Аторикс лекарство побочные эффекты

Аторис

Содержание

Фармакологические свойства препарата Аторис

Гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — аторвастатин — снижает уровень ТГ, общего ХС, ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП в крови.
Механизм действия аторвастатина обусловлен угнетением активности ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза ХС в организме. Блокада синтеза ХС аторвастатином приводит к увеличению способности рецепторов связывать ХС ЛПНП в печени и других органах. Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП, снижая тем самым уровень ХС в крови. Аторвастатин также замедляет секрецию ХС ЛПОНП в печени, что является наиболее вероятным механизмом снижения уровня ТГ в крови, поскольку ослабевает связь с аполипопротеином В и тем самым повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровня ХС ЛПВП не выяснен.
Помимо влияния на липиды плазмы крови, аторвастатину свойственны и другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он угнетает синтез изопреноидов — веществ, вызывающих пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации, благодаря чему улучшает гемодинамику и содействует равновесию процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов — угнетая их активацию, уменьшают разрывы атеросклеротических бляшек.
Аторвастатин быстро всасывается в ЖКТ примерно на 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч. Прием пищи снижает всасывание аторвастатина, но на его эффективность это не влияет. Биодоступность аторвастатина низкая — всего 12%, что обусловлено интенсивностью первого круга метаболизма. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения — в среднем 14 ч, а полупериод ингибирующей активности по отношению к целевому ферменту составляет 20–30 ч. Приблизительно 46% аторвастатина выводится с калом и менее 2% — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аторис

Гиперлипидемия. Аторис снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIа и IIb, включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Применение препарата Аторис

Перед назначением Аториса пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, которой он должен придерживаться на протяжении курса терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Аториса — 1 таблетка (10 мг) в сутки. При необходимости можно повысить суточную дозу Аториса до 80 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, можно до или после еды. Эффект наблюдается через 2 нед лечения, максимальный — через 4 нед. Через 2–4 нед от начала лечения необходимо сделать липидограмму и относительно её показателей откорректировать дозу.
Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)
Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы (10 мг) в сутки, которую при необходимости повышают через 4 нед (в зависимости от реакции пациента). Максимальная суточная доза — 80 мг.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет
Рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, которые превышают 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза подбирается индивидуально, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 нед и больше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Взрослые: диапазон доз тот же, что и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корригируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве вспомогательной терапии с использованием других средств лечения (плазмафорез) или как основную терапию, если лечение другими методами невозможно.
Нет необходимости в снижении рекомендуемых доз пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек.
Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью применять препарат из–за замедленного выведения аторвастатина из организма. Следует постоянно контролировать клиничные и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Противопоказания к примененинию препарата Аторис

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в стадии обострения, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза, заболевания скелетных мышц, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Аторис

Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.
Со стороны половой системы: очень редко — импотенция.
Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль; очень редко — парестезия, периферическая невропатия, головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — боль за грудиной.
Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко — рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, сыпь, прурит, алопеция.
Со стороны костно–мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, слабость мышц; очень редко — миопатия, судороги мышц, миозит.
Общие нарушения: астения.
Нарушение лабораторных параметров: повышение уровня креатинкиназы (КФК) в крови; редко — повышение уровня трансаминаз печени (АлАТ, АсАТ), повышение или снижение уровня глюкозы крови.
Повышение уровня трансаминаз в плазме крови является дозозависимым.
Повышение уровня креатинкиназы больше чем в 10 раз от показателя нормы наблюдалось у 0.4% пациентов. У 0,1% этих пациентов наблюдалась боль в мышцах, повышенная чувствительность или слабость мышц.
Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом нужно прекратить.

Особые указания по применению препарата Аторис

С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющих алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Такое повышение бывает в большинстве случает незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АлАТ и/или АсАТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные способы контрацепции. Если в период лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за месяц до запланированной беременности.
Лечение аторвастатином может быть связано с риском развития миопатии, с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или комбинации нескольких лекарственных средств: производных фиброевой кислоты, ниацина, циклоспорина, нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов и ингибиторов протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке крови. В случае ее значительного повышения лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КФК в сыворотке крови в период лечения Аторисом необходимо обращать внимание и при дифференциальной диагностике боли в груди.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и ОПН (редкое, но крайне нежелательное побочное действие) препарат немедленно отменяют и назначают диуретики и натрия бикарбонат. При необходимости начинают гемодиализ. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, коррекцию которой проводят в/в инфузией кальция хлорида или кальция глюконата, глюкозы с инсулином, применением ионообменных смол. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействия препарата Аторис

При одновременном приеме Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами протеаз (ампренавиром, индинавиром, ритонавиром), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Аториса в сыворотке крови, что может обусловить миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все перечисленные препараты ингибируют фермент Р450 (CYP) 3А4, принимающий участие в метаболизме Аториса. Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аториса в сыворотке крови.
Фенитоин является индуктором Р450 (CYP) 3А4, поэтому его одновременный прием с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) снижает уровень аторвастатина в плазме крови на 35%, но на его эффективность это существенно не влияет. При одновременном приеме аторвастатина и колестипола уровень аторвастатина в плазме крови снижается на 25%, но терапевтический эффект этой комбинации превышает таковой при назначении одного аторвастатина.
У пациентов, одновременно принимающих по 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 20%.
Паралельный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может усилить всасывание последних и повысить их уровень в плазме крови.
Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в первые дни лечения. Через 15 дней терапии значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному перед началом параллельного лечения.
Употребление сока грейпфрута во время лечения Аторисом может повысить уровень последнего в плазме крови.

Передозировка препарата Аторис, симптомы и лечение

До настоящего времени о случаях передозировки аторвастатина не сообщалось. При необходимости промывают желудок, назначают активированный уголь, проводят симптоматическое лечение.

Аторис

Цены в интернет-аптеках:

Аторис является препаратом из группы статинов. Его действие направлено на снижение числа липидов в плазме крови. Активное вещество лекарственного средства – аторвастатин. Препарат выпускается в форме таблеток с содержанием действующего компонента в объеме 10, 20 и 40 мг на одну таблетку. На сегодняшний день существует ряд аналогов Аториса, которые содержат аналогичный активный компонент, что и определяет их фармакологические особенности.

Фармакологическое действие Аториса

Применение Аториса способствует прекращению выработки холестерина в организме, снижению количества холестерина липопротеинов пониженной плотности в печени.

Многие отзывы об Аторисе имеют положительную окраску, поскольку препарат является отличным антиатеросклеротическим средством. Активный компонент способствует улучшению гемодинамики, снижению риска разрушения атеросклеротических бляшек.

Вследствие перорального приема препарат хорошо абсорбируется в области желудочно-кишечного тракта. Биодоступность действующего вещества составляет примерно 12 процентов, что обусловлено интенсивностью 1-го круга метаболизма лекарственного средства.

Максимальная концентрация препарата отмечается по истечению 1-4 часов после приема внутрь. Употребление пищи приводит к снижению абсорбции ЛС, но не воздействует на эффективность главного вещества – аторвастатина. Препарат характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы, что составляет 98% (в среднем). Согласно инструкции Аторис не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Препарат метаболизируется в печени, вследствие чего образуются фармакологически активные метаболиты. Вывод веществ ЛС осуществляется как в неизменном виде, так и в форме активных метаболитов. Этот процесс происходит через кишечник. Небольшая часть Аториса выводится через почки и составляет меньше 2 процентов. Период полувыведения действующего компонента достигает 14 часов, при этом 20-30 часов – полупериод ингибирующей активности.

Аналоги Аториса

Аналогами Аториса являются такие препараты, как Анвистат, Торвакард, Аторвастатин, Липофорд, Липтонорм, Атомакс, Тулип и Липримар.

Показания к применению Аториса

Согласно инструкции Аторис используют для терапии пациентов с первичной (тип 2а и 2б) и смешанной гиперлипидемией.

Также прием средства показан больным семейной гомозиготной гиперхолестеринемией с повышенным: холестерином в общем, холестерином липопротеинов пониженной плотности, триглицеридом либо аполипопротеином В.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Аторису прием таблеток осуществляется перорально. Перед тем, как начать лечение, рекомендуется придерживаться диеты с небольшим содержанием липидов. Такой режим питания показан и в дальнейшем при прохождении всего курса лечения препаратом. Чаще всего, применение Аториса показано один раз в сутки в одно и то же время, не ориентируясь на прием пищи. Дозировки и длительность лечения определяет врач пациента сугубо индивидуально.

Как правило, начальная доза для взрослых составляет 10 мг за сутки. Если по прошествии двух недель терапии ожидаемый терапевтический эффект не достигнут, дозу ЛС необходимо постепенно увеличить до 80 мг. Также нужно соблюдать интервал – около 2 недель – между увеличениями дозы. Изменение дозировок осуществляется лечащим врачом только после проведения липидограммы.

Отзывы об Аторисе подтверждают, что терапевтический эффект от приема средства развивается на протяжении 2 недель и достигает максимального показателя в течение 28 дней. Максимально допустимая дозировка Аториса для взрослых равна 80 мг.

Дозировки для детей и подростков от 10 лет составляют 10 мг на начальном этапе. По необходимости дозу можно увеличить до 20 мг. Разумеется, принимать препарат нужно один раз в день. Интервал между увеличениями дозировок должен быть не менее четырех недель. Для данной категории пациентов максимальная суточная доза составляет 20 мг Аториса.

Пациентам преклонного возраста и страдающим нарушениями работы почек корректировать дозы не нужно.

Если препарат показан людям с нарушениями работы печени, тогда рекомендуется с особой осторожностью повышать дозы средства, при этом постоянно контролировать общую клиническую картину и уровень липидов. При увеличении активности ферментов печени в три раза относительно нормы нужно срочно отметить лечение Аторисом.

Побочные действия Аториса

По отзывам Аторис иногда приводит к таким побочным реакциям:

• Со стороны ЖКТ и печени: нарушение стула, рвота, тошнота, панкреатит, потеря аппетита, гепатит, патология оттока желчи, метеоризм, боли в эпигастральной области;
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги, миозит, миопатия, боли в мышцах;
• Со стороны нервной системы: парестезия, периферическая невропатия, нарушение режима бодрствования и сна, головные боли и головокружения.

Также отзывы об Аторисе говорят о проявлении в некоторых случаях аллергических реакций, таких как зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция. Крайне редко поступают жалобы на астению, импотенцию и боли за грудиной.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата являются:

• Индивидуальная непереносимость компонентов ЛС;
• Галактоземия;
• Нарушение всасывания глюкозо-галактозы;
• Лактозная недостаточность;
• Заболевания почек острого течения;
• Патологии скелетных мышц;
• Беременность;
• Грудное вскармливание;
• Возраст до 10 лет.

Осторожно следует принимать Аторис при алкоголизме, болезнях печени. К этой группе относятся и люди, чья профессиональная деятельность связана с управлением автомобилями и сложными механизмами.

Особые указания

Пациентам рекомендуется всегда делиться с врачом информацией о лекарствах, которые они принимают на данный момент, поскольку Аторис (как и его аналоги) может снизить или усилить их терапевтический эффект. В частности, речь идет об антибиотиках, оральных контрацептивах, дигоксине (сердечном гликозиде) и гормонах.

Также Аторис нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, потому что этот напиток повышает концентрацию лекарственного средства в крови, а это крайне нежелательно.

Условия и срок хранения

Лекарственное средство необходимо хранить в темном и сухом месте без проникновения солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов. Срок годности составляет 2 года.