Аторвастатин побочные эффекты
Sansara58.ru

Медицинский портал

Аторвастатин побочные эффекты

Аторвастатин

Цены в интернет-аптеках:

Аторвастатин – лекарственное средство с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Аторвастатин выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток с основным действующим веществом тригидратом аторвастатина кальция.

В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат кальция, лактоза, коллоидный диоксид кремния, крахмал 1500, опадрай II, стеарат магния, диоксид титана, тальк.

Фармакологическое действие Аторвастатина

Препарат группы статинов. Молекула статина посредством конкурентного антагонизма связывается с частью рецептора коэнзима А. Часть молекулы статина угнетает превращение в мевалонат гидроксиметилглутарата. Это вызывает серию последовательных реакций, результатом которых является снижение внутриклеточного содержания холестерина и компенсаторное увеличение активности ЛПНП-рецепторов, а, следовательно, и активизация катаболизма холестерина ЛПНП.

Препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы, сосудистую стенку при дисфункции эндотелия, улучшает реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное, антиоксидантное действия.

Аторвастатин уменьшает уровень холестерина у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.

Показания к применению Аторвастатина

По инструкции Аторвастатин назначают:

  • одновременно с диетой у пациентов с повышенными уровнями триглицеридов и пациентов с дисбеталипопротеинемией, диетотерапия у которых не дает нужного эффекта;
  • одновременно с диетой для уменьшения повышенного уровня общего холестерина, аполипопротеина В, ЛПНП, триглицеридов; у пациентов с гетерозиготной гиперхолестеринемией (семейной и несемейной), первичной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперлипидемией для повышения уровня холестерина ЛПВП;
  • для уменьшения ЛПНП холестерина и общего холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в случае, если диетотерапия и прочие нефармакологические методы не дают нужного эффекта.

Противопоказания

По инструкции Аторвастатин не применяется при:

  • наличии повышенного уровня чувствительности к составляющим компонентам препарата;
  • печеночной недостаточности;
  • активных заболеваниях печени, повышенной активности ферментов печени неустановленного происхождения;
  • беременности и лактации;
  • до 18-летнего возраста.

Препарат осторожно назначают при:

  • наличии в анамнезе заболеваний печени;
  • эндокринных и метаболических нарушениях;
  • злоупотреблении алкогольными напитками;
  • заболеваниях скелетных мышц;
  • нарушениях электролитного баланса;
  • артериальной гипотензии;
  • неконтролируемой эпилепсии;
  • тяжелых острых инфекциях;
  • обширных хирургических вмешательствах;
  • травмах.

Способ применения и дозировка Аторвастатина

Терапия данным препаратом проводится на фоне диеты для больных с гиперхолестеринемией.

Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке.

Таблетки Аторвастатина предназначены для приема внутрь.

Начальная дозировка – один раз в день по 10 мг.

В случае необходимости дозировка увеличивается с 4-недельным интервалом. При этом суточная доза не должна составлять более 80 мг.

  • при смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии – 10 мг один раз в сутки;
  • при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии – 80 мг раз в день.

Побочные эффекты Аторвастатина

По отзывам Аторвастатин может вызывать побочные реакции.

Органы чувств: амблиопия, сухость конъюнктивы, звон в ушах, глухота, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, потеря вкусовых ощущений, паросмия, изменение вкуса.

Нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, недомогание, астения, кошмарные сновидения, сонливость, периферическая невропатия, парестезии, амнезия, атаксия, эмоциональная лабильность, мигрень, депрессия, гиперкинезы, потеря сознания, гипестезия, паралич лицевого нерва.

Сердечно-сосудистая система: боли в груди, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, симптомы вазодилатации, флебит, повышение артериального давления, аритмия, стенокардия.

Пищеварительный тракт: метеоризм, изжога, диарея или запор, гастралгия, рвота, изменение аппетита, боль в животе, тошнота, отрыжка, сухость во рту, дисфагия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения слизистой ротовой полости, глоссит, гастроэнтерит, эзофагит, желчная колика, гепатит, панкреатит, нарушения в работе печени, холестатическая желтуха, мелена, хейлит, ректальное кровотечение, тенезмы, кровоточивость десен.

Дыхательная система: ринит, бронхит, пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовое кровотечение.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, судороги мышц ног, тендосиновит, бурсит, миозит, артралгии, миопатия, миалгия, кривошея, рабдомиолиз, мышечный гипертонус.

