Дротаверин механизм действия
Дротаверин
Состав
В состав входит действующее вещество дротаверина гидрохлорид.
В 1 таблетке содержится 40 или 80 мг данного вещества. Дополнительные элементы: тальк, крахмал картофельный, повидон, стеарат магния, моногидрат лактозы.
1 мл раствора для инъекций содержит 20 или 40 мг активного вещества.
1 мл раствора для в/в и в/м содержит 20 или 40 мг активного вещества, а также дополнительные элементы: инъекционная вода, дисульфит натрия и этанол.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, а также в ампулах для в/в и в/м введения.
Фармакологическое действие
Что такое Дротаверин? Это миотропный спазмолитик. Обладает сосудорасширяющим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В сравнении с папаверином оказывает более продолжительное и выраженное действие, несмотря на сходство фармакологических свойств и химической структуры. Механизм воздействия направлен на снижение поступления кальция в гладкомышечную ткань. Дротаверина гидрохлорид расширяет кровеносные сосуды, снижает перистальтику кишечника, тонус гладкомышечной ткани внутренних органов. Лекарственное средство не влияет на работу вегетативной нервной системы, не проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат назначают при невозможности использовать м-холиноблокаторы. При внутривенном введении эффект развивается через 4 минуты, максимум регистрируется через полчаса. Выводится в большей степени почками и в меньшей — с желчью.
Показания к применению Дротаверина
Раствор и таблетки Дротаверин — от чего они? Препарат назначают для профилактики и лечения дискинезии желчевыводящих путей, желчной колики, спазма гладкомышечной ткани, дискинезии желчного пузыря, холецистита, пиелита, постхолецистэктомического синдрома, кишечной колики, пилоспазма, проктита, спастического колита, спастических запоров, гастродуоденита. Часто используется при месячных.
Лекарство Дротаверин от чего помогает еще? Показаниями к применению средства также являются: спазм сосудов, эндартериит, послеродовые схватки, затяжное раскрытие зева, спазм зева во время родоразрешения, угрожающий выкидыш, альгодисменорея, проведение холецистографии.
Противопоказания
Дротаверин не назначают при атриовентрикулярной блокаде, кардиогенном шоке, недостаточности почечной, печеночной систем. При беременности, закрытоугольной глаукоме, тотальном атеросклерозе, грудном кормлении, гиперплазии предстательной железы назначают после консультации специалистов.
Побочные действия
Дротаверин может вызывать ощущение жара, сердцебиение, головокружения, падение кровяного давления, повышенное потоотделение, аллергические реакции. При внутривенном введении может развиться аритмия, атриовентрикулярная блокада, коллапс, угнетение дыхания.
Инструкция по применению Дротаверина (Способ и дозировка)
Таблетки Дротаверина, инструкция по применению
Лекарство взрослым назначают трижды в день внутрь по 40-80 мг. Не более 240 мг.
Уколы Дротаверина, инструкция по применению
Подкожно и внутривенно вводят 1-3 раза в день по 40-80 мг. С целью купирования почечной, печеночной колики внутривенно вводят 40-80 мг медленно. Допустимо внутриартериальное введение при спазме периферических сосудов.
Детям
Детям от 3-х лет до шестилетнего возраста за один раз можно вводить 10-20 мг, в сутки не более 120 мг. Допустимо 2-3 приема в день.
Передозировка
Передозировка проявляется нарушением предсердно-желудочковой проводимости, параличом дыхательного центра, остановкой сердца, снижением возбудимости сердечной мышцы.
Взаимодействие
Препарат способен ослаблять действие противопаркинсонических средств (например, леводопы). Лекарственное средство усиливает эффективность спазмолитиков, бендазола, папаверина. При одновременном приеме прокаинамида, трициклических антидепрессантов, хинидина регистрируется падение кровяного давления. Уменьшает спазмогенный эффект морфина. Фенобарбитал усиливает действие медикамента.
Условия продажи
Рецепт не нужен.
Условия хранения
В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Дротаверин сочетают совместно с противоязвенными средствами при лечении язвенной болезни пищеварительного тракта. Терапия предусматривает отказ от выполнения сложной деятельности, вождения автотранспорта.
Код ОКПД 24.42.13.727
Рецепт на латинском:
Rp.: Таb. Drotaverini 0,04
D. t. d. N 20 in tabul.
S.
Дротаверин при беременности
Препарат противопоказан в этот период жизни. Однако, врачи все же назначают медикамент, когда потенциальная польза от использования средства выше возможного риска для будущего малыша.
Для чего Дротаверин при беременности? Средство используется, чтобы избавиться от спазмов мышц внутренних органов, то есть, например, для снятия маточного тонуса. Следует помнить, что эти ситуации исключительные, и не следует бесконтрольно принимать данное лекарство.
Аналоги
Аналогами лекарства являются средства Долче, Дротаверина Гидрохлорид, Но-Шпа, Спазоверин.
Что лучше Дротаверин или Но-шпа?
Препараты в общем-то аналогичны, так как имеют похожее действие и одинаковое активное вещество. Так что Дротаверин это Но-шпа по сути та же самая. Однако, Но-шпа является более дорогим средством, так как она импортного происхождения.
Выбирая Но-шпу или Дротаверин следует также помнить, что последний не является запатентованным лекарством.
Отзывы о Дротаверине
Прекрасный и эффективный заменитель Но-шпы, недорогое лекарственное средство с хорошим обезболивающим эффектом.
Из минусов отмечают: средство не всегда помогает, горькое на вкус, иногда от него может неметь язык, также имеются противопоказания.
Цена Дротаверина, где купить
Цена Дротаверина в таблетках по 40 мг составляет 20 рублей за пачку 20 штук.
Дротаверин Форте 80 мг стоит 50 рублей за упаковку в 20 штук.
Дротаверин
Дротаверин (лат. drotaverine) — сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство, миотропный спазмолитик.
Химическое соединение: (1-(3,4-диэтоксифенил) метилен-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C24H31NO4.
Дротаверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю дротаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ — к группе «A03A Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника» подгруппе «A03AD Папаверин и его производные» и имеет код A03AD02.
«Дротаверин», кроме того, торговое наименование лекарства, выпускаемого в виде таблеток и раствора для инъекций.
Состав препарата дротаверин
- В одной таблетке дротаверина содержится 40 мг активного вещества — дротаверина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества:лактоза, крахмал картофельный, повидон, тальк, стеарат магния. Производители: АЛСИ Фарма, Верофарм, Мосхимфармпрепараты, Биохимик, Оболенское — фармацевтическое предприятие, Валента Фармацевтика, Розфарм, Антивирал, Синтез АКО, Фармпроект, Биосинтез, Дальхимфарм, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Органика, Нижфарм, ПФК Обновление, Артлайф, ГНЦ НИОПИК, Еврофарм и другие (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь).
- Содержание дротаверина гидрохлорида в растворе для инъекций “дротаверин” — 20 мг/мл. Производители: Новосибхимфарм, Дальхимфарм, Норбиофарм, ОАО Биомед им. И.И. Мечникова, Деко, ВИФИТЕХ (Россия).
Фармакологическое действие дротаверина
Дротаверин является производным изохинолина, проявляющим спазмолитическое действие на клетки гладкой мускулатуры ингибируя фермент фосфодиэстеразу IV (ФДЭ IV). Следствием этого является повышение концентрации цАМФ, что инактивирует лёгкую цепочку киназы миозин, что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладких мышц.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на клетки гладкомышечные ткани стенок полых органов пищеварительной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем.
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения дротаверина при лечении ЖКТ
- Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.— 2002. — № 9. – с. 40–46.
На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Спазмолитики» содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.
Показания к применению дротаверина
- спазмы гладких мышц органов пищеварения, проявляемые как почечные, желчные или кишечные колики, гиперкинетические дискинезии желчного пузыря, желчевыводящих путей и сфинктера Одди, холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, постхолецистомический синдром
- спастический запор, спастический колит, проктит
- спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря
- пилороспазм
- в составе комплексной терапии при гастродуодените, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах кардии и привратника желудка, энтерите, колите, спастическом колите с запором и при метеористических формах слизистого колита — для устранения болей спастической природы
- пиелит
- спазм периферических, церебральных и коронарных артерий, эндартериит
- спазм зёва матки во время родов, затяжное раскрытие матки
- угрожающий выкидыш или преждевременные роды
- послеродовые схватки
- в составе комплексной терапии при дисменореи
- как вспомогательное средство при головных болях тензионного типа
- спазм при проведении холицестографии и других инструментальных обследований
Дротаверин близок по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия дротаверина в отношении ФДЭ заметно выше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин воздействует на гладкую мускулатуру пищеварительной, урогенитальной и сосудистой систем.
При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза дротаверин, наряду с иными спазмолитиками (папаверином, мебеверином, гиосцина бутилбромидом, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.
Дротаверин обладает более выраженным, чем папаверин, спазмолитическим действием и, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приема этих средств в терапевтических дозах часто недостаточно, и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя дротаверин и папаверин обычно хорошо переносятся, в больших дозах или при внутривенном применении они могут вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации дротаверин и папаверин должны быть заменены мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.
Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин.
Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что дротаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к дротаверину
- тяжёлая печеночная или почечная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
- детям до 1 года не рекомендован приём таблеток препарата «Дротаверин»
При гипотензии применение дротаверина требуется повышенная осторожность.
Дозы и способы применения дротаверина
- взрослые должны принимать дротаверин 2–3 раза в день так, чтобы суточная доза составила 120–240 мг
- дети старше 6 лет принимают дротаверин 2–5 раза в день исходя из суточной дозы 80–200 мг
- дети от года до 6 лет принимают дротаверин 2–3 раза в день так, чтобы суточная доза составила 40–120 мг
Побочные явления при приеме дротаверина
Редко — тошнота, запор, головная боль, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение. Очень редко — гипотензия.
Требуется соблюдать осторожность при совместном применении дротаверина с леводопой, так как дротаверин снижает антипаркинсонное действие последней и возможно усиление тремора и ригидности.
В связи с тем, что таблетки препарата «дротаверин» содержат лактозу, у больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможны проблемы с желудочно-кишечным трактом. Поэтому дротаверин в таблетках не должен назначаться пациентом, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы или галактозы.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности назначение дротаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска, а при кормлении грудью назначать дротаверин не рекомендуется.
На вождение автомобиля терапия дротаверин влияния не оказывает
Торговые наименования лекарств с действующим веществом дротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дроверина раствор для инъекций 2%, Дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-СТИ, Дротаверин-УБФ, Дротаверин-ФПО, Дротаверин-Эллара, Дротаверина гидрохлорид, Дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-Бра, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет форте, Спазмоверин, Спаковин.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом дротаверин + кодеин + парацетамол: Но-шпалгин, Юниспаз.
Дротаверин широко представлен на фармацевтических рынках стран бывшего СССР, некоторых восточноевропейских и азиатских стран. В США и западноевропейских странах дротаверин не имеет разрешения к применению.
Инструкции фирм-производителей по медицинскому применению лекарственных препаратов, содержащих дротаверин:
- для России:
- «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Но-шпа», таблетки 40 мг
- «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Но-шпа форте»
- «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Дротаверин-Тева», таблетки 40 мг
- для Украины (на русском языке):
- «Инструкция по медицинскому применению препарата Дротаверин. Листок-вкладыш. Информация для пациента», таблетки 40 мг, ОАО «Киевмедпрепарат», 06.09.2011
- для Украины (на украинском языке):
- « Iнструкцiя для медичного застосування препарату Но-шпа », таблетки 40 мг
- « Iнструкцiя для медичного застосування препарату Но-шпа », раствор для инъекций
- « Iнструкцiя для медичного застосування препарату Но-шпа форте »
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р дротаверин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.
У дротаверина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Дротаверин (Drotaverine) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Дротаверин |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дротаверин
Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| дротаверина гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 30.1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 60.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 5.8 мг, тальк – 2.6 мг, магния стеарат – 1.4 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5) – пачки картонные.
100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящей, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.
Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция высокая, T 1/2 – 12 мин. Биодоступность – 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения C max в крови – 2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени – с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания препарата Дротаверин
- спазм гладких мышц моче- и желчевыводящих органов (почечная колика, пиелит, тенезмы, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром);
- спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта (как правило, в составе комбинированной терапии): пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит;
- тензорная головная боль;
- дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки;
- при проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K31.3 | Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| K91.5 | Постхолецистэктомический синдром |
| N23 | Почечная колика неуточненная |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| O20.0 | Угрожающий аборт |
| O60 | Преждевременные роды и родоразрешение |
| O62 | Нарушения родовой деятельности [родовых сил] |
| R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
| R51 | Головная боль |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет – в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разоваядоза – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза/сут.
Побочное действие
Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение АД, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость.
Противопоказания к применению
- выраженные печеночная и почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.
В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью – при беремености.
Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
- выраженные печеночная недостаточность.
Дротаверин (2 мл)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 20 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество – дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
вспомогательные вещества – натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ А03АD02.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,4 ч.
В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени – с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.
Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.
В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.
Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Показания к применению
– спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
– спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
– при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):
– при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 – 3 введения в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) – 40 – 80 мг (2 – 4 мл препарата) внутривенно медленно.
Побочные действия
– головная боль, головокружение, бессонница
– тошнота, сильный запор
– учащенное сердцебиение, снижение артериального давления
– аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
– реакции в месте введения инъекции
Противопоказания
– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
– повышенная чувствительность к бисульфиту натрия
– тяжелая печеночная или почечная недостаточность
– тяжелая сердечная недостаточность
– детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.
Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).
При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Особые указания
При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.
При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!
В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Беременность и период лактации
Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.
Дротаверин не следует применять во время родов.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.
Передозировка
Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра. Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла.
по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
Пачки упаковывают в групповую упаковку.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
Дротаверин
Лекарственная форма
Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.
Состав
дротаверина гидрохлорид 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 33.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, повидон К25 – 7 мг, магния стеарат – 1.8 мг.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение
In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, ?- и ?-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% – через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие – учащенное сердцебиение, снижение АД.
Со стороны нервной системы: редкие – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ЖКТ: редкие – тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редкие – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь); частота неизвестна – сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий.
Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
Дозировка
Внутрь по 40-80 мг 1-3 раза/сут, максимальная разовая доза 80 мг, максимальная суточная 240 мг. Для детей в возрасте , 6-12 лет – 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Показания
Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.
Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.
— Повышенная чувствительность к дротаверину.
— Период лактации (грудного вскармливания).
— Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
— Тяжелая сердечная недостаьочность
— Детский возраст до 6 лет
— Непереносимость лактозы
С осторожностью применяют при беременности , артериальной гипотензии. одновременном приеме с леводопой.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.
При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.
При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.уникальные шаблоны и модули для dle
Загрузка...
