Метформин механизм действия
Sansara58.ru

Медицинский портал

Метформин механизм действия

Метформин (Metformin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метформин

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax . При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией ( в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ : в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС , ингибиторы МАО , окситетрациклин, ингибиторы АПФ , производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Метформин

Метформин – популярный препарат, предназначенный для уменьшения содержания глюкозы в крови. Основным назначением препарата Метформин является лечение сахарного диабета второго типа. Препарат не повышает выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы и мягко контролирует содержание в крови сахара, не приводя к его чрезмерному снижению.

Что такое диабет и чем он опасен?

Сахарный диабет делится на два типа. Диабет первого типа называется инсулинозависимым. При данной разновидности заболевания нарушается синтез в поджелудочной железе особого фермента – инсулина, занимающегося расщеплением глюкозы. Диабет второго типа называется инсулинонезависимым. При данном типе диабета функция поджелудочной железы не нарушена, однако наблюдается снижение чувствительности к инсулину в периферических тканях организма, а также повышается выработка глюкозы в тканях печени.

Большинство людей заболевает сахарным диабетом второго типа в пожилом возрасте, однако в последнее время сахарный диабет заметно «помолодел». Причиной этому стали малоподвижный образ жизни, стрессы, пристрастие к фастфуду и неправильные привычки питания. Между тем диабет – это очень опасная болезнь, которая при отсутствии значительных внешних проявлений во много раз увеличивает риск раннего инфаркта и инсульта, патологий крови и сосудов. Поэтому ученые уже давно искали препараты, которые помогали бы снизить уровень сахара в крови и при этом не вредили бы организму.

Описание препарата

С химической точки зрения метформин относится к бигуанидам, производным гуанидина. В природе гуанидин содержится в некоторых растениях, например, в козлятнике лекарственном, который использовался для лечения диабета еще со средних веков. Однако чистый гуанидин довольно токсичен по отношению к печени.

Метформин был синтезирован на основе гуанидина еще в 20-х годах прошлого века. Уже тогда было известно о его гипогликемических свойствах, однако в то время, из-за моды на инсулин, о препарате на какое-то время забыли. Лишь с 1950-х годов, когда стало ясно, что лечение инсулином в случае диабета второго типа имеет немало недостатков, препарат стал применяться в качестве антидиабетического средства и спустя небольшое время завоевал признание благодаря своей эффективности, безопасности и относительно небольшому количеству побочных действий и противопоказаний.

На сегодняшний день метформин считается наиболее часто назначаемым андидиабетическим препаратом в мире. Он внесен в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Достоверно установлено, что регулярное употребление метформина позволяет снизить риск смерти от патологий сердечно-сосудистой системы, вызванных диабетом. Исследования показали, что у людей, страдающих избыточным весом и диабетом второго типа, лечение метформином на 30% процентов эффективнее, чем лечение инсулином и прочими антидиабетическими препаратами, и на 40% эффективнее, чем лечение лишь при помощи диеты. Препарат по сравнению с другими антидиабетическими средствами имеет меньше побочных действий, при монотерапии практически не вызывает опасной гипогликемии, очень редко вызывает опасное осложнение – лактатацидоз (отравление крови молочной кислотой).

Метформин относится к классу препаратов, предназначенных для лечения диабета второго типа. После приема Метформин уменьшает концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозилированного гемоглобина и повышает толерантность организма к глюкозе. Препарат не обладает канцерогенными свойствами, не влияет на фертильность.

Механизм терапевтического действия метформина разносторонний. В первую очередь, он снижает выработку глюкозы в тканях печени. При диабете второго типа выработка глюкозы в печени повышена в несколько раз по сравнению с нормой. Метформин на треть снижает данный показатель. Это действие объясняется активизацией метформином определенных ферментов печени, которые играют важную роль в метаболизме глюкозы и жиров.

Однако механизм снижения метформином глюкозы в крови не ограничивается подавлением образования глюкозы в печени. Также метформин оказывает следующие эффекты на организм:

  • улучшает обменные процессы,
  • снижает всасывание глюкозы из кишечника ,
  • улучшает утилизацию глюкозы в периферических тканях,
  • повышает чувствительность тканей к инсулину,
  • оказывает фибринолитическое действие.

При отсутствии в крови инсулина препарат не проявляет своей гипогликемической активности. В отличие от многих других антидиабетических препаратов метформин не приводит к опасному осложнению – лактатацидозу. Кроме того, он никак не влияет на выработку инсулина клетками поджелудочной железы. Также препарат способен снижать уровень «вредного» холестерина – липопротеинов низкой плотности и триглицеридов (не уменьшая количество «хорошего» холестерина – липопротеинов высокой плотности), уменьшать интенсивность окисления жиров и выработки свободных жирных кислот. Что немаловажно, метформин нивелирует свойство инсулина стимулировать образование жировых тканей, благодаря чему препарат обладает способностью снижать или стабилизировать массу тела. Последнее свойство метформина является причиной того, что данный препарат нередко используется теми, кто хочет похудеть.

Читать еще:  Диагностика камней в желчном пузыре

Также следует отметить положительное воздействие, которое оказывает препарат на сердечно-сосудистую систему. Метформин укрепляет гладкомышечные стенки сосудов, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Фармакокинетика

В таблетках метформин представлен в виде гидрохлорида. Это бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Метформин – препарат относительного медленного действия. Обычно положительный эффект от его приема начинает проявляться спустя 1-2 дня. В этот период наблюдается равновесная концентрация препарата в крови, достигающая 1 мкг/мл. При этом максимальная концентрация препарата в крови может наблюдаться уже спустя 2,5 ч после приема. Препарат слабо связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 9-12 ч. Выводится в основном почками в неизменном виде.

У людей с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата в организме.

Показания

Основным показанием для применения препарата Метформин является сахарный диабет второго типа. При этом болезнь не должна быть осложнена кетоацидозом. Предпочтительнее всего назначать препарат пациентам, которым не помогает низкоуглеводная диета, а также пациентам с избыточным весом. В некоторых случаях препарат может применяться в комбинации с инсулином. Также препарат может иногда назначаться и при гестационном диабете (диабете, вызванном беременностью).

Может применяться препарат и в том случае, если у человека нарушена толерантность к инсулину, но значения глюкозы в крови не превышают критических. Такое состояние называется преддиабетическим. Однако большинство специалистов склоняются к тому, что в данной ситуации более полезны физические упражнения и диета, а антидиабетические препараты при преддиабете не обладают большой эффективностью.

Кроме того, препарат может назначаться и при некоторых других заболеваниях, например, при поликистозе яичников, неалкогольных жировых патологиях печени, раннем половом созревании. Эти заболевания объединяет то, что при них наблюдается нечувствительность тканей к инсулину. Однако эффективность метформина при данных заболеваниях пока не имеет такой же доказательной базы, как и при диабете. Иногда препарат используется и для похудения, хотя официальная медицина к такому применению метформина относится с долей скепсиса, особенно в том случае, если речь не идет о людях с патологически избыточным весом.

Форма выпуска

Препарат выпускается лишь в виде таблеток, имеющих дозировку в 500 и 1000 мг. Также существуют таблетки пролонгированного действия дозировкой 850 мг, покрытые специальной кишечнорастворимой оболочкой.

Основным структурным аналогом метформина, содержащим то же действующее вещество, является французское средство Глюкофаж. Данный препарат считается оригинальным, а остальные препараты с метформином, выпускаемые различными фармацевтическими компаниями по всему миру – дженериками. Лекарственное средство отпускается в аптеке без рецепта.

Противопоказания

Препарат имеет некоторое количество противопоказаний:

  • тяжелые формы сердечной, дыхательной и почечной недостаточности;
  • нарушение функций печени;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острое нарушение мозгового кровообращения;
  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая кома и прекома;
  • лактатацидоз (в том числе, и в анамнезе);
  • заболевания и состояния, при которых существует риск нарушения функции почек;
  • дегидратация;
  • тяжелые инфекции (в первую очередь, бронхолегочные и почечные);
  • гипоксия;
  • шок;
  • сепсис;
  • тяжелые хирургические операции (в таком случае показано употребление инсулина);
  • хронический алкоголизм или алкогольная интоксикация (риск развития лактатацидоза);
  • проведение диагностических исследований с введений йодосодержащих веществ (два дня до процедуры и два дня после);
  • гипокалорийная диета (менее 1000 Ккал в сутки);
  • высокий уровень креатинина в крови (135 мкмоль/л у мужчин и 115 мкмоль/л у женщин);
  • синдром «диабетической стопы»;
  • лихорадка.

С осторожностью следует назначать препарат пожилым людям и людям, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за повышенного риска лактатацидоза).

Не рекомендован препарат пациентам младше 18 лет, при беременности и лактации, при повышенной чувствительности к препарату. В некоторых случаях возможно использование препарата при беременности и в детском возрасте (старше 10 лет) под строгим контролем врача.

Особые указания

Если лечение осуществляется на постоянной основе, то необходимо контролировать функцию почек. Не реже двух раз в год необходимо проверять концентрацию молочной кислоты в крови. При появлении болей в мышцах следует немедленно проверить концентрацию молочной кислоты.

Также 2-4 раза в год следует проверять функциональность почек (уровень креатинина в крови). Особенно это касается пожилых людей.

При монотерапии препарат не оказывает воздействие на центральную нервную систему, поэтому возможно применение препарата у людей, водящих автотранспорт и выполняющих работы, требующие концентрации внимания.

Побочные действия

Основные побочные действия при приеме метформина связаны с желудочно-кишечным трактом. Нередко при приеме таблеток могут наблюдаться такие явления, как боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Чтобы избежать этого, следует принимать таблетки во время или сразу после еды. Также возможно появление металлического привкуса во рту, отсутствия аппетита, кожной сыпи.

Все вышеперечисленные побочные эффекты не представляют угрозу. Они обычно возникают в начале терапии и проходят самостоятельно. Для того, чтобы избежать неприятных явлений, связанных с ЖКТ, можно принимать спазмолитики или антациды.

Очень редко препарат может приводить к лактатацидозу, мегалобластной анемии, гипогликемии, уменьшению выработки гормонов щитовидной железы и тестостерона у мужчин. Гипогликемия чаще всего происходит в том случае, если совместно с метформином принимаются еще какие-то антидиабетические препараты, например, производные сульфонилмочевины. При длительном применении препарат может приводить к дефициту витамина В12.

Не исключены также гипогликемические эффекты при одновременном приеме НПВП, ингибиторов АПФ и МАО, бета-адреноблокаторов, циклофосфамида. При приеме ГКС, эпинефрина, симпатомиметиков, диуретиков, гормонов щитовидной железы, глюкагона, эстрогенов, антагонистов кальция, никотиновой кислоты, наоборот, снижается эффект препарата.

Лекарственные средства с содержанием йода могут спровоцировать почечную недостаточность и повышают вероятность возникновения лактатацидоза. При подозрении на лактатацидоз необходима немедленная госпитализация.

Инструкция по применению

Как правило, в начале терапии препарат необходимо применять по 0,5-1 г один раз в день. Данной дозировки следует придерживаться трое суток. С 4 по 14 сутки необходимо принимать таблетки метформина по 1 г три раз в день. Если уровень глюкозы снизился, то дозу можно уменьшить. В качестве поддерживающей дозы следует принимать таблетки метформина по 1500-2000 мг в сутки. В случае таблеток пролонгированного действия (850 мг) необходимо принимать препарат по 1 таблетке два раза в день – утром и вечером.

Максимальная доза – 3 г (6 таблеток препарата по 500 мг) в сутки. У лиц пожилого возраста возможно нарушение функций почек, поэтому максимальная суточная доза у них не должна превышать 1000 мг (2 таблетки препарата по 500 мг). Также им нельзя прерывать лечение препаратом, в подобном случае им следует уведомить врача.

Лучше всего принимать таблетки сразу же после еды, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата непосредственно во время еды может снизить его всасывание в кровь. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.

Дозировка препарат при использовании вместе с инсулином (при дозе инсулина менее 40 ЕД/сут) обычно такая же, как и без инсулина. В первые дни приема метформина не следует снижать дозу инсулина. Впоследствии доза инсулина может быть снижена. Этот процесс необходимо проводить под контролем врача.

Передозировка

Метформин – относительно безопасный препарат и даже его большие дозы (при отсутствии лекарственного взаимодействия), как правило, не приводят к опасному снижению сахара в крови. Однако при передозировке существует другая, не менее грозная опасность – увеличение концентрации молочной кислоты в крови, которое называется лактатацидоз. Симптомами лактатацидоза являются боли в животе и мышцах, изменение температуры тела, нарушения сознания. Это осложнение при отсутствии медицинской помощи может привести к летальному исходу в результате развития комы. Поэтому, в том случае, если по какой-то причине произошла передозировка препаратом, больного необходимо доставить к врачу. При передозировке проводится симптоматическая терапия. Эффективно также удаление препарата из крови при помощи гемодиализа.

Метформин — инструкция по применению, вред и польза

Во время обострённого периода при гипергликемии, докторам приходится вводить в лечение необходимость приёма медикаментов. Конечно, прежде всего, это касается больных сахарным диабетом. Поэтому Метформин, его механизм воздействия, польза и вред, способы приёма, все эти вопросы станут основными темами данной статьи.

Метформин- вред и польза

Как порой мало воли у тех пациентов, которые должны обязательно исключить из своего рациона вредную пищу. Сюда относятся, прежде всего, сладкие, мучные, солёные, жирные и копчёные продукты. Да, это довольно большой список, но для многих серьёзных недугов, в виде ожирения, сахарного диабета, холециститаи многих других, данная продуктовая корзина носит не только ограничения, а полный запрет. И жаль, что люди, страдающие целым рядом недугов, не могут понять, что пища, это такое же полноценное лекарство.

Слабости способны вызвать у диабетиков второго типа серьёзные проблемы, невозможность удержаться от «хоть чуть-чуть попробую» приводит к заметному прогрессу в болезни и плачевному результату. За свои вольности и слабости, люди расплачиваются здоровьем, а порой и жизнью.

Результатом «хоть немножко попробую» становится повышенный уровень холестерина, сахара в крови, гликированного гемоглобина, билирубина, мочевины и других показателей, красноречиво говорящих о том, что пора принимать срочные меры и снижать данные показатели при помощи эффективных средств. К ним и относится метформин.

Что такое метформин и каково его механическое воздействие

Медицинский препарат Метформин относится к классу бигуанидов, способных препятствовать повышению в составе крове глюкозы. Надо сказать, что он, как и многие другие, назначающиеся при сахарном диабете(СД), способны на побочные эффекты и имеют серьёзные противопоказания.

При любой возможности контроля сахарного диабета без медикаментов, нужно как можно дольше обходиться без них. Медикаментозное применение не является безопасным для многих внутренних систем организма человека.

Каким образом происходит понижение глюкозы путём принятия метформина?

  • Главным образом снижается инсулинорезистентность. Происходит это довольно быстро после принятия препарата. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, и глюкоза начинает усваиваться гораздо быстрее. Вместе с этим утилизируется сахар, у некоторых пациентов до 50%.
  • Если принимать препарат пероральным путём, таблетками, то желудочно-кишечный тракт всасывает его несколько медленнее. Это предотвращает постпрандиальную гликемию, резкие скачки сахара, особенно при инсулинотерапии.Это даёт возможность избежать гипогликемическую кому.
  • Метформин притормаживает получение глюкозы из печени, как альтернативного энергетического источника.
  • Влияет на снижение аппетита. Для хорошего эффекта по снижению веса принятие метформина может растянуться до полугода при совмещении с усиленной активной деятельностью.
  • Лекарство влияет на выведение из крови «плохого» холестерина.
  • Противостоит окислению жиров, подавляя процесс, это важно тем, что в свою очередь свободные радикалы из-за окисления липидов способны спровоцировать онкологию.
  • При ожирении метфомин может оказать благотворное действие, так как снижает аппетит.
  • В случаях метаболического синдрома и сбоях липидного обмена, эффект от метформина очень заметен. Так как у больного нарушен обмен углеводами, наблюдается артериальная гипертензия, возникает синдром и риск заболеваний сердечно-сосудистой системы. В отправной точке такого состояния находится инсулинорезистентность, именно она влияет на поражение сосудистых стенок и заболевание сахарным диабетом.
Читать еще:  Признаки холецистита и Болезниа

Метрофомин может быть показан при:

  • Для омоложения
  • Для продления молодости
  • Для профилактики рака
  • В бодибилдинге
  • При ожирении
  • При поликистозе яичников
  • В гинекологии
  • На сушке
  • При заболеваниях печени
  • При периферических воспалениях кишечника

Форма выпуска и дозировка

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток 500, 850 и 1000мг, они покрыты оболочкой, белого цвета по 10 штук в блистере. Лечение осуществляется во время принятии пищи и после того, таблетки запиваются водой. Терапия начинается с двух таблеток, после двух недель приёма доза может постепенно возрастать, но это зависит от показателей сахара в крови. При поддержании уровня принимается по три-четыре таблетки в сутки. Инструкция не рекомендует принимать такую дозу пожилым людям.

Делить таблетку метформина в дозе 500мг нет смысла, так как половинка не даст эффекта, нарушится оболочка.

Метформин, возможный вред и побочные эффекты

Польза для диабетиков данного препарата велика, но, как уже было написано, чем более вы можете обходиться без его принятия, тем лучше. Что за веские причины заставляют так рассуждать?

  • Прежде всего, нужно внимательно изучить инструкцию по вопросу о сочетании данного средства с другими препаратами. Есть ряд серьёзных запретов на этот счёт.
  • Важно! Без консультации с врачом, принимать препарат самостоятельно нельзя!
  • Обязательно соблюдать должное поведение, которое обуславливается принятием метформина, соблюдение диеты и физических нагрузок.
  • Нельзя резко снижать уровень сахара, так как это может привести к коме.
  • При проблемах с почками принимать препарат особенно осторожно, можно вызвать почечную недостаточность.
  • Его приём на ранних стадиях может продлить жизнь диабетиков 2 типа на многие годы. Он легко справляется с инсулинозависимостью и в маленьких дозах способен не навредить человеку.

Без подробного собеседования с эндокринологом, принимать препарат самостоятельно нельзя!

К ряду негативных явлений относятся:

  • Проблемы желудочно-кишечного тракта, в виде поноса, рвоты, вздутия живота.
  • Нарушение вкуса и металлического привкуса во время принятия пищи.
  • Нехватка витамина В 12, поэтому назначаются как дополнение витамины.
  • Анемия.
  • Гипогликемический эффект.

Метформин при сахарном диабете

Сегодня это лучшее средство, против диабета. Польза его особенно показательна при втором типе. Он показа вместе с приёмом инсулина и дозирование назначается от показателей сахара в составе крови.

Если сохраняется данное заболевание, то это средство назначается в течение всех жизни, но для того, чтобы избежать гипогликемии, нужно постоянно контролировать глюкозу. Данное лекарство принимается в комплексе с другими сахаропонижающими препаратами.

Если у больного первый тип СД, метформин назначается в дополнение к основным средствам диабетического лечения. Отдельно он принимается только при втором типе, тогда средства гипогликемического действия убираются их медикаментозной терапии.

Метформин инструкция по применению от Мясникова

Увлекаться и совершать приём этого средства, рассуждая « чем больше, тем лучше» нельзя! Необходимо строго придерживаться указания и помнить о правильной дозе лекарства, в противном случае возможно серьёзно повредить здоровье.

Терапия продолжается не более трёх месяцев, после этого требуется перерыв. Использовать метформин как средство для похудения можно, но необходимо взвесить все за и против и непременно проконсультировать с лечащим врачом. Только после подробного обследования организма, можно говорить о применения средства.

Пища не должна включать более 2500ккал в день, а употребление чистой воды не менее 2 литров в день.

Сочетание положенного при похудении питании, ежедневными физическими нагрузками и правильном употреблении лекарства, можно достичь желаемых результатов.

Аналоги метформина

Как правило, больные в первую очередь интересуются более экономичными средствами, которыми можно заменить метформин. Да, таковые имеются и могут полноценно заменить это лекарство. Оптимальный вариант нужно подбирать индивидуально, так все они имеют ряд особенностей. Наиболее приближен к нашему герою, Глюкофаж и Сиофор. Они также активны и имеют те же показатели и противопоказания.

Среди подобных, можно отметить следующие препараты:

Глиминфор, гексал, метоспанин, дианормет, орабет, форметин, новоформин, ланжерин, метфогамма, гликон, софамет, багомает и другие.

Чем отличается гдиформин от метформина

В глиформине основой лекарств является метформин. Его количество и в препарате и служит отправной точкой для дозировки лекарства.

Он выпускается в трёх дозах: 250, 500 и 850 мг. Как видите дозирование отличается от таблеток метформина, в остальном он имеет схожие показатели и действует по принципу снижения сахара, чрезмерного количества глюкозы в печени, всасываемости её кишечником и другими общими показателями
Противопоказания

  • Недостаточности сердечная, почечная и лёгочная.
  • Заболевания печени и желчевыводящей системы.
  • Поражения дыхательных органов.
  • Состояние после травм и операций.
  • Анемия в тяжёлой форме, хронические заболевания любого вида.
  • Беременность и период лактации.
  • Возрастные ограничения до 18 лет.
  • Алкогольная токсикация.
  • Диеты и голодание.
  • Люди старше 60лет, если есть сильные физические нагрузки.

Передозировка может привести к рвоте, метеоризму, болевыми ощущениями в области живота, потере аппетита. Может быть затруднённое дыхание, зуд и шелушение кожи. Нарушение работы печени может быть вызвано длительным приёмом лекарства. Совместимость обязательно просчитывается эндокринологом, который наблюдает за развитием заболеваний. Если при инсулинотерапии принимаются сахаросодержащие средства, стоит чётко вести правильное дозирование.

Усиление действия лекарства происходит при: производных сульфонилмочевины, нестероидных препаратах, антидепрессантах, окситетрациклина и других.

Снижается действие при: диуретиках, тиреоидных гормонах,кортикостероидах, фенитоина, никотиновой кислоты, эстрогенов, антагонистов кальция и других.

Метформин не является панацеей, несмотря на то, что способен качественно повлиять на состояние самочувствия при СД, снизить весовые показатели и оказать положительное влияние на эффективность снижения глюкозосодержащих продуктов. Лучше пытаться сохранить своё здоровье естественными методами – спортом, здоровым питанием и образом жизни!

Метформин механизм действия

Когда-то Метформин был простым пожирателем глюкозы . . Пока не проявил суперспособность к продлению жизни. Теперь он стал супергероем долголетия! “Долой старение!”

Козлятник лекарственный, или goat’s-rue, является многолетним травяным корневищным растением, высотой до 100 см с белыми, синими или фиолетовыми цветами. В древности его использовали в народной медицине для увеличения производства молока. Существуют также некоторые свидетельства того, что он использовался при симптомах диабета типа II. На рубеже прошлого века, было показано, что он был богат гуанидином, у которого позже была найдена способность вызвать гипогликемия (низкий уровень сахара в крови) у животных. Он, однако, был слишком токсичным для использования в клинике. Несколько синтетических форм гуанидина позже были синтезированы с лучшей переносимостью. Метформин, который был выведен на рынок под названием Glucophage (пожиратель глюкозы), является диметиловым бигуанидином, или две склеенные молекулы гуанидина, с двумя метильными группами в одном конце [29].

В 1995 году UK Prospective Diabetes (проспективное исследование диабета) в Великобритании обнаружило после наблюдения за 3867 пациентами в течение 10 лет, что метформин снижает риск развития инфаркта миокарда (сердечный приступ) и смертности от всех причин. Это отличалось от способности снижать уровень глюкозы, которая была достигнута у других пациентов, принимающих инсулин или сульфонилмочевину (другой антидиабетический препарат). Инсулин или препараты сульфонилмочевины не показали такое ​​же снижение инфаркта миокарда или смертность от всех причин [30]. В 2014 году в большом ретроспективном исследовании изучили 78,241 пациентов, принимающих метформин, и сравнили их с возрастом контрольной группы. Это исследование показало, что у пациентов, принимающих метформин на самом деле было 15% снижение смертности в сравнении с подобранными по возрасту здоровыми лицами, не принимавшими метформин [31]. Он также увеличивает продолжительность жизни нескольких моделей животных [32, 33].

Метформин часто называют сенсибилизирующим (повышающим чувствительность к воздействию) к глюкозе. Скорее всего, основной эффект метформина является в снижении выработки глюкозы печенью. Печень хранит глюкозу в виде гликогена. Печень вырабатывает глюкозу посредством процесса, называемого глюконеогенез. Метформин ингибирует глюконеогенез путем ингибирования митохондрий в печени. Это меняет энергетическое состояние клетки и делает производство глюкозы труднее [34].

Пониженная чувствительность к инсулину является побочным эффектом рапамицина, а метформин повышает чувствительность к инсулину, поэтому комбинированная терапия двух препаратов может быть очень полезна. Это исследование на самом деле проводится ITP в данный момент.

Так как метформин показал такие перспективные эффекты на снижение смертности, появляется надежда на то, что его получится опробовать на здоровых людях. Проект был предложен. Исследование, нацеленное на изучение старения с метформином, возглавляемое доктором Ниром Барзелаем (Nir Barzilai) из медицинского колледжа имени Альберта Эйнштейна, надеется обработать 3000 здоровых людей с метформином и изучить их здоровье и возникновение связанных с возрастом заболеваний. Если это исследование станет реальностью, это изменит понимание того, что мы думаем о лечении старения и возрастных заболеваний, связанных с метформином. FDA недавно одобрило это испытание, так что, если получится набрать необходимое количество денег, мы сможем узнать, задерживает ли метформин начало многочисленных возрастных патологий, замедляя процессы старения. [31, 32]

Читать еще:  Яблочное пюре без сахара калорийность

В 2007 году медицинское сообщество отпраздновало знаменательную дату: 50 лет с начала клинического применения метформина в терапии сахарного диабета 2 типа. Открыт он был на несколько десятилетий ранее, в 1922 году. Его открытию способствовал интерес ученых к растению Galega officinalis, являющемуся источником гуанидина – вещества, обладающего сахароснижающей активностью. Гуанидин оказался токсичным, что способствовало изучению его производных в попытке найти сахароснижающее средство, которое было бы безопасным для людей. И только в 1957 году в серии исследований французского ученого Жана Стерна были выявлены блестящие перспективы метформина для лечения пациентов с гипергликемией. Автор исследования дал ему звучное название «Glucophage», что означает «Пожиратель сахара», и под этим названием он вышел на рынок Великобритании. В те же годы появились данные о родственных препаратах – фенформине и буформине. С течением времени было определено, что из всех бигуанидов именно у метформина наиболее низкий риск развития лактоацидоза (серьезный побочный эффект, связанный с накоплением в организме молочной кислоты), что и определило его будущее как препарата выбора при лечении сахарного диабета 2 типа.

Однако положительные свойства метформина не ограничиваются его способностью снижать уровень глюкозы в крови и по-вышать толерантность организма к ней. Поскольку метформин препятствует процессу гликирования, он тормозит не только развитие сахарного диабета, но и его осложнений 193,194,195 .

В ряде исследований на животных было показано, что метформин снижал уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови, что характеризует его потенциал в профилактике атеросклероза 196 . Однако наиболее ценным открытием была способность метформина снижать частоту развития новообразований 197,198 . Продление максимальной продолжительности жизни животных на фоне приема метформина и других бигуанидов достигает примерно 30%.

Поскольку метформин применяется у людей уже более 50 лет, накоплен значительный объем сведений о его влиянии на здоровье людей.

В лечении диабета он настолько эффективен, что его применение приводило к статистически значимому увеличению продолжительности жизни пациентов с диабетом 2 типа по сравнению с соответствующими по возрасту людьми без диабета 199 . В исследованиях влияния метформина на смертность было показано, что помимо снижения смертности от причин, связанных с диабетом, на 42%, метформин снижает смертность от всех причин на 36%, а смертность от инфаркта миокарда на 39% 200 . Кроме того, мета-анализ рандомизированных контролируемых испытаний, в которых метформин сравнивался с плацебо/отсутствием лечения, показал, что метформин значительно снижал риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний 201 . Есть многочисленные данные, показывающие, что метформин снижает риск возникновения рака у людей 202,203,204,205,206 . Применение метформина способствовало замедлению прогрессирования неалкогольной жировой дистрофии печени – широко распространенной патологии в старших возрастах, взаимосвязанной со старением и являющейся одним из его маркёров; отмечено снижение массы тела на фоне приема метформина 207 . Исследуется возможность применения метформина в качестве средства для снижения частоты отторжений при трансплантации сердца 208 .

В 2015 году в США группа ученых под руководством директора Медицинского колледжа Альберта Эйнштейна Нира Барзилая обратилась в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA, организация, регулирующая проведение клинических испытаний и регистрацию новых лекарственных средств и терапий) с предложением о тестировании метформина у здоровых добровольцев с целью определить его способность продлевать жизнь у людей, не страдающих диабетом. Проект получил название TAME («Taming Aging with Metformin» – «Приручить старение с помощью метформина»). Если Управление одобрит его проведение, в течение 5 лет ученые будут наблюдать за здоровьем участников эксперимента. Кроме того, в начале 2015 года в Университете Индонезии был начат набор участников для исследования профилактики старческой хрупкости (frailty) с помощью метформина у людей, не страдающих диабетом.

Научное сообщество надеется, что в совокупности эти и другие исследования позволят получить подтверждение геропротекторных свойств и безопасности метформина у людей, не болеющих диабетом, и заложат основу для его внедрения в клиническую практику в качестве средства для профилактики старения.

Метформин зарегистрирован в России как лекарственное средство и используется для лечения сахарного диабета 2 типа. Рекомендованные для лечения способ применения и дозы в лечении сахарного диабета 2 типа заключаются в приеме таблеток метформина внутрь в дозе от 500 мг до 850 мг, 2-3 раза в сутки. Максимальной безопасной суточной дозой является 3000 мг, разделенные на 3 приема. У препарата имеются побочные действия и противопоказания. В связи с этим, прежде чем принимать препарат в качестве геропротектора, необходимо проконсультироваться с врачом.

Источник: Книга – Профилактика старения для всех 2015

Нир Барзилай, директор Института геронтологии при Медицинском колледже Альберта Эйнштейна (Бронкс, США)

«Метформин — это лекарство для лечения и профилактики сахарного диабета. Это единственный из перспективных геропротекторов, который используется в медицине уже 60 лет и не показал особых побочных эффектов. Его, кстати, открыли в России. И вот оказалось, что он эффективен не только при диабете, а существенно продлевает жизнь лабораторным животным, способствует предотвращению рака, сердечно-сосудистых заболеваний и даже когнитивных расстройств. Я и сам его постоянно принимаю, но больше потому, что у меня диабет»

Метформин (Metformin)

таб. 250 мг: 30 или 60 шт. Рег. №: Р №002415/01-2003

Клинико-фармакологическая группа:

Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
метформина гидрохлорид 250 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Метформин»

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.

Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Показания

Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый ) – c целью снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в качестве дополнения к инсулинотерапии).

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый ) в случае неэффективности диетотерапии (особенно при ожирении).

Режим дозирования

Пациентам, не получающим инсулин, в первые 3 дня – по 500 мг 3 раза/сут или по 1 г 2 раза/сут во время или после еды. С 4-го дня по 14 день – по 1 г 3 раза/сут. После 15-го дня дозу регулируют с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг/сут.

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). Если пациент получает более 40 ЕД/сут, то применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях – молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к метформину.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение в пожилом возрасте

Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

Особые указания

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Возможно применение метформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особо тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Применять метформин в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактацидоза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактацидоза.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector