Вилдаглиптин торговое название

Вилдаглиптин – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы диабетиков

Вилдаглиптин – одно из веществ новой группы лекарств, используемых для лечения СД 2 типа. Препараты на его основе могут применяться как в одиночку, так и вместе с другими гипогликемическими средствами, количество которых может доходить до 3.

Клинические исследования доказали, что вилдаглиптин существенно снижает гликированный гемоглобин и риск возникновения гипогликемии, а также практически не оказывает негативного влияния на сердечно сосудистую систему.

Что такое Вилдаглиптин?

Во время поиска идеального лекарства для лечения СД 2 типа учёные обнаружили, что регулировать концентрацию глюкозы в крови можно с помощью гормонов ЖКТ.

Они вырабатываются в ответ на поступление еды в желудок и вызывают синтезирование инсулина в ответ на присутствующую в пищевом комке глюкозу. Один из таких гормонов открыли в 30-х годах XX века, его выделили из слизи верхнего отдела кишечника. Выяснили, что он вызывает гипогликемию. Ему дали название «инкретин».

Сама эра принципиально новых средств для лечения СД 2 типа началась только в 2000 году, и в основе её был вилдаглиптин. Компании «Новартис Фарма» была дана возможность назвать новый класс гипогликемических средств по-своему. Именно так они получили своё название «глиптины».

С 2000 года было проведено более 135 исследований в разных странах, которые доказали эффективность и безопасность вилдаглиптина. Также выявили, что его сочетание с метформином вызывает гипогликемию в несколько раз реже, чем совместное применение бигуанидов и глимепирида.

В России в конце 2008 года зарегистрировали первый глиптин под торговым наименованием «Галвус», в аптеки он поступил в 2009 году. Позже на фармацевтическом рынке появилась его комбинированная версия с метформином под названием «Галвус Мет», он выпускается в 3-х дозировках.

Фармакологическое действие

По своей фармакотерапевтической группе вилдаглиптин относится к ингибиторам дипептидилпептидазы 4 типа или сокращённо иДПП-4. Вещество избирательно блокирует фермент, после чего повышается выделение глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) из кишечника в кровь. Эти вещества производятся непосредственно после попадания пищи в желудок.

Когда увеличивается количество ГПП-1 и ГИП, они заставляют β-клетки поджелудочной железы максимально быстро реагировать на поступившую глюкозу и выработать инсулин. Таким образом налаживается равновесие между инсулином и глюкагоном, то есть основным действием препарата является повышение активности собственных гормонов ЖКТ человека.

Препараты с Вилдаглиптином

На территории России зарегистрированы всего 2 средства, в основу которых входит этот глиптин.

Торговое наименование, дозировка

Цена, руб

Галвус 50 мг 820 Галвус Мет 50+1000 1 675 Галвус Мет 50+500 1 680 Галвус Мет 50+850 1 695

В других странах есть препараты под названием «Эукреас» или просто «Вилдаглиптин».

Показания к применению

Препараты на его основе принимаются для лечения СД 2 типа. Очень важно сочетать приём с регулярными физическими нагрузками и специальной диетой.

Если рассматривать более детально, вилдаглиптин используется:

1. Как единственный препарат в терапии у людей с непереносимостью бигуанидов.
2. В сочетании с метформином, когда диеты и спорт бессильны.
3. При двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, бигуанидами, тиазолидиндионами или инсулином, когда монотерапия этими препаратами вместе с регулярными физическими упражнениями и диетой не дали желаемого эффекта.
4. В дополнение к терапии в качестве третьего средства: в сочетании с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов, которые уже принимали препараты на их основе, занимались спортом и соблюдали диету, но так и не получили должный контроль над гликемией.
5. Как дополнительный препарат, когда человек использовал инсулин вместе с метформином и на фоне спорта и правильного питания не получил целевых значений глюкозы.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и любые другие средства от СД 2 типа, вилдаглиптин имеет в перечне противопоказаний определённые состояния и болезни, при которых приём строго ограничен или разрешён с крайней осторожностью.

К ним относятся:

• индивидуальная непереносимость любого из компонентов в составе;
• СД 1 типа;
• нехватка фермента, расщепляющего галактозу, её непереносимость;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст;
• тяжёлые формы нарушений функций сердца и почек;
• лактоацидоз;
• метаболический ацидоз – расстройство кислотно-основного равновесия в организме.

С осторожностью следует отнестись к вилдаглиптину людям, у которых диагностированы:

• острый панкреатит (в прошлом или настоящем);
• последняя стадия хронической болезни почек, когда производится гемодиализ;
• III функциональный класс хронической сердечной недостаточности.

Хоть у вилдаглиптина намного меньше побочных эффектов по сравнению с другими гипогликемическими средствами, они всё равно есть, но выражены слабо:

1. Нервная система (НС): головокружения, головные боли.
2. ЖКТ: редко возникают нарушения стула.
3. Сердечно-сосудистая система: иногда появляются отёки на руках или ногах.

В сочетании с метформином:

1. НС: непроизвольное дрожание рук, головокружения, головные боли.
2. ЖКТ: тошнота.

Побочные эффекты, зарегистрированные после выпуска вилдаглиптина на фармацевтический рынок:

• воспалительные заболевания печени;
• зуд и аллергические высыпания на коже;
• панкреатит;
• поражения кожных покровов;
• ноющие болевые ощущения в суставах и мышцах.

Инструкция по применению

Доза вилдаглиптина определяется строго индивидуально, что зависит от эффекта и переносимости вещества каждым определённым человеком. Но она не должна превышать 100 мг в сутки. Таблетки принимаются независимо от приёма пищи, что является весомым плюсом.

Возможные схемы приёма:

1. Если он назначается в дозе 50 мг, то таблетку рекомендуется принимать с утра.
2. Когда назначена доза 100 мг в день, пьют по таблетке утром и вечером.
3. Если лекарство используется в двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, то принимается только в количестве 50 мг 1 раз в сутки. Доказано, что 100 мг в этой комбинации даёт такой же результат, а значит нагружать пациента смысла нет.
4. Когда вилдаглиптин включён в тройную терапию и принимается вместе с метформином и производными сульфонилмочевины, доза составляет 100 мг в сутки, то есть принимается по 50 мг утром и 50 мг вечером.
5. Пациенты, имеющие заболевания сердца или почек, а также люди пожилого и старческого возраста, принимают таблетки в стандартной дозе.

Взаимодействие с препаратами

Если рассматривать комбинацию с другими гипогликемическими таблетками, то выявляется удачное его сочетание с метформином. Они усиливают сахароснижающие эффекты друг друга, уменьшают риск развития гипогликемии, практически не влияют на прирост массы тела, максимально сохраняют и восстанавливают работу β-клеток.

Гипотиазид, препараты глюкокортикостероидов и гормонов щитовидной железы могут вызывать ослабление сахароснижающего действия лекарства.

Вилдаглиптин при беременности

Доклинические исследования выявили некоторую токсичность вещества, что может негативно сказываться на процессе оплодотворения, беременности и на самом развитии плода. Специальных исследований на этой группе пациентов не проводили, поэтому его применение строго ограничено для женщин в положении.

Официальное исследование препарата

Крупнейшее исследование в клинической практике (EDGE) представляет особый интерес. В нём приняли участие 46 тысяч человек с СД-2 из 27 стран мира. В ходе глобальной работы выяснялось, насколько эффективным будет контроль при применении непосредственно одного вилдаглиптина и его комбинации с метформином.

Средний уровень гликированного гемоглобина у всех людей был на отметке 8,2%.

Цель наблюдения: оценить результаты в сравнении с другими группами гипогликемических таблеток.

Первостепенная задача: выявить, у какого процента пациентов при снижении уровня гликированного гемоглобина (больше, чем на 0,3%) не будут наблюдаться отёки конечностей, развитие гипогликемий, отказы из-за побочных явлений на ЖКТ, увеличение веса (больше, чем на 5% от исходного).

Результаты:

• эффективность и безопасность в молодом (старше 18 лет) и пожилом возрасте;
• практически не наблюдалось увеличение массы тела;
• можно использовать при хронической болезни почек;
• эффективность доказана даже при длительно текущем СД-2;
• подавляется выработка глюкагона;
• максимально сохраняется работа β-клеток поджелудочной железы.

Преимущества и недостатки применения

Вилдаглиптин – препарат нового класса сахароснижающих средств. Он оказывает позитивное влияние на организм, в отличие от более старых препаратов. Хоть изначально он ставился во 2 линию назначения при СД-2, но в последние годы относится к препаратам 1 линии.

• почти не вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ;
• вилдаглиптин не влияет на набор веса, в особенности в комбинации с метформином;
• сохраняет функцию β-клеток поджелудочной железы;
• устраняет дисбаланс между инсулином и глюкагоном;
• повышает активность собственных гормонов ЖКТ человека;
• снижает риск развития гипогликемии в несколько раз;
• понижает значение гликированного гемоглобина;
• производится в виде таблеток;
• принимается не более 2 раз в день;
• применение не зависит от наличия или отсутствия еды в желудке.

• нельзя принимать детям до 18 лет, кормящим и женщинам в положении;
• приём запрещён, если в прошлом был поставлен диагноз «острый панкреатит»;
• стоимость.

Аналоги Вилдаглиптина

Прямых аналогов у него нет. В России на его основе зарегистрированы только «Галвус» и «Галвус Мет». Если рассматривать аналогичные препараты из этой же группы, можно выделить «Янувия», «Онглиза», «Тражента», «Випидия».

Действующие вещества всех этих препаратов разные, но все они относятся к глиптинам. В каждом новом поколении становится всё меньше недостатков и больше положительных эффектов.

Если брать в расчёт группу инкретинов, аналогами можно считать «Баета» и «Саксенда». Но в отличие от глиптинов, эти препараты выпускаются только в виде подкожных инъекций, что имеет свой ряд ограничений.

Всё подбирается строго индивидуально, обращая внимание на противопоказания, побочные явления, эффективность, безопасность и сопутствующие заболевания, которые могут ухудшить течение СД-2.

Отзывы пациентов

Владимир, 47 лет: Врач назначил «Галвус» после того, как предыдущие таблетки перестали справляться. Это средство хоть и дороже, но оно лучше держит уровень сахара в крови, гликированный гемоглобин снизился, вес перестал ползти вверх. Практически по всем пунктам доволен препаратом, посмотрим, как он будет работать дальше.

Анна, 33 года: СД-2 обнаружили не так уж давно. Моя бабушка принимала метформин, когда ей диагностировали диабет, я думала, что и мне его назначат. Но врач прописал «Галвус». Никогда не слышала про него, да и стоит не дёшево. Пью его несколько месяцев, вроде бы подходит. Эндокринолог сказал, что если вдруг средство перестанет действовать, то переведёт на комбинированную терапию.

Вилдаглиптин Медисорб – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: вилдаглиптин 50,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения, дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Код ATX:

Фармакологические свойства

Механизм действия
Вилдаглиптин представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4(ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности р-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

Фармакодинамика
При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа) отмечается улучшение функции р-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции р-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц без СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность а-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП. вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение концентрации ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД 2 типа в течение 52 недель в монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbAlc) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии у пациентов с СД 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение концентрации HbAlc в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с СД 2 типа с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≥ 30, 2 ) или тяжелой (СКФ 2 ) степени отмечалось клинически значимое снижение концентрации HbAlc по сравнению с плацебо.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с/без метформином(а) и инсулином(а) (средняя доза 41 ЕД/сут) было продемонстрировано снижение показателя HbAlc на 0,77% от исходного среднего значения 8.8% со статистически достоверной разницей с плацебо 0,72%. Частота гипогликемии в группе вилдаглиптина сравнима с таковой в группе плацебо. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с метформином (>1500 мг/сут) и глимепиридом (≥4 мг/сут) было показано статистически значимое снижение уровня HbAlc на 0,76% от исходного среднего значения 8.8%.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 1,75 часа после приема. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение С_mах на 19% и увеличение времени ее достижения до 2,5 часов. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. С_maх и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.

Распределение
Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3%). Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит, предположительно, экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л.

Метаболизм
Основным путем выведения вилдаглиптина является биотрансформация. В организме человека 69% дозы препарата подвергается биотрансформации. Основной метаболит LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.

В доклинических исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вилдаглиптин метаболизируется без участия изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р450 (CYP), не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450.

Выведение
После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник. Почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. При внутривенном введении средний период полувыведения достигает 2 часов, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь составляет около 3 часов, независимо от дозы.

Фармакокинетика в особых случаях
Пол, индекс массы тела (ИМТ) и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести (6-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (10-12 баллов по шкале Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6, 3,2, и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4, 2,7, и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степеней соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП) указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХБП увеличивалась в 2-3 раза по сравнению с концентрацией у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 часа после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3-4 часов).

Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет
Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение С_mах на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет
Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

• в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина или в случае неэффективности метформина;
• в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших контроля гликемии;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата.
• Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность (в связи с недостатком соответствующих данных).
• Грудное вскармливание (в связи с недостатком соответствующих данных).
• Сахарный диабет 1 типа.
• Острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией. Лактоацидоз (в том числе в анамнезе).
• Нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) в 3 и более раз выше верхней границы нормы (ЗхВГН).
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов).
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью

Рекомендуется с осторожностью применять препарат Вилдаглиптин Медисорб у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.

Поскольку опыт применения вилдаглиптина у пациентов с терминальной стадией ХБП, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, ограничен, препарат рекомендуется применять с осторожностью у данной категории пациентов.

Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять вилдаглиптин у пациентов данной категории.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточных данных по применению вилдаглиптина у беременных нет, в связи с чем препарат противопоказан во время беременности. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность при применении в высоких дозах, потенциальный риск для человека неизвестен.

Вилдаглиптин противопоказан в период грудного вскармливания, поскольку неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко у человека.

Способ применения и дозы

Дозу препарата Вилдаглиптин Медисорб следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Медисорб 50 мг 1 или 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.

Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз в день утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема — по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее. При этом следует избегать принятия удвоенной дозы в один день.

Препарат Вилдаглиптин Медисорб принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки.

Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин Медисорб в составе двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. В этой популяции пациентов эффективность препарата Вилдаглиптин Медисорб в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки.

Рекомендованная доза препарата Вилдаглиптин Медисорб в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг в сутки.

Если цели гликемического контроля не достигнуты на фоне применения максимальной суточной дозы 100 мг, следует рассмотреть возможность добавления к терапии препаратом Вилдаглиптин Медисорб других гипогликемических препаратов, таких, как метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндион или инсулин.

Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (СКФ ≥ 60 мл/мин/1,73 м 2 ) и средней степени с СКФ 50-60 мл/мин/1,73 м не требуется коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней степени с СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м 2 и тяжелой степени (СКФ

Вилдаглиптин: описание, инструкция, цена

МНН
Вилдаглиптин
Лекарственная форма
таблетки Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство, стимулятор островкового аппарата поджелудочной железы, селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (более 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной (приемом пищи) секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении в дозе 50-100 мг в сутки у больных сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы.

Степень улучшения функции бета-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) препарат не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного глюкагоноподобного пептида 1 типа, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона.

Снижение концентрации избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает снижение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью (в прандиальный период и после приема пищи), что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

На фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на глюкагоноподобный пептид 1 типа или глюкозозависимый инсулинотропный полипепдид и улучшением функции бета-клеток поджелудочной железы.

Повышение концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликозилированного Hb и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика

AUC прямо пропорционально повышению дозы препарата.

При приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно, Cmax уменьшается на 19%, TCmax – увеличивается до 2.5 ч; степень абсорбции и AUC не меняются.

Связь с белками низкая – 9.3%. Распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Объем распределения (при в/в введении) – 71 л.

Распределение предположительно происходит экстраваскулярно.

Основным путем выведения является биотрансформация.

Превращению подвергается 69% дозы ЛС. Основной метаболит – LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы подвергаются амидному гидролизу.

Отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата.

Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома P450 и не является субстратом для них, не ингибирует и не индуцирует их.

T1/2 – 3ч. Выводится почками – 85% (в т.ч. в неизмененном виде 23%), кишечником – 15%.

При печеночной недостаточности легкой (5-6 баллов по Чайлд-Пьюга) и умеренной степени (6-10 баллов по Чаилд-Пьюга) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности на 20% и 8%, соответственно.

При тяжелой печеночной недостаточности (12 баллов по Чаилд-Пьюга) биодоступность повышается на 22%. Повышение или снижение максимальной биодоступности, не превышающее 30%, не является клинически значимым.

Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными, тяжелыми нарушениями функции почек, с терминальной стадией ХПН (на гемодиализе) отмечается повышение Сmax на 8%-66% и AUC на 32%-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T1/2 не изменяется.

Максимальное повышение биодоступности на 32% и Сmax на 18% (у пациентов старше 70 лет) не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.
Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа: монотерапия (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями) и комбинированная терапии (в сочетании с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, инсулином) в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этих препаратов.
Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени (повышение активности АЛТ и АСТ в 2.5 раза выше верхней границы нормы), умеренные или тяжелые нарушения функции почек (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе), беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, при монотерапии или при двухкомпонентной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином – 50 мг/сут (утром) или 100 мг/сут (по 50 мг утром и вечером); при двухкомпонентной терапии с производными сульфонилмочевины – 50 мг/сут (утром); при более тяжелом течении сахарного диабета, пациентам, получающим лечение инсулином – 100 мг/сут.

При недостаточном клиническом эффекте на фоне приема дозы 100 мг/сут возможно дополнительное назначение др. гипогликемических ЛС: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.
Побочное действие

Частота: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).

При монотерапии: со стороны нервной системы – часто – головокружение, иногда – головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: иногда – запоры.

Со стороны ССС: иногда – периферические отеки.

При применении в дозе 50 мг (1-2 раза в сутки) в комбинации с метформином: со стороны нервной системы – часто – головокружение, головная боль, тремор.

При применении в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины: со стороны нервной системы – часто – головокружение, головная боль, астения, тремор.

При применении в дозе 50 мг 1-2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона: со стороны ССС – часто – периферические отеки.

Прочие: часто – увеличение массы тела.

При применении в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином: со стороны нервной системы – часто – головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия.

При проведении монотерапии или в комбинации с др. препаратами побочные реакции были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены ЛС. Частота развития ангионевротического отека (редко – более 1/10000 и менее 1/1000) была сходна с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротические отеки отмечались при комбинации с ингибиторами АПФ, были умеренно выражены и исчезали при продолжении терапии.

Редко отмечались нарушения функции печени (в т.ч. гепатит) бессимптомного течения, которые в большинстве случаев разрешились самостоятельно после прекращения терапии препаратом.
Передозировка

Симптомы: миалгия, транзиторная парестезия, лихорадка, отеки (в т.ч. периферические), транзиторное повышение активности липазы (выше верхней границы нормы в 2 раза), повышение активности КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина.

Лечение: прекращение применения препарата, диализ (выведение препарата маловероятно, однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY 151) может быть удален путем гемодиализа).
Взаимодействие

Обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450, не ингибирует и не индуцирует эти ферменты; его взаимодействие с ЛС, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно.

При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма ЛС, являющихся субстратами изоферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинически значимых взаимодействий с ЛС, наиболее часто используемых при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающих узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.
Особые указания

В редких случаях при применении вилдаглиптина отмечается повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений). Перед назначением ЛС и в ходе первого года лечения (1 раз в 3 мес), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени.

При повышении активности аминотрансфераз, результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются.

Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза выше верхней границы нормы подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или др. признаков нарушения функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и не возобновлять после нормализации показателей функции печени.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Препарат не следует применять при сахарном диабете 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

В период лечения (при развитии головокружения) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сравнение аналогов препарата на основе Вилдаглиптина

Вилдаглиптин представляет собой вещество гипогликемического действия. Препарат относится к группе стимуляторов островкового аппарата поджелудочной.

Медикамент можно вводить независимо от полного или пустого желудка. На процесс всасывания наличие еды не влияет.

Лекарство рекомендуется врачом для терапии на основе проведенных анализов и полученных результатов о тяжести протекающего заболевания. Дозировка назначается индивидуально для каждого больного, поэтому общие нормы даны для общего ознакомления.

При проведении терапии с использованием только одного действенного препарата или во время комбинированного лечения с применением 2-х препаратов, дозировка не должна превышать 50 и 100 мг единоразово за день.

Если фиксируется тяжелое течение диабета, следует ввести увеличенную норму в размере 100 мг.

Двухкомпонентная терапия включает в себя препараты:

• Вилдаглиптин + Метформин;
• Вилдаглиптин + Тиазолидиндион;
• Вилдаглиптин + Инсулин.

Идентичная дозировка, как при комбинированном лечении, в размере 100 мг, требуется при ежедневном введении для трехкомпонентной терапии – Метформин + Вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины.

Ввод в организм дозы в 50 мг – производится один раз в день (утром или вечером). При требуемой норме в 100 мг – употребление драже происходит 2 раза в сутки, после пробуждения и перед сном.

Если во время применения увеличенной дозировки не наступает ожидаемого улучшения, врач принимает решение о введении дополнительных лекарственных средств из состава двух- или трехкомпонентного лечения.

Показания

Лекарственное вещество назначается только для лечения больных, страдающих сахарным диабетом 2 вида. Препарат применяют в качестве самостоятельной терапии или в составе комбинированных средств.

Для излечения коварного заболевания требуется два активных ингредиента. В таком случае выделяют следующие дополнительные препараты:

• Инсулин;
• Любой медикамент, снижающий показатель сахара в плазме.

Состав

Вилдаглиптин является активным компонентом, содержащимся в составе препарата под торговым названием Галвус. Последний выпускается в виде драже округлой форму, белого оттенка, с различными гравировками на отдельных боках.

Активного вещества в составе драже находится – 50 мг. Дополнительно используется безводная лактоза и стеарат магния. Незначительно присутствует карбоксиметилкрахмал натрия.

Стоимость

Действующее вещество выступает главным компонентом Галвуса и имеет сильное воздействие. Аптеки в разных регионах реализуют препарат в стоимости от 1150 до 1300 руб.

Аналоги

Вилдаглиптин имеет ряд аналогов, выпускаемых и российскими фармацевтическими компаниями, и зарубежными. Качество медикаментов от вида производителя не меняется, поэтому обычно приобретают, то вещество, что стоит дешевле.

Все синонимы Вилдаглиптина являются гипогликемическими препаратами. Они влияют на организм человека, понижая показатели сахара в плазме. Поэтому их противопоказания и побочные эффекты практически полностью совпадают.

Запрещено применять людям в ситуациях:

• Особой чувствительности к активному компоненту;
• Непереносимости глюкозы;
• Детский возраст до 18 лет;
• Кетоацидоз;
• Сахарный диабет I типа;
• Период вынашивания ребенка;
• Момент кормления младенца;
• Зависимость от инсулина;
• Почечная недостаточность.

Побочные явления проявляются при неправильном вводе в виде:

• Головной боли, головокружений;
• Аллергических реакций;
• Тошноты, расстройства желудка;
• Сонливости;
• Гипогликемии.

В некоторых случаях при вводе определенных препаратов провоцируется дополнительно следующее воздействие:

• Галвус Мет – тремор и метеоризм;
• Тражента, Онглиза – назофарингит, панкреатит;
• Глюкованс, Глюконорм – лактацидоз, боль в области желудка, потеря аппетита;
• Янумет – сонливость, сухость во рту, периферический отек, панкреатит;
• Амарил М – вялость, потеря трудоспособности, спутанное сознание, депрессия;
• Глиформин – после введения в ротовой полости появляется привкус металла, расстройство пищеварительной системы.

Остальные препараты либо редко проявляют побочные явления, либо полностью соответствуют общим выявленным симптомам.

Российские

К аналогам Вилдаглиптина, производимым отечественными фармакологическими компаниями, относится небольшой перечень – Диабефарм, Форметин, Глиформин, Гликлазид, Глидиаб, Глимекомб. Остальные препараты выпускаются за рубежом.

Вилдаглиптин самостоятельно не используется ни в одном из представленных заменителей. Его заменяют аналогичные вещества, отвечающие по спектру действия и по качествам воздействия на организм человека.

Выделяют основные действующие вещества в представленных аналогах Вилдаглиптина:

• Метформин – Глиформин, Форметин;
• Гликлазид – Диабефарм, Глидиаб, Гликлазид;
• Гликлазид + Метформин – Глимекомб.

Выявляется только два активных вещества позволяющих предотвратить повышенное содержание сахара в организме. Если каждый не справляется по отдельности, препараты совмещают в комбинированном лечении (Глимекомб).

По цене российские производители далеко отстают от зарубежных. Иностранные аналоги выросли в стоимости, перевалив 1000 руб.

Дешевыми российскими медикаментами выступают Форметин (119 руб.), Диабефарм (130 руб.), Глидиаб (140 руб.) и Гликлазид (147 руб.). Дороже являются Глиформин – 202 руб. в среднем за 28 таблеток. Самыми дорогими выступает Глимекомб – 440 руб.

Зарубежные

Медикаменты для устранения проявления сахарного диабета, производимые в других странах, выступают в большем количестве, чем отечественные заменители.

Выделяют следующие препараты, которые способны устранять увеличенный показатель сахара в кровотоке у человека.

• США – Тражента, Янувия, Комбоглиз Пролонг, Несина, Янумет;
• Нидерланды – Онглиза;
• Германия – Галвус Мет, Глибомет;
• Франция – Амарил М, Глюкованс;
• Ирландия – Випидия;
• Испания – Авандамет;
• Индия – Глюконорм.

К зарубежным препаратам относится Галвус, содержащий Вилдаглиптин. Его выпуск налажен в Швейцарии. Абсолютных синонимов не производится.

На замену предлагаются аналогичные лекарства, но с другим главным ингредиентом. Выделяют активные вещества однокомпонентных и двухкомпонентных препаратов:

• Линаглиптин – Тражента;
• Ситаглиптин – Онглиза;
• Саксаглиптин – Янувия;
• Алоглиптина бензоат – Випидия, Несина;
• Росиглитазон + Метформин – Авандамет;
• Саксаглиптин + Метформин – Комбоглиз Пролонг;
• Глибенкламид + Метформин – Глюконорм, Глюкованс, Глибомет;
• Ситаглиптин + Метформин – Янумет;
• Глимепирид + Метформин – Амарил М.

Иностранные лекарственные средства отличаются повышенной стоимостью. Так самым дешевым выступают Глюконорм – 176 руб., Авандамет – 210 руб и Глюкованс – 267 руб. Незначительно выше по стоимости – Глибомет и Глимекомб – 309 и 440 руб. соответственно.

Средней ценовой категории выступает – Амарил М (773 руб.) Стоимость от 1000 руб. составляет у лекарственных средств:

• Випидия – 1239 руб.;
• Галвус Мет – 1499 руб.;
• Онглиза – 1592 руб.;
• Тражента – 1719 руб.;
• Янувия – 1965 руб.

Самыми дорогостоящими являются Комбоглиз Пролонг (2941 руб.) и Янумет (2825 руб.).

Таким образом, Галвус, имеющий в составе действующее вещество Вилдаглиптин, не самый дорогой препарат. Он числится в средней ценовой категории, если учитывать все зарубежные лекарства.

Отзывы

Виктория Сергеевна

«Я диабетик уже много лет, у меня диагностировали приобретенное заболевание (2-го типа). Врач прописала мне принимать Галвус, но дозировка, что минимальная, что повышенная не понижала мне сахар, становилось только хуже.

Ко всему появилась аллергическая сыпь по телу. Мне срочно поменяли на Галвус Мет. Только с ним у меня улучшилось самочувствие».

Ярослав Викторович

«Мне недавно поставили диагноз – диабет. Сразу прописали Галвус на основе Вилдаглиптина. Но он снижал мне сахар очень медленно или вовсе не воздействовал.

Я обратился в аптеку, где мне посоветовали заменить на российский медикамент, ничем не хуже зарубежного – Глиформин. Только после его приема у меня снизился сахар. Теперь принимаю только его».

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Вилдаглиптин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Вилдаглиптин/ Vildagliptin.

Формула: C17H25N3O2, химическое название: (S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил
Фармакологическая группа: метаболики/ гипогликемические синтетические и другие средства.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Вилдаглиптин стимулирует островковый аппарат поджелудочной железы, избирательно ингибирует дипептидилпептидазу-4. Полное и быстрое угнетение активности дипептидилпептидазы-4 ведет к увеличению базальной и стимулированной секреции глюкозозависимого инсулинотропного полипептида и глюкагонподобного пептида 1 типа в системный кровоток из кишечника в течение всего дня. Увеличивая содержание глюкозозависимого инсулинотропного полипептида и глюкагонподобного пептида 1 типа, вилдаглиптин повышает чувствительность к глюкозе бета-клеток поджелудочной железы, что ведет к улучшению глюкозозависимого выделения инсулина. Степень улучшения работы бета-клеток зависит от степени их исходного повреждения; у лиц, без сахарного диабета (с нормальным содержанием глюкозы в сыворотке крови) вилдаглиптин секрецию инсулина не стимулирует и концентрацию глюкозы не снижает. Увеличивая содержание эндогенного глюкагонподобного пептида 1 типа, вилдаглиптин повышает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, это ведет к улучшению глюкозозависимой регуляции выделения глюкагона. Уменьшение повышенного уровня глюкагона во время еды вызывает снижение инсулинорезистентности. Повышение соотношения инсулин/глюкагон при гипергликемии, которое обусловлено увеличением уровня глюкозозависимого инсулинотропного полипептида и глюкагонподобного пептида 1 типа, ведет к снижению продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, это ведет к уменьшению уровня глюкозы в сыворотке крови. Также при использовании вилдаглиптина снижается содержание липидов в сыворотке крови, но данный эффект не связан с действием вилдаглиптина на глюкозозависимый инсулинотропный полипептид и глюкагонподобный пептида 1 типа и улучшением функции бета-клеток поджелудочной железы.
Вилдаглиптин при приеме внутрь быстро всасывается, абсолютная биодоступность составляет 85%. Повышение максимальной концентрации вилдаглиптина в сыворотке крови и площади по кривой концентрация-время почти прямо пропорционально увеличению дозы вилдаглиптина. Максимальная концентрация при приеме препарата внутрь натощак достигается через 1 час 45 минут. При приеме препарата вместе с пищей скорость всасывания вилдаглиптина уменьшается незначительно: отмечается снижение максимальной концентрации на 19% и повышение времени ее достижения до 2,5 часов. Но действия на степень абсорбции и площадь по кривой концентрация-время прием пищи не оказывает. Вилдаглиптин с белками плазмы связывается плохо (9,3%). Вилдаглиптин эквивалентно распределяется между эритроцитами и плазмой. Предположительно, распределение препарата происходит экстраваскулярно, в равновесном состоянии объем распределения после внутривенного введения равен 71 л. В организме у человека вилдаглиптин биотрансформируется 69%. Основным метаболитом является фармакологически неактивный LAY151 (57% дозы), который образуется при гидролизе циано-компонента. Примерно 4% подвергаются амидному гидролизу. Вилдаглиптин при участии изоферментов цитохрома Р450 не метаболизируется. Вилдаглиптин не индуцирует и не ингибирует изоферменты цитохрома СУР450 и не является субстратом изоферментов Р (CYP)450. При приеме внутрь примерно 85% препарата выводится почками, 15% выводится через кишечник, в неизмененном виде (23%) вилдаглиптин выводится почками. Период полувыведения равен примерно 3 часа и не зависит от дозы. Пол, этническая принадлежность и индекс массы тела не оказывают действия на фармакокинетику вилдаглиптина. У больных с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности при однократном приеме препарата отмечается понижение биодоступности вилдаглиптина соответственно на 20% и 8%. У пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью биодоступность вилдаглиптина увеличивается на 22%. Уменьшение или увеличение или максимальной биодоступности вилдаглиптина, которое не превышает 30%, клинически значимым не является. У больных с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается увеличение максимальной концентрации вилдаглиптина на 8 – 66% и площади под кривой концентрация-время на 32 – 134%, которое не коррелирует с тяжестью нарушения функционального состояния почек, а также повышение площади под кривой концентрация-время неактивного метаболита LAY151 в 1,6 – 6,7 раза, которое зависит от тяжести нарушения. При этом период полувыведения вилдаглиптина не изменяется. У пациентов старше 70 лет биодоступность препарата максимально увеличение на 32% (максимальная концентрация в плазме на 18%), что не является клинически значимым и на ингибирование дипептидилпептидазы-4 не влияет. Особенности фармакокинетики вилдаглиптина у пациентов до 18 лет не установлены.

Показания

Сахарный диабет 2 типа в составе монотерапии или комбинированного лечения.

Способ применения вилдаглиптина и дозы

Вилдаглиптин принимается внутрь, независимо от приема пищи. Режим дозирования препарата подбирается врачом индивидуально, в зависимости от переносимости и эффективности.
При использовании вилдаглиптина возможно повышение активности аминотрансфераз (обычно без клинических проявлений), то перед его назначением, а также регулярно в ходе первого года терапии рекомендовано определять биохимические показатели функционального состояния печени. Если у больного выявлена повышенная активность аминотрансфераз, то данный результат необходимо подтвердить повторным исследованием, и далее регулярно определять биохимические показатели функционального состояния печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если активность аминотрансфераз превышена более чем в три раза верхней границы нормы и подтверждена повторным исследованием, то вилдаглиптин необходимо отменить. При развитии желтухи или прочих признаков нарушения функционального состояния печени приеме вилдаглиптина необходимо немедленно прекратить. При нормализации показателей функционального состояния печени прием вилдаглиптина возобновлять нельзя. Вилдаглиптин не следует использовать у больных с сахарным диабетом 1 типа, а также для терапии диабетического кетоацидоза. При развитии головокружения на фоне приема вилдаглиптина больным не стоит работать с механизмами или управлять транспортными средствами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функционального состояния печени или/и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах при приеме вилдаглиптина в дозах, которые в 200 раз превышают рекомендуемые, препарат не вызывал раннего развития эмбриона, нарушений фертильности и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по использованию вилдаглиптина у беременных нет, поэтому его не следует использовать во время беременности. Неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко, поэтому его не следует использовать в период лактации.

Побочные действия вилдаглиптина

Нервная система: головокружение, головная боль;
пищеварительная система: запор;
прочие: гипогликемия, периферические отеки.
Постмаркетинговые исследования: гепатит, панкреатит, крапивница, образование волдырей или локальное шелушение кожи.

Взаимодействие вилдаглиптина с другими веществами

Вилдаглиптин имеет низкий потенциал лекарственного взаимодействия.

Передозировка

Вилдаглиптин в дозе до 200 мг в сутки переносится хорошо. При использовании препарата в дозе 400 мг в сутки могут развиваться боли в мышцах, транзиторные и легкие парестезии, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы, лихорадка; при повышении дозы до 600 мг в сутки возможно развитие парестезии конечностей с отеками, увеличение уровня креатинфосфокиназы, С-реактивного белка, аланинаминотрансферазы и миоглобина. После отмены препарата все симптомы и изменения лабораторных показателей проходят. Выведение вилдаглиптина из организма при помощи диализа маловероятно, но основной метаболит вилдаглиптина (LAY151) можно удалить из организма при проведении гемодиализа.

Торговые названия препаратов с действующим веществом вилдаглиптин

Комбинированные препараты:
Вилдаглиптин + Метформин: Галвус Мет.