Метформин лонг 750
Sansara58.ru

Медицинский портал

Метформин лонг 750

Метформин лонг

Метформин лонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metformin long

Код ATX: A10BA02

Действующее вещество: метформин (Metformin)

Производитель: ООО «Озон» (Россия); ПАО «Биосинтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 191 руб.

Метформин лонг – противодиабетическое лекарственное средство для перорального применения из группы бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метформина лонг:

  • таблетки с пролонгированным высвобождением: двояковыпуклые, от почти белого до белого цвета, с одной стороны нанесена разделительная риска, почти без запаха; дозировка 500 мг – капсуловидные, дозировки 750 и 1000 мг – овальные (по 3, 5 или 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1, 2, 3, 6, 9, 10 или 12 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 или 120 шт. в полиэтилентерефталатовых банках, в пачке картонной 1 банка);
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с одной стороны нанесена разделительная риска; на поперечном разрезе выделяются два слоя: пленочная оболочка (внешний) – светло-голубого (для дозировки 850 мг) или голубого (для дозировки 1000 мг) цвета, ядро (внутренний) – от почти белого до белого цвета (по 10, 30 или 60 шт. в банках полимерных из полиэтилена/полипропилена, в пачке картонной 1 банка; по 5 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 2, 6, 12, 20 или 24 упаковки; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1, 3, 6, 10 или 12 упаковок; по 20 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 3, 5 или 6 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Метформина лонг.

Состав на одну таблетку с пролонгированным высвобождением:

  • активное вещество: метформина гидрохлорид – 500/750/1000 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза – 374,8/377,52/380,24 мг; повидон (К-25) – 16,2/20,88/25,56 мг; кремния диоксид коллоидный – 4,5/5,8/7,1 мг; магния стеарат – 4,5/5,8/7,1 мг.

Состав на одну таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой:

  • активное вещество: метформина гидрохлорид – 850/1000 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: повидон (К-30) – 120/140 мг; гипромеллоза – 160,8/187,6 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 57,2/58,4 мг; кальция стеарат – 12/14 мг;
  • пленочная оболочка: Опадрай II синий – 35/40 мг [лактозы моногидрат (сахар молочный) – 40%; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) – 28%; титана диоксид – 22,78%; триацетин – 8%; краситель бриллиантовый синий FCF (E133) алюминиевый лак – 0,98%; краситель оксид железа черный (E172) – 0,22%; краситель оксид железа желтый (E172) – 0,02%].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин – вещество гипогликемического действия, относящееся к фармакологической группе бигуанидов, снижает как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме крови. Поскольку метформин не индуцирует секрецию инсулина, он не вызывает гипогликемию.

Метформин проявляет следующие терапевтические свойства:

  • увеличивает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы клетками;
  • задерживает абсорбцию глюкозы в кишечнике;
  • снижает синтез глюкозы печенью посредством угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
  • повышает транспортную емкость всех типов глюкозных транспортеров – мембранных переносчиков глюкозы;
  • стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу;
  • оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов путем уменьшения уровня общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности.

Прием Метформина лонг обеспечивает стабилизацию массы тела пациента либо способствует ее умеренному снижению.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации (TCmax) метформина в плазме крови после однократного приема:

  • таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг (3 шт.) или 750 мг (2 шт.) (доза 1500 мг) – 5 ч (диапазон 4–12 ч);
  • таблетки с пролонгированным высвобождением, 1000 мг (после приема пищи) – 5 ч (диапазон 4–10 ч), значение максимальной концентрации (Cmax) метформина в плазме – 1214 нг/мл;
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850/1000 мг (после приема пищи) – 2,5/5 ч (диапазон 4–10 ч).

Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в равновесном состоянии аналогичны таковым для метформина с обычным высвобождением, увеличиваются диспропорционально принимаемой дозе. Однократный прием 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением обеспечивает показатель AUC, равный таковому при приеме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки в дозе 1000 мг. Изменение Cmax и AUC у одного и того же больного за определенный период времени (внутрииндивидуальная вариабельность) в результате приема таблеток с пролонгированным высвобождением метформина сходно с наблюдаемым после приема таблеток с обычным высвобождением.

При однократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг одновременно с пищей AUC увеличивается на 77%, Cmax – на 26% и TCmax – примерно на 1 ч. Абсорбция вещества из таблеток с пролонгированным высвобождением от состава принимаемой пищи не зависит. Кумуляция при многократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг не наблюдается.

Метформин распределяется в тканях быстро, с белками плазмы практически не связывается, способен кумулировать в эритроцитах. В крови величина Cmax ниже, чем в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 л.

Метформина гидрохлорид слабо подвержен метаболизму, после приема его метаболиты в организме не обнаруживаются.

Препарат выводится мочевыделительной системой в неизмененном виде. У здоровых добровольцев клиренс метформина достигает более 400 мл/мин, что в 4 раза выше, чем клиренс эндогенного креатинина. Это указывает на наличие активной канальцевой секреции. T1/2 (период полувыведения) – примерно 6,5 ч.

У больных с нарушением функции почек наблюдается снижение клиренса метформина пропорционально клиренсу креатинина (КК), соответственно увеличивается T1/2, что способствует росту концентрации метформина в плазме крови и увеличению риска его кумуляции.

Показания к применению

Метформин лонг рекомендуется применять для лечения у взрослых пациентов (особенно с избыточным весом) сахарного диабета 2-го типа при неэффективности лечебного питания и физических нагрузок.

Препарат используют как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения в сочетании с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами.

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз, прекома, диабетическая кома;
  • печеночная недостаточность / нарушение печеночной функции;
  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
  • почечная недостаточность / нарушение почечной функции (КК 5 ммоль/л; повышенный анионный интервал; увеличенное отношение лактат ÷ пируват. Прием Метформина лонг прекращают и незамедлительно обращаются к врачу при первом подозрении на лактоацидоз.

Применение внутрисосудистых рентгеноконтрастных йодсодержащих средств может стать причиной нарушения функции почек с усилением кумуляции метформина, что повышает вероятность развития лактоацидоза. В зависимости от степени тяжести почечной недостаточности метформин отменяют за 48 ч до или непосредственно во время рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных йодсодержащих средств. Возобновляют прием Метформина лонг не ранее чем через 48 ч после процедуры, при условии, что в результате обследования функция почек была признана нормальной.

При плановых хирургических операциях прекратить применение Метформина лонг необходимо за 48 ч до их проведения. Продолжить терапию метформином можно не ранее чем через 48 ч с момента завершения операции, при условии, что в результате обследования функция почек была признана нормальной.

Поскольку элиминация метформина происходит посредством мочевыделительной системы, до начала терапии и далее требуется регулярно определять клиренс креатинина (КК). При нормальной функции почек не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста и больных с КК на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. Особой осторожности требует одновременное применение диуретиков, антигипертензивных препаратов или нестероидных противовоспалительных средств пожилыми больными с возможным нарушением почечной функции.

У больных с сердечной недостаточностью повышен риск развития гипоксии и недостаточности почечной функции. При хроническом течении сердечной недостаточности необходим регулярный мониторинг сердечной и почечной функций во время применения метформина. Противопоказан прием Метформина лонг пациентам с сердечной недостаточностью, отягощенной нестабильной гемодинамикой.

После начала терапии метформином следует продолжать придерживаться рациона питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня и регулярно делать физические упражнения. При избыточной массе тела важно соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Требуется информировать лечащего врача о любой проводимой терапии и любых инфекционных болезнях (инфекции дыхательных путей, простуда, инфекции мочевыводящих путей и др.).

Рекомендуется регулярное проведение стандартных лабораторных исследований с целью контроля сахарного диабета.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемию, но применение препарата в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, репаглинид и др.) или инсулином требует осторожности. Симптомы гипогликемии: головная боль, слабость, головокружение, гипергидроз, учащенное сердцебиение, нарушение зрения / концентрации внимания.

Вспомогательные ингредиенты в составе таблеток Метформин лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что не оказывает влияния на терапевтическую активность лекарственного средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При монотерапии препаратом влияние метформина на когнитивные функции человека практически отсутствует. Но его применение в комбинации с инсулином, производными сульфонилмочевины, репаглинидом, другими гипогликемическими препаратами способно вызвать гипогликемию. Такие ее симптомы как слабость, головокружение, нарушения зрения могут снижать способность к концентрации внимания и замедлять скорость психомоторных реакций, что негативно сказывается на управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Метформина лонг при беременности. Установлена связь декомпенсированного сахарного диабета у беременных с повышенным риском врожденных пороков новорожденных и перинатальной смертности. Данные, свидетельствующие об отсутствии влияния метформина у беременных женщин на риск развития врожденных пороков плода/ребенка, ограничены.

Препарат следует незамедлительно отменить у женщин, планирующих беременность, а также при наступлении беременности на фоне приема Метформина лонг, и заменить его инсулинотерапией. С целью уменьшения риска развития пороков плода концентрацию глюкозы в плазме крови необходимо поддерживать на уровне, наиболее близком к норме.

Метформин при лактации выделяется с грудным молоком. Нежелательные реакции при грудном вскармливании у новорожденных не наблюдались, но поскольку количество данных ограничено, применять препарат кормящим женщинам не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания надлежит принимать с учетом соотношения пользы и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

В исследованиях на крысах установлено, что метформин не влияет на фертильность самцов/самок при условии его применения в дозах, превышающих рекомендованную для человека максимальную суточную дозу в 3 раза.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием данных по применению Метформина лонг в педиатрической практике противопоказано его назначение для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Метформин лонг можно применять при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) исключительно в случае отсутствия сопутствующих состояний, увеличивающих риск развития лактоацидоза. Начальная доза для метформина пролонгированного действия для таких пациентов составляет 500, 750 или 850 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная доза – 1000 мг в сутки, принимается за 1 раз или разделяется на 2 приема.

Функцию почек следует тщательно контролировать один раз в 3–6 месяцев.

Метформин лонг (Metformin long)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Инструкция по медицинскому применению

Метформин лонг
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003855

Дата последнего изменения: 16.12.2016

Состав

Состав на одну таблетку.

в пересчете на 100 % вещество – 850 мг – 1000 мг

Вспомогательные вещества ядра:

повидон (К 30) – 120 мг – 140 мг

гипромеллоза – 160,8 мг – 187,6 мг

кальция стеарат – 12 мг – 14 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный) – 57,2 мг – 58,4 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

опадрай ® II синий, – 35 мг – 40 мг

лактозы моногидрат – 40 %

гипромеллоза (гидроксипропиметилцеллюлоза 2910) – 28 %

титана диоксид – 22,78 %

краситель бриллиантовый синий FCF, Е 133, алюминиевый лак – 0,98 %

краситель оксид железа черный, Е 172 – 0,22 %

краситель оксид железа желтый, Е 172 – 0,02 %

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний – светло- голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний – белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация – время» увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой «концентрация – время» аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время» после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой «концентрация – время» увеличивается на 77% (максимальная концентрация увеличивается на 26% и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг.

Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 – 276 л.

Метаболитов у человека не обнаружено.

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • в качестве монотерапии;
  • в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
  • клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
  • печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • беременность;
  • лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
  • применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении.
  • риском развития у них лактоацидоза;
  • у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 – 59 мл/мин);
  • в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

  • для таблеток дозировкой 1000 мг – 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина.

Для таблеток дозировкой 850 мг – 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день.

Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной.

Максимальная рекомендованная доза:

  • для таблеток дозировкой 850 мг – 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг);
  • для таблеток дозировкой 1000 мг – 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг).

Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг – во время завтрака и одна таблетка 1000 мг – во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Препарат Метформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 – 59 мл/мин) только в случае отсутствия стояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза.

Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки.

Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Метформин лонг, 750 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Метформин лонг

Состав

1 таблетка содержи действующее вещество: метформина гидрохлорид 750 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Метформин лонг: Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых – в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше – в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Метформин лонг: Противопоказания

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Не применять детям до 10 лет.

Способ применения и дозы

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых – 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема – 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Метформин лонг: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях – нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко – лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко – нарушение всасывания витамина B12.

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием “петлевых” диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Меры предосторожности

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.

При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .

Метформин Лонг 750

Описание

Общая информация

Торговое название: Метформин Лонг 750.

Международное непатентованное название: Metformin.

Форма выпуска: таблетки с модифицированным высвобождением 750 мг.

Описание: овальные таблетки белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, допускается мраморность.

Cостав: одна таблетка содержит: действующего вещества: метформина гидрохлорида – 750 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа: лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина.

Код АТХ: А10ВА02

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;
  • клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Меры предосторожности»);
  • печёночная недостаточность, нарушение функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
  • применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применять лекарственного средства (ЛС) у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство (ЛС) Метформин Лонг 750 в форме таблеток с модифицированным высвобождением 750 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза ЛС Метформин Лонг в форме таблеток с модифицированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой ЛС Метформин Лонг является 750 мг один раз в сутки во время ужина.

Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Рекомендуемая доза ЛС Метформин Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендуемой дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 3 таблетки по 750 мг ЛС Метформин Лонг один раз в день.

Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза ЛС Метформин Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с немедленным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Метформин Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием ЛС Метформин Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно принимать в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза ЛС Метформин Лонг составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Максимальная рекомендуемая доза ЛС Метформин Лонг – 3 таблетки по 750 мг в сутки (2250 мг).

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы ЛС Метформин Лонг, таблетки в модифицированным высвобождением, возможен переход на метформин с немедленным высвобождением активного ингредиента (например, Метформин, таблетки покрытые оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек

Пожилым пациентам м пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Меры предосторожности»).

Из-за отсутствия данных по применению ЛС Метформин Лонг не следует применять у детей до 18 лет.

Упаковка и условия отпуска из аптек

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранение лекарственного средства следует осуществлять в оригинальной упаковке (контурной ячейковой упаковке и пачек из картона) для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

МЕТФОРМИН ЛОНГ 0,75 N60 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ/ОЗОН/

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Метформин
Производитель: ОЗОН,ООО
Страна происхождения: Россия
Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Форма выпуска и упаковка: Таблетки с пролонгированным высвобождением,750 мг – 60 таблеток в уп.
Температура хранения: от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей: Да
Все лекарства Метформин Все аналогичные товары

Коротко о товаре

Категория ДИАБЕТ
Подкатегория ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Количество в упаковке 60
Дозировка (мг) 750
Действующее вещество Метформин

Все характеристики

Аналогичные товары

Вертекс Акционерное Общество

Вертекс Акционерное Общество

Читать о товаре

Метформин инструкция по применению

Лекарственная форма

овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны, практически без запаха.

Состав

Действующее вещество: метформина гидрохлорид – 750,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 377,52 мг; повидон-К25 – 20,88 мг; магния стеарат – 5.80 мг; кремния диоксид коллоидный – 5,80 мг.

Фармакодинамика

Метформин – гипогликемическое средство из группы бигуанидов, снижающее как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

После однократного приема метформина в дозе 1500 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСтах) составляет 5 ч (в диапазоне 4-12 ч). После однократного приема после приема пищи 1 таблетки метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1000 мг среднее ТСтах (1214 нг/мл) составляет 5 ч (в диапазоне 4-10 ч).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Стах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема метформина в дозе 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Стах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

После однократного приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77%, Стах увеличивается на 26% и ТСтах увеличивается примерно на 1 ч. Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы, способен накапливаться В эритроцитах. Стах в крови ниже Стах в плазме крови, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.

Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально КК, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой развития:

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

• У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата является 500 мг или 750 мг в сутки во время или после ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

• В случае перехода с другого гипогликемического средства, подбор дозы препарата Метформин Лонг производят как описано выше, начиная с применения 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на 1000 мг метформина.

• Препарат Метформин Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.

• Препарат Метформин Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1 000 мг и 2000 мг. Для перехода на препарат Метформин Лонг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.

• Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин Лонг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля препарат Метформин Лонг и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин Лонг составляет 1 таблетку 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на метформин с пролонгированным высвобождением 1000 мг.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Метформин Лонг составляет 2000 мг. Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день не удается достичь адекватного уровня гликемии, максимальная доза может быть разделена на 2 приема: 1 таблетка 1000 мг – во время завтрака и 1 таблетка 1000 мг – во время ужина.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Метформин Лонг может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки. Максиматьная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев). Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек

Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы, следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.

В случае появления признаков лактоацидоза лечение прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата,уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Читать еще:  Дисфункция сфинктера одди по смешанному типу
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector