Препарат для снижения сахара в крови метформин
Метформин: инструкция по применению
Таблетки Метформин относятся к фармакологической группе лекарственных средств гипогликемические препараты. Он применяется для снижения уровня сахара в крови при сахарном диабете тип 2.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Метформин имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является метформина гидрохлорид, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:
- Кросповидон.
- Тальк.
- Стеарат магния.
- Кукурузный крахмал.
- Метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер.
- Повидон К90.
- Диоксид титана.
- Макрогол 6000.
Таблетки Метформин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток) и аннотацию по применению препарата.
Фармакологическое действие
Действующее вещество таблеток Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови за счет нескольких биологических эффектов:
- Уменьшение всасывания глюкозы из просвета кишечника в кровь.
- Повышение чувствительности рецепторов тканей к инсулину (гормон поджелудочной железы, который увеличивает утилизацию глюкозы из крови в тканях организма).
- Усиливает периферическую утилизацию углеводов в тканях организма.
Метформин не оказывает влияния на клетки поджелудочной железы, ответственные за синтез инсулина, не влияет на его уровень в крови, а также не приводит к гипогликемическим состояниям (выраженное снижение концентрации глюкозы в крови). Он снижает уровень триглицеридов (жиры в крови), способствует улучшению обмена веществ в организме, приводит к снижению массы тела, оказывает фибринолитическое действие (способствует растворению фибрина).
После приема таблетки Метформин внутрь действующее вещество всасывается не полностью (биодоступность составляет около 60%). Оно практически равномерно распределяется в тканях организма, несколько больше накапливается в слюнных железах, печени, почках и мышцах. Действующее вещество препарата не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (период времени, за которое из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 9-12 часов.
Для чего нужен Метформин?
Прием таблеток Метформин показан для снижения концентрации глюкозы в крови при инсулиннезависимом сахарном диабете тип 2 при отсутствии терапевтического эффекта от коррекции диеты. Также препарат применяется в комбинации с инсулином при тяжелой форме сахарного диабета тип 2, особенно у лиц с повышенной массой тела.
Противопоказания к применению
Прием таблеток Метформин противопоказан в случае наличия ряда патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
- Диабетический кетоацидоз (выраженное повышение глюкозы в крови с изменением обмена веществ и накоплением кетоновых тел в организме), диабетическая прекома и кома (нарушение сознания на фоне высокого уровня глюкозы).
- Нарушение функциональной активности почек.
- Острая патология, которая сопровождается высоким риском развития почечной недостаточности – дегидратация (обезвоживание) организма при интенсивной диарее, рвоте, острая инфекционная патология с выраженной интоксикацией и лихорадкой.
- Состояния гипоксии при сепсисе (заражение крови), остром инфаркте миокарда (гибель участка сердечной мышцы), сердечной или дыхательной недостаточности.
- Проведение объемных хирургических вмешательств, перенесенные тяжелые травмы, требующие введения инсулина для скорейшей регенерации (заживление) тканей в области повреждения.
- Нарушения функциональной активности печени.
- Применение в течение 2-х дней до или после проведения радиоизотопных и рентгенографических исследований организма, связанных с введением радиоактивного изотопа йода.
- Молочнокислый ацидоз (повышение уровня молочной кислоты в крови с последующим изменением ее реакции в кислую сторону), в том числе и перенесенный в прошлом.
- Соблюдение низкокалорийной диеты (ниже 1000 ккал в сутки).
- Беременность на любом сроке течения и грудное вскармливание.
С осторожностью таблетки Метформин применяются у лиц старше 60 лет или на фоне выполнения тяжелой физической работы (высокий риск повышения концентрации молочной кислоты в крови). Перед началом приема препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.
Способ применения и дозы
Таблетки Метформин принимаются внутрь во время еды или сразу после ее приема. Таблетку не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны системы пищеварения суточную дозу принимают, разбивая на 2-3 приема. Дозу и режим приема препарата врач устанавливает индивидуально, в зависимости от начальной концентрации сахара в крови, а также терапевтической эффективности. Обычно начальная доза составляет 500-1000 мг в день (1-2 таблетки). Через 10-15 дней в зависимости от показателей концентрации глюкозы в крови возможно повышение дозировки таблеток Метформин до 1500-2000 мг в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3000 мг. У пожилых людей максимальная суточная терапевтическая доза не должна превышать 1000 мг.
Побочные эффекты
Прием таблеток Метформин может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:
- Пищеварительная система – «металлический» привкус во рту, тошнота, периодическая рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), метеоризм (повышенное газообразование в полости кишечника). Такие побочные эффекты обычно развиваются в начале курса лечения препаратом и исчезают самостоятельно. Для скорейшего уменьшения выраженности данных симптомов принимаются антациды, спазмолитики и атропиноподобные лекарственные средства, которые назначает лечащий врач.
- Эндокринная система – гипогликемия (снижение концентрации сахара в крови ниже нормы).
- Обмен веществ – лактоацидоз (повышение концентрации молочной кислоты в крови), нарушение всасывания витамина В12 из кишечника.
- Кровь и красный костный мозг – редко может развиваться мегалобластная анемия (малокровие, связанное с нарушением формирования и дозревания эритроцитов в красном костном мозге вследствие недостаточного поступления витамина В12).
- Аллергические реакции – кожная сыпь и зуд.
При развитии побочных эффектов после приема таблеток Метформин вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально, в зависимости от их вида и выраженности.
Особые указания
Перед началом приема таблеток Метформин необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении его применения, к которым относятся:
- При появлении болей в мышцах (миалгия) после начала применения препарата проводится лабораторное определение уровня молочной кислоты в крови.
- Длительное применение препарата требует периодического контроля лабораторных показателей функциональной активности почек.
- При совместном применения таблеток Метформин с лекарственными средствами производными сульфонилмочевины требуется тщательный периодический контроль уровня глюкозы в крови.
- Во время курса лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
- Таблетки Метформин могут взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при их приеме необходимо предупредить об этом лечащего врача.
- При появлении на фоне приема препарата симптоматики бронхолегочной и мочеполовой патологии, его применение следует прекратить и обратиться к врачу.
- Препарат не оказывает прямого влияния на функциональную активность коры головного мозга, однако при его применении с другими сахароснижающими средствами повышается риск развития гипогликемии, поэтому при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.
В аптечной сети таблетки Метформин отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием без соответствующего назначения.
Передозировка
При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Метформин в крови повышается концентрация молочной кислоты (лактоацидоз). Это сопровождается тошнотой, рвотой, диареей, снижением температуры тела, болью в мышцах и животе, учащением дыхания. В этом случае прием препарата необходимо прекратить. Лечение передозировки проводится в условиях медицинского стационара при помощи выполнения гемодиализа (аппаратное очищение крови).
Аналоги
По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Метформин являются препараты Метфогамма, Глюкофаж, Форметин.
Сроки и условия хранения
Срок годности таблеток Метформин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.
Метформин цена
Средняя стоимость таблеток Метформин в аптеках Москвы варьирует в пределах 117-123 рублей.
Метформин – инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/850 мг:
Вспомогательные вещества: Повидон К-30 35,0 мг/59,5 мг; Магния стеарат 5,0 мг/8.5 мг.
Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 16,0 мг/27,2 в т.ч.: гипромеллоза 9,60/16,32 мг; тальк 3,20 мг/5,44 мг; титана диоксид 1.76 мг/2.992 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,44 мг/2,448 мг.
Описание
Дозировка 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 850 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.
Код ATX:
Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюкогеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействует на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином;
- У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
- Диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома, кома;
- Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок:
- Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
- Печеночная достаточность, нарушение функции печени;
- Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- Беременность;
- Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
- Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;
- Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- Детский возраст до 10 лет.
С осторожностью
- У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
- У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин);
- В период грудного вскармливания;
- Детский возраст от 10 до 12 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы
Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:
• обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.
• через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут. разделенная на три приема.
• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки:
У детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема нищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Монотерапия при предиабете:
Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин. прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) | Дополнительные сведения |
60-89 | 3000 мг | В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина. |
45-59 | 2000 мг | Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоаз (см. раздел «Особые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы. |
30-44 | 1000 мг | |
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раза в год).
Продолжительность лечения Побочное действиеЧастота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Для любых предложений по сайту: [email protected] |