Аторвастатин оригинальный препарат

Аналоги препарата Аторвастатин

Аторвастатин относится к группе гиполипидемических препаратов третьего поколения. Его основным отличием является небольшой список противопоказаний и возможных побочных эффектов, если сравнивать лекарство с более ранними поколениями. В некоторых случаях прием средства оказывается запрещен. Какие аналоги Аторвастатина существуют? Чем можно заменить препарат?

Выбираем производителя

Какой производитель лучше? Аторвастатин выпускает несколько российских фармацевтических компаний. Это «Северная звезда», «Канонфарма», «Вертекс». Компания «Тева» является израильской. Чем отличаются средства? Разница между ними заключается в технологии производства, степени очистки и качестве дополнительных компонентов препарата.

Активное действующее вещество везде одно и то же – аторвастатин. Хорошие рекомендации получил Аторвастатин Тева. Производитель уделяет особое внимание очистке и основного, и дополнительных компонентов, что минимизирует риск развития побочных эффектов, описанных в аннотации к препарату.

В качестве аналога выступает лекарственное средство, содержащее активное действующее вещество оригинального препарата, но отличающееся списком дополнительных компонентов. Ниже приведены наиболее известные заменители Аторвастатина.

Аторис

Аторис – один из лучших аналогов Аторвастатина, получивший хорошие рекомендации и врачей, и пациентов. Выпускается компанией KRKA (Словения). Активное действующее вещество – аторвастатин, блокирующий процессы продуцирования холестерина клетками печени. Аторис относится к препаратам третьего поколения.

Его отличает высокая эффективность и небольшое число побочных симптомов. Принимать средство нужно один раз в сутки в вечернее время. Лекарство предлагается в форме таблеток с дозировкой 5/10/20/40 мг, расфасованных по 30/60/90 таблеток в упаковке. Стоимость средства вариативна: от 300 до 900 рублей.

Ведущим противопоказанием к применению становятся заболевания печени (острая и хроническая форма). При наличии гепатита либо иных проблем с печенью перед началом терапии необходима консультация с лечащим доктором. В процессе приема необходимо контролировать уровень трансаминаз в сыворотке крови.

Липримар

Предлагается препарат в форме таблеток с дозировкой 10/20 мг. Упаковка может содержать 14–100 пилюль. Это очень удобно в том случае, если больной только начинает прием этого заменителя Аторвастатина. Маленькая упаковка в 14 таблеток помогает оценить переносимость средства и принять решение о возможности его дальнейшего приема. Пить таблетку в рекомендованной дозировке нужно в вечернее время.

• любой из триместров беременности;
• период кормления грудью;
• сахарный диабет, нарушение толерантности к глюкозе.

При диагностировании атеросклероза у пациентов старше 70-летнего возраста дозировка рассчитывается индивидуально. Самостоятельный прием средства пожилыми пациентами категорически запрещен. Стоимость лекарства – 500–1000 рублей.

Торвакард

Аналог Аторвастатина от чешского производителя, компании ZENTIVA. Входит в группу статинов третьего поколения. Предлагаемая дозировка таблеток – 10/20/40 мг. В упаковке содержится 30/90 таблеток. Стоимость средства – 400–1200 рублей. Препарат особенно эффективен в следующих случаях:

• необходимость контроля и нормализации уровня холестерина после оперативного вмешательства на сердцах и сосудах;
• лечение тяжелых стадий атеросклероза (в этом случае сочетается с фибратами и секвестрантами желчных кислот).

После операции длительность курса применения составляет один – три месяца, при атеросклерозе – в течение всей оставшейся жизни. Согласно инструкции по применению пить таблетку в рекомендованной дозировке необходимо один раз в сутки.

Тулип

Дженерик Аторвастатина от словенских фармацевтов компании Сандоз. Предлагается в таблетированной форме в дозировке 5/10/20 мг. Упакован по 30 таблеток. Цена вариативна (зависит от количества активного действующего вещества) – 300–500 рублей. Перед началом приема необходима сдача биохимического анализа крови.

Врач оценивает работу печени – содержание трнсаминаз (АЛТ и АСТ). На заболевания печени указывает отклонение от физиологической нормы. В этом случае прием препарата будет запрещен. Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) дозировка лекарства рассчитывается индивидуально. Схема приема стандартная – 1 таблетка в назначенной дозировке вечером, перед сном.

Аторвастатин-Тева

Дозировка средства – 5/10/20/40 мг. В упаковке может содержаться 30/60/90 таблеток. Стоимость средства – 180–700 рублей. Данный аналог Аторвастатина используется в составе основной схемы лечения атеросклероза, а также предупреждает его формирование в постинфарктный/постоперационный период.

Перед началом приема средства пожилыми людьми необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. В противном случае лечение может негативно отразиться на состоянии печени.

Новостат

Препарат производится российской фармацевтической компанией Атолл. Формы выпуска – капсулы в дозировке 10 мг. Фасовка – 30/60/100 капсул в упаковке. Стоимость Новостата – 300–400 рублей. Благодаря капсулированной форме лекарство отличает высокая биодоступность. Активный действующий компонент не разрушается в желудке, поскольку капсула не растворяется в его агрессивной среде.

Высвобождение средства происходит после перехода капсулы в просвет тонкого кишечника. Активное действующее вещество проникает в общий кровоток, затем в печень, где и начинает активно «работать». Новостат можно без опаски использовать при язвенной болезни желудка и разных формах гастрита, поскольку препарат не оказывает раздражающего воздействия на поврежденную слизистую.

Атомакс

Атомакс – лекарство от отечественного производителя, фармацевтической компании Нижфарм. Дозировка средства – 10/20 мг. Одна упаковка может содержать 30/60/90 таблеток. Показания к назначению:

• коррекция жирового обмена;
• ожирение;
• снижение уровня холестерина крови.

Длительность курса определяется врачом после оценки результатов анализа. Схема приема – стандартная. Стоимость препарата – от 155 рублей.

Аторвастатин – СЗ

Дозировка средства – 5/10/20/40 мг. Стоимость – 150–200 рублей. Перед началом применения необходимо исключить печеночные патологии. Для этого необходима сдача биохимического исследования крови, а также последующий контроль уровня АЛТ и АСТ.

Анвистат

Лекарство производится отечественной фармацевтической компанией Антивирал. Дозировка – 10/20 мг. Упаковка содержит 30 таблеток. Анвистат относится к статинам третьего поколения. Эффективен в отношении высокого холестерина и способствует нормализации его уровня. Как правило, средняя продолжительность курса составляет полный календарный месяц.

Принимать средство нужно по вечерам. До начала лечения необходимо исключить любые проблемы с работой печени. Эффективная замена Аторвастатина – при необходимости – может быть быстро подобрана. Но чем можно заменить лекарство, должен решать специалист.

Отзывы

Отзывы об аналогах препарата в основном положительные. Но поскольку активным действующим веществом во всех препаратах выступает аторвастатин, то нельзя исключать развития побочных эффектов. На развитие неприятных симптомов влияет степень очистки активного действующего вещества и «чистота» дополнительных компонентов.

Статины. Лекарства для снижения холестерина.

Что за лекарства статины?

Препараты, получившие название статинов, предназначены для такого воздействия на обмен веществ в организме, когда количество вызывающих атеросклероз липопротеинов (так называемого «плохого холестерина») в крови снижается, а препятствующих атеросклерозу липопротеинов («хорошего холестерина») повышается.

Лечебный эффект статинов достигается путем воздействия на начальный этап синтеза холестерина в котором ацетат (уксусная кислота) превращается в мевалонат (мевалоновую кислоту). В этом превращении участвует фермент (биологический катализатор) ГМГ-КоА-редуктаза. Статины снижают его активность и, там самым, уменьшают продукцию мевалоната. Меньше мевалоната – меньше холестерина.

Блокирование синтеза холестерина на раннем этапе не вызывает накопления промежуточных продуктов обмена веществ в этой многоступенчатой реакции, что во многом объясняет отсутствие токсических проявлений применения статинов. В РФ зарегистрированы следующие статины: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин, питавастатин.

Ловастатин. Оригинальный производитель Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Мевакор. Дженерики: Кардиостатин, Холетар, Апекстатин, Медостатин.

Ловастатин является продуктом ферментации грибков Aspergillus terreus и самым первым из статинов, одобренным к применению американским комитетом по пищевым и лекарственным продуктам (FDA) в 1987 г. В исследовании AF/Tex CAPS по первичной профилактике атеросклероза коронарных артерий, завершившемчя в 1998 г., ловастатин снижал уровни холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 19% и 27% соответственно. Частота внезапной смерти, инфаркта миокарда, новых случаев стенокардии уменьшилась на 37% по сравнению с теми, кто получал плацебо. Исследование побудило врачей к назначению статинов с целью первичной профилактики ишемической болезни сердца. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, применяют после ужина, поскольку синтез холестерина интенсивнее всего протекает ночью. Максимальный эффект развивается через 10 – 14 дней от начала лечения. Сейчас ловастатин практически не используется, что связано с появлением новых препаратов статинов.

Симвастатин. Оригинальный производитель Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Зокор. Дженерики: Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Овенкор, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард, Зорстат.

Симвастатин по своей структуре сходен с ловастатином и отличается от него наличием в молекуле одной метильной группы. Однако по своей активности симвастатин практически вдвое превосходит ловастатин. Эффективность симвастатина по предупреждению коронарных осложнений у больных высокого риска была доказана в многочисленных исследованиях, из которых самыми известными являются 4S и HPS. Частота сердечно-сосудистых осложнений в исследовании 4S снижалась на 34%, в исследовании HPS – на 24%, причем вне зависимости от исходного уровня холестерина. Симвастатин широко применяется в современной клинической практике и назначается в дозе 20-40 мг в день, принимается после ужина. Назначение симвастатина в дозе 80 мг в день не рекомендуется из-за высокой вероятности развития побочных эффектов (главным образом, повышения печеночных показателей и поражения мышц).

Правастатин Оригинальный производитель Bristol-Mayer Squibb. Оригинальное название Правахол. Дженерики в РФ не продаются.

Правастатин, в отличие от ловастатина и симвастатина, является активной лекарственной формой, то есть начинает действовать непосредственно при всасывании в кровь. В исследованиях по первичной (WOSCOPS) и вторичной (LIPID) профилактике терапия правастатином сопровождалась снижением числа сердечно-сосудистых осложнений на 23-28%. Препарат назначают в дозе 20-40 мг в день, уровень ЛПНП снижается при этом на 25-26%. Правастатин выгодно отличается от других статинов тем, что не метаболизируется через систему цитохрома Р450, поэтому риск развития побочных явлений при комбинации его с другими препаратами минимален.

Флувастатин. Оригинальный производитель Novartis. Оригинальное название Лескол. Дженерики в РФ не продаются.

Флувастатин – первый синтетический статин. В силу своего относительно слабого гиполипидемического эффекта препарат назначают в дозе 40-80 мг в день. В дозе 80 мг в день флувастатин снижает уровень холестерина на 22-24%, умеренно снижает уровень триглицеридов и незначительно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). В силу того, что флувастатин метаболизируется через изоформу цитохрома Р450 2С9, он не вступает в конкурентный метаболизм с цитостатиками и не вызывает побочных явлений, наблюдаемых при назначении статинов, которые метаболизируются через изоформу Р450 ЗА4 (ловастатин, симвастатин, аторвастатин). Однако после появления розувастатина, который также метаболизируется посредством цитохрома Р450 2С9, стало возможным назначение и розувастатина для лечения пациентов, принимающих цитостатики. Вместе с тем флувастатин по-прежнему остается статином с наименьшей частотой развития осложнений при его приеме в сочетании с другими препаратами.

Статины последнего поколения

Аторвастатин. Оригинальный производитель Pfizer. Оригинальное название Липитор (Липримар). Дженерики: Атомакс, Аторис, Вазатор, Липофорд, Липтонорм, Новостат, ТГ-тор, Торвакард, Торвас, Тулип.

Аторвастатин – синтетический статин, который в дозах 40-80 мг в день снижает количество ЛПНП на 40-50%. По сравнению с другими статинами лучше понижает уровень триглицеридов (на 19-30%). С аторвастатином проведено множество исследований, среди прочих по так называемой агрессивной липидснижающей терапии (MIRACL, PROVE IT-TIMI 22, TNT, IDEAL). В этих работах использование аторвастатина в дозе 80 мг в день приводило к выраженному уменьшению уровня ЛПНП, что обусловило вхождение в рутинную клиническую практику целевого значения ЛПНП для пациентов самого высокого риска, равного 1,8 ммоль/л. Исследователи наблюдали существенное по сравнению с группами, получавшими средние дозы статинов, уменьшение частоты сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда, ишемический инсульт, нестабильная стенокардия, смерть от ишемической болезни сердца. Исследование REVERSAL стало первым, в котором с помощью внутрисосудистого УЗИ была показана возможность уменьшения атеросклеротической бляшки в коронарных сосудах при высокодозной терапии аторвастатином. Лекарство применяют в дозах от 10 до 80 мг в день. Высокие дозы препарата (40-80 мг в день) назначаются главным образом в случаях выраженного повышения холестерина, в частности, при семейной гиперхолестеринемии.

Большинство исследований по вторичной профилактике, по лечению пациентов с ишемической болезнью сердца, было выполнено с оригинальным аторвастатином (Липримар). Была доказана необходимость его использования у больных с сахарным диабетом, ишемическим инсультом, при гипертонической болезни и перед проведением баллонной ангиопластики и стентирования. Так, в исследование ASCOT, проводившемся в течение 5 лет, было включено 5168 больных с артериальной гипертензией. Аторвастатин снижал риск развития инфаркта миокарда на 36%, а риск развития всех сердечно-сосудистых осложнений и необходимость проведения ангиопластики – на 21%. В исследовании SPARCL изучаюсь возможность использования статинов у больных с инсультом. Было включено 4732 больных без ИБС, но с инсультом или преходящим нарушением мозгового кровообращения в анамнезе. Показано снижение риска повторных ишемических инсультов на 22%, коронарных событий – на 35%, повторных смертельных инсультов – на 43%. В исследовании CARDS изучалось влияние лечения аторвастатином у 2238 больных с сахарным диабетом 2 типа, без ишемической болезни сердца. У пациентов, получавших аторвастатин, риск сердечно-сосудистых осложнений снизился на 37%.

В 2014 г. Национальный институт здоровья и клинического совершенствования Великобритании (NICE) опубликовал клинические рекомендации по оценке сердечно-сосудистого риска и коррекции липидного профиля для первичной и вторичной профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. В 2016 г. эти рекомендации были обновлены. Аторвастатин в документе обозначен, как препарат первой линии для первичной и вторичной профилактики. В частности, аторвастатин в дозе 20 мг в день рекомендован для первичной профилактики у пациентов с 10-летним риском сердечно-сосудистых событий более 10%, в том числе для пациентов с сахарным диабетом, хронической болезнью почек, у пожилых людей (более 85 лет), а в дозе 80 мг в день – для вторичной профилактики у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В низких дозах аторвастатин также может использоваться при подборе лекарственной терапиии высоком риске побочных эффектов.

Розувастатин. Оригинальный производитель AstraZeneca. Оригинальное название Крестор. Дженерики: Акорта, Мертинил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розукард, Розулип, Роксера, Сувардио, Тевастор.

Розувастатин, относится к синтетическим статинам последнего поколения. Наиболее важные результаты по предотвращению сердечно-сосудистых осложнений с помощью розувастатина были получены в исследованиях ASTEROID, JUPITER и SATURN. В работе SATURN было впервые показано уменьшение атеросклеротической бляшки в коронарных артериях при продолжительном лечении розувастатином в дозе 40 мг в день. В исследовании JUPITER наблюдали снижение сердечно-сосудистых осложнений на 42% через 2,5 года терапии розувастатином в дозе 20 мг в день у лиц с нормальным уровнем ЛПНП, но с повышенным уровнем С-реактивного белка (более 2 мг/л). Эти результаты стали основанием для использования розувастатина в США и ряде стран Западной Европы с целью первичной профилактики у пациентов с высоким содержанием С-реактивного белка и наличием добавочного фактора риска сердечно-сосудистого заболевания. Максимальная доза розувастатина составляет 40 мг/сут. В дозе 80 мг/сут розувастатин не назначается из-за повышенной вероятности побочных эффектов в виде поражения мышц и повышения печеночных показателей (ACT, АЛТ).

Питавастатин. Оригинальный производитель Kowa Pharmaceuticals. Оригинальное название Ливазо (Ливало). Дженерики: нет в продаже в РФ.

Питавастатин был произведен в Японии и появился в продаже в 2003 г. В настоящее время лекарство применяется в странах Европы, Азии и Америки. Молекула питавастатина отличается от других статинов. Ее строение обеспечивает лучшую фармакокинетику и эффективность для снижения ЛПНП при небольших дозах. В отличие от других аналогичных препаратов преобразование питавастатина в организме происходит минуя систему цитохрома Р450, обуславливая низкую частоту взаимодействий с другими лекарственными средствами. Питавастатин быстро выводится из печени в желчь, но подвергается рециркуляции внутри печени, что обусловливает его длительное действия. Питавастатин обладает выраженным эффектом увеличения ЛПВП (хорошего холестерина) с минимальным влиянием на обмен глюкозы. Главной особенностью этого современного статина является высокая эффективность в регуляции липидного профиля с низким взаимодействием с другими препаратами, что крайне выгодно для больных, вынужденных постоянно принимать несколько лекарственных средств. Стандартная начальная доза – 1 мг в день, но большинству пациентов необходима в два раза большая доза. Изменять дозу рекомендуется с интервалом не менее 4 недель. Препарат может быть использован в любое время суток, независимо от приема пищи.

А есть ли что-нибудь поновее для снижения холестерина?

Есть. И не просто что-нибудь, а целый новый класс лекарственных средств – ингибиторы PCSK9. Это уже не статины, поэтому о них в отдеьной статье “Ингибиторы PCSK9: новая эра липидоснижающей терапии”.

В 2018-19 гг. появились данные о высокой липидоснижающей активности бемпедоевой кислотыислоты. Появление коммерческих препаратов бемпедоевой кислоты ожидается уже в 2019 – 2020 гг.

Для более глубокого понимания роли и проблем применения статинов в современной кардиологии читайте наши статьи:

Аторвастатин

Состав

Одна таблетка содержит 21,70 или 10,85 миллиграмм аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 миллиграммам аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат.

Форма выпуска

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин.

Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития ишемии и смертности у людей всех возрастов, имеющих инфаркт миокарда без нестабильной стенокардии и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального инсульта, общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в крови наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема. Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы. Метаболизация происходит в печени с образованием активных метаболитов и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

Показания к применению Аторвастатина

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

• для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
• для лечения в сочетании с диетой людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
• совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерзиготной несемейной и семейной гиперхолетеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

• возрасте до 18 лет;
• беременности и периоде кормления грудью;
• печеночной недостаточности;
• активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» ферментов по неясным причинам;
• повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах, обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой эпилепсии, сепсисе, артериальной гипотензии, нарушениях метаболического и эндокринного характера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотреблении алкоголем.

Побочные действия

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

Лекарство Аторвастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения. Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При почечной недостаточности и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови. Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе с Спиронолактоном, Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с никотиновой кислотой, эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

Симвастатин – это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения. Хотя они имеют разные пути метаболизма и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект. Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Условия продажи

Приобрести можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналоги Аторвастатина

Аналогами Аторвастатина являются:

Цена аналогов немного ниже самого Аторвастатина.

Отзывы об Аторвастатине

Отзывы об Аторвастатине на форумах свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но стоит учитывать, что препарат нельзя сочетать с многими другими веществами.

Цена Аторвастатина, где купить

Цена Аторвастатина 10 мг на территории России составляет в среднем от 150 рублей. Цена Аторвастатина Тева на территории Украины составляет в среднем 330 гривен, цена Аторвастатина 20 мг – в среднем 200 гривен.

Аторвастатин

Аторвастатин 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Атолл ООО (Россия) Препарат: Аторвастатин

Аторвастатин 40мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Атолл ООО (Россия) Препарат: Аторвастатин

Аторвастатин 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Аторвастатин 40мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Аналоги по действующему веществу

Липримар 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Липримар 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Аторис 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Аторис

Тулип 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Сандоз (Словения) Препарат: Тулип

Торвакард 10мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

Зентива (Словацкая Республика) Препарат: Торвакард

Аналоги из категории Гиполипидемические препараты

Тиоктацид 600 т 25мг/мл 24мл 5 шт. раствор для внутривенного введения

Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) Препарат: Тиоктацид 600 т

Липримар 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Липримар 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Вазилип 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой крка, д.д., ново место

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Вазилип

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Тиоктацид 600 т 25мг/мл 24мл 5 шт. раствор для внутривенного введения

Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) Препарат: Тиоктацид 600 т

Липримар 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Липримар 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Вазилип 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой крка, д.д., ново место

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Вазилип

Инструкция по применению Аторвастатин

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете на аторвастатин – 10 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин -селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), ключевогофермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат – предшественник стеролов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина B (Апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП. Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами. Аторвастатин в дозах 10 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ХС-ЛПНП – на 41-61 %, Апо-В – на 34-50 % и ТГ – на 14-33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, Апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа ΙΙa и ΙΙb по Фредриксону среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44 % и 37-55 %, соответственно. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет). Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание.Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови – 1-2 ч. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Cmax) на 20 % выше, а площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) – на 10 % ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность – около 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при “первичном прохождении” через печень. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковыми при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC, примерно, на 30 %), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Распределение.Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара-гидроксилированных производных и различных продуктов ?-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изоферментCYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромици а, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4. поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно.

Выведение Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (T1/2) составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь, в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата.

Особые группы пациентов:

Пожилые пациенты: концентрации аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Cmax примерно на 40 %, AUC примерно на 30 %), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.

Дети: исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.

Недостаточность функции почек: нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. При недостаточности функции печени концентрация аторвастатина значительно повышается (Cmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации).

Клиническая фармакология

Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМ Г-КоА-редуктазы.