Мочеполовая система: дизурия, периферические отеки, нефрит, урогенитальные инфекции, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, гематурия, эпидидимит, метроррагия, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция.

Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии.

Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры.

Передозировка

По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия.

Применение при беременности и лактации

Аторвастатин не назначается в периоды беременности грудного вскармливания.

В период лечения Аторвастатином женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные способы контрацепции.

Взаимодействие с другими препаратами

При приеме Аторвастатина одновременно с:

  • содержащими магний и алюминий суспензиями – снижается концентрация Аторвастатина в плазме;
  • эритромицином или кларитромицином – повышается концентрация Аторвастатина в плазме;
  • контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон – значительно повышается AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона;
  • лекарственными препаратами, снижающими уровень эндогенных стероидных гормонов – повышается риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов;
  • ингибиторами протеаз – повышается концентрация Аторвастатина в плазме.

Аналоги

Аналогами Аторвастатина являются такие препараты, как Атокорд, Анвистат, Атомакс, Аторис, Аторвокс, Липона, Липримар, Липофорд, Торвакард, Торвазин, Липтонорм, Тулип.

Условия хранения Аторвастатина

Лекарственный препарат хранят при температуре не более 25º в местах, к которым ограничен доступ детей.

Таблетки Аторвастатин

Лекарство Аторвастатин принадлежит к большой группе селективных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (фермента, принимающего участие в продуцировании холестерола печенью). Кроме снижения активности данного вещества, средство способствует росту численности рецепторов ЛПНП, что обуславливает падение уровня «плохого» холестерина.

Состав и формат производства

Международное непатентованное название (МНН) – аторвастатин. Активный действующий компонент – аторвастатина кальция тригидрата. К таблетке Аторвастатина может присутствовать 10 мг или 20 мг аторвастатина. Дополнительные компоненты:

  • стеарат магния;
  • лактоза;
  • целлюлоза микрокристаллическая и другие.

Форма выпуска средства – двояковыпуклые таблетки в белой пленчатой оболочке.

Фармакологическое действие

Таблетки Аторвастатин обладают гипохолестеринемическими свойствами. Препарат снижает скорость продуцирования (полностью подавляет процесс) энзима, отвечающего за преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, который позднее превращается в жиры. Снижение уровня липопротеидов и холестерола в составе плазмы крови после применения Аторвастатина обусловлено снижением объема производимого холестерина клетками печени и падение активности ГМГ-КоА-редуктазы.

Аторвастатин снижает риск появления ишемии, уменьшает показатели смертности у пациентов всех возрастных групп, перенесших инфаркт миокарда. На фоне курсового приема уменьшается вероятность развития фатального/нефатального инсульта, кардиоваскулярных патологий, фатальных поражений сердечно-сосудистой системы.

Применение

Показания к применению: для чего назначается препарат? От чего помогает Аторвастатин?

Гиперхолестеринемия

Применение Аторвастатина оправдано в виде дополнения диетического питания при выявлении повышения холестерола, а также:

  • повышения ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов;
  • для повышения уровня холестерина ЛПВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIb и III), повышенным уровнем триглицерида в плазме (Фредриксоновский тип III);
  • когда диета не оказывает достаточного эффекта.

Аторвастатин рекомендован к применению в целях понижения показателей общего холестерина и ЛПНП у людей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, если отсутствует достаточная реакция на диету либо иные нелекарственные мероприятия.

Профилактика формирования осложнений со стороны сердца и сосудов

Аторвастатин назначается больным, у которых не отмечаются клинические признаки заболевания сердца и сосудов, с выявленной/отсутствующей дислипедимией, но имеющих множественные факторы риса формирования ИБС (ишемической болезни сердца) – курение, высокое давление, сахарный диабет, низкий ЛПВП.

Препарат используется в следующих целях:

  • снижение риска летального исхода ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
  • минимазация вероятности формирования инсульта, стенокардии, госпитализации по поводу развития ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Применение в детском возрасте (пациенты 10–17 лет)

Назначение Аторвастатина в детском возрасте рекомендовано как дополнение к диете, используемой для снижения уровня холестерола и аполипопротеина В при выявлении гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе.

Препарат используется в том случае, если на фоне диетического питания у ребенка сохраняются следующие показатели:

  • ЛПНП превышает показатель в 190 мг/дл;
  • ЛПНП превышает уровень 160 мг/дл, но если у больного имеется предрасположенность к развитию заболеваний сердца и сосудов на генетическом уровне либо присутствуют два и более факторов, повышающих этот риск.

Противопоказания

Использование лекарства взрослым пациентам будет противопоказано в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • патологии печени в активной стадии;
  • увеличение активности трансаминаз печени в три и более раз невыявленного происхождения;
  • женщины репродуктивного возраста, неиспользующие контрацептивы; кормление грудью;
  • детский возраст до 18 лет – исключением является терапия гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии;
  • одновременное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ.
Читать еще:  Как называется самый сильный заменитель сахара

Женщина может принимать Аторвастатин только в том случае, если доподлинно известно, что она не беременна. Относительным противопоказанием становятся:

  • хронический алкоголизм;
  • болезни печени в анамнезе;
  • сложные нарушения в течение метаболических реакций, электролитного баланса;
  • нарушения в работе эндокринной системы;
  • артериальная гипотония;
  • геморрагическая форма инсульта;
  • сепсис;
  • неподдающаяся контролю эпилепсия;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • травмы.

Период гестации и грудного вскармливания

Применение лекарственного средства запрещено в течение всего периода вынашивания ребенка. Было получено несколько сообщений о рождении детей с врожденными аномалиями от матерей, принимавших Аторвастатин. Проведенные исследования (на животных) показали присутствие токсического воздействия ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы на репродуктивную функцию самок.

На фоне приема беременной женщиной препарата существует риск значительного уменьшения объема продуцируемого мевалоната, являющегося предшественником холестерина. Стоит понимать, что атеросклероз – болезнь с хроническим течением, не характеризующаяся стремительным развитием. По этой причине временное прекращение приема Аторвастатина существенного риска при наличии первичной гиперхолестеринемии не несет.

О том, проникают ли в грудное молоко женщины само активное вещество и его метаболиты, медикам не известно. Но в ходе проводимых исследований на самках животных было обнаружено, что концентрации аторвастатина и его метаболитов одинакова и в плазме крови, и в молоке.

Способ применения и дозировки

Инструкция по применению указывает, что лечению Аторвастатином должна предшествовать специальная диета, способствующая снижению уровня холестерина крови. Ее нужно будет придерживаться в течение всего периода применения средства.

Начальная дозировка (рекомендованная производителем) – 10 мг. При необходимости она может быть увеличена до максимума, который равен 80 мг. Пить Аторвастатин необходимо строго в одно и то же время суток независимо от приема пищи.

Развития терапевтического эффекта стоит ожидать спустя 14 дней от начала лечения. Его максимум отмечается через 4 недели регулярного применения, и по этой причине пересматривать и изменять начальную дозировку желательно через месяц от начала терапии. Препарат необходимо принимать без перерыва в течение всего назначенного доктора курса.

Дозировки в зависимости от диагноза:

  • Наследственная/ненаследственная гиперлипедимия, комбинированная дислипидемия. Начальная дозировка (согласно аннотации) – 10 мг ежедневно. Она может быть увеличена до 80 мг.
  • Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Диапазон активного вещества – 10–80 мг. Препарат назначается в качестве дополнительного лекарственного средства, дополняющего прописанное лечение, либо если терапия иными препаратами невозможна.
  • Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия в детском возрасте (дети 10–17 лет). Стартовая дозировка – 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная – 20 мг в день. Норма рассчитывается индивидуально и зависит от конечной цели. Менять дозировку нужно с интервалом в 4 недели, иногда больше.
  • Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений. В целях предупреждения возможных осложнений используется дозировка в 10 мг. При необходимости она может быть увеличена.

Особые группы пациентов:

  • С почечной недостаточностью. Патологии почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина либо уменьшение уровня ЛПНП в плазме крови. В связи с этим корректировка начальной дозировки не требуется.
  • С нарушениями в работе печени. Дозировка рассчитывается индивидуально, что обусловлено замедленной скоростью выведения активного вещества из организма.
  • Пожилые пациенты. Больные старше 70-летнего возраста в корректировке дозировок не нуждаются.

Сочетанное использование гиполипидемических препаратов

Аторвастатин разрешается применять с секвестрантами желчных кислот. Одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами из группы фибратов проводится с осторожностью.

Другие сочетания

Здесь рассмотрена дозировