Фенофибрат рецепт на латинском
Sansara58.ru

Медицинский портал

Фенофибрат рецепт на латинском

ФЕНОФИБРАТ Собхан

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна капсула содержит

активное вещество ­­­– фенофибрат 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат (200М), крахмал прежелатинизированный, кросповидон, натрия кроскармелоза, повидон (Поливидон Л-30), тальк, магния стеарат;

состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), D&C Red №33 (Е129).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №1 с корпусом красного цвета с маркировкой названия препарата и крышечкой красного цвета с маркировкой логотипа фирмы-производителя, содержащие гранулы белого цвета без запаха и вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Фибраты. Фенофибрат.

Код АТХ С10АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фенофибрат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После всасывания фенофибрат подвергается гидролизу с участием эстераз и образует активный метаболит – фенофиброевую кислоту. После приема внутрь одной капсулы 200 мг пиковые концентрации фенофиброевой кислоты достигаются через 4-5 ч. При длительном применении концентрация фенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. При приеме препарата с пищей биодоступность фенофибрата повышается.

При применении многократной дозы фенофибрата равновесное состояние фенофиброевой кислоты достигается в течение 9 дней. Плазменные концентрации фенофиброевой кислоты в равновесном состоянии примерно в два раза превышают концентрации после однократной дозы.

Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связывается с альбумином плазмы.

Основным активным метаболитом является фенофиброевая кислота. В плазме фенофибрат (в неизмененном виде) не обнаруживается. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме в печени. Результаты исследования метаболизма in vivo указывают, что ни фенофибрат, ни фенофиброевая кислота не подвергаются окислению в значительной части (например, цитохромом Р450).

Фенофиброевая кислота первично конъюгирует с глюкуроновой кислотой, а затем выводится с мочой. Небольшое количество фенофиброевой кислоты расщепляется в карбонильной части до бензгидрольного метаболита, который, в свою очередь, так же подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой.

Фенофибрат выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 суток фенофибрат выводится практически полностью. После применения фенофибрата с радиоактивной меткой примерно 60% принятой дозы обнаруживается в моче, а 25% выводится с калом. Период полувыведения фенофиброевой кислоты составляет около 20 часов.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется. При гемодиализе не выводится. Кинетические исследования показали, что фенофибрат не накапливается после однократного приема и при длительном применении.

Фенофибрат Собхан – гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Фенофибрат обладает способностью изменять содержание липидов в организме человека за счет активации рецепторов PPAR-α (альфа-рецепторы, активирующие пролиферацию пероксисом в клетках).

Фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации рецепторов PPAR-α, липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина C-III (апо C-III). Описанные выше эффекты приводят к уменьшению содержания фракции липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), которые включают апопротеин А-I (апо А-I) и апопротеин A-II (апо A-II). Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (повышение этих ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов и сопровождается высоким риском ишемической болезни сердца-ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина (Хс) на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и апо В/апо А-I, являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние фенофибрата на уровень Хс-ЛПНП и триглицериды, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, при сахарном диабете 2 типа.

Существуют доказательства того, что фибраты могут снизить частоту возникновения ишемической болезни сердца, но не доказано снижение общей смертности при первичной или вторичной профилактике сердечно -сосудистых заболеваний.

Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения Хс (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркеров воспаления.

Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказывает урикозурический эффект, который приводит к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%.

В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Показания к применению

– гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или комбинированная (типы IIa, IIb, IV или типы III и V), не поддающиеся коррекции диетой или другими нелекарственными терапевтическими мероприятиями (например, снижение веса или физическая активность), особенно при наличии факторов риска (таких как артериальная гипертензия и курение)

Способ применения и дозы

Препарат Фенофибрат Собхан следует принимать внутрь по 1 капсуле в сутки во время основного приема пищи. Длительность терапии устанавливается врачом. Препарат следует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать гиполипидемическую диету, которой пациент придерживался до начала лечения.

Терапевтическую эффективность оценивают с помощью значений липидного спектра (общий холестерин, холестерин низкой плотности, триглицериды). Если в течение 3 месяцев не достигнуто улучшения показателей липидного профиля, следует рассмотреть возможность назначения дополнительной или альтернативной терапии.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать стандартную дозу для взрослых.

Побочные действия

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований:

– боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм (умеренно выраженные)

– повышение активности трансаминаз печени, увеличение уровня креатининфосфокиназы (КФК)

– гриппоподобный синдром, респираторный дистресс-синдром, ринит

Увеличение биохимических показателей функции печени были наиболее частыми явлениями.

Не часто (1/1000 – 1/100)

– тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии

– кожные реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, крапивница

– миалгия, миозит, мышечные спазмы, мышечная слабость

– повышение уровня креатинина в крови

Редко (1/10000 – 1/1000)

– реакции гиперчувствительности: аллергический альвеолит, экзема

– реакции фотосенсибилизации, сопровождающейся эритемой, образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергнутых воздействию солнечного света или искусственного УФ-освещения, например, кварцевой лампы (эти эффекты могут возникать даже после многомесячного применения препарата без каких-либо осложнений)

– холецистит, симптомы гепатотоксичности, гепатит

При появлении симптомов гепатита (желтуха, зуд) следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза, отменить препарат

– острый некроз скелетных мышц

– тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня гемоглобина

– повышение уровня мочевины в плазме крови

Сообщения в постмаркетинговый период:

– желтуха, холецистит, холангит, желчная колика

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата

– печеночная недостаточность (включая цирроз печени и персистирующие нарушения печени без выявленной причины)

– одновременное назначение с другими фибратами и ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (возрастает риск развития рабдомиолиза)

– почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК)

Фенофибрат

Состав

В 1 таблетке 145 мг фенофибрата. Кукурузный крахмал, кремния диоксид, маннитол кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, МЦК, как вспомогательные компоненты.

Читать еще:  Как принимать омепразол до еды или после

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 145 мг.

Фармакологическое действие

Снижает уровень липидов (гиполипидемическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат производное фиброевой кислоты. Активируя альфа-рецепторы, усиливает липолиз атерогенных липопротеинов. Способствует уменьшению уровня ЛПОНП и ЛПНП и увеличению фракции ЛПВП. Понижает на 40-55% содержание триглицеридов и холестерина (в меньшей степени — на 20-25%).

Учитывая эти эффекты, применение Фенофибрата показано у больных с гиперхолестеринемией, сочетающейся с гипертриглицеридемией (или без нее). Во время лечения значительно уменьшаются сухожильные ксантомы (отложения холестерина), снижается повышенный уровень фибриногена и С-реактивный белок, концентрация мочевой кислоты (на 25%). Кроме этого, действующее вещество уменьшает агрегацию тромбоцитов и уровень сахара в крови при сахарном диабете.

Фармакокинетика

Препарат в виде микронизированного активного вещества имеет более высокую биодоступность. Всасывание усиливается при приеме с пищей. Cmax определяется через 4-5 часов. При постоянном длительном приеме концентрация в плазме остается стабильной. Основной метаболит — фенофиброевая кислота, которая и определяется в плазме. Прочно связывается с альбумином.

Выводится почками и период полувыведения 20 часов. В течение недели выводится полностью. Препарат не кумулируется даже при длительном применении.

Показания к применению

  • снижение концентрации триглицеридов при гиперглицеридемии;
  • комбинированная терапия со статинами при смешанной дислипидемии у больных с ИБС, атеросклерозом сосудов, сахарным диабетом;
  • первичная гиперлипидемия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • заболевания желчного пузыря;
  • хронический или острый панкреатит;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при гипотиреозе, злоупотреблении алкоголем в пожилом возрасте, если отягощена наследственность по заболеваниям мышц.

Побочные действия

  • тошнота, ухудшение аппетита, тяжесть и боль в эпигастрии;
  • снижение гемоглобина;
  • выпадение волос;
  • лейкопения;
  • повышение трансаминаз;
  • миозит и возможность рабдомиолиза (при нарушении функции почек).

Фенофибрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Фенофибрат Канон принимают по 145 мг раз в сутки, что является максимальной суточной дозой. Таблетку проглатывают целиком, во время приема пищи.

Таблетки Фенофибрат следует принимать длительное время, соблюдая гипохолестеринемическую диету.

Эффективность лечения оценивают по содержанию липидов крови (обычно после 3-х месяцев). Первый год лечения контролируют активность трансаминаз каждые 3 месяца. Если отмечено повышение уровня больше чем в 3 раза, препарат отменяют.

Лечение также прекращают, если отмечается токсическое действие на мышцы и повышен уровень креатининфосфокиназы в 5 раз. Одновременное назначение со статинами допустимо при тяжелой смешанной дислипидемии и имеющемся высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. При почечной недостаточности, пожилым лицам и больным сахарным диабетом проводится контроль функции почек — определение креатинина раз в 2-3 месяца.

Передозировка

Случаи передозировки не известны. Антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов — появляется риск кровотечений. Рекомендуется уменьшить дозу антикоагулянтов.

Сочетание с ингибиторами МАО и циклоспорином может ухудшить функцию почек. Холестирамин уменьшает всасывание. При приеме с другими фибратами и статинами имеется риск токсического действия на мышцы.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Фенофибрата

Гемфиброзил, Липантил, Безафибрат, Трилипикс, Ципрофибрат, Грофибрат, Экслип.

Отзывы о Фенофибрате

Данный препарат относится к новому поколению фибратов, которые отличаются высоким уровнем безопасности и более низкой частотой побочных реакций. Все фибраты применяются для снижения уровня триглицеридов и повышения ХС ЛПВП. При приеме данного лекарственного средства наблюдается уменьшение микрососудистых осложнений при сахарном диабетеполинейропатия, ретинопатия, нефропатия. Для более интенсивного лечения атеросклероза рекомендуется прием статины + препарат Фенофибрат. Однако при такой комбинации возрастает риск поражений мышц, поэтому используют низкие дозы этих препаратов.

Большой выбор фибратов позволяет найти препарат по доступной цене и в любой лекарственной форме — таблетки или капсулы. Отличаются они содержанием активного вещества. Например, Липантил – 200 мг, Трилипикс – 45 мг, Экслип (препарат пролонгированного действия) — 250 мг. Трайкор — Фенофибрат третьего поколения, в нем активное вещество находится в микронизированной форме (дает высокую эффективность, но в меньшей дозе) в количестве 145 мг и 160 мг. Такую же форму действующего вещества имеют Липантил и Фенофибрат Канон.

Чаще встречаются отзывы больных сахарным диабетом, которым назначались эти препараты. Отмечается эффективность в отношении снижения триглицеридов (по результатам повторных анализов), улучшение состояния нижних конечностей (исчезли боли, похолодание) и отсутствие прогрессирования изменений глазного дна. Наряду с этим при длительном приеме появлялись побочные реакции: тошнота, диарея, боли в правом подреберье, а в некоторых случаях — боли в мышцах.

  • «… Мне назначали — сахарный диабет и повышен уровень мочевой кислоты. Врач сказал, что этот препарат для меня и нужно пить несколько лет. Из- за побочек смог продержаться только 7 месяцев, а потом бросил».
  • «… У меня курс лечения в течение года прошел успешно. Теперь очень слежу за питанием, занимаюсь спортом. Думаю, что такими мерами удастся держать холестерин в норме».
  • «… Принимала полгода, после чего повысился билирубин и появился зуд кожи. Сразу отменили».
  • «… Много лет пила таблетки контрацептивов. Только с этим связываю повышение уровня холестерина. Врач назначил диету и этот препарат. Уже через 4 месяца все пришло в норму».

Цена Фенофибрата, где купить

Купить Фенофибрат Канон можно во многих аптеках. Стоимость 30 таблеток препарата колеблется в пределах 439-475 руб.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Фенофибрат: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Для борьбы с высоким холестерином существуют препараты различных химических групп. Из класса фибратов, во врачебных назначениях чаще всего фигурирует Фенофибрат. Он влияет на показатели триглицеридов, холестерина низкой и высокой плотности благодаря своей ферментативной активности. Подробнее рассмотрим Фенофибрат — его инструкцию по применению, аналоги, цену и отзывы.

Свойства действующего вещества

Согласно РЛС, фенофибрат (fenofibrate) — это лекарственное средство из группы фибратов, которое является производным фиброевой кислоты. Механизм действия до конца не изучен. Однако исходя из описанных в литературе процессов, можно сделать вывод, что гиполипидемический эффект достигается благодаря ферментативной активности — за счет катализации липопротеинлипазы. Под действием этого фермента ускоряется распад триглицеридов и нарушается производство холестерола.

Кроме этого, этот фибрат снижает агрегационную способность тромбоцитов (они слабее слипаются), уменьшает сахар в сыворотке крови у пациентов с диабетом, снижает показатели мочевой кислоты. Главная метаболизация препарата осуществляется в печени, высокая связь с белками обеспечивает высокую биодоступность. Выводится почками, поэтому перед и во время назначения фенофибрата следует следить за их выделительными функциями. Выпускается в таблетках дозировкой по 145 мг. Количество в пачке варьирует от 10 до 100 шт.

Показания к применению

Фенофибрат — это серьезный препарат, который выдается только по рецепту на латинском и выписывается строго при определенных диагнозах. Применяется он в первую очередь в следующих случаях:

  • В составе комплексной терапии со статинами (препаратами, ингибирующими фермент ГМГ-КоэнзимА редуктазу). Такую схему лечения назначают от атеросклероза различной локализации, при гиперхолестеринемиях, дислипидемиях IIa и Iib типов по классификации Фредриксона, для уменьшения концентрации триглицеридов в сыворотке крови.
  • В качестве профилактики сосудистых и сердечных осложнений при отягощенном анамнезе и высоких рисках рецидивов.
  • Для уменьшения содержания триглицеридов при их стабильно высоком уровне (гипертриглицеридэмия на фоне гиперлипидемий IV и V типов).
  • Для снижения высоких показателей «вредного холестерина» — липопротеидов низкой и очень низкой плотности, общего холестерола, апо-липопротеинов группы В. Назначение фенофибрата особенно оправдано при диагностированных дислипидемиях IIb, III и IV типов.
Читать еще:  Рыжей лечебные свойства

Противопоказания и побочные эффекты

Как и любой гиполипидемический препарат, фенофибрат имеет ряд строгих противопоказаний, при наличии которых от его назначения следует воздержаться.

  • Реакции индивидуальной гиперчувствительности к действующему веществу фибрата или к одному из вспомогательных компонентов.
  • Гепато-билиарная недостаточность и болезни печени в острой фазе.
  • Тяжелые нарушения выделительной функций почек (снижение скорости клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин — абсолютное противопоказание)
  • Детский возраст (до 18 лет) — в педиатрической практике фибраты не применяются ввиду отсутствия убедительных литературных данный о профиле их эффективности и безопасности.
  • Желчно-каменная болезнь и другие болезни желчного пузыря в анамнезе.
  • Период лактации и грудного вскармливания.

Фенофибрат характерен рядом типичных побочных эффектов, возникающих на фоне его применения.

  • Со стороны органов желудочно-кишечного тракта, чаще всего, может возникать абдоминальная боль, тошнота, расстройство стула. Реже — рвота и повышение сывороточных ферментов печени (АсТ, АлТ).
  • Со стороны опорно-двигательной системы осложнения возникают редко. Возможна разлитая миалгия, локальные миозиты, мышечная слабость. Если препарат используется в качестве комбинированной терапии со статинами, то из-за высокой нагрузки на почки, может развиться рабдомиолиз и почечная недостаточность.
  • Со стороны кожных покровов и ПЖК. Иногда может появляться кожная эритематозная сыпь без геморрагического компонента, крапивница, зуд.
  • Со стороны других систем и органов. Достаточно редко развивается увеличение показателей креатинина, мочевины, гемоглобина и лейкоцитов.

Способ применения и дозы

Таблетки фенофибрата пьются цельно, не разжевываются и не делятся. Таким образом, достигается максимальная эффективность лекарства — благодаря пленчатой оболочке, оно достигает нужных отделов желудочно-кишечного тракта и всасывается в них. Для взрослых пациентов суточная доза составляет 1 капсула один раз за день. Она же считается и максимальной — 145 мг.

В литературе присутствуют данные о применении данного медикамента во время беременности. В заключениях ряда научных исследований отмечается, что тератогенного и фетотоксичного воздействия от таблеток фенофибрата не наблюдалось. Однако эти данные немногочисленны и не дают однозначного клинического обоснования для назначения препарата. Поэтому при беременности он может быть выписан только при скрупулезной оценке вреда и пользы. В период грудного вскармливание позиция докторов твердая — фибраты противопоказаны.

Препараты на основе Фенофибрата

На фармацевтическом рынке существует множество медикаментов на основе фенофибрата с аналогичным активным компонентом — производным фиброевой кислоты. К ним относятся такие торговые названия, как Трайкор, Липантил 200М, Фенофибрат Канон 145 мг, Экслип, Грофибрат. Они различаются между собой стоимостью, стране и фирме производителем, фармакокинетическими свойствами.

В аптеках Украины, цена на Фенофибрат Канон 145 мг колеблется в пределах 130–180 грн за упаковку таблеток на 30 штук. В России стоимость аналогичной коробки лекарства составляет 400 руб.

Аналоги Фенофибрата

Основным патентованным средством на основе Фенофибрата, является Фенофибрат Канон 145 мг. Если по ряду причин, его назначение или прием невозможен, то аптечный рынок предлагает ряд альтернативных заменителей по принципу действия — Липантил, Трайкор, Экслип.

Для борьбы с холестерином назначаются и другие группы препаратов. В особенности — ингибиторы ГМГ-КоэнзимА редуктаз (статины). После полного обследования и консультации у профильного доктора, он может назначить медикаменты на подобии Аторвастатина, Крестора, Торвакадра и т. д.

Отзывы об использовании

Отзывы врачей и их пациентов, принимавших лекарства на основе Фенофибрата, преимущественно положительные. По силе гиполипидемического эффекта они уступают статинам, но вызывают меньше побочных реакций. Чаще всего используются как часть многокомпонентной терапии на фоне модификации образа жизни, корректировки диеты и назначении поддерживающих метаболических препаратов.

Фенофибрат (Fenofibrate)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенофибрат

Химическое название

2-[4-(4-Хлорбензоил)фенокси]-2-метилпропановой кислоты 1-метилэтиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенофибрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенофибрат

Белого цвета, практически нерастворим в воде; растворим в ацетоне, эфире, бензоле, хлороформе. Молекулярная масса 360,83.

Фармакология

Активируя рецепторы PPARα (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофиброевая кислота (активный метаболит фенофибрата) усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза аполипопротеина CIII. Активация PPARα также приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII.

Описанные выше эффекты на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП , к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП , к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII.

За счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП , фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП , повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20–25% и триглицеридов на 40–55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10–30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижался на 20–35%, использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо АI», являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние на уровень ЛПНП-холестерин и триглицериды, применение фенофибрата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в т.ч. при сахарном диабете типа 2. Кроме того, снижает повышенный уровень фибриногена и мочевой кислоты в плазме; при длительной терапии уменьшает экстраваскулярные отложения холестерина.

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота, Tmax которой в плазме достигается в течение 2–3 ч. Связывание фенофиброевой кислоты с белками плазмы — около 99%, Css достигается в течение 1 нед . Фенофибрат и фенофиброевая кислота не подвергаются окислительному метаболизму с участием цитохрома P450. T1/2 фенофиброевой кислоты — примерно 20 ч. Выводится преимущественно почками (фенофиброевая кислота и ее глюкуронид). Не кумулирует.

Клиренс фенофиброевой кислоты после однократного приема фенофибрата внутрь не изменяется в зависимости от возраста и составляет у пожилых пациентов (77–87 лет) 1,2 л/ч, у пациентов молодого возраста — 1,1 л/ч.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина Cl креатинина 30–80 мл/мин) увеличивается T1/2 фенофиброевой кислоты.

В клинических исследованиях было проведено сравнение двух разных форм фенофибрата — «микронизированной» и «немикронизированной». Сравнение образцов крови здоровых добровольцев после приема внутрь этих форм показало, что 67 мг «микронизированной» формы, биоэквивалентно 100 мг «немикронизированной» формы.

Применение вещества Фенофибрат

Гиперлипидемия типа IIa, IV и V типов, а также IIb и III типа при недостаточной эффективности диеты, повышенном содержании холестерина в крови при динамическом исследовании и/или наличии сопутствующих факторов риска.

Читать еще:  Какие анализы сдают во время месячных

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз), тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЖКТ : абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, панкреатит, холелитиаз, повышение уровня печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, нарушение сексуальной функции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, спазм мышц, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница.

Прочие: интерстициальная пневмония, фотосенсибилизация, алопеция, гиперкреатинемия, повышение мочевины в плазме крови.

Взаимодействие

Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови (при одновременном применении следует соблюдать осторожность). В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянта приблизительно на 1/3 с последующим постепенным подбором дозы под контролем уровня МНО .

При одновременном лечении фенофибратом и циклоспорином возможно снижение почечной функции (необходимо контролировать состояние функции почек у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров). При одновременном назначении фенофибрата и потенциально нефротоксичных средств необходимо тщательно оценить риск и пользу и применять фенофибрат в наименьшей эффективной дозе.

При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск рабдомиолиза, миопатии и острой почечной недостаточности (сочетанное применение не рекомендуется). Секвестранты желчных кислот снижают абсорбцию фенофибрата (фенофибрат следует принимать за 1 ч до или через 4–6 ч после их приема).

Исследования in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4 , CYP2D6 , CYP2E1 и CYP1A2 цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2А 6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9 .

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности вещества Фенофибрат

Необходим контроль активности трансаминаз печени каждые 3 мес в первый год терапии; при повышении АЛТ в 2 раза и более, появлении миалгии и мышечной слабости фенофибрат отменяют. В первые 3 мес лечения рекомендуется определять концентрацию креатинина (в случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение следует приостановить).

Лечение должно проводиться в течение длительного времени, в сочетании с гипохолестериновой диетой и под контролем врача. Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес лечения следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу, поскольку повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем.

Совместное назначение фенофибрата и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях тщательного контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

FENOFIBRATE (ФЕНОФИБРАТ)

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты.

Активируя РАПП-альфа (α-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеидов с высокой концентрацией триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять концентрацию липидов в организме человека опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению концентрации ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится апопротеин В, и увеличению концентрации ЛПВП, к числу которых относятся апопротеины AI и АII.

Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает концентрацию плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ИБС.

Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, способен несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме крови обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата – фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для изофермента CYP3A4 и не принимает участия в микросомальном метаболизме. Исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. При длительном применении концентрация в плазме крови остается стабильной независимо от индивидуальных особенностей пациента. Связывание с белками плазмы (альбумином) высокое – более 99%. Выводится главным образом почками в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью.

Показания активных веществ препарата ФЕНОФИБРАТ

Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIа, IIb, III, IV, V по классификации Фредриксона) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) неэффективны, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертензия и курение.

Для лечения вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется в тех случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия

Режим дозирования

До начала и в период лечения пациент должен соблюдать гипохолестеринемическую диету.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Доза зависит от применяемой лекарственной формы.

Лечение длительное. Эффективность терапии следует оценивать по концентрации липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – снижение гемоглобина и лейкоцитов.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны сосудов: нечасто – тромбоэмболия (тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен нижних конечностей).

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз.; нечасто – панкреатит, холелитиаз; редко – гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – алопеция, реакции фотосенсибилизации.

Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – поражения мышц, в т.ч. диффузная миалгия, миозит, спазм мышц и мышечная слабость.

Со стороны половых органов: нечасто – эректильная дисфункция.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – повышение концентрации гомоцистеина в крови; нечасто – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко – повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фенофибрату; тяжелые нарушения функции печени – класс С по шкале Чайлд-Пью (включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии); заболевания желчного пузыря в анамнезе; тяжелое и умеренное нарушение функции почек (КК © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector