Фенофибрат форма выпуска

Фенофибрат (Fenofibrate)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенофибрат

Химическое название

2-[4-(4-Хлорбензоил)фенокси]-2-метилпропановой кислоты 1-метилэтиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенофибрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенофибрат

Белого цвета, практически нерастворим в воде; растворим в ацетоне, эфире, бензоле, хлороформе. Молекулярная масса 360,83.

Фармакология

Активируя рецепторы PPARα (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофиброевая кислота (активный метаболит фенофибрата) усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза аполипопротеина CIII. Активация PPARα также приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII.

Описанные выше эффекты на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП , к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП , к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII.

За счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП , фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП , повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20–25% и триглицеридов на 40–55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10–30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижался на 20–35%, использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо АI», являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние на уровень ЛПНП-холестерин и триглицериды, применение фенофибрата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в т.ч. при сахарном диабете типа 2. Кроме того, снижает повышенный уровень фибриногена и мочевой кислоты в плазме; при длительной терапии уменьшает экстраваскулярные отложения холестерина.

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота, T_max которой в плазме достигается в течение 2–3 ч. Связывание фенофиброевой кислоты с белками плазмы — около 99%, C_ss достигается в течение 1 нед . Фенофибрат и фенофиброевая кислота не подвергаются окислительному метаболизму с участием цитохрома P450. T_1/2 фенофиброевой кислоты — примерно 20 ч. Выводится преимущественно почками (фенофиброевая кислота и ее глюкуронид). Не кумулирует.

Клиренс фенофиброевой кислоты после однократного приема фенофибрата внутрь не изменяется в зависимости от возраста и составляет у пожилых пациентов (77–87 лет) 1,2 л/ч, у пациентов молодого возраста — 1,1 л/ч.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина Cl креатинина 30–80 мл/мин) увеличивается T_1/2 фенофиброевой кислоты.

В клинических исследованиях было проведено сравнение двух разных форм фенофибрата — «микронизированной» и «немикронизированной». Сравнение образцов крови здоровых добровольцев после приема внутрь этих форм показало, что 67 мг «микронизированной» формы, биоэквивалентно 100 мг «немикронизированной» формы.

Применение вещества Фенофибрат

Гиперлипидемия типа IIa, IV и V типов, а также IIb и III типа при недостаточной эффективности диеты, повышенном содержании холестерина в крови при динамическом исследовании и/или наличии сопутствующих факторов риска.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз), тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЖКТ : абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, панкреатит, холелитиаз, повышение уровня печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, нарушение сексуальной функции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, спазм мышц, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница.

Прочие: интерстициальная пневмония, фотосенсибилизация, алопеция, гиперкреатинемия, повышение мочевины в плазме крови.

Взаимодействие

Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови (при одновременном применении следует соблюдать осторожность). В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянта приблизительно на 1/3 с последующим постепенным подбором дозы под контролем уровня МНО .

При одновременном лечении фенофибратом и циклоспорином возможно снижение почечной функции (необходимо контролировать состояние функции почек у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров). При одновременном назначении фенофибрата и потенциально нефротоксичных средств необходимо тщательно оценить риск и пользу и применять фенофибрат в наименьшей эффективной дозе.

При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск рабдомиолиза, миопатии и острой почечной недостаточности (сочетанное применение не рекомендуется). Секвестранты желчных кислот снижают абсорбцию фенофибрата (фенофибрат следует принимать за 1 ч до или через 4–6 ч после их приема).

Исследования in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4 , CYP2D6 , CYP2E1 и CYP1A2 цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2А 6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9 .

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности вещества Фенофибрат

Необходим контроль активности трансаминаз печени каждые 3 мес в первый год терапии; при повышении АЛТ в 2 раза и более, появлении миалгии и мышечной слабости фенофибрат отменяют. В первые 3 мес лечения рекомендуется определять концентрацию креатинина (в случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение следует приостановить).

Лечение должно проводиться в течение длительного времени, в сочетании с гипохолестериновой диетой и под контролем врача. Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес лечения следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу, поскольку повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем.

Совместное назначение фенофибрата и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях тщательного контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

Фенофибрат

Состав

В 1 таблетке 145 мг фенофибрата. Кукурузный крахмал, кремния диоксид, маннитол кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, МЦК, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 145 мг.

Фармакологическое действие

Снижает уровень липидов (гиполипидемическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат производное фиброевой кислоты. Активируя альфа-рецепторы, усиливает липолиз атерогенных липопротеинов. Способствует уменьшению уровня ЛПОНП и ЛПНП и увеличению фракции ЛПВП. Понижает на 40-55% содержание триглицеридов и холестерина (в меньшей степени — на 20-25%).

Учитывая эти эффекты, применение Фенофибрата показано у больных с гиперхолестеринемией, сочетающейся с гипертриглицеридемией (или без нее). Во время лечения значительно уменьшаются сухожильные ксантомы (отложения холестерина), снижается повышенный уровень фибриногена и С-реактивный белок, концентрация мочевой кислоты (на 25%). Кроме этого, действующее вещество уменьшает агрегацию тромбоцитов и уровень сахара в крови при сахарном диабете.

Фармакокинетика

Препарат в виде микронизированного активного вещества имеет более высокую биодоступность. Всасывание усиливается при приеме с пищей. Cmax определяется через 4-5 часов. При постоянном длительном приеме концентрация в плазме остается стабильной. Основной метаболит — фенофиброевая кислота, которая и определяется в плазме. Прочно связывается с альбумином.

Выводится почками и период полувыведения 20 часов. В течение недели выводится полностью. Препарат не кумулируется даже при длительном применении.

Показания к применению

• снижение концентрации триглицеридов при гиперглицеридемии;
• комбинированная терапия со статинами при смешанной дислипидемии у больных с ИБС, атеросклерозом сосудов, сахарным диабетом;
• первичная гиперлипидемия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 18 лет;
• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• заболевания желчного пузыря;
• хронический или острый панкреатит;
• кормление грудью.

С осторожностью назначается при гипотиреозе, злоупотреблении алкоголем в пожилом возрасте, если отягощена наследственность по заболеваниям мышц.

Побочные действия

• тошнота, ухудшение аппетита, тяжесть и боль в эпигастрии;
• снижение гемоглобина;
• выпадение волос;
• лейкопения;
• повышение трансаминаз;
• миозит и возможность рабдомиолиза (при нарушении функции почек).

Фенофибрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Фенофибрат Канон принимают по 145 мг раз в сутки, что является максимальной суточной дозой. Таблетку проглатывают целиком, во время приема пищи.

Таблетки Фенофибрат следует принимать длительное время, соблюдая гипохолестеринемическую диету.

Эффективность лечения оценивают по содержанию липидов крови (обычно после 3-х месяцев). Первый год лечения контролируют активность трансаминаз каждые 3 месяца. Если отмечено повышение уровня больше чем в 3 раза, препарат отменяют.

Лечение также прекращают, если отмечается токсическое действие на мышцы и повышен уровень креатининфосфокиназы в 5 раз. Одновременное назначение со статинами допустимо при тяжелой смешанной дислипидемии и имеющемся высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. При почечной недостаточности, пожилым лицам и больным сахарным диабетом проводится контроль функции почек — определение креатинина раз в 2-3 месяца.

Передозировка

Случаи передозировки не известны. Антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов — появляется риск кровотечений. Рекомендуется уменьшить дозу антикоагулянтов.

Сочетание с ингибиторами МАО и циклоспорином может ухудшить функцию почек. Холестирамин уменьшает всасывание. При приеме с другими фибратами и статинами имеется риск токсического действия на мышцы.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Фенофибрата

Гемфиброзил, Липантил, Безафибрат, Трилипикс, Ципрофибрат, Грофибрат, Экслип.

Отзывы о Фенофибрате

Данный препарат относится к новому поколению фибратов, которые отличаются высоким уровнем безопасности и более низкой частотой побочных реакций. Все фибраты применяются для снижения уровня триглицеридов и повышения ХС ЛПВП. При приеме данного лекарственного средства наблюдается уменьшение микрососудистых осложнений при сахарном диабете — полинейропатия, ретинопатия, нефропатия. Для более интенсивного лечения атеросклероза рекомендуется прием статины + препарат Фенофибрат. Однако при такой комбинации возрастает риск поражений мышц, поэтому используют низкие дозы этих препаратов.

Большой выбор фибратов позволяет найти препарат по доступной цене и в любой лекарственной форме — таблетки или капсулы. Отличаются они содержанием активного вещества. Например, Липантил – 200 мг, Трилипикс – 45 мг, Экслип (препарат пролонгированного действия) — 250 мг. Трайкор — Фенофибрат третьего поколения, в нем активное вещество находится в микронизированной форме (дает высокую эффективность, но в меньшей дозе) в количестве 145 мг и 160 мг. Такую же форму действующего вещества имеют Липантил и Фенофибрат Канон.

