытую ампулу одноразового или многоразового использования при комнатной температуре до 14 дней. Хранить вдали от влаги и тепла.

Выбросьте любое лекарство, оставшееся во флаконе многоразового использования после 14 дней использования. Затем начните новый флакон.

Октреотид

Октреотид – синтетическое производное естественного гормона соматостатина, характеризующееся схожими с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей длительностью действия; подавляет секрецию тиреотропина, серотонина, гастрина, инсулина, глюкагона, гормона роста как патологически повышенных, так и обусловленных внешними факторами (аргинином, приемом пищи, инсулиновой гипогликемией и др.).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Октреотида:

Раствор для внутривенного и подкожного введения в дозе 50 и 100 мкг: бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха (по 1 мл в ампуле, в ячейковой контурной упаковке 5 ампул (50 мкг); в контурной упаковке 5 ампул (100 мкг), в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
Раствор для внутривенного и подкожного введения в дозе 300 и 600 мкг: бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха (по 1 мл в ампуле из темного стекла, имеющей кольцо натяжения для вскрытия или с точкой разлома, или в ампуле из бесцветного стекла с маркировкой в виде двух зеленых полосок; в контурной ячейковой упаковке 1 или 2 ампулы, в картонной пачке 1 упаковка; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 мл раствора для внутривенного и подкожного введения в дозе 50 и 100 мкг:

Активное вещество: октреотид – 50 и 100 мкг;
Дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Состав 1 мл раствора для внутривенного и подкожного введения в дозе 300 и 600 мкг:

Активное вещество: октреотида ацетат, в пересчете на октреотид – 300 и 600 мкг;
Дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

Острый панкреатит (в дозе 50 и 100 мкг);
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях остановки кровотечения (в дозе 50 и 100 мкг);
Акромегалия (для контроля основных проявлений поражения и понижения уровня гормона роста и инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1); при недостаточной эффективности или невозможности проведения хирургического лечения или лучевой терапии; при отказе пациента от операции или при краткосрочном лечении в периоды между курсами лучевой терапии, до момента полного развития ее эффекта);
Секретирующие эндокринные опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, в целях контроля симптомов (карциноидные опухоли (с наличием карциноидного синдрома), глюкагономы, ВИПомы, гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона (в сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы), инсулиномы (в т. ч. для поддерживающей терапии и контроля гипогликемии перед операцией), соматолибериномы).

Раствор применяют для лечения и профилактики осложнений в период после оперативного вмешательства на органах брюшной полости, а также у больных циррозом печени для остановки кровотечения и предупреждения повторных кровотечений из варикозно расширенных вен желудка и пищевода. Использование средства возможно в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями (например, с эндоскопической склерозирующей терапией).

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат при холелитиазе (желчнокаменная болезнь) и сахарном диабете. Опыта использования средства при беременности не имеется. Вследствие этого беременным женщинам Октреотид рекомендуется применять только в случае, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск появления побочных реакций.

При необходимости введения препарата в период лактации требуется отказаться от кормления грудью (т. к. неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко).

Способ применения и дозировка

Октреотид используют подкожно и внутривенно капельно.

При терапии острого панкреатита подкожно вводят 3 раза в сутки по 100 мкг раствора на протяжении 5 дней, допустимо также внутривенное вливание в дозе, не превышающей 1200 мкг в сутки.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или при язвенной болезни назначают продолжительные внутривенные инфузионные введения в дозе 25-50 мкг/час в течение 5 дней.

В целях профилактики осложнений после перенесенных хирургических вмешательств на поджелудочной железе средство вводят подкожно. Первую инъекцию в дозе 100-200 мкг проводят за 1-2 часа до лапаротомии, а последующие – в дозе 100-200 мкг после операции, 3 раза в сутки ежедневно на протяжении 5-7 дней.

При акромегалии рекомендуют вводить подкожно 300 мкг Октреотида с интервалом 8 или 12 часов, данную дозу назначают в случае отсутствия эффекта при проведении начальной терапии (50-100 мкг раствора с интервалами 8 или 12 часов). Эффективность лечения определяют, учитывая ежемесячные показатели концентрации соматотропного гормона в крови, переносимость средства и клинические симптомы. Для достижения желаемого эффекта, при необходимости возможно использование препарата в дозе, превышающей 300 мкг, но не более 1500 мкг в сутки.

Если на протяжении 3 месяцев терапии не наблюдается улучшение клинической картины и достаточное снижение уровня гормона роста, использование препарата является нецелесообразным.

При опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы препарат вводят подкожно. Начальная доза Октреотида составляет 50 мкг, применяемые 1-2 раза в сутки, в дальнейшем возможно повышение дозы до 100-200 мкг при кратности введения 3 раза в сутки. При неэффективности начальной терапии, оцениваемой по концентрации гормонов, продуцируемых опухолью, переносимости препарата и достигнутому клиническому эффекту, назначают 1-2 раза в сутки подкожные инъекции в дозе 300 мкг. В исключительных случаях допустимо постепенное повышение дозы до 300–600 мкг, вводимых 3 раза в сутки. Если при терапии карциноидных опухолей Октреотидом в максимально переносимой дозе не отмечается терапевтического эффекта на протяжении 7 дней, лечение следует прекратить.

При наличии нарушений функции печени рекомендуется снижение поддерживающей дозы.

Лицам пожилого возраста, а также пациентам с функциональными нарушениями почек не требуется коррекция режима дозирования.

При назначении внутривенного капельного вливания препарата содержимое ампулы в дозе 600 мкг требуется растворить в 60 мл физиологического раствора натрия хлорида (0,9%). Разведенные растворы необходимо вводить непосредственно после приготовления (во избежание микробного загрязнения). При невозможности использования препарата сразу после разведения его можно хранить при температуре 2-8 °C не дольше 24 часов (общее время с момента разведения и до завершения его введения).

Побочные действия

Пищеварительная система: очень часто – вздутие живота, запоры, тошнота, боль в животе, диарея; часто – анорексия, изменение цвета/мягкая консистенция стула, стеаторея, ощущение тяжести/наполнения живота, рвота, диспептические нарушения;
Эндокринная система: очень часто – гипергликемия; часто – гипотиреоз, нарушения деятельности щитовидной железы (снижение уровней свободного и общего тироксина, и тиреотропного гормона); нарушение толерантности к глюкозе, гипогликемия;
Гепатобилиарная система: очень часто – образование камней в желчном пузыре (холелитиаз); часто – повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение коллоидной стабильности желчи, холецистит;
Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
Дыхательная система: часто – одышка;
Кожные покровы: часто – зуд, сыпь, выпадение волос;
Общие нарушения и местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции; иногда – дегидратация.

Также при использовании препарата в клинической практике наблюдались следующие нежелательные эффекты (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением средства): холестатическая желтуха, холестаз, желтуха, холестатический гепатит, острый гепатит без явлений холестаза, острый панкреатит, повышение уровня гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), аритмия, аллергические реакции, крапивница, анафилактические реакции.

При подкожных инъекциях октреотида в суточной дозе 3000–30000 мкг, разделенных на несколько введений, у пациентов с опухолями не было выявлено новых побочных эффектов (кроме, указанных выше).

При случайном внутривенном введении препарата в дозе 2400–6000 мкг в сутки (со скоростью 100–250 мкг/ч) или подкожном введении 1500 мкг 3 раза в сутки, наблюдались следующие реакции: снижение массы тела, лактатный ацидоз, гепатомегалия, заторможенность, слабость, диарея, жировое перерождение печени, панкреатит, гипоксия головного мозга, внезапная остановка сердца, снижение артериального давления, развитие аритмий. Лечение – симптоматическое.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин, на фоне терапии может отмечаться снижение потребности в инсулине.

Перед началом лечения, а также в период длительного курса рекомендуется с интервалами 6-12 месяцев проводить ультразвуковое исследование желчного пузыря.

В случае выявлении камней в желчном пузыре перед началом терапии вопрос об использовании препарата решается индивидуально, после соотношения потенциальных преимуществ терапии и риска развития возможных осложнений, связанных с наличием камней.

Проявления нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены при введении октреотида перед сном или в промежутках между приемами пищи.

При продолжительном курсе следует контролировать функцию щитовидной железы.

В редких случаях на фоне терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы может отмечаться внезапный рецидив симптомов заболевания.

При применении октреотида у пациентов с дефицитом витамина B12 (кобаламина) в анамнезе рекомендуется контролировать его содержание в организме (ухудшается всасываемость кобаламина).

Для уменьшения дискомфорта и болезненных ощущений в месте инъекций рекомендуется перед использованием подогреть раствор до комнатной температуры и вводить его в меньшем объеме. Следует избегать инъекций препарата через короткие интервалы времени в одно и то же место введения.

В период лечения рекомендуется проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Влияние октреотида на одновременно принимаемые вещества/препараты:

Циклоспорин – снижает его всасывание;
Бромокриптин – повышает его биодоступность;
Циметидин – замедляет его всасывание;
Препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450 (терфенадин, хинидин) – уменьшает их метаболизм.

При сочетании октреотида с диуретиками, пероральными гипогликемическими препаратами, инсулином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами требуется коррекция режима дозирования.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре от 8 до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.