Метформин пролонгированного действия
Sansara58.ru

Медицинский портал

Метформин пролонгированного действия

Метформин лонг

Метформин лонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metformin long

Код ATX: A10BA02

Действующее вещество: метформин (Metformin)

Производитель: ООО «Озон» (Россия); ПАО «Биосинтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 193 руб.

Метформин лонг – противодиабетическое лекарственное средство для перорального применения из группы бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метформина лонг:

  • таблетки с пролонгированным высвобождением: двояковыпуклые, от почти белого до белого цвета, с одной стороны нанесена разделительная риска, почти без запаха; дозировка 500 мг – капсуловидные, дозировки 750 и 1000 мг – овальные (по 3, 5 или 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1, 2, 3, 6, 9, 10 или 12 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 или 120 шт. в полиэтилентерефталатовых банках, в пачке картонной 1 банка);
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с одной стороны нанесена разделительная риска; на поперечном разрезе выделяются два слоя: пленочная оболочка (внешний) – светло-голубого (для дозировки 850 мг) или голубого (для дозировки 1000 мг) цвета, ядро (внутренний) – от почти белого до белого цвета (по 10, 30 или 60 шт. в банках полимерных из полиэтилена/полипропилена, в пачке картонной 1 банка; по 5 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 2, 6, 12, 20 или 24 упаковки; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1, 3, 6, 10 или 12 упаковок; по 20 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 3, 5 или 6 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Метформина лонг.

Состав на одну таблетку с пролонгированным высвобождением:

  • активное вещество: метформина гидрохлорид – 500/750/1000 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза – 374,8/377,52/380,24 мг; повидон (К-25) – 16,2/20,88/25,56 мг; кремния диоксид коллоидный – 4,5/5,8/7,1 мг; магния стеарат – 4,5/5,8/7,1 мг.

Состав на одну таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой:

  • активное вещество: метформина гидрохлорид – 850/1000 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: повидон (К-30) – 120/140 мг; гипромеллоза – 160,8/187,6 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 57,2/58,4 мг; кальция стеарат – 12/14 мг;
  • пленочная оболочка: Опадрай II синий – 35/40 мг [лактозы моногидрат (сахар молочный) – 40%; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) – 28%; титана диоксид – 22,78%; триацетин – 8%; краситель бриллиантовый синий FCF (E133) алюминиевый лак – 0,98%; краситель оксид железа черный (E172) – 0,22%; краситель оксид железа желтый (E172) – 0,02%].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин – вещество гипогликемического действия, относящееся к фармакологической группе бигуанидов, снижает как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме крови. Поскольку метформин не индуцирует секрецию инсулина, он не вызывает гипогликемию.

Метформин проявляет следующие терапевтические свойства:

  • увеличивает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы клетками;
  • задерживает абсорбцию глюкозы в кишечнике;
  • снижает синтез глюкозы печенью посредством угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
  • повышает транспортную емкость всех типов глюкозных транспортеров – мембранных переносчиков глюкозы;
  • стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу;
  • оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов путем уменьшения уровня общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности.

Прием Метформина лонг обеспечивает стабилизацию массы тела пациента либо способствует ее умеренному снижению.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации (TCmax) метформина в плазме крови после однократного приема:

  • таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг (3 шт.) или 750 мг (2 шт.) (доза 1500 мг) – 5 ч (диапазон 4–12 ч);
  • таблетки с пролонгированным высвобождением, 1000 мг (после приема пищи) – 5 ч (диапазон 4–10 ч), значение максимальной концентрации (Cmax) метформина в плазме – 1214 нг/мл;
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850/1000 мг (после приема пищи) – 2,5/5 ч (диапазон 4–10 ч).

Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в равновесном состоянии аналогичны таковым для метформина с обычным высвобождением, увеличиваются диспропорционально принимаемой дозе. Однократный прием 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением обеспечивает показатель AUC, равный таковому при приеме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки в дозе 1000 мг. Изменение Cmax и AUC у одного и того же больного за определенный период времени (внутрииндивидуальная вариабельность) в результате приема таблеток с пролонгированным высвобождением метформина сходно с наблюдаемым после приема таблеток с обычным высвобождением.

При однократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг одновременно с пищей AUC увеличивается на 77%, Cmax – на 26% и TCmax – примерно на 1 ч. Абсорбция вещества из таблеток с пролонгированным высвобождением от состава принимаемой пищи не зависит. Кумуляция при многократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг не наблюдается.

Метформин распределяется в тканях быстро, с белками плазмы практически не связывается, способен кумулировать в эритроцитах. В крови величина Cmax ниже, чем в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 л.

Метформина гидрохлорид слабо подвержен метаболизму, после приема его метаболиты в организме не обнаруживаются.

Препарат выводится мочевыделительной системой в неизмененном виде. У здоровых добровольцев клиренс метформина достигает более 400 мл/мин, что в 4 раза выше, чем клиренс эндогенного креатинина. Это указывает на наличие активной канальцевой секреции. T1/2 (период полувыведения) – примерно 6,5 ч.

У больных с нарушением функции почек наблюдается снижение клиренса метформина пропорционально клиренсу креатинина (КК), соответственно увеличивается T1/2, что способствует росту концентрации метформина в плазме крови и увеличению риска его кумуляции.

Показания к применению

Метформин лонг рекомендуется применять для лечения у взрослых пациентов (особенно с избыточным весом) сахарного диабета 2-го типа при неэффективности лечебного питания и физических нагрузок.

Препарат используют как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения в сочетании с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами.

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз, прекома, диабетическая кома;
  • печеночная недостаточность / нарушение печеночной функции;
  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
  • почечная недостаточность / нарушение почечной функции (КК 5 ммоль/л; повышенный анионный интервал; увеличенное отношение лактат ÷ пируват. Прием Метформина лонг прекращают и незамедлительно обращаются к врачу при первом подозрении на лактоацидоз.

Применение внутрисосудистых рентгеноконтрастных йодсодержащих средств может стать причиной нарушения функции почек с усилением кумуляции метформина, что повышает вероятность развития лактоацидоза. В зависимости от степени тяжести почечной недостаточности метформин отменяют за 48 ч до или непосредственно во время рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных йодсодержащих средств. Возобновляют прием Метформина лонг не ранее чем через 48 ч после процедуры, при условии, что в результате обследования функция почек была признана нормальной.

При плановых хирургических операциях прекратить применение Метформина лонг необходимо за 48 ч до их проведения. Продолжить терапию метформином можно не ранее чем через 48 ч с момента завершения операции, при условии, что в результате обследования функция почек была признана нормальной.

Поскольку элиминация метформина происходит посредством мочевыделительной системы, до начала терапии и далее требуется регулярно определять клиренс креатинина (КК). При нормальной функции почек не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста и больных с КК на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. Особой осторожности требует одновременное применение диуретиков, антигипертензивных препаратов или нестероидных противовоспалительных средств пожилыми больными с возможным нарушением почечной функции.

У больных с сердечной недостаточностью повышен риск развития гипоксии и недостаточности почечной функции. При хроническом течении сердечной недостаточности необходим регулярный мониторинг сердечной и почечной функций во время применения метформина. Противопоказан прием Метформина лонг пациентам с сердечной недостаточностью, отягощенной нестабильной гемодинамикой.

После начала терапии метформином следует продолжать придерживаться рациона питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня и регулярно делать физические упражнения. При избыточной массе тела важно соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Требуется информировать лечащего врача о любой проводимой терапии и любых инфекционных болезнях (инфекции дыхательных путей, простуда, инфекции мочевыводящих путей и др.).

Рекомендуется регулярное проведение стандартных лабораторных исследований с целью контроля сахарного диабета.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемию, но применение препарата в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, репаглинид и др.) или инсулином требует осторожности. Симптомы гипогликемии: головная боль, слабость, головокружение, гипергидроз, учащенное сердцебиение, нарушение зрения / концентрации внимания.

Вспомогательные ингредиенты в составе таблеток Метформин лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что не оказывает влияния на терапевтическую активность лекарственного средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При монотерапии препаратом влияние метформина на когнитивные функции человека практически отсутствует. Но его применение в комбинации с инсулином, производными сульфонилмочевины, репаглинидом, другими гипогликемическими препаратами способно вызвать гипогликемию. Такие ее симптомы как слабость, головокружение, нарушения зрения могут снижать способность к концентрации внимания и замедлять скорость психомоторных реакций, что негативно сказывается на управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Метформина лонг при беременности. Установлена связь декомпенсированного сахарного диабета у беременных с повышенным риском врожденных пороков новорожденных и перинатальной смертности. Данные, свидетельствующие об отсутствии влияния метформина у беременных женщин на риск развития врожденных пороков плода/ребенка, ограничены.

Препарат следует незамедлительно отменить у женщин, планирующих беременность, а также при наступлении беременности на фоне приема Метформина лонг, и заменить его инсулинотерапией. С целью уменьшения риска развития пороков плода концентрацию глюкозы в плазме крови необходимо поддерживать на уровне, наиболее близком к норме.

Метформин при лактации выделяется с грудным молоком. Нежелательные реакции при грудном вскармливании у новорожденных не наблюдались, но поскольку количество данных ограничено, применять препарат кормящим женщинам не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания надлежит принимать с учетом соотношения пользы и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

В исследованиях на крысах установлено, что метформин не влияет на фертильность самцов/самок при условии его применения в дозах, превышающих рекомендованную для человека максимальную суточную дозу в 3 раза.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием данных по применению Метформина лонг в педиатрической практике противопоказано его назначение для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Метформин лонг можно применять при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) исключительно в случае отсутствия сопутствующих состояний, увеличивающих риск развития лактоацидоза. Начальная доза для метформина пролонгированного действия для таких пациентов составляет 500, 750 или 850 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная доза – 1000 мг в сутки, принимается за 1 раз или разделяется на 2 приема.

Функцию почек следует тщательно контролировать один раз в 3–6 месяцев.

Метформин лонг (Metformin long)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Инструкция по медицинскому применению

Метформин лонг
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003855

Дата последнего изменения: 16.12.2016

Состав

Состав на одну таблетку.

в пересчете на 100 % вещество – 850 мг – 1000 мг

Вспомогательные вещества ядра:

повидон (К 30) – 120 мг – 140 мг

гипромеллоза – 160,8 мг – 187,6 мг

кальция стеарат – 12 мг – 14 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный) – 57,2 мг – 58,4 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

опадрай ® II синий, – 35 мг – 40 мг

лактозы моногидрат – 40 %

гипромеллоза (гидроксипропиметилцеллюлоза 2910) – 28 %

титана диоксид – 22,78 %

краситель бриллиантовый синий FCF, Е 133, алюминиевый лак – 0,98 %

краситель оксид железа черный, Е 172 – 0,22 %

краситель оксид железа желтый, Е 172 – 0,02 %

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний – светло- голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний – белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация – время» увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой «концентрация – время» аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время» после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой «концентрация – время» увеличивается на 77% (максимальная концентрация увеличивается на 26% и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг.

Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 – 276 л.

Метаболитов у человека не обнаружено.

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • в качестве монотерапии;
  • в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
  • клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
  • печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • беременность;
  • лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
  • применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении.
  • риском развития у них лактоацидоза;
  • у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 – 59 мл/мин);
  • в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

  • для таблеток дозировкой 1000 мг – 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина.

Для таблеток дозировкой 850 мг – 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день.

Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной.

Максимальная рекомендованная доза:

  • для таблеток дозировкой 850 мг – 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг);
  • для таблеток дозировкой 1000 мг – 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг).

Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг – во время завтрака и одна таблетка 1000 мг – во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Препарат Метформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 – 59 мл/мин) только в случае отсутствия стояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза.

Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки.

Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Метформин Лонг – первый в Беларуси Метформин с модифицированным высвобождением

Одним из наиболее распространенных заболеваний в современном обществе является сахарный диабет (СД). Медико-социальная значимость СД определяется неуклонным ростом количества больных, высоким риском макро- и микрососудистых осложнений, а также влиянием заболевания на качество и продолжительность жизни пациентов.

Аналогичная общемировой тенденция устойчивого роста числа заболевших сахарным диабетом имеет место и в Республике Беларусь. За последние 10 лет количество таких больных в Беларуси увеличилось со 150 тысяч до 320 тысяч человек, 93% которых страдают диабетом 2-го типа (данные по состоянию на 01.01.2018). И ежегодно в стране пациентов с СД 2-го типа становится на 22 тысячи человек больше.

В настоящее время центральное место во всех актуальных рекомендациях по управлению СД 2-го типа занимает лекарственное средство метформин.

Так, в согласованном алгоритме Американской и Европейской диабетических ассоциаций (ADA/EASD) 2018 г. настоятельно рекомендуется использовать метформин в качестве средства первой линии (при отсутствии противопоказаний или непереносимости), сразу при постановке диагноза СД 2-го типа, в дополнение к коррекции образа жизни (диетические рекомендации и физические упражнения). Предпочтение, отдаваемое этому лекарственному средству, не случайно: эффективность и безопасность метформина имеют огромную доказательную базу, стоимость его невысока, препарат снижает риск развития кардиоваскулярных осложнений, способствует уменьшению веса тела, риск гипогликемии при его приеме минимален.

В 2019 г. Американская диабетическая ассоциация выпустила новые рекомендации, согласно которым метформин остается самым предпочтительным лекарственным средством для старта сахароснижающей терапии у пациентов с СД 2-го типа (уровень доказательности А).

Однако, к сожалению, переносимость метформина ограничена побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, которые, по некоторым данным, развиваются почти у 25% пациентов, что приводит к прекращению приема препарата 5-10% больных. Кроме того, дробление приема метформина в течение суток и большое количество таблеток при необходимости принимать и другие препараты для лечения сопутствующих заболеваний, создает дополнительные неудобства для пациентов.

Недостаточно хорошая переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта и необходимость приема более одного раза в сутки приводит к снижению приверженности к терапии метформином у некоторых пациентов.

Новая лекарственная форма метформина – пролонгированного действия – создана для обеспечения пролонгированного высвобождения препарата с целью улучшить переносимость и обеспечить продленное действие препарата.

Данная лекарственная форма помогает замедлить транзит таблетки из желудка через привратник, посредством чего значительно увеличивается время нахождения препарата в желудке.

В исследованиях in vitro показано, что 90% метформина в обычной лекарственной форме высвобождается в течение 30 минут. И, напротив, у метформина пролонгированного действия 90% препарата высвобождается в течение 10 часов, относительно независимо от рН и моторики желудочно-кишечного тракта. Таким образом, лекарственная форма Метформин Лонг обеспечивает более медленное, ровное и длительное поступление лекарства без начального быстрого подъема концентрации препарата в плазме. При назначении в вечернее время вместе с едой благодаря своей лекарственной форме Метформин Лонг действует синхронно с естественными физиологическими процессами, когда в ночное время замедляется гастроинтестинальное опорожнение. Это приводит к пролонгированной абсорбции метформина и обосновывает назначение 1 раз в день.

Однако следует иметь в виду и предупреждать пациентов, что неактивная часть таблетки метформина замедленного высвобождения выводится в неизменном виде. Иначе это может привести к ошибочным выводам и немотивированному отказу от использования данной лекарственной формы.

Сахароснижающий эффект метформина с модифицированным высвобождением сравним с таковым у метформина немедленного высвобождения.

Таким образом, метформин с модифицированным высвобождением, обладая всеми преимуществами обычной формы препарата, лишен значительной части его недостатков: прием метформина пролонгированного действия 1 раз в сутки значительно упрощает схему лечения и совместно со снижением частоты побочных эффектов повышает приверженность пациентов лечению.

Метформин Лонг – первый в Республике Беларусь дженерик метформина пролонгированного действия – выпускается Открытым акционерным обществом «Борисовский завод медицинских препаратов» в дозировках 500мг, 750мг и 1000мг.

Показанием к применению лекарственных средств Метформин Лонг 500, 750, 1000 является сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.

При монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами лекарственное средство Метформин Лонг применяется следующим образом:

  • Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка Метформин Лонг 500 в сутки.
  • Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза – 4 таблетки Метформин Лонг 500 в сутки (2000 мг).
  • Дозу лекарственного средства рекомендуется принимать 1 раз в сутки во время еды вечером, увеличивая на 500мг каждые 10-15 дней до максимальной дозы 2000 мг. Если при применении Метформин Лонг в максимальной дозе 2000 мг 1 раз в сутки необходимый уровень гликемии не удается достичь, принимаемую дозу можно разделить на 2 приема (утром и вечером во время приема пищи). Если после этого необходимый уровень гликемии не достигается, можно применять метформин в таблетках с немедленным высвобождением в максимальной рекомендованной дозе 3000 мг в сутки.
  • Для пациентов, которые уже принимают метформин, начальная доза Метформин Лонг должна быть эквивалентна дозе таблеток с немедленным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в дозе выше 2000 мг, переход на Метформин Лонг не рекомендуется.
  • В случае перехода на Метформин Лонг необходимо прекратить прием другого противодиабетического лекарственного средства.
  • Метформин Лонг 750 и Метформин Лонг 1000 предназначены для пациентов, которые уже получают метформин в таблетках с немедленным высвобождением.
  • Дозы Метформин Лонг 750 или Метформин Лонг 1000 должны быть эквивалентны суточной дозе метформина таблеток с немедленным высвобождением с величиной максимальной дозы 1500 мг или 2000 мг соответственно, которая принимается вечером во время еды.

При комбинированной терапии в сочетании с инсулином Метформин Лонг применяется следующим образом:

  • Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза Метформин Лонг 500 — 1 таблетка в сутки во время еды вечером, дозу инсулина необходимо подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
  • Для пациентов, уже получавших метформин и инсулин в комбинированной терапии, доза Метформин Лонг 750 или Метформин Лонг 1000 должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с величиной максимальной дозы 1500 мг или 2000 мг соответственно, вечером во время еды, в то время как доза инсулина корректируется на основе измерений уровня глюкозы в крови.

Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно.

Из-за отсутствия данных по применению Метформин Лонг не следует применять у детей до 18 лет.

Лекарственные средства Метформин Лонг 500, Метформин Лонг 750, Метформин Лонг 1000 отпускаются по рецепту врача.

Лекарственное средство Метформин Лонг 500, таблетки с модифицированным высвобождением 500мг, зарегистрировано в Республике Беларусь – РУ № 18/04/2820 от 25.04.2018.

Лекарственное средство Метформин Лонг 750, таблетки с модифицированным высвобождением 750мг, зарегистрировано в Республике Беларусь – РУ № 18/12/2886 от 03.12.2018.

Регистрация лекарственного средства Метформин Лонг 1000, таблетки с модифицированным высвобождением 1000мг, ожидается в I-м квартале 2019 года.

Ожидаемый срок поступления в аптечные сети Республики Беларусь лекарственного средства Метформин Лонг – II-й квартал 2019 года.

МЕТФОРМИН ПРОЛОНГ-АКРИХИН 1,0 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Метформин
Производитель: Акрихин ХФК АО
Страна происхождения: Россия
Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Форма выпуска и упаковка: Лекарственная форма: таблетки с пролонтированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой–30 штук в уп
Температура хранения: от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей: Да
Все лекарства Метформин Все аналогичные товары

Коротко о товаре

Категория ДИАБЕТ
Подкатегория ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Дозировка (мг) 1000
Количество в упаковке 30
Действующее вещество Метформин

Все характеристики

Аналогичные товары

Вертекс Акционерное Общество

Вертекс Акционерное Общество

Вертекс Акционерное Общество

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд/ Тева ООО

Читать о товаре

Метформин инструкция по применению

Лекарственная форма

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На изломе ядро таблетки белого или белого с желтоватым

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество -1000,00 мг;

вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] в пересчете на сухое вещество – 72,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 29,70 мг, гипромеллоза – 319,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22,00 мг, магния стеарат -7,30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза-2910 -39,60 мг, макрогол-6000 – 7,20 мг, глицерол – 3,60 мг, тальк – 4,80 мг, титана диоксид – 4,68 мг, краситель железа оксид желтый – 0,12 мг.

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (TCmax) составляет 5 часов (в промежутке 4-10 часов) после однократного приема внутрь препарата метформина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Cmax увеличивается на 26% и ТCmax незначительно увеличивается примерно на 1 час).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболитов у человека не обнаружено.

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Побочные действия

Дозировка

Препарат Метформин Пролонг-Акрихин принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин подбирается врачом индивидуально у каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гип огл и кем ическим и средствам и Начало терапии у пациентов, ранее не принимавших метформин У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является 750 мг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Рекомендованная доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в сутки. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 3 таблетки по 750 мг препарата Метформин Пролонг-Акрихин 1 раз в сутки.

Переход с метформина с обычным высвобождением

У пациентов, принимающих метформин в форме таблеток с обычным высвобождением, при переходе на препарат Метформин Пролонг-Акрихин суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин Пролонг-Акрихин.

Переход с другого гипогликемического препарата

В случае перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин Пролонг-Акрихин в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Суточная доза

Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин -3 таблетки в сутки (2250 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной суточной дозы препарата Метформин Пролонг-Акрихин, возможен переход на прием метформина с обычным высвобождением в максимальной суточной дозе 3000 мг.

В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин Пролонг-Акрихин.

Продолжительность курса лечения Препарат Метформин Пролонг-Акрихин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пациенты с почечной недостаточностью Препарат может применяться с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, увеличивающих риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 750 мг 1 раз в сутки; максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста Пожилым пациентам из-за возможного

снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании регулярной оценки функции почек (см. Особые указания»).

Читать еще:  Как правильно пить метформин для похудения
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector