Аторис побочные эффекты

Аторис

Содержание

Фармакологические свойства препарата Аторис

Гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — аторвастатин — снижает уровень ТГ, общего ХС, ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП в крови.
Механизм действия аторвастатина обусловлен угнетением активности ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза ХС в организме. Блокада синтеза ХС аторвастатином приводит к увеличению способности рецепторов связывать ХС ЛПНП в печени и других органах. Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП, снижая тем самым уровень ХС в крови. Аторвастатин также замедляет секрецию ХС ЛПОНП в печени, что является наиболее вероятным механизмом снижения уровня ТГ в крови, поскольку ослабевает связь с аполипопротеином В и тем самым повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровня ХС ЛПВП не выяснен.
Помимо влияния на липиды плазмы крови, аторвастатину свойственны и другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он угнетает синтез изопреноидов — веществ, вызывающих пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации, благодаря чему улучшает гемодинамику и содействует равновесию процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов — угнетая их активацию, уменьшают разрывы атеросклеротических бляшек.
Аторвастатин быстро всасывается в ЖКТ примерно на 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч. Прием пищи снижает всасывание аторвастатина, но на его эффективность это не влияет. Биодоступность аторвастатина низкая — всего 12%, что обусловлено интенсивностью первого круга метаболизма. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения — в среднем 14 ч, а полупериод ингибирующей активности по отношению к целевому ферменту составляет 20–30 ч. Приблизительно 46% аторвастатина выводится с калом и менее 2% — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аторис

Гиперлипидемия. Аторис снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIа и IIb, включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Применение препарата Аторис

Перед назначением Аториса пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, которой он должен придерживаться на протяжении курса терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Аториса — 1 таблетка (10 мг) в сутки. При необходимости можно повысить суточную дозу Аториса до 80 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, можно до или после еды. Эффект наблюдается через 2 нед лечения, максимальный — через 4 нед. Через 2–4 нед от начала лечения необходимо сделать липидограмму и относительно её показателей откорректировать дозу.
Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)
Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы (10 мг) в сутки, которую при необходимости повышают через 4 нед (в зависимости от реакции пациента). Максимальная суточная доза — 80 мг.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет
Рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, которые превышают 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза подбирается индивидуально, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 нед и больше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Взрослые: диапазон доз тот же, что и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корригируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве вспомогательной терапии с использованием других средств лечения (плазмафорез) или как основную терапию, если лечение другими методами невозможно.
Нет необходимости в снижении рекомендуемых доз пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек.
Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью применять препарат из–за замедленного выведения аторвастатина из организма. Следует постоянно контролировать клиничные и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Противопоказания к примененинию препарата Аторис

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в стадии обострения, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза, заболевания скелетных мышц, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Аторис

Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.
Со стороны половой системы: очень редко — импотенция.
Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль; очень редко — парестезия, периферическая невропатия, головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — боль за грудиной.
Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко — рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, сыпь, прурит, алопеция.
Со стороны костно–мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, слабость мышц; очень редко — миопатия, судороги мышц, миозит.
Общие нарушения: астения.
Нарушение лабораторных параметров: повышение уровня креатинкиназы (КФК) в крови; редко — повышение уровня трансаминаз печени (АлАТ, АсАТ), повышение или снижение уровня глюкозы крови.
Повышение уровня трансаминаз в плазме крови является дозозависимым.
Повышение уровня креатинкиназы больше чем в 10 раз от показателя нормы наблюдалось у 0.4% пациентов. У 0,1% этих пациентов наблюдалась боль в мышцах, повышенная чувствительность или слабость мышц.
Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом нужно прекратить.

Особые указания по применению препарата Аторис

С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющих алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Такое повышение бывает в большинстве случает незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АлАТ и/или АсАТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные способы контрацепции. Если в период лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за месяц до запланированной беременности.
Лечение аторвастатином может быть связано с риском развития миопатии, с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или комбинации нескольких лекарственных средств: производных фиброевой кислоты, ниацина, циклоспорина, нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов и ингибиторов протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке крови. В случае ее значительного повышения лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КФК в сыворотке крови в период лечения Аторисом необходимо обращать внимание и при дифференциальной диагностике боли в груди.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и ОПН (редкое, но крайне нежелательное побочное действие) препарат немедленно отменяют и назначают диуретики и натрия бикарбонат. При необходимости начинают гемодиализ. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, коррекцию которой проводят в/в инфузией кальция хлорида или кальция глюконата, глюкозы с инсулином, применением ионообменных смол. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействия препарата Аторис

При одновременном приеме Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами протеаз (ампренавиром, индинавиром, ритонавиром), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Аториса в сыворотке крови, что может обусловить миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все перечисленные препараты ингибируют фермент Р450 (CYP) 3А4, принимающий участие в метаболизме Аториса. Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аториса в сыворотке крови.
Фенитоин является индуктором Р450 (CYP) 3А4, поэтому его одновременный прием с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) снижает уровень аторвастатина в плазме крови на 35%, но на его эффективность это существенно не влияет. При одновременном приеме аторвастатина и колестипола уровень аторвастатина в плазме крови снижается на 25%, но терапевтический эффект этой комбинации превышает таковой при назначении одного аторвастатина.
У пациентов, одновременно принимающих по 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 20%.
Паралельный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может усилить всасывание последних и повысить их уровень в плазме крови.
Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в первые дни лечения. Через 15 дней терапии значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному перед началом параллельного лечения.
Употребление сока грейпфрута во время лечения Аторисом может повысить уровень последнего в плазме крови.

Передозировка препарата Аторис, симптомы и лечение

До настоящего времени о случаях передозировки аторвастатина не сообщалось. При необходимости промывают желудок, назначают активированный уголь, проводят симптоматическое лечение.

Аторис

Цены в интернет-аптеках:

Аторис является препаратом из группы статинов. Его действие направлено на снижение числа липидов в плазме крови. Активное вещество лекарственного средства – аторвастатин. Препарат выпускается в форме таблеток с содержанием действующего компонента в объеме 10, 20 и 40 мг на одну таблетку. На сегодняшний день существует ряд аналогов Аториса, которые содержат аналогичный активный компонент, что и определяет их фармакологические особенности.

Фармакологическое действие Аториса

Применение Аториса способствует прекращению выработки холестерина в организме, снижению количества холестерина липопротеинов пониженной плотности в печени.

Многие отзывы об Аторисе имеют положительную окраску, поскольку препарат является отличным антиатеросклеротическим средством. Активный компонент способствует улучшению гемодинамики, снижению риска разрушения атеросклеротических бляшек.

Вследствие перорального приема препарат хорошо абсорбируется в области желудочно-кишечного тракта. Биодоступность действующего вещества составляет примерно 12 процентов, что обусловлено интенсивностью 1-го круга метаболизма лекарственного средства.

Максимальная концентрация препарата отмечается по истечению 1-4 часов после приема внутрь. Употребление пищи приводит к снижению абсорбции ЛС, но не воздействует на эффективность главного вещества – аторвастатина. Препарат характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы, что составляет 98% (в среднем). Согласно инструкции Аторис не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Препарат метаболизируется в печени, вследствие чего образуются фармакологически активные метаболиты. Вывод веществ ЛС осуществляется как в неизменном виде, так и в форме активных метаболитов. Этот процесс происходит через кишечник. Небольшая часть Аториса выводится через почки и составляет меньше 2 процентов. Период полувыведения действующего компонента достигает 14 часов, при этом 20-30 часов – полупериод ингибирующей активности.

Аналоги Аториса

Аналогами Аториса являются такие препараты, как Анвистат, Торвакард, Аторвастатин, Липофорд, Липтонорм, Атомакс, Тулип и Липримар.

Показания к применению Аториса

Согласно инструкции Аторис используют для терапии пациентов с первичной (тип 2а и 2б) и смешанной гиперлипидемией.

Также прием средства показан больным семейной гомозиготной гиперхолестеринемией с повышенным: холестерином в общем, холестерином липопротеинов пониженной плотности, триглицеридом либо аполипопротеином В.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Аторису прием таблеток осуществляется перорально. Перед тем, как начать лечение, рекомендуется придерживаться диеты с небольшим содержанием липидов. Такой режим питания показан и в дальнейшем при прохождении всего курса лечения препаратом. Чаще всего, применение Аториса показано один раз в сутки в одно и то же время, не ориентируясь на прием пищи. Дозировки и длительность лечения определяет врач пациента сугубо индивидуально.

Как правило, начальная доза для взрослых составляет 10 мг за сутки. Если по прошествии двух недель терапии ожидаемый терапевтический эффект не достигнут, дозу ЛС необходимо постепенно увеличить до 80 мг. Также нужно соблюдать интервал – около 2 недель – между увеличениями дозы. Изменение дозировок осуществляется лечащим врачом только после проведения липидограммы.

Отзывы об Аторисе подтверждают, что терапевтический эффект от приема средства развивается на протяжении 2 недель и достигает максимального показателя в течение 28 дней. Максимально допустимая дозировка Аториса для взрослых равна 80 мг.

Дозировки для детей и подростков от 10 лет составляют 10 мг на начальном этапе. По необходимости дозу можно увеличить до 20 мг. Разумеется, принимать препарат нужно один раз в день. Интервал между увеличениями дозировок должен быть не менее четырех недель. Для данной категории пациентов максимальная суточная доза составляет 20 мг Аториса.

Пациентам преклонного возраста и страдающим нарушениями работы почек корректировать дозы не нужно.

Если препарат показан людям с нарушениями работы печени, тогда рекомендуется с особой осторожностью повышать дозы средства, при этом постоянно контролировать общую клиническую картину и уровень липидов. При увеличении активности ферментов печени в три раза относительно нормы нужно срочно отметить лечение Аторисом.

Побочные действия Аториса

По отзывам Аторис иногда приводит к таким побочным реакциям:

• Со стороны ЖКТ и печени: нарушение стула, рвота, тошнота, панкреатит, потеря аппетита, гепатит, патология оттока желчи, метеоризм, боли в эпигастральной области;
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги, миозит, миопатия, боли в мышцах;
• Со стороны нервной системы: парестезия, периферическая невропатия, нарушение режима бодрствования и сна, головные боли и головокружения.

Также отзывы об Аторисе говорят о проявлении в некоторых случаях аллергических реакций, таких как зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция. Крайне редко поступают жалобы на астению, импотенцию и боли за грудиной.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата являются:

• Индивидуальная непереносимость компонентов ЛС;
• Галактоземия;
• Нарушение всасывания глюкозо-галактозы;
• Лактозная недостаточность;
• Заболевания почек острого течения;
• Патологии скелетных мышц;
• Беременность;
• Грудное вскармливание;
• Возраст до 10 лет.

Осторожно следует принимать Аторис при алкоголизме, болезнях печени. К этой группе относятся и люди, чья профессиональная деятельность связана с управлением автомобилями и сложными механизмами.

Особые указания

Пациентам рекомендуется всегда делиться с врачом информацией о лекарствах, которые они принимают на данный момент, поскольку Аторис (как и его аналоги) может снизить или усилить их терапевтический эффект. В частности, речь идет об антибиотиках, оральных контрацептивах, дигоксине (сердечном гликозиде) и гормонах.

Также Аторис нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, потому что этот напиток повышает концентрацию лекарственного средства в крови, а это крайне нежелательно.

Условия и срок хранения

Лекарственное средство необходимо хранить в темном и сухом месте без проникновения солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов. Срок годности составляет 2 года.

Чем нас лечат: Аторис. Жить с болью или умереть молодыми?

Как Аторис связан с Нобелевской премией, какие «Чудеса» и «Доказательства» есть у этого препарата, чем он лучше и хуже других статинов, помогает ли он печени и спасает ли от болезни Альцгеймера, рассказывает Indicator.Ru.

Лекарство от редкого заболевания, ставшее в 2003 году самым продаваемым препаратом в США за всю историю — таким прошлым может похвастаться Аторис (он же Липитор), снижающий уровень холестерина в крови. Но снижает ли он уровень смертности и стоит ли пить статины здоровым пациентам? Для начала разберемся, что это такое.

Из чего же, из чего

Название препарата Аторис происходит от главного действующего вещества, аторвастатина. В отличие от многих других статинов, аторвастатин был получен полностью синтетическим способом. Его создатель, Брюс Рот, едва убедил руководителей компании Warner-Lambert, что его «соединение CI 981» не станет «лекарством-сироткой», которыми поначалу считались уже вышедший на рынок ловастатин и находящийся на последних стадиях испытаний в Merck & Co симвастатин. «Сиротками» (от английского orphan) называли препараты от редких орфанных заболеваний, одним из которых считается семейная гиперхолестеринемия, вызывающая повышенное содержание холестерина в крови, и именно изучение этой болезни привело к изобретению статинов.

Однако дорогостоящие клинические испытания окупились: в первых испытаниях аторвастатин снижал количество холестерина в крови сильнее, чем симвастатин, и имел меньше побочных эффектов. Дальше лекарство ждали сплошные триумфы. Статины оказались пригодными для борьбы с атеросклерозом, за изучение механизмов которого в 1985 году, в год открытия аторвастатина, получили Нобелевскую премию Майкл Браун и Джозеф Голдстайн. А когда корпорация Pfizer купила Warner-Lambert, продажи Липитора (лекарства с аторвастатином) взлетели до небес. Аторвастатин не раз попадал в тройку самых продаваемых в США препаратов и несколько лет обеспечивал четверть доходов Pfizer до истечения сроков патента в 2011 году.

Ben Mills/Wikimedia Commons

Как и другие статины, аторвастатин подавляет действие 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазы (сокращенно — ГМГ-КоА-редуктазы). Этот фермент назван так потому, что восстанавливает 3-гидрокси-3-метил-глютарил-кофермент А до мевалоновой кислоты, с которой начинается мевалонатный путь — длинный путь синтеза стероидов, к которым относится и холестерин. Кроме того, мевалоновая кислота – предшественник терпенов, главного компонента смол и эфирных масел (но это уже совсем другая история).

Аторвастатин связывается с ГМГ-КоА-редуктазой

«Чудо», «Доказательства» и другие исследования

О том, как холестерин может быть необходимым организму и при этом ускорять развитие атеросклероза, мы уже рассказывали в статье про Крестор, еще один препарат из группы статинов. Атеросклероз возникает из-за сложного комплекса причин, устранить которые медицина пока не в состоянии. Но предотвращая синтез холестерина, входящего в состав атеросклеротических бляшек, статины не дают атеросклерозу прогрессировать. В знаменитом скандинавском исследовании 1994 года (известном как The Scandinavian Simvastatin Survival Study, или 4S), проведенном на 4444 пациентах, ученые обнаружили, что статины (в данном случае симвастатин) также резко понижают риск инфаркта. Но эта работа финансировалась корпорацией Merck, которая была заинтересована в положительном результате.

Через несколько лет были опубликованы результаты исследования MIRACL (Myocardial Ischemia Reduction with Cholesterol Lowering), которое впервые подтвердило безопасность раннего назначения аторвастатина пациентам (всего их было 3086) с острым коронарным синдромом в первые 96 часов обострения. Также исследование показало, что препарат не дает прогрессировать стенокардии. В другом клиническом испытании, PROVE-IT, аторвастатин в высоких дозах оказался более эффективным в снижении уровня холестерина, правастатин в стандартных дозах для пациентов через 10 дней после госпитализации и острым коронарным синдромом.

В небольшом (на 180 пациентах) исследовании ESTABLISH (Early Statin Treatment in Patients With Acute Coronary Syndrome) подтвердилась польза долгосрочного лечения аторвастатином для больных с острым коронарным синдромом. Оказалось, что если начать применять препарат сразу после госпитализации, через шесть месяцев уменьшает объем атеросклеротических бляшек в коронарных артериях, питающих сердце.

Однако авторы исследования, опубликованного в 2013 году, поставило под сомнение безопасность статинов, предположив, они повышают риск инфаркта. Но более поздние работы не подтвердили этот вывод. Напротив, по данным доклада на Европейской конференции по методам визуализации сердечно-сосудистой системы, прием сатинов уменьшал массу и объем желудочков сердца пациентов. А ведь гипертрофия левого желудочка — изменение, повышающее вероятность инфарктов и инсультов. Иными словами, статины полезны для тех, кто уже находится в группе риска, хотя необходимость их профилактического применения для здоровых людей под вопросом.

Для печени и от Альцгеймера

Как очень широко используемое лекарство, аторвастатин проверяли во многочисленных клинических испытаниях, в том числе, и для более необычных показаний, чем сердечно-сосудистые заболевания, но связанных с расстройствами липидного обмена. К примеру, один Кохрейновский обзор рассказывает об исследованиях аторвастатинов при стеатогепатите, однако здесь информации слишком мало, чтобы рекомендовать его в широкой клинической практике.

Нет доказательств и тому, что аторвастатин может быть полезен при рассеянном склерозе. При болезни Альцгеймера и старческом слабоумии эффективность статинов и вовсе опровергнута.

В другом Кохрейновском обзоре нет данных в пользу статинов при поликистозе яичников.

А вот болезни кровеносной системы для аторвастатина (как и для статинов вообще) — истинная специализация. Несмотря на это, как заключает еще один Кохрейновский обзор, пока что не доказано, что статины как-либо влияют на исходы хирургических операций на сосудах. Правда, здесь надежда еще есть: в небольшом исследовании, о котором мы рассказывали в статье об аортокоронарном шунтировании, обнаружено, что статины снижали риск фибрилляции предсердий (несогласованной электрической активности) после операции на коронарных сосудах.

А вот у людей с ишемическим инсультом аторвастатин снижает вероятность повторных сердечно-сосудистых осложнений (хотя риск повторного инсульта снижается незначительно). Но неизвестно, приносит ли терапия плоды при геморрагическом инсульте.

Авторы некоторых исследований пошли еще дальше, одобрив применение статинов для детей с восьми лет, если у них повышен уровень холестерина.

О побочных эффектах

Насчет побочных эффектов для статинов нет единого мнения.Статья в журнале Metabolism объясняет их появление тем, что вместе с синтезом холестерина статины блокируют производство коэнзима Q10, помогающего регулировать уровень сахара в крови и участвующего в работе мышечных клеток.

Мета-анализ Кохрейновской коллаборации показывает, что у здоровых людей, которые пьют статины для профилактики (по крайней мере, в рамках клинических испытаний) практически нет побочных эффектов по сравнению с группой плацебо.

Однако в клинической практике жалобы на побочные эффекты (боль в мышцах, поражение печени) не редкость. В обзоре на страницах научного журнала Clinical Therapeutics говорится, что статины вызывают на 39% больше побочных эффектов, чем плацебо, однако серьезных эффектов в пределах этой разницы нет. В систематическом обзоре в European Journal of Preventive Cardiology, соавтором которого стал сотрудник Центра доказательной медицины Оксфордского университета Бен Голдакр, предполагается, что в этом случае лишь малая доля эффектов вызвана самим лекарством. Так что пациенты в группе риска могут чувствовать себя плохо из-за проблем с сердечно-сосудистой системой или приема других препаратов.

При этом, согласно сравнительному анализу 135 исследований статины действительно повышают риск диабета, вызывают боль в мышцах и могут быть вредны для печени, но эти риски все еще остаются довольно низкими. И здесь аторвастатин оказался наравне с другими статинами, а меньше всего побочных эффектов вызывали правастатин и симвастатин. И хотя, судя по всему, боль в мышцах из-за статинов может быть недооценена в клинических исследованиях, серьезное поражение мышечных волокон случается у 1-2 человек на 10 000 человек*лет приема препаратов, заключает систематический обзор в The Canadian Journal of Cardiology.

Менее серьезные последствия, о которых предупреждает и инструкция (тошнота, проблемы с пищеварением, жидкий стул, боль в мышцах и суставах) встречаются намного чаще — у 1-10% пациентов. Также американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration, или FDA) в 2014 году сообщило о забывчивости и рассеянности при приеме статинов, однако эти проблемы прекращались после того, как пациенты отказывались от лекарства.

Что касается рекомендаций для ВИЧ-положительных пациентов и людей, принимающих гемофиброзил, аторвастатин может быть наименее опасным вариантом, чем другие статины, поскольку у больных этих групп риск побочных эффектов повышается.

Indicator.Ru рекомендует: применяйте при повышенном риске инфаркта и инсульта

Аторис действительно замедляет развитие атеросклероза и других сердечно-сосудистых заболеваний, повышающих вероятность инфаркта и инсульта. Его действующее вещество относится к довольно сильным статинам и эффективно в разных дозировках: при приеме 10 мг в день он снижает уровень холестерина в крови на 27%, а 80 мг в день — на 37,9%, сообщает еще один Кохрейновский обзор.

И хотя побочные эффекты статинов неприятны, а яркого улучшения и полного излечения от них ожидать нельзя, не стоит прекращать их пить без разрешения врача. Но в реальности выбор не так уж и суров: по статистике, угрожающие здоровью явления (например, развитие диабета, серьезное повреждение печени или мышц) считаются большой редкостью, а более частые симптомы, такие как боли в мышцах или тошнота, не опасны. Несмотря на это, пока одни пациенты применяют статины для профилактики, будучи здоровыми (особенно это распространено в США и Европе), другие бросают терапию, которая могла бы продлить им жизнь на годы.

Здесь истина где-то посередине: польза от лекарства для здоровых людей остается под вопросом, хотя маловероятно, что статины наносят им значительный вред. Однако надежда на целесообразность профилактики есть: Кохрейновский обзор 2013 года показывает, что статины помогают предотвратить сердечно-сосудистые осложнения в среднем у 18 пациентов из 1000, у которых изначально была гипертония, диабет или повышенный уровень холестерина. Поэтому в случае со статинами все зависит от состояния пациента.

Конечно, не стоит забывать и о здоровом образе жизни: иногда достаточно перестать есть жирное, чтобы понизить содержание холестерина в крови до нормальных значений без помощи лекарств. И даже вместе с лекарствами здоровое питание вам тоже не повредит.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Аторис: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Аторис – это гиполипидемическое средство, относящееся к группе статинов. Назначается пациентам с высокими сердечно-сосудистыми рисками, для улучшения коэффициента атерогенности, профилактики инфаркта и инсульта. Препарат обладает антиатеросклеротическим действием и улучает гемодинамику, способен значительно снижать уровень общего холестерина.

Активный компонент Аториса – аторвастатин. 1 таблетка может включать 10; 20; 30; 40; 60; 80 мг аторвастатина, в качестве активного ингредиента.

Аторис 10 и 20 мг фото

Препараты аторвастатина понижают «плохой» холестерин ЛПНП и триглицериды, а также повышают «хороший» холестерин ЛПВП. Под действием этого компонента в организме происходит блокирование синтеза холестерина, в результате чего увеличивается число рецепторов низкой плотности на клетках печени, происходит усиление связки холестерина липопротеинами и снижается его количественное значение в крови и плазме.

Применение Аториса обеспечивает подавление синтеза изопреноидов, которые в свою очередь являются главным фактором роста внутренней оболочки сосудов. Данный препарат способен значительно снижать уровень общего холестерина. Отзывы об Аторисе свидетельствуют о том, что его действие начинает развиваться в первые 2 недели после начала приема, а на 4-й неделе достигает максимального эффекта.

От чего помогают таблетки Аторис? – показания

Аторис показан от многих болезней сосудистой системы и связанными с ними рисками:

• гиперхолестеринемии,
• гиперлипидемии,
• дислипидемии, с целью снижения риска инфаркта миокарда,
• фатальных проявлений ИБС,
• инсульта,
• возникновения стенокардии.

Лекарство также эффективно используют в комплексной терапии в случае развития сахарного диабета, гиперлипиденемии.

Инструкция по применению Аторис, дозировки

До начала лечения Аторисом больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.

Препарат принимают внутрь (перорально), натощак или после еды.

Стандартная начальная дозировка – 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого результата доза может быть увеличена до 80 мг/сутки.

Особенности применения

Перед началом приема Аториса следует постараться достигнуть контроля гиперхолестеринемии посредством выполнения физических упражнений и понижения веса у пациентов, страдающих ожирением, а также с помощью проведения лечения основного заболевания.

Прием аналогов Аториса или его самого осуществляется один раз в день, при этом время приема должно быть одинаковым каждый день.

Применение препарата не совместимо с употреблением сока грейпфрута, поскольку он приводит к повышению концентрации аторвастатина в составе плазмы крови.

Осторожно назначают и применяют лекарство при заболеваниях печени. От алкоголя рекомендуется отказаться.

Из-за риска возникновения побочных реакций организма на прием препарата с аторвастатином следует в период лечения соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работы с потенциально опасными для здоровья механизмами.

Если пациентка планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса, по крайней мере, за месяц до запланированной беременности.

При возникновении острой необходимости применения Аториса в период кормления грудью, грудное вскармливание прекращают до окончательного выведения компонентов препарата из организма.

Побочные эффекты и противопоказания Аторис

Препараты аторвастатина и все остальные статины часто вызывают боль в мышцах, утомляемость, парестезию, головокружение, мигрень, расстройства пищеварения и сна, ухудшение мышления и памяти.

Также возможны и аллергические проявления на фоне применения Аториса: отек Квинке, алопеция (облысение), крапивница, зуд, сыпь на кожных покровах. Полный список реакций со стороны всех систем вы можете прочесть в приложенной инструкции к медикаменту.

Отменять медикамент требуется только в тех ситуациях, когда побочные эффекты становятся непереносимыми.

В случае развития нежелательных неблагоприятных реакций организма стоит незамедлительно проконсультироваться с врачом. Может потребоваться уменьшение дозы или изменение схемы лечения.

Передозировка

В случае передозировки должна осуществляться необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

При применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. Необходим контроль функции печени и активности КФК в сыворотке крови.

Противопоказания:

• Тяжелые заболевания печени.
• Заболевания скелетной мускулатуры.
• Беременность и лактационный период.
• Уровень печеночных трансаминаз АЛТ и АСТ в крови более чем в 3 раза выше нормы.
• Повышенная чувствительность к аторвастатину и другим веществам, входящим в состав таблеток.
• Возраст пациентов, менее 18-ти лет.

С осторожностью — алкоголизм, дефицит гормонов щитовидной железы (гипотиреоз), сахарный диабет и другие эндокринные заболевания, выраженные нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис).

Аналоги Аторис, список препаратов

Аналогами Аториса являются следующие препараты:

Важно – инструкция по применению Аторис, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Аторис на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Отзывы врачей о применении Аторис, в основе своей, положительны – пациенты отмечают улучшение в состоянии здоровья на протяжении продолжительного срока даже после отмены средства. Препарат принадлежит к гиполипидемическим лекарственным средствам и должен приниматься только по назначению врача.

Аторис

Аторис: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Atoris

Код ATX: C10AA05

Действующее вещество: аторвастатин (atorvastatin)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 242 руб.

Аторис – гиполипидемический препарат из группы статинов, обладающий антиатеросклеротическим действием и улучающий гемодинамику.

Форма выпуска и состав

Аторис выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг.

Активный компонент препарата – аторвастатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аторвастатин относится к числу гиполипидемических средств из группы статинов. Основной механизм действия – ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы (фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту). Это превращение – один из ранних этапов в цепи образования Хс (холестерина) в организме. При подавлении синтеза Хс наблюдается повышенная реактивность рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) в печени и во внепеченочных тканях. После связывания рецепторами частиц ЛПНП они удаляются из плазмы крови, в результате чего происходит снижение концентрации в крови Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина развивается вследствие его воздействия на компоненты крови и стенки сосудов. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, которые являются факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Благодаря воздействию препарата наблюдается улучшение эндотелийзависимого расширения кровеносных сосудов, снижение концентрации Хс-ЛПНП, Апо-В (аполипопротеина В) и ТГ (триглицеридов), увеличение концентрации Хс-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и Апо-А (аполипопротеина А).

Терапевтическое действие аторвастатина проявляется в снижении вязкости плазмы крови и активности некоторых факторов агрегации и свертывания тромбоцитов. В результате улучшается гемодинамика и нормализуется состояние свертывающей системы. Также ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы воздействуют на метаболизм макрофагов, блокируя их активацию и предупреждая разрыв атеросклеротической бляшки.

Развитие терапевтического эффекта отмечается, как правило, через 2 недели терапии, своего максимума он достигает за 4 недели применения Аториса.

При применении 80 мг Аториса в день достоверно снижается на 16% вероятность возникновения ишемических осложнений (включая смерть от инфаркта миокарда), на 26% – риск повторной госпитализации по поводу сопровождающейся признаками ишемии миокарда стенокардии.

Фармакокинетика

Аторвастатин имеет высокую абсорбцию (около 80% дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта). Степень всасывания и плазменная концентрация в крови увеличиваются пропорционально дозе. Среднее время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) – от 1 до 2 часов. У женщин этот показатель на 20% выше, а AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – на 10% ниже. По полу и возрасту различия фармакокинетических показателей незначительные и коррекции дозы не требуют.

При алкогольном циррозе печени T_max (время достижения максимальной концентрации) в 16 раз превышает норму. Прием пищи несколько уменьшает длительность и скорость абсорбции аторвастатина (на 9% и 25% соответственно), при этом понижение концентрации Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении Аториса без пищи.

Аторвастатин имеет низкую биологическую доступность (12%), системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 30% (обусловлено пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичного прохождения» через печень).

V_d (объем распределения) аторвастатина в среднем составляет 381 л. Больше 98% вещества связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер аторвастатин не проникает. Метаболизм происходит главным образом под действием изофермента CYP3А4 цитохрома Р₄₅₀ в печени. В результате образуются фармакологически активные метаболиты (пара- и ортогидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления), обусловливающие приблизительно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, на протяжении 20–30 часов.

T_1/2 (период полувыведения) аторвастатина составляет 14 часов. Выводится преимущественно с желчью (выраженной кишечно-печеночной рециркуляции не подвергается, при гемодиализе не выводится). Через кишечник выводится около 46% аторвастатина, почками – меньше 2%.

При алкогольном циррозе печени (по классификации Чайлд – Пью – класс В) концентрация аторвастатина значительно возрастает (C_max – приблизительно в 16 раз, AUC – примерно в 11 раз).

Показания к применению

• первичная гиперхолестеринемия;
• комбинированная гиперлипидемия;
• дисбеталипопротеинемия;
• эндогенная семейная гипертриглицеридемия;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

• беременность;
• лактация;
• возраст младше 18 лет;
• заболевания печени (хронический гепатит в активной стадии, цирроз, печеночная недостаточность);
• заболевания скелетных мышц;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Согласно инструкции, Аторис с осторожностью следует назначать при заболеваниях печени в анамнезе и алкогольной зависимости.

Инструкция по применению Аториса: способ и дозировка

Таблетки Аторис принимают перорально в одно и то же время независимо от приемов пищи.

Перед началом и во время курса лечения следует соблюдать диету с ограниченным содержанием липидов.

Аторис не применяется в педиатрии, взрослым пациентам назначают по 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если терапевтический эффект после начального курса не наблюдается, на основании данных липидограммы суточную дозу увеличивают до 20–80 мг в сутки.

Побочные действия

Применение Аториса может вызвать ряд побочных явлений:

• со стороны системы пищеварения: нарушение стула, тошнота, потеря аппетита, панкреатит, нарушение оттока желчи, рвота, гепатит, боли в эпигастральной области, метеоризм;
• со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, нарушение режима бодрствования и сна, периферическая невропатия, головная боль;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, мышечная слабость, миопатия, боли в мышцах, миозит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердцебиение, флебит, вазодилатация, повышение АД;
• аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, сыпь на кожных покровах, отек Квинке.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.

При передозировке показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Требуется мониторинг и поддержание жизненных функций организма, предупреждение дальнейшего всасывания Аториса (прием препаратов со слабительным действием или активированного угля, промывание желудка), контроль печеночной функции и активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Проведение гемодиализа неэффективно. Специфического антидота нет.

Особые указания

Во время курса лечения необходимо наблюдать за функцией печени.

При появлении болей в мышцах следует обратиться к лечащему специалисту.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Аториса требует соблюдения осторожности при управлении транспортом и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Аторис во время беременности/лактации не назначается.

Женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, применять препарат не рекомендовано. При планировании беременности нужно отменить Аторис как минимум за месяц до запланированной беременности.

Применение в детском возрасте

Терапия Аторисом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции печени

Прием Аториса противопоказан при циррозе печени любого генеза, болезнях печени в активной стадии (включая активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза больше чем в три раза в сравнении с верхней границей нормы.

Лекарственное взаимодействие

Применение аторвастатина одновременно с антибиотиками, противогрибковыми средствами, циклоспорином, нефазодоном или ингибиторами ВИЧ-протеазы может привести к повышению концентрации аторвастатина в сыворотке крови, что в свою очередь увеличит риск развития почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом.

Одновременное применение с рифампицином, эфавирензом, препаратами зверобоя продырявленного и другими индукторами изофермента CYP3A4 может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность, принимая Аторис совместно с кетоконазолом, циметидином, спиронолактоном и другими лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, поскольку риск снижения данных гормонов существенно возрастает.

Женщинам, принимающим пероральные противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол и норэтиндрон, при приеме Аториса следует учитывать, что такая комбинация влияет на усиление всасывания действующих веществ контрацептива и повышение их концентрации в плазме крови.

У пациентов, применяющих одновременно с аторвастатином фузидовую кислоту, были отмечены случаи развития рабдомиолиза.

Грейпфрутовый сок в объеме более 1,2 л в сутки способен повысить концентрацию аторвастатина в плазме крови (рекомендуется не превышать указанный объем).

Аналоги

Структурными аналогами Аториса являются препараты Аторвастатин, Анвистат, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Тулип, Атомакс, Анвистат, Липофорд.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аторисе

Отзывы об Аторисе различные. Многие отмечают, что высокая стоимость препарата оправдана его эффективностью и хорошей переносимостью. При этом отмечается, что во время терапии должны выполняться указания врача относительно соблюдения диеты и физической активности, а при выборе и коррекции дозы следует учитывать концентрацию липопротеинов низкой плотности. По мнению ряда пользователей, Аторис не оказывает должного терапевтического эффекта и имеет плохую переносимость, вызывая выраженные побочные реакции.

Цена на Аторис в аптеках

В среднем цена на Аторис составляет:

• 30 шт. по 10 мг – 315–410 руб.;
• 30 шт. по 20 мг – 394–530 руб.;
• 30 шт. по 30 мг – 441–586 руб.;
• 30 шт. по 40 мг – 596–700 руб.;
• 30 шт. по 80 мг – 744 руб.