Метформин и противозачаточные

Метформин (Metformin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метформин

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. C_max в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C_max на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T_1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T_1/2 и увеличивается C_max . При нарушении функции почек удлиняется T_1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией ( в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Читать еще: Метформин для профилактики старения

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ : в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C_max (на 20%), AUC (на 9%) метформина, T_max и T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС , ингибиторы МАО , окситетрациклин, ингибиторы АПФ , производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает C_max (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает C_max (на 31%), AUC (на 12%) и T_1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Читать еще: Лекарства для лечения сосудов головного мозга

Стоит ли принимать для похудения гормональные и противозачаточные препараты?

Использовать гормональные препараты для похудения, в частности противозачаточные таблетки – одна из смелых идей самых отчаянных, а точнее отчаявшихся борцов с лишним весом. Им хочется лежать на диване, смотреть любимые сериалы, поедая тоннами конфеты и пирожные, не напрягаясь и ни в чем себе не отказывая. Многие мечтают приблизить стрелку весов к желаемой цифре именно таким способом. Справедливости ради стоит отметить, что у некоторых это действительно получается. Но сбрасывать со счетов крайнюю небезопасность этого метода и непредсказуемые последствия приема подобных средств никак нельзя.

Можно ли похудеть, принимая гормоны?

Гормональные таблетки действительно помогают снизить вес. Но их целесообразно принимать лишь в тех случаях, если избыточная полнота вызвана нарушениями в работе эндокринной системы. Назначаются препараты по медицинским показаниям, строго дозировано, пациенты при этом должны находиться под наблюдением врача и периодически сдавать соответствующие контрольные анализы.

Употреблять синтетические гормоны в угоду своей лени, слабой воле и пассивности – значит, подвергать себя неоправданному риску. Нарушить хрупкое равновесие в женском организме очень просто, и нормально функционирующая система даст сбой. После отмены препарата вес может вернуться, увеличившись при этом многократно. А чтобы похудеть при гормональном сбое, лечение потребуется уже куда более серьезное, длительное и дорогостоящее.

Предостережения, опасности и выход из тупика

Принимать для похудения гормональные препараты можно только по назначению врача после тщательного обследования. Потребуется сдать анализы на гормоны. Это поможет определить, действительно ли лишний вес вызван нарушениями в работе организма или является следствием элементарного избытка потребляемых калорий. Самостоятельный прием может привести к непредсказуемым последствиям.

Читать еще: Как действует омез

Даже противозачаточные препараты с низким содержанием гормонов имеют множество побочных эффектов, противопоказаний и могут добавить несколько лишних килограммов. Что уж говорить о более серьезных таблетках. Если лишний вес вызван не гормональными нарушениями, а другими причинами, то прием подобных средств не окажет желаемого действия или вообще даст толчок к дополнительному увеличению массы тела. Нередко даже обоснованное медиками лечение гормонами приводит к набору веса.

Похудеть после гормонального лечения сложно, но возможно. Потребуется пересмотреть свой образ жизни, потратить немало усилий и времени. Существует специальная метаболическая диета – простая в применении и не требующая особых ограничений. Методика помогает ускорить обмен веществ, и подходит практически всем, (кроме беременных) кому необходимо нормализовать гормональный фон.

Движение и спорт должны стать постоянными спутниками жизни. Отличное средство – тибетская гормональная гимнастика, которая направлена на общее оздоровление и омоложение организма. Все в ваших руках, результат зависит от действий. А быстрое похудение – это бесплатный сыр. Всем известно, где он находится, но так хочется получить лакомый кусок без труда.

Отзывы

Дарья, 25 лет. У меня постоянные проблемы с кожей и нерегулярный цикл. По результатам анализов гинеколог назначил Джес. Принимаю 3 месяца, состояние кожи улучшилось значительно. Вначале приема были небольшие проблемы. В первый месяц критические дни длились 2 недели, и в весе прибавила на 2 кг. Но потом все стабилизировалось, я довольна.

Ирина, 33 года. Пила Тироксин по назначению эндокринолога. Не думала, что у меня проблемы с гормонами. Но начала полнеть, хотя постоянно на диетах, была постоянная вялость, появились прыщи на лице. Врач сказал, что у меня «ленивая щитовидка». Сначала состояние даже ухудшилось, но потом вес снизился, уставать стала меньше. Сдала анализы, щитовидка в норме. Доктор отменил препарат и посоветовал разгонять щитовидку специальной гимнастикой.

София, 29 лет. Несколько лет принимала противозачаточный препарат Новинет. Все было отлично. По совету подруги перешла на Джес, она похудела от этих таблеток на 5 кг. А у меня от них грудь все время набухшая, все ляжки в целлюлите, хотя раньше и намека не было, и вес увеличился. Допиваю четвертую пачку, и все, хватит экспериментов. Как теперь привести себя в порядок? Говорят, что после гормонального сбоя похудеть тяжело.