Чаще встречаются отзывы больных сахарным диабетом, которым назначались эти препараты. Отмечается эффективность в отношении снижения триглицеридов (по результатам повторных анализов), улучшение состояния нижних конечностей (исчезли боли, похолодание) и отсутствие прогрессирования изменений глазного дна. Наряду с этим при длительном приеме появлялись побочные реакции: тошнота, диарея, боли в правом подреберье, а в некоторых случаях — боли в мышцах.

• «… Мне назначали — сахарный диабет и повышен уровень мочевой кислоты. Врач сказал, что этот препарат для меня и нужно пить несколько лет. Из- за побочек смог продержаться только 7 месяцев, а потом бросил».
• «… У меня курс лечения в течение года прошел успешно. Теперь очень слежу за питанием, занимаюсь спортом. Думаю, что такими мерами удастся держать холестерин в норме».
• «… Принимала полгода, после чего повысился билирубин и появился зуд кожи. Сразу отменили».
• «… Много лет пила таблетки контрацептивов. Только с этим связываю повышение уровня холестерина. Врач назначил диету и этот препарат. Уже через 4 месяца все пришло в норму».

Цена Фенофибрата, где купить

Купить Фенофибрат Канон можно во многих аптеках. Стоимость 30 таблеток препарата колеблется в пределах 439-475 руб.

• Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Описание препарата ФЕНОФИБРАТ (FENOFIBRATE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – почти белого цвета.

1 таб.
фенофибрат	145 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, маннитол, магния стеарат, повидон К30.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый (спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тальк, титана диоксид).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты.

Активируя РАПП-альфа (α-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеидов с высокой концентрацией триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять концентрацию липидов в организме человека опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению концентрации ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится апопротеин В, и увеличению концентрации ЛПВП, к числу которых относятся апопротеины AI и АII.

Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает концентрацию плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ИБС.

Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, способен несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме крови обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата – фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для изофермента CYP3A4 и не принимает участия в микросомальном метаболизме. Исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. При длительном применении концентрация в плазме крови остается стабильной независимо от индивидуальных особенностей пациента. Связывание с белками плазмы (альбумином) высокое – более 99%. Выводится главным образом почками в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIа, IIb, III, IV, V по классификации Фредриксона) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) неэффективны, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертензия и курение.

Для лечения вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется в тех случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).

Режим дозирования

До начала и в период лечения пациент должен соблюдать гипохолестеринемическую диету.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Доза зависит от применяемой лекарственной формы.

Лечение длительное. Эффективность терапии следует оценивать по концентрации липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:

• редко – снижение гемоглобина и лейкоцитов.

Со стороны иммунной системы:

• редко – реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы:

• нечасто – головная боль.

Со стороны сосудов:

• нечасто – тромбоэмболия (тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен нижних конечностей).

Со стороны пищеварительной системы:

• часто – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз.;
• нечасто – панкреатит, холелитиаз;
• редко – гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• редко – алопеция, реакции фотосенсибилизации.

Аллергические реакции:

• нечасто – кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:

• нечасто – поражения мышц, в т.ч. диффузная миалгия, миозит, спазм мышц и мышечная слабость.

Со стороны половых органов:

• нечасто – эректильная дисфункция.

Со стороны лабораторных показателей:

• очень часто – повышение концентрации гомоцистеина в крови;
• нечасто – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
• редко – повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фенофибрату; тяжелые нарушения функции печени – класс С по шкале Чайлд-Пью (включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии); заболевания желчного пузыря в анамнезе; тяжелое и умеренное нарушение функции почек (КК С осторожностью

У пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии и/или рабдомиолиза, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, гипотиреоз и злоупотребление алкоголем; применение при беременности; при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы

Применение при беременности и кормлении грудью

Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому применение во время беременности возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы терапи для матери и вероятного риска для плода.

Фенофибрат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Фенофибрат (Липантил, Трайкор)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за рубежом – Antara, Fenocor-67, Fenogal, Golip, Lipofen, Lofibra, Lipidil, Supralip, Tricor, Trilipix, Tricheck.

Все препараты для снижения уровня липидов крови здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Фенофибрат (Fenofibrate, код АТХ (ATC) C10AB05):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Липантил (Lipanthyl)	капсулы 200мг	30	Франция, лаборатории Фурнье	796- (средняя 879) -936	129↘
Липантил 200М (Lipanthyl 200M)	капсулы 200мг	30	Франция, лаборатории Фурнье	799- (средняя 870↗) -947	167↗
Трайкор (Tricor)	таблетки в пленочной оболочке 145мг	30	Франция, лаборатории Фурнье	725- (средняя 824) -998	889

Трайкор (Фенофибрат) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство – фибрат.

Активируя РАПП-альфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеидов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией РАПП-альфа.

Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции ЛПВП, которые включают апопротеин АI (апо АI) и апопротеин AII (апо АII).

Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (повышение этих ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего Хс на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и апо В/апо АI, являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние фенофибрата на уровень Хс-ЛПНП и триглицериды, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, при сахарном диабете 2 типа.

Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения Хс (сухожильные и туберозные ксантомы).

У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, также как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркеров воспаления.

Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказывает урикозурический эффект, который приводит к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%.

В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Фармакокинетика

Таблетки содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц.

После приема внутрь Cmax достигается через 2-4 ч. При длительном применении концентрация препарата в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, Cmax в плазме крови и общее действие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи (поэтому препарат можно принимать в любое время, независимо от приема пищи).

Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связывается с альбумином плазмы. Препарат не кумулирует после однократного приема и при длительном применении.

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата – фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме.

T1/2 – около 20 ч. Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 сут фенофибрат выводится практически полностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется.

При гемодиализе не выводится.

Показания к применению препарата ТРАЙКОР

• гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIa, IIb, III, IV, V) при неэффективности немедикаментозных методов лечения (в т.ч. снижение массы тела, увеличение физической активности), особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертония и курение;
• вторичная гиперлипопротеинемия, в случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).

Режим дозирования

Взрослым назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Пациенты, принимающие по 1 капсуле фенофибрата 200 мг или по 1 таблетке фенофибрата 160 мг в сутки, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкора 145 мг без дополнительной коррекции дозы.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать стандартную дозу для взрослых (по 1 таблетке 1 раз в сутки).

Применение препарата у пациентов с заболеваниями печени не изучено.

Препарат Трайкор принимают в любое время дня, независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Препарат следует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету, которой пациент придерживался до начала лечения Трайкором.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 1/1000, 1/10 000, 1/10 000, 1/1000, 1/1000,

Фенофибрат

Фенофибрат (форма — таблетки) относится к фармакологической группе гиполипидемические препараты. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В 1 таблетке 145 мг фенофибрата. Кукурузный крахмал, кремния диоксид, маннитол кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, МЦК, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 145 мг.

Фармакологическое действие

Снижает уровень липидов (гиполипидемическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат производное фиброевой кислоты. Активируя альфа-рецепторы, усиливает липолиз атерогенных липопротеинов. Способствует уменьшению уровня ЛПОНП и ЛПНП и увеличению фракции ЛПВП. Понижает на 40-55% содержание триглицеридов и холестерина (в меньшей степени — на 20-25%).

Учитывая эти эффекты, применение Фенофибрата показано у больных с гиперхолестеринемией, сочетающейся с гипертриглицеридемией (или без нее). Во время лечения значительно уменьшаются сухожильные ксантомы (отложения холестерина), снижается повышенный уровень фибриногена и С-реактивный белок, концентрация мочевой кислоты (на 25%). Кроме этого, действующее вещество уменьшает агрегацию тромбоцитов и уровень сахара в крови при сахарном диабете.

Фармакокинетика

Препарат в виде микронизированного активного вещества имеет более высокую биодоступность. Всасывание усиливается при приеме с пищей. Cmax определяется через 4-5 часов. При постоянном длительном приеме концентрация в плазме остается стабильной. Основной метаболит — фенофиброевая кислота, которая и определяется в плазме. Прочно связывается с альбумином.

Выводится почками и период полувыведения 20 часов. В течение недели выводится полностью. Препарат не кумулируется даже при длительном применении.

Показания к применению

• снижение концентрации триглицеридов при гиперглицеридемии;
• комбинированная терапия со статинами при смешанной дислипидемии у больных с ИБС, атеросклерозом сосудов, сахарным диабетом;
• первичная гиперлипидемия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 18 лет;
• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• заболевания желчного пузыря;
• хронический или острый панкреатит;
• кормление грудью.

С осторожностью назначается при гипотиреозе, злоупотреблении алкоголем в пожилом возрасте, если отягощена наследственность по заболеваниям мышц.

Побочные действия

• тошнота, ухудшение аппетита, тяжесть и боль в эпигастрии;
• снижение гемоглобина;
• выпадение волос;
• лейкопения;
• повышение трансаминаз;
• миозит и возможность рабдомиолиза (при нарушении функции почек).

Фенофибрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Фенофибрат Канон принимают по 145 мг раз в сутки, что является максимальной суточной дозой. Таблетку проглатывают целиком, во время приема пищи.

Таблетки Фенофибрат следует принимать длительное время, соблюдая гипохолестеринемическую диету.

Эффективность лечения оценивают по содержанию липидов крови (обычно после 3-х месяцев). Первый год лечения контролируют активность трансаминаз каждые 3 месяца. Если отмечено повышение уровня больше чем в 3 раза, препарат отменяют.

Лечение также прекращают, если отмечается токсическое действие на мышцы и повышен уровень креатининфосфокиназы в 5 раз. Одновременное назначение со статинами допустимо при тяжелой смешанной дислипидемии и имеющемся высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. При почечной недостаточности, пожилым лицам и больным сахарным диабетом проводится контроль функции почек — определение креатинина раз в 2-3 месяца.

Передозировка

Случаи передозировки не известны. Антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов — появляется риск кровотечений. Рекомендуется уменьшить дозу антикоагулянтов.

Сочетание с ингибиторами МАО и циклоспорином может ухудшить функцию почек. Холестирамин уменьшает всасывание. При приеме с другими фибратами и статинами имеется риск токсического действия на мышцы.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Фенофибрата

Гемфиброзил, Липантил, Безафибрат, Трилипикс, Ципрофибрат, Грофибрат, Экслип.

Отзывы о Фенофибрате

Данный препарат относится к новому поколению фибратов, которые отличаются высоким уровнем безопасности и более низкой частотой побочных реакций. Все фибраты применяются для снижения уровня триглицеридов и повышения ХС ЛПВП. При приеме данного лекарственного средства наблюдается уменьшение микрососудистых осложнений при сахарном диабете — полинейропатия, ретинопатия, нефропатия. Для более интенсивного лечения атеросклероза рекомендуется прием статины + препарат Фенофибрат. Однако при такой комбинации возрастает риск поражений мышц, поэтому используют низкие дозы этих препаратов.

Большой выбор фибратов позволяет найти препарат по доступной цене и в любой лекарственной форме — таблетки или капсулы. Отличаются они содержанием активного вещества. Например, Липантил – 200 мг, Трилипикс – 45 мг, Экслип (препарат пролонгированного действия) — 250 мг. Трайкор — Фенофибрат третьего поколения, в нем активное вещество находится в микронизированной форме (дает высокую эффективность, но в меньшей дозе) в количестве 145 мг и 160 мг. Такую же форму действующего вещества имеют Липантил и Фенофибрат Канон.

Чаще встречаются отзывы больных сахарным диабетом, которым назначались эти препараты. Отмечается эффективность в отношении снижения триглицеридов (по результатам повторных анализов), улучшение состояния нижних конечностей (исчезли боли, похолодание) и отсутствие прогрессирования изменений глазного дна. Наряду с этим при длительном приеме появлялись побочные реакции: тошнота, диарея, боли в правом подреберье, а в некоторых случаях — боли в мышцах.

• «… Мне назначали — сахарный диабет и повышен уровень мочевой кислоты. Врач сказал, что этот препарат для меня и нужно пить несколько лет. Из- за побочек смог продержаться только 7 месяцев, а потом бросил».
• «… У меня курс лечения в течение года прошел успешно. Теперь очень слежу за питанием, занимаюсь спортом. Думаю, что такими мерами удастся держать холестерин в норме».
• «… Принимала полгода, после чего повысился билирубин и появился зуд кожи. Сразу отменили».
• «… Много лет пила таблетки контрацептивов. Только с этим связываю повышение уровня холестерина. Врач назначил диету и этот препарат. Уже через 4 месяца все пришло в норму».

Цена Фенофибрата, где купить

Купить Фенофибрат Канон можно во многих аптеках. Стоимость 30 таблеток препарата колеблется в пределах 439-475 руб.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Видео по теме

Трайкор: отзывы, цена, инструкция по применению

Липантил 200 М — официальная инструкция по применению.