Показания к назначению статинов

Статины: противопоказания к применению и побочные действия

Людям, страдающим от высоких показателей давления, хорошо знакома группа лекарств под названием «статины». Их действие направлено на снижение уровня холестерина, который называют в числе основных причин высокой смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако лекарственное средство сложного состава нельзя считать панацеей от инфарктов и инсультов, статины последнего поколения имеют некоторые противопоказания, а также опасные для здоровья побочные эффекты. Их необходимо учитывать при выборе вида медикамента и его дозировки.

Как действуют препараты

Холестерин является органическим спиртовым соединением, необходимым для жизнедеятельности клеточной мембраны. Определенную часть жироподобного вещества человеческий организм продуцирует сам, небольшую долю холестерина (до 20%) поставляет пища.

Вещество принято подразделять на две группы:

Липопротеиды низкой плотности, засоряющие стенки сосудов;
Холестерин высокой плотности, необходимый для рубцевания поврежденных тканей.

За синтез холестерина клетками печени и надпочечников отвечает определенная группа ферментов, основной – фермент ГМГ-КоА-редуктазы (мевалонатный путь). Главная задача статиновых препаратов в блокировании производства этого фермента, составляющего основу мевалонатного пути.

Процесс снижает содержание любого вида холестерина в крови. Учитывая такой механизм действия, все виды статинов считаются ингибиторами (замедлителями) ГМГ-КоА-редуктазы. Важное уточнение: препараты, подавляющие синтез холестерина, назначают для повышения выживаемости при сложных заболеваниях сердца.

Особенности терапии

Кроме угнетения синтеза холестерина, статины уменьшают риск формирования тромбов за счет снижения степени воспалительного процесса в тканях сосудов, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек. При сахарном диабете назначение препаратов облегчает симптомы заболевания, снижает риск развития кардиологических проблем, связанных с быстропрогрессирующим атеросклерозом.

Основным показанием к назначению статинов является гиперхолестеринемия при следующих состояниях:

При проявлениях атеросклероза;
В случае ишемической болезни сердца, а также стенокардии;
После инфаркта либо инсульта, осложненной гипертонии.

Во время лечения понижающими холестерин препаратами следует помнить об опасности взаимодействия лекарственного вещества с некоторыми продуктами питания и медикаментами, выступающими ингибиторам цитохрома Р450. Конкуренция между веществами ведет к усилению вероятности побочных эффектов из-за увеличения концентрации статинов в крови.

Важно учесть недопустимость приема препаратов при нормальном уровне холестерина. Подобное лечение угрожает ухудшением качества памяти, развитием болезней Альцгеймера и Паркинсона, даже смертельным исходом.

Побочные действия статинов

Несмотря на недолгую практику применения медикаментов, именно их назначение оправдано при высоком холестерине (выше 5,3 ммоль/л), нарушенном липидном обмене, высокой степени кардиоваскулярного риска. Лечение демонстрирует максимальный эффект при минимальном вреде для организма. Однако принимать гиполипидемические лекарства приходится длительными курсами, поэтому при их назначении следует учитывать вероятность появления побочных эффектов.

Наиболее частыми можно назвать следующие состояния:

Проблемы с кожей, проявляющиеся сыпью, зудом, отеками, состоянием фотосенсибилизации;
Нарушения работы органов пищеварения с симптомами тошноты, диареи, метеоризма, запоров;
Головные боли на фоне головокружения и бессонницы, возможны ухудшения памяти, парестезия;
Угроза развития тромбоцитопении, гипогликемии (сахарного диабета), импотенции.

К наиболее тяжелым побочным эффектам от приема статинов относятся осложнения со стороны костно-мышечного аппарата. Чаще всего это признаки слабости и болезненности мышц (миопатия), которые могут трансформироваться в рабдомиолиз (разрушение мышечных структур), если не отменить препарат.

Бесконтрольный прием статинов отрицательно сказывается на состоянии печени, что проявляется повышением уровня печеночных ферментов. Сравнительно недавно было обнаружено негативное влияние препаратов на почки. Даже при здоровой мочеполовой системе, назначение лекарств особо длительными курсами может привести к тяжелым повреждениям почек (тубулопатия, почечная недостаточность).

Противопоказания

Чтобы минимизировать возможные побочные эффекты подбор медикаментов из группы статинов следует выполнять с особой осторожностью. При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться.

Комбинация с фибратами либо ниацином угрожает мышечными спазмами, ухудшением функционирования почек, что ведет к развитию тубулопатии.

Статины противопоказаны в следующих случаях:

Во время беременности и периода лактации;
При заболеваниях почек, острых и хронических болезнях печени;
Проблемах с эндокринной системой и щитовидной железой;
При наследственной мышечной дисфункции;
В детском возрасте (до 18-ти лет);
При гиперчувствительности к действующему веществу.

Чтобы не вызвать серьезное повышение риска появления побочных эффектов, лекарства от холестерина не назначают совместно с никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами, антибиотиками группы макролидов. Также следует отказаться от употребления алкоголя, приема антидепрессантов.

Существует несколько принципов классификации статиновых препаратов, самая популярная – по поколениям, их четыре. Медикаменты нового (четвертого) поколения наиболее эффективны по сравнению с препаратами более раннего выпуска. По утверждению производителей, позволяют даже уменьшить уже образовавшиеся атеросклеротические бляшки. Также существует классификация в зависимости от типа действующего вещества.

Таблица

Перечень наиболее безопасных статинов с учетом поколений и процента снижения холестерина.

Действующее вещество	Номер поколения	Уровень снижения холестерина	Разъяснение
Группа аторвастатинов	III	47%	Гиполипидемическое средство первого выбора для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Демонстрирует высокие результаты лечения разных возрастных групп
Группа розувастатинов	IV	50%	Группа наиболее эффективных синтетических средств, обладающих длительным периодом полураспада вещества. Даже при минимальной дозировке способны снизить показатель холестерина, восстанавливая баланс между плохими и хорошими липопротеидами
Группа симвастатинов	I	38%	Медикаменты этой группы считаются наиболее сбалансированными, их действие хорошо изучено. Максимальные дозы назначают редко из-за высокой вероятности побочных действий
Группа флувастатинов	II	29%	Лекарства на основе этого вида действующего вещества назначают после операций по трансплантации органов, лечения цитостатиками

Действие статинов: важные сведения

После детальных исследований стало известно, что степень положительного действия препаратов слегка преувеличена.
Длительная терапия статинами истощает запасы особо важных для организма веществ, сигнализируя слабостью, утомлением, мышечной болью.
Медикаменты блокируют серотониновые рецепторы мозга, а недостаток холестерина ослабляет мыслительную деятельность и память.
Лекарства против высокого холестерина повышают опасность развития диабета, онкологии, запрещены для лечения детей.
Противохолестериновые препараты губительны для сексуальной потенции, способны подавлять иммунитет.

Подключение статиновых препаратов стало важным аспектом современной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Для безопасного лечения с минимумом нежелательных последствий врачам потребуется осторожность и точный расчет необходимых доз статинов с учетом противопоказаний. От пациентов следует ожидать безукоризненного выполнения предписаний медиков.

Показания к назначению статинов

Показания к назначению статинов
• высокая гиперхолестеринемия (гетерозиготная или высокая ненаследственная), рефрактерная к диетотерапии минимум в течение 3 месяцев,
• преходящая гиперхолестеренемия при высоком коронарном риске Статины назначают (без оценки липидограммы) в раннем госпитальном периоде больным с ОКС, ИМ, а также больным среднего возраста с АГ и дополнительными ФР (даже при нормальном или слегка повышенном уровне атерогенных ЛПНП),
• наличие стабильной стенокардии на фоне постинфаркт ною кардиосклероза, инсульта в анамнезе, СД, атеросклероза периферических артерий и пожилого возраста Назначение статинов при стабильной стенокардии без определения исходной липидограммы (ХСЛПНП и ХС неЛПВП) необоснованно

Согласно рекомендациям NCEP (США), лечение статинами начинают при уровне ХСЛПНП более 5 ммочь/л и при наличии одного ФР ИБС, ХСЛПНП равен 3,4 ммоль/л и более и при наличии двух ФР ИБС, ХСЛПНП менее 3,4 ммоль/л на фоне проявлений ИБС или другого атеросклеротического поражения сосудов

Дозировка всех статинов — средняя терапевтическая доза большинства этих ЛС составляет 20-40 мг/сут (максимальные дозы (80 мг/сут) назначают при тяжелой гиперхолестеринемии) Чтобы реально воздействовать на течение атеросклероза, необходимо снизить уровень ОХС более чем на 20% При стандартной дозе (20 мг) ловастатина, праваапатина симвастатина, флувастатина содержание ХСЛПНП снижается на 24%, 35% и 18% (при дозе аторвастатина 10 мг — на 37%) Каждое удвоение дозы статинов приводит к снижению уровня ХСЛПНП на 6% Побочные эффекты также усиливаются при повышении их дозы

Назначают липримар (аторвастатин) или вазилип (симвастатин) в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки Препарат тучше принимать вечером, после ужина, перед сном (так как максимальный синтез ХС идет ночью) Через 1 месяц (к этому времени развивается максимальный эффект статинов) следует провести контроль ОХС и других липидов. При достижении целевого уровня переходят на прием поддерживающих доз, осуществляя контроль за уровнем липидов 1 раз в 6 месяцев. Если целевой уровень не достигнут, то увеличивают суточную дозу статина в 2 раза, что дает дополнительное снижение уровня ХСЛПНП на 6%. Большие дозы не столь существенно снижают уровень ОХС, ХСЛПНП по сравнению с обычными. При отсутствии должного эффекта увеличивают дозу до максимально разрешенной (80 мг/сут в 2 приема); заменяют один статин на другой, более сильный (например, на аторвастатин, розувастатин), или переходят на комбинированную терапию.

Современные статины, их синонимы и дозировка

Статины обычно хорошо переносятся при длительном приеме и побочные явления очень редки (они противопоказаны при беременности). Лишь 3% больных при 5-летнем непрерывном использовании прекратили прием статинов из-за побочных явлений. В ходе лечения ими могут отмечаться:

• нарушение функции печени (0,5% случаев), вплоть до гепатита; при этом может временно увеличиваться активность ACT и АЛТ более чем в 3 раза от нормы (в этом случае статины отменяют или уменьшают их дозу в 2 раза) без наличия соответствующих клинических проявлений. Каждое удвоение дозы статинов повышает активность печеночных трансаминаз на 0,6%. Их уровень следует мониторировать через 6 недель, 3 месяца и затем каждые 6 месяцев (они не должны превышать норму более чем в 2 раза), особенно в начале лечения или при заболеваниях печени в анамнезе;
• миопатия (в 0,1% случаев); вследствие неблагоприятного, токсического влияния на мышцы возникает рабдомиолиз — распад мышечной ткани с блокированием продуктами распада функции почек и развитием выраженной дыхательной недостаточности. В легких случаях миопатии только повышается уровень КФК (ее уровень определяют только при появлении мышечной симптоматики). Если этот рост более чем в 3 раза превысил норму, то необходимо уменьшить дозу статинов, а если это не помогает (рост КФК более чем в 10 раз превышает верхнюю границу нормы), отменить их, даже если у больного нет мышечных симптомов (и повторить анализы через 2 недели). В более тяжелых случаях могут появиться миалгии (боли в мышцах) и мышечная слабость (больным хочется лежать), общее недомогание, темная моча и лихорадка. Миозит чаще возникает при комбинации статинов и фибратов (прежде всего с гемфиброзилом). Перед началом такой комбинированной терапии следует убедиться, что у больного нет и патологии почек;

Читать еще: Витамин рр в продуктах питания

• легкие расстройства ЖКТ (диарея, запоры, вздутие живота, горечь во рту);
• усталость, головная боль и нарушения сна.

Показано, что прием симвастатина в течение 4 лет сначала снижал только уровень ОХС (на треть от исходного), а затем медленно начинался и регресс коронарного атеросклероза, который становился достоверным только через 4 года. Вследствие того, что атеросклероз – результат длительного (многолетнего) воздействия повышенного уровня липидов на артериальную стенку, необходимо длительное время, чтобы и гипохолестеринемия оказала свое положительное действие. Статины могут применяться для первичной и вторичной профилактики атеросклероза и его грозных осложнений — ИБС и инсульта.

Таким образом, статины – эффективные гипохолестеринемические ЛС, которые тормозят прогрессирование атеросклероза, вызывают регрессию атеросклеротических бляшек и повышают просвет артерии. Все это заметно снижает необходимость последующих реконструктивных сосудистых операций.

Показания к назначению статинов

В некоторых случаях, когда у пациента выявляют непрогрессирующую гиперхолестеринемию, понизить холестерин в крови и, соответственно, снизить риск развития болезней сердца и сосудов, помогает специально подобранная диета, применение природных липидоснижающих продуктов и здоровый образ жизни. Естественная коррекция липопротеидов в крови позволяет снизить этот показатель в среднем на 15%, но некоторые пациенты при должном подходе повышают этот процент до 30.

Но даже такие хорошие результаты не всегда могут помочь в случае с запущенной гиперхолестеринемией, или когда есть кардиологические патологии.

Улучшить качество жизни и значительно увеличить ее продолжительность при атеросклерозе помогает применение лекарственных препаратов – статинов.

Что такое статины?

Статины представляют собой группу гиполипидемических медикаментов, которые подавляют синтез определенных ферментов, необходимых для выработки холестерина клетками печени. Таким косвенным образом статины способны значительно снижать общий уровень холестерина в крови и ЛПНП. Кроме этого, статины последнего поколения способны повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности, что важно в нормализации липидного обмена.

Результатом применения этой группы препаратов являются и следующие эффекты:

улучшение функции внутреннего слоя сосудов;
уменьшение размера атеросклеротических бляшек;
подавление фиброзных процессов и гипертрофии сердечной мышцы;
устранение воспалительного процесса в сосудах;
уменьшение вязкости крови;
улучшение систолической функции левого желудочка;
торможение реакции отторжения трансплантата.

По этим причинам показанием к назначению статинов является довольно большой список заболеваний и патологических состояний, которые могут быть и не связанными с высоким холестерином в крови. Данные показания можно разделить на абсолютные, когда их применение обязательно для нормализации состояния пациента, и относительные, когда есть возможность заменить назначение статинов диетотерапией или другими группами лекарственных препаратов.

Абсолютные показания

Есть группы пациентов, которым нужно обязательно принимать статины, так как без дополнительной медикаментозной поддержки значительно повышается риск развития тяжелых осложнений и даже смертности. К абсолютным показаниям, когда нужно назначать статины, относят:

Наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия II а типа, когда уровень общего холестерина выше 10 ммоль/л.
Дисфункция ЛПНП-рецепторов гепатоцитов.
Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb, если на протяжении 3 месяцев диетотерапии отсутствовали положительные результаты.
Комбинированная семейная гиперхолестеринемия.
Нарушения липидного обмена алиментарного генеза.
Выраженное проявление атеросклероза.
Тяжелая степень ишемической болезни сердца, когда риск развития инсульта или инфаркта слишком велик.
Аневризма брюшной аорты.
Поражение коронарных артерий любого расположения со стенозом больше 50 процентов.
Подготовительный или восстановительный периоды, связанные с проведением реконструктивных операций на коронарных сосудах или сердце: аорто-коронарное шунтирование, постановка гранд-стенда.
Сахарный диабет с диагностированной ишемией сердца.
Недавно перенесенные инфаркт или инсульт.
Острый коронарный синдром.
Наличие артериальной гипертензии, когда вероятность наступления сердечно-сосудистых катастроф оценена по шкале SCORE свыше 5%.

Если рассматривать абсолютные показания к назначению статинов относительно содержания в крови холестерина, то можно выделить следующие моменты, когда нужно принимать эти препараты:

общий уровень холестерина больше 6 ммоль/л;
общий уровень холестерина у пациентов с болезнями сердца и сосудов больше 5 ммоль/л;
содержание липопротеидов низкой плотности в крови больше 3 ммоль/л.

Поэтому ответом на вопрос, при каком холестерине назначают статины, будет сугубо индивидуальное рассмотрение каждого пациента и учет имеющихся хронических патологий. Так, иногда принимать статины нужно и при более низких показателях содержания липидов в крови, когда имеется один или более факторов риска ишемических патологий сердца: гипертония, мужской пол, пожилой возраст, ожирение, наследственная предрасположенность.

Перед тем, как сделать подобные назначения, врач обязательно должен провести 3 биохимических анализа крови: первый раз при обращении пациента с жалобами, второй – через неделю после получения первых результатов для постановки окончательного диагноза дислипидемии, третий – спустя 3 месяца после диетотерапии.

Относительные показания

Помимо абсолютных, то есть обязательных показаний к назначению статинов, существуют и относительные, когда принимать эти препараты желательно, но можно обойтись и другими терапевтическими методиками или группами лекарственных средств. К таким показаниям относят:

Случаи внезапной сердечной смерти у родственников пациента, возраст которых не достиг 50 лет.
Нестабильная стенокардия в анамнезе.
Невысокий риск развития инфаркта.
Сахарный диабет 1 или 2 типов без диагностированной ишемической болезни сердца.
Ожирение.
Возраст более 40 лет с имеющимся невысоким риском развития сердечно-сосудистых патологий.

В каждом конкретном случае целесообразность приема этой группы препаратов должен оценивать лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента и имеющиеся у него хронические и наследственные заболевания.

Количество холестерина, требуемое для приема статинов

Многие пациенты интересуются вопросом, при каком уровне холестерина должны назначать статины. Ведь разным пациентам с одинаковым уровнем липопротеидов в крови могут дать различные рекомендации по их нормализации: одному назначат диету, а второму – лекарственные препараты. У медиков на этот счет свое мнение. Для начала нужно вспомнить, какой уровень жировых фракций в крови считается нормальным:

ОХ: менее 5,2 ммоль/л;
ЛПНП: менее 3-3,5 ммоль/л;
ЛПВП: более 1 ммоль/л;
ТГ: менее 2 ммоль/л.

Именно к таким значениям нужно стремиться, но не у всех людей ввиду индивидуальных особенностей и заболеваний удается поддерживать эти показатели на оптимальном уровне.

Решающим фактором при назначении статинов является не увеличение определенного показателя липидов, а уровень риска развития осложнений. Для расчета этого риска сегодня разработаны различные таблицы и калькуляторы (например, шкала SCORE). Руководствуясь данным принципом, обязательным назначением статинов является клиническая картина, когда одновременно присутствуют два следующих момента:

Уровень липопротеидов превышает нормальные показатели.
Риск развития сердечно-сосудистых заболеваний выше 5% за 10 лет.

При этом стоит учитывать и некоторые системные заболевания, которые вносят свои корректировки в нормальную работу липидного обмена. Так, если у больных сахарным диабетом или атеросклерозом общий холестерин выше 4,5 ммоль/л, а липопротеиды низкой плотности – выше 2,5 ммоль/л, то таким пациентам нужно обязательно принимать статины.

Некоторым пациентам с нормальным уровнем фракций липидов в крови все равно назначают пожизненный прием статинов. Такая практика применяется в отношении больных, у которых при отсутствии изменений уровня холестерина в крови диагностирован высокий риск развития атеросклероза. К таким факторам риска относят возраст, наличие вредных привычек, наследственная предрасположенность и многие другие.

Какие статины назначают для снижения холестерина?

На сегодняшний день существует 4 поколения статинов, которые по-разному влияют на жировые фракции. Рассмотрим, как они влияют на уровень атерогенных липопротеидов низкой плотности с учетом приема самой высокой суточной дозировки:

Поколение статинов	Названия препаратов	Процент снижения ЛПНП
1	Ловастатин, Симвастатин	32
2	Флувастатин	37
3	Аторвастатин	42
4	Розувастатин	56

Как назначают подходящий статин? Их назначение зависит не от процента холестерина, который нуждается в корректировке, а от общей эффективности препарата и его безопасности, т. е. отсутствуют побочные эффекты.

Поэтому сегодня чаще всего назначают статины последних поколений – Аторвастатин и Розувастатин, которые наиболее безопасны для здоровья при длительном применении, быстро и стабильно снижают «плохой» холестерин, а также повышают концентрацию в крови «полезного» холестерина – липопротеидов высокой плотности, что важно для нормализации липидного обмена.

Для каждого человека в зависимости от данных его липидограммы и наличия хронических заболеваний подбирают индивидуальную дозировку. Так, если липопротеиды в крови несильно повышены и нет тяжелых коронарных заболеваний в анамнезе, врач может назначить суточную дозировку Розувастатина в диапазоне 5-20 мг. Если же липопротеиды низкой плотности сильно превышают допустимые границы, и в анамнезе есть сердечно-сосудистые патологии, например, ишемическая болезнь, нужно принимать данный препарат в максимальной дозировке – 40 мг в сутки.

Можно ли отказаться от статинов?

Многие люди, выходя из кабинета врача, находятся в недоумении от того, что им назначили принимать статины на протяжении жизни, хотя сам больной чувствует себя относительно удовлетворительно. Можно ли отказаться от их назначения?

Читать еще: Для диабетической комы характерны симптомы

Пациентам нужно понимать, что ни один врач не назначит статины безосновательно, так как к их применению есть абсолютные и относительные показания. Так, в первом случае статины нужно принимать без предварительной замещающей терапии. Относительные показания допускают первые 3 месяца наблюдение больного с высоким холестерином, применение диетотерапии и назначение других липидоснижающих медикаментов, проведение иного лечения.

Поэтому если врач сразу назначил статины, нужно незамедлительно их приобретать и начинать их прием, так как от своевременно проведенного лечения может зависеть продолжительность жизни и ее качество.

Есть и другая сторона медали: начинать применять статины можно только по назначению врача! Если у вас и вашей соседки одинаковые симптомы, и ей врач после проведенного обследования назначил прием статинов, нельзя покупать и принимать такие же. Во-первых, их назначают только по показаниям и после проведенных диагностических процедур. Во-вторых, статины имеют свои побочные эффекты, особенно если их принимать без контроля врача и индивидуального подбора суточной дозировки.

Как долго принимать статины

Для того чтобы поддерживать уровень липидов на оптимальном уровне, принимать статины нужно пожизненно. Большинство больных пугаются такой перспективы и перестают их пить при стабилизации всех показателей фракций липидов, опасаясь развития побочных эффектов.

Делать этого нельзя, так как проводимые исследования доказали, что при десятилетнем приеме статинов вероятность появления негативных последствий не увеличилась. Поэтому, если врач назначил длительное, вплоть до пожизненного, применение статинов, нужно выполнять его рекомендации, так как для этого были весомые показания.

Применение статинов в большой степени направлено на снижение уровня холестерина в крови, но не менее важное значение они имеют в отношении улучшения качества жизни больного и ее продления. Поэтому, если у больного есть показания к их применению, врач обязательно назначит липидопоснижающие препараты, подобрав их дозировку в индивидуальном порядке.

Доктор Мясников о статинах и холестерине

Народное мнение о том, что холестерин вреден для здоровья, не совсем соответствует действительности. Напротив, он необходим для обеспечения некоторых жизненно важных процессов в организме.

Лишь около 20% этого вещества поступает вместе с пищей, а 80% синтезируется печенью. Интерес представляет мнение известного врача и ведущего популярной медицинской передачи доктора Мясникова о холестерине и статинах. Известно, что он сам длительное время принимает эти препараты для профилактики атеросклероза.

Мнение о проблеме известного врача

В человеческом организме присутствует холестерин высокой и низкой плотности. Последний является «не полезным», и именно он является причиной образования атеросклеротических бляшек на поверхности сосудов и артерий. При его повышенном уровне назначаются лекарственные препараты из группы статинов. Это основное лекарство, применяемое для лечения атеросклероза сосудов.

Принято считать, что на фоне их приема снижается уровень содержания в крови холестерина низкой плотности. Холестерин состоит из холестерола, который в свою очередь является частью мембраны клетки и придает ей устойчивость к перепадам температуры. Кроме того, витамин Д, необходимый для нормального развития костной ткани, не вырабатывается без холестерина.

Александр Мясников, главный врач одной из московских больниц, советуют оценивать негативное и благотворное влияние холестерола на организм в зависимости от того, какой плотности липопротеины преобладают в составе этого органического соединения. Врач обращает внимание на то, что в норме соотношение липидов низкой и высокой плотности должно быть одинаковым.

Если же показатели вещества с низкой плотностью завышены, то это является предпосылкой к процессу образования холестериновых бляшек на внутренней поверхности стенок сосудов. И это, в свою очередь, является основанием для начала приема статинов. Доктор Мясников обращает внимание на то, что подобный патологический процесс будет развиваться более стремительно при следующих состояниях:

сахарный диабет;
повышенное артериальное давление;
ожирение;
ишемическая болезнь сердца;
курение;
злоупотребление жирными продуктами.

Также доктор Мясников говорит об особом вреде холестерина для женщин в период постменопаузы. Если до этого времени интенсивный синтез женских половых гормонов защищал от развития атеросклероза, то после менопаузы их выработка значительно сокращается, а значит, риск развития этого заболевания повышается. При этом врач обращает внимания то, что холестерин жизненно необходим для организма, поскольку является главным условием выработки всех гормонов.

Отсутствие факторов риска при умеренно выраженном повышении холестерина не требует приема лекарственных средств. Мясников указывает на то, что их назначение оправдано при наличии заболевания либо когда у пациента имеется сочетание нескольких факторов риска. Это, например, если у курящего пациента с артериальной гипертензией выявлено повышенное содержание холестерина, при этом у него еще и сахарный диабет.

Как и другие специалисты в этой области, доктор Мясников говорит о том, что даже у людей, употребляющих исключительно растительную пищу, уровень холестерина может быть повышен. Этот факт объясняется наследственной предрасположенностью, нарушением обмена веществ, наличием вредных привычек, малоподвижным образом жизни.

Для чего нужны статины

Статины – это гиполипидемические лекарственные средства, подавляющие выработку фермента, который участвует в синтезе холестерина клетками печени. Препараты такого действия улучшают состояние поврежденного слоя сосудов на той стадии, когда еще невозможно диагностировать атеросклероз, но на внутренней стенке уже начинается отложение холестерина.

Это ранняя стадия развития атеросклероза. Кроме того, специалисты отмечают благотворное влияние статинов на свойства крови, в частности, снижается ее вязкость. Это, в свою очередь, предупреждает образование тромбов и предотвращает их прикрепление к холестериновым бляшкам. Существует 4 поколения статинов. В клинической практике наибольшую распространенность получили препараты первого поколения.

Активными действующими веществами в них являются ловастатин, правастатин, розувастатин. Эти лекарства имеют натуральное происхождение, но этот факт не является их преимуществом, поскольку они менее эффективны и обладают большим спектром побочных явлений. Они также отличаются невысокой стоимостью. К ним относятся Кардиостатин, Синкард, Зокор, Вазилип, Холетар.

Статины второго поколения оказывают менее агрессивное действие на организм и имеют более продолжительное действие. Препаратом этого поколения является Лескол Форте с действующим веществом флувастатином. Он снижают уровень холестерина не более чем на 30 %. Третье поколение статинов на основе аторвастатина (Тулип, Атомакс, Липримар, Торвакард) оказывают комплексное воздействие:

снижают уровень холестерина низкой плотности;
уменьшают выработку триглицеридов;
стимулирует рост липидов высокой плотности.

Наибольшей эффективностью обладают статины последнего, четвертого, поколения. Их преимущество заключается в том, что они не только помогают снизить плохой холестерин, но и способствует повышению холестерина высокой плотности. Статином последнего поколения является Розувастатин. Однако их не рекомендуется применять лицам с патологиями почек. Кроме того, длительный прием этих средств может спровоцировать развитие сахарного диабета.

Помимо указанных, ожидаются следующие эффекты от приема статинов:

уменьшение объема атеросклеротической бляшки;
подавление гипертрофии сердечной мышцы;
противовоспалительное действие на сосуды.

В каких случаях назначаются

Показания к назначению статинов объединены в 2 группы: абсолютные и относительные. Абсолютные предполагают обязательное применение этих лекарств для нормализации состояния больного. К относительным относятся состояния, когда эти препараты можно заменить другими лекарствами или диетотерапией. Для некоторых категорий пациентов отказ от приема статинов может привести к тяжелым осложнениям и даже летальному исходу.

К числу абсолютных показаний относятся:

уровень холестерина превышает показатели выше 10 ммоль/л;
сохраняющаяся гиперхолестеринемия после 3 месяцев лечебной диеты;
семейная предрасположенность к повышению выработки липопротеинов низкой плотности;
наличие выраженных признаков атеросклероза;
нарушение липидного обмена;
ишемическая болезнь сердца с высоким риском инфаркта и инсульта;
аневризма брюшной аорты;
стеноз коронарных артерий;
сахарный диабет в сочетании с ишемической болезнью сердца;
наличие в анамнезе инсульта или инфаркта.

Абсолютным показанием к назначению этих препаратов является повышенное содержание в крови холестерина, а именно если общий показатель превышает 6 ммоль/л, а липопротеины низкой плотности – больше чем 3 ммоль/л. Тем не менее назначение статинов носит сугубо индивидуальный характер. Так, в некоторых случаях приходится принимать статины и при более низких показателях, но есть наличие множества факторов риска.

Относительность показаний означает, что статины принимать желательно, но можно попробовать не лекарственные методы, а диетотерапию. Подобная тактика применима в следующих случаях:

наличие в анамнезе нестабильной стенокардии;
внезапная смерть близкого родственника младше 50 лет от сердечной патологии;
незначительный риск инфаркта;
сахарный диабет;
ожирение;
достижение 40 лет с имеющимся риском развития патологий сердечно-сосудистой системы.

Согласно общим стандартам повышенное содержание холестерина, но отсутствие риска развития сердечно-сосудистых патологий не является достаточным основанием для назначения статинов. Но целесообразность приема этих препаратов оценивается лечащим врачом в каждом конкретном случае с учетом хронических и наследственных заболеваний.

Только врач определяет, какие статины может и должен принимать тот или иной пациент. Мнение врача Мясникова насчет назначения статинов следующее: наличие факторов риска, например, ожирение и сахарный диабет, и показатель холестерина 5,5 ммоль/л является основанием для их приема.

Противопоказания к приему и возможный вред

Вопрос относительно пользы и вреда статинов все еще остается актуальным и вызывает немало споров. Несмотря на то, что эти лекарственные средства обладают высокой эффективностью для снижения повышенного содержания холестерина низкой плотности, эти препараты способны вызывать побочные явления. Доктор Мясников также подтверждает этот факт, и навряд ли найдется специалист, который будет высказываться против этого. В первую очередь эти препараты негативно влияют на печень.

Неправильный расчет дозировки статинов может вызвать нежелательные реакции. Чаще всего передозировка чревата развитием диспепсических явлений, в частности, у пациента появляется тошнота, снижается аппетит либо полностью отсутствует, нарушается пищеварение. В этом случае справиться с ними поможет снижение дозировки препарата.

Читать еще: Гипертензия и гипертония отличия

Как работают статины

Статины – это большая группа лекарств, которые считаются одними из самых эффективных препаратов, снижающих уровень холестерина (ХС). Статины также известны как ингибиторы* фермента HMG CoA редуктазы. Они широко используются в клинической практике, поскольку снижают уровень ХС на 20–60 процентов, замедляя его выработку и повышая способность печени устранять вредный ХС. Завышенные уровни ХС связаны с сердечно-сосудистыми (СС) заболеваниями, поэтому статины часто используются для предотвращения этих заболеваний. Исследования показали, что статины более эффективны при лечении СС заболеваний (вторичная профилактика). Статины имеют редкие, но серьезные побочные эффекты, особенно повреждение мышц, и некоторые врачи считают, что их назначают слишком часто.

История открытия статинов

История появления статинов датируется 50ми годами прошлого века. Хотелось бы отметить, что ошеломительная слава пришла к этой группе лекарств спустя почти 20 лет безуспешных попыток и поисков новых соединений.Сама идея того, что нужен препарат, блокирующий выработку холестерина вызывала много споров во врачебной среде и скептики отмечали, что холестерин принимает участие в строительстве клеточных мембран, используется в синтезе стероидных гормонов и желчных кислот. Соответственно, предполагалось, что изменение этих важных процессов может под действие препарата, блокирующего выработку холестерина, может вызвать неблагоприятные побочные эффекты. Ученые делились предположениями о том, что невозможно точно подбирать дозу препаратов и, следовательно, данные лекарства могут нарушить синтез клеточных стенок, если процесс производства липопротеинов будет подавлен.

Несмотря на заерения скептиков, в 70ые годы активно изучалось влияние холестерина на организм и уже тогда Американские и японские фармацевтические компании искали препараты для блокировки выработки холестерина. Ниже представлена схема открытия статинов и предпоссылки к его использованию сегодня

Как было выяснено позже, статины снижают уровни ЛПНП («вредного» ХС с самой высокой активностью), при этом ни одна другая группа препаратов не демонстрирует аналогичных результатов. Кроме того, статины слегка повышают уровни «хорошего» ХС (ЛПВП) и понижают уровни триглицеридов и общего ХС.

После открытия и регистрации первых в мире препаратов статинов, было проведено множество исследований безопасности и эффективности данных лекарств, как итог – статины самая важная группа лекарств, которая эффективно понижает уровень ХС в крови. Из-за их эффективности в профилактике СС и цереброваскулярных (ЦВ) заболеваний, применение этих лекарств чрезвычайно велико и стало одной из наиболее прописываемых групп лекарственных средств. Статины могут быть природными (ловастатин, симвастатин, правастатин) и синтетическими (флувастатин, аторвастатин, церивастатин, розувастатин). Открытие статинов ознаменовало настоящую революцию в лечении гиперлипидемии.

Для чего используются статины

СС и ЦВ заболевания являются основной причиной смерти во многих странах, где практически каждый второй гражданин умирает от этих заболеваний. Большинство из этих заболеваний вызваны атеросклерозом. Одним из факторов риска развития атеросклероза является гиперлипидемия – повышенное содержание жира в крови. Лечение гиперлипидемии имеет важное значение в первичной и вторичной профилактике этих заболеваний. Первичная профилактика заключается в предотвращении образования атеромы, а вторичная – в достижении стабилизации атеромы и в предотвращении ее возникновения и образования тромба, что приводит к сужению или закупорке просвета артерии.

Статины используются в первичной профилактике у пациентов с персистирующей гиперхолестеринемией, несмотря на адекватный режим питания, и во вторичной профилактике у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом, транзиторной ишемической и атеросклеротической болезнью, установленной с помощью коронарной ангиографии или эргометрии. Использование статинов также рекомендуется для диабетиков с общим холестерином выше 5 ммоль / л.

Исследования показали, что прием статинов сразу после наступления острого коронарного синдрома значительно снижает смертность этих пациентов. Влияние статинов на снижение риска инсульта также было продемонстрировано во многих исследованиях.

Механизм действия статинов

Статины снижают уровень холестерина ЛПНП в крови на 30-50% за счет ингибирования фермента редуктазы HMG-CoA в печени. Снижая уровень холестерина, статины косвенно вызывают увеличение количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, что приводит к увеличению выведения ЛПНП из крови. Кроме того, статины также действуют для предотвращения атеросклероза посредством следующих механизмов: улучшение функции эндотелиальных клеток, уменьшение воспалительного ответа, стабилизация атеросклеротической бляшки и предотвращение образования тромба.

В дополнение к антиатеросклеротическим эффектам, статины также оказывают дополнительные эффекты: ингибируют образование остеокластов и резорбцию кости, увеличивают активность остеобластов и способствуют образованию новых костей, снижают риск болезни Альцгеймера и ингибируют активность ферментов редуктазы HMG-CoA путем ингибирования пролиферации злокачественных клеток.

Они оказывают свое влияние, подавляя один из основных ферментов, необходимых для синтеза ХС, а именно фермент редуктазы HMG-CoA .

Фермент редуктазы HMG-CoA является фактором, определяющим скорость синтеза ХС. Его первый конкурентный ингибитор был выделен из культур видов Penicillium. Ингибирование этого фермента приводит к нарушению синтеза ХС в организме и снижению его сывороточных уровней.

Класификация статинов

Наиболее известным статином является аторвастатин, который продается под маркой Lipitor (Pfizer) и Torvast. Аторвастатин в 2003 году стал самым продаваемым препаратом в истории. В 2008 году Pfizer сообщила, что выручка от продажи этой марки была на 12,4 млрд. долларов США. Помимо атровастатина частно назначаются следующие статины: флувастатин (Лескол), ловастатин (Mevakor, Altokor, Altoprev), питавастатин, правастатин (Pravahol, Lipostat), розувастатин (Крестор) и симвастатин (Зокор, Липекс). Также доступны несколько комбинаций препаратов статинов и других агентов, таких как эзетимиб / симвастатин.

Таким образом, основными представителями статинов являются симвастатин, аторвастатин, флувастатин, розувастатин и другие, результаты их приема заметны примерно через четыре-шесть недель после начала терапии.

Они доступны в форме таблеток или капсул для перорального применения и рекомендуются после обеда и перед сном для оптимального эффекта (организм вырабатывает повышенное количество ХС ночью).

Они не рекомендуются для использования во время беременности и кормления грудью, при активных заболеваниях печени, почечной недостаточности, рабдомиолизе и аллергии на статины.

Показания статинов

Основным показанием для терапии статинами являются значения общего ХС выше 5 ммоль на литр или значения холестерина ЛПНП выше 3 ммоль на литр.

Лекарственная терапия статинами чаще всего применяется у:

пациентов с инфарктом миокарда;
пациентов, страдающих нестабильной стенокардией;
пациентов с ангиопластикой или другой коронарной хирургией;
диабетиков;
пациентов с семейной гиперхолестеринемией – у них присутствует наследственное нарушение липидного обмена, которое приводит к чрезвычайно высокому уровню общего ХС.

Побочные эффекты статинов

Статины обычно хорошо переносятся большинством пациентов, но они также имеют возможные побочные эффекты, такие как мышечная слабость и боль, боль в животе, тошнота и рвота, которые обычно проходят в течение нескольких недель после начала лечения. Хотя это редко, возможны рабдомиолиз, метеоризм и нарушение профиля ферментов печени.

Риски побочных эффектов увеличиваются с сопутствующим применением статинов с некоторыми антибиотиками (эритромицин, телитромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), лекарственными средствами, используемыми при болезни сердца (верапамил, дилтиазем, амиодарон), антикоагулянтами, оральными контрацептивами и тому подобным.

Статины, как правило, безопасные лекарства, подходящие для длительного применения. Распространенные побочные эффекты терапии статинами включают головную боль, тошноту, расстройство желудка, повышение уровня печеночных ферментов (сывороточные трансаминазы). Увеличение ферментов печени во время терапии статинами наблюдалось у 1% пациентов. После прекращения лекарственной терапии симптомы быстро проходят.

Наиболее опасным побочным эффектом является миопатия, то есть миозит, сопровождающийся многократным повышением активности креатинкиназы в сыворотке (рабдомиолиз – разрушение скелетных мышц), что также может привести к острой почечной недостаточности. Это редкий побочный эффект, который встречается менее чем у 0,1 процента пациентов.

Статины отличаются по своему терапевтическому эффекту. Розувастатин в дозе 10 мг / день приводит к большему увеличению ХС ЛПВП и значительному снижению общего ХС и триглицеридов по сравнению с эквивалентными дозами аторвастатина, симвастатина и правастатина.

Очевидная разница между статинами заключается в рибдомиолизе как редком побочном эффекте. С приемом церивастатина эта возможность даже в десять раз выше, чем других статинов, в то время как у розувастатина она ниже.

Другие побочные эффекты включают: повышенное газообразование, диарея, запор, тошнота, головокружение, помутнение зрения, головная боль, мышечные спазмы, сыпь, боль в животе, усталость, зуд, сухость во рту, нарушение сна.

Побочные эффекты чаще всего являются результатом приема высоких доз статинов.

Особенности статинов

Чтобы быть эффективным, лечение с помощью статинов должно быть непрерывным и постоянным. Обычно, через один-два месяца после начала лечения, цель лечения достигается – снижение общего холестерина ниже 5 ммоль на литр и снижение холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль на литр. Однако для поддержания этих значений статины необходимо принимать в течение длительного времени.
Комбинированное лечение статинами и ниацином может снизить дислипидемию и частоту сердечно-сосудистых событий.
При лечении повышенного уровня ХС статинами не следует принимать никаких других препаратов, снижающих уровень ХС, в частности антикоагулянтов.
В дополнение к соблюдению правильной диеты, пациенты, принимающие статины, не должны пить грейпфрутовый сок или есть фрукты.

Комбинация статинов и грейпфрута может блокировать фермент, связанный с распадом препарата, что, в свою очередь, может привести к накоплению препарата в организме и увеличению риска побочных эффектов, включая острую почечную недостаточность или рабдомиолиз.