Лекарственный препарат метформин
Метформин – инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/850 мг:
Вспомогательные вещества: Повидон К-30 35,0 мг/59,5 мг; Магния стеарат 5,0 мг/8.5 мг.
Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 16,0 мг/27,2 в т.ч.: гипромеллоза 9,60/16,32 мг; тальк 3,20 мг/5,44 мг; титана диоксид 1.76 мг/2.992 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,44 мг/2,448 мг.
Описание
Дозировка 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 850 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.
Код ATX:
Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюкогеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействует на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином;
- У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
- Диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома, кома;
- Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок:
- Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
- Печеночная достаточность, нарушение функции печени;
- Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- Беременность;
- Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
- Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;
- Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- Детский возраст до 10 лет.
С осторожностью
- У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
- У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин);
- В период грудного вскармливания;
- Детский возраст от 10 до 12 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы
Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:
• обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.
• через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут. разделенная на три приема.
• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки:
У детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема нищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Монотерапия при предиабете:
Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин. прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) | Дополнительные сведения | |||||||
60-89 | 3000 мг | В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина. | |||||||
45-59 | 2000 мг | Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоаз (см. раздел «Особые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы. | |||||||
30-44 | 1000 мг | ||||||||
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раза в год).
Продолжительность лечения Побочное действиеЧастота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Метформин: инструкция по применениюТаблетки Метформин относятся к фармакологической группе лекарственных средств гипогликемические препараты. Он применяется для снижения уровня сахара в крови при сахарном диабете тип 2. Форма выпуска и составТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Метформин имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является метформина гидрохлорид, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:
Таблетки Метформин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток) и аннотацию по применению препарата. Фармакологическое действиеДействующее вещество таблеток Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови за счет нескольких биологических эффектов:
Метформин не оказывает влияния на клетки поджелудочной железы, ответственные за синтез инсулина, не влияет на его уровень в крови, а также не приводит к гипогликемическим состояниям (выраженное снижение концентрации глюкозы в крови). Он снижает уровень триглицеридов (жиры в крови), способствует улучшению обмена веществ в организме, приводит к снижению массы тела, оказывает фибринолитическое действие (способствует растворению фибрина). После приема таблетки Метформин внутрь действующее вещество всасывается не полностью (биодоступность составляет около 60%). Оно практически равномерно распределяется в тканях организма, несколько больше накапливается в слюнных железах, печени, почках и мышцах. Действующее вещество препарата не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (период времени, за которое из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 9-12 часов. Для чего нужен Метформин?Прием таблеток Метформин показан для снижения концентрации глюкозы в крови при инсулиннезависимом сахарном диабете тип 2 при отсутствии терапевтического эффекта от коррекции диеты. Также препарат применяется в комбинации с инсулином при тяжелой форме сахарного диабета тип 2, особенно у лиц с повышенной массой тела. Противопоказания к применениюПрием таблеток Метформин противопоказан в случае наличия ряда патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:
С осторожностью таблетки Метформин применяются у лиц старше 60 лет или на фоне выполнения тяжелой физической работы (высокий риск повышения концентрации молочной кислоты в крови). Перед началом приема препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний. Способ применения и дозыТаблетки Метформин принимаются внутрь во время еды или сразу после ее приема. Таблетку не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны системы пищеварения суточную дозу принимают, разбивая на 2-3 приема. Дозу и режим приема препарата врач устанавливает индивидуально, в зависимости от начальной концентрации сахара в крови, а также терапевтической эффективности. Обычно начальная доза составляет 500-1000 мг в день (1-2 таблетки). Через 10-15 дней в зависимости от показателей концентрации глюкозы в крови возможно повышение дозировки таблеток Метформин до 1500-2000 мг в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3000 мг. У пожилых людей максимальная суточная терапевтическая доза не должна превышать 1000 мг. Побочные эффектыПрием таблеток Метформин может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:
При развитии побочных эффектов после приема таблеток Метформин вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально, в зависимости от их вида и выраженности. Особые указанияПеред началом приема таблеток Метформин необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении его применения, к которым относятся:
В аптечной сети таблетки Метформин отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием без соответствующего назначения. ПередозировкаПри значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Метформин в крови повышается концентрация молочной кислоты (лактоацидоз). Это сопровождается тошнотой, рвотой, диареей, снижением температуры тела, болью в мышцах и животе, учащением дыхания. В этом случае прием препарата необходимо прекратить. Лечение передозировки проводится в условиях медицинского стационара при помощи выполнения гемодиализа (аппаратное очищение крови). АналогиПо действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Метформин являются препараты Метфогамма, Глюкофаж, Форметин. Сроки и условия храненияСрок годности таблеток Метформин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С. Метформин ценаСредняя стоимость таблеток Метформин в аптеках Москвы варьирует в пределах 117-123 рублей. МетформинИнструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Фармакологическое действиеПрепарат относится к группе бигуанидов, действующее вещество диметил бигуанид. Получают его из растения Galega officinalis. Метформин препятствует синтезу глюкозы печенью (процесс глюконеогенеза), тем самым снижая уровень сахара в крови. Параллельно с этим препарат повышает чувствительность инсулиновых рецепторов, улучшая его усваивание, способствует лучшему окислению жирных кислот, увеличивает периферическую утилизацию глюкозы, снижает всасываемость ее из пищеварительного тракта. Средство способствует снижению тиреотропного гормона в сыворотке крови, понижению уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности, тем самым препятствуя патологическим изменениям сосудов. Нормализует свертываемость крови, улучшая ее реологические свойства, тем самым способствуя уменьшению риска тромбообразования. Отзывы о Метформине со стороны эндокринологов подтверждают информацию о том, что он способствует снижению массы тела при ожирении. Форма выпускаВыпускается в виде таблеток для перорального применения, покрытых оболочкой, по 30, 60 и 120 таблеток в блистере. Таблетки содержат 500 или 850мг диметил бигуанида. Помимо основного действующего вещества в состав таблетки входят крахмал, стеарат магния, тальк. Аналоги МетформинаК аналогам Метформина относятся следующие препараты: Глюкофаж, Метформин-БМС, Метформина гидрохлорид, Метформин-веро, Метформин-Рихтер, Форметин, Формин Плив, Глиформин, Глюкофаг, Веро-Метформин Новоформин, Метоспанин, Метфогамма, Сиофор, Гликомет, Дианормет, Орабет, Багомет, Глиминфор, Гликон. С точки зрения фармакологического действия аналогом Метформина является инсулин. Показания к применениюПрименение Метформина показано при лечении диабета 2 типа при сохраненной почечной функции, а также предиабетического состояния. Прямым показанием к применению является диабет 2 типа, сопровождающийся ожирением. Используется также в составе комплексной терапии при лечении абдоминально-висцерального ожирения. За время использования в клинической практике отзывы о Метформине были настолько положительны, что после проведения подтвердивших их клинических исследований, в 2007 году препарат был рекомендован для применения в педиатрической практике для лечения диабета 1типа, в качестве дополнения к инсулиновой терапии. Инструкция по применению МетформинаТаблетки Метформин принимают строго после еды, обильно запивая водой. Первая и начальная дозы – 1000 мг в сутки, в течение 1-2 недель доза постепенно увеличивается, величина ее корректируется под контролем лабораторных данных об уровне глюкозы в крови. Максимально допустимая доза составляет 3000 мг в сутки. Суточную дозу можно использовать за один прием, но в начале терапии, в периоде адаптации, рекомендуется разделять ее на 2-3 приема, что способствует снижению побочного действия препарата на желудочно-кишечный тракт. Самая высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2,5 часа после приема, через 6 часов она начинает снижаться. Через 1-2 дня регулярного приема устанавливается постоянная концентрация препарата в крови, согласно отзывам Метформин начинает оказывать заметное действие спустя две недели после начала приема. При совместном применении Метформина и инсулина необходимо врачебное наблюдение, при высоких дозах инсулина – в стационаре. Побочные действияПри использовании по инструкции Метформин обычно хорошо переносится пациентами, крайне редко вызывая побочные действия. Если таковые все же есть, то, как правило, они связаны либо с индивидуальной непереносимостью лекарства, либо с взаимодействием с другими лекарственными препаратами, либо с превышением дозировки. Согласно отзывам Метформин чаще всего вызывает расстройства пищеварительной системы, проявляющиеся в виде диспепсии в той или иной форме, как одного из симптомов лактацидоза. Обычно такие признаки наблюдаются в начале курса лечения препаратом, и после периода адаптации проходят. По инструкции Метформин в этом случае необходимо использовать в сниженной дозировке, при тяжелом лактацидозе препарат отменяют. При длительном применении Метформин способствует нарушению обмена витамина В12 (цианкобаламина), препятствуя его всасыванию в кишечнике, что может вызвать симптомы В12-дефицитной анемии. Это состояние требует лекарственной коррекции. Противопоказания к применению МетформинаВ инструкции Метформина указаны следующие противопоказания:
Беременность, как и детский возраст, больше не рассматривается как абсолютное противопоказание к приему препарата, так как возможно назначение Метформина для лечения гестационного и ювенильного диабета, однако в этих случаях терапия происходит строго под врачебным наблюдением. Особые указанияПри монотерапии Метформином риск развития гипогликемии отсутствует, в составе комплексной терапии диабета подобный риск не исключен, о чем необходимо предупреждать пациента. Запрещен совместный прием данного препарата и внутрисосудистых рентгенконтрастных веществ, содержащих йод. Любое совместное применение Метформина и другого лекарственного вещества требует контроля врача. При проведении хирургического вмешательства терапию препаратом отменяют на 2-3 суток послеоперационного периода. Инструкция Метформина предписывает соблюдение диеты в течение всего периода лечения, что позволяет избегать резких пиков и спадов содержания глюкозы в крови, вызывающих ухудшение самочувствия. Правила храненияПрепарат Метформин необходимо хранить вне досягаемости детей, в сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения три года. МетформинИнструкция
Торговое названиеМеждународное непатентованное названиеТаблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг СоставОдна таблетка 500 мг содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид – 500 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат. Одна таблетка 850 мг содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид – 850 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат. Одна таблетка 1000 мг содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид – 1000 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат. Таблетки 500 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группаСредства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин. Код АТХ А10ВА02 Фармакологические свойстваФармакокинетика После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата. Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Показания к применениюСахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином; • у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином. Способ применения и дозыТаблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами: • Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови. • Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема. • Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости. • Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином: Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, препарата Метформин 1000 мг – одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови. Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема. Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год). Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача. Побочные действияЧастота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Метформин (Metformin)Владелец регистрационного удостоверения:Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата МетформинТаблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внешний – розового цвета, внутренний – белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон (К-30) – 36 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ-М) – 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 6 мг, кальция стеарат – 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 18 мг, титана диоксид – 2.88 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 3.6 мг, магния гидросиликат (тальк) – 1.44 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 4.032 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2 С) – 0.048 мг. 10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. Фармакологическое действиеПероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. ФармакокинетикаПосле приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина. Показания активных веществ препарата МетформинСахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых – в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше – в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином. Открыть список кодов МКБ-10
Режим дозированияПринимают внутрь, во время или после приема пищи. Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы. При монотерапии начальная разовая доза для взрослых – 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема – 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут. При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови. При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови. Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях – нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения). Со стороны обмена веществ: очень редко – лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения). Со стороны системы кроветворения: очень редко – нарушение всасывания витамина B 12 . Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых. Противопоказания к применениюОстрый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин. Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза. Одновременный прием “петлевых” диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза. Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max . Для любых предложений по сайту: [email protected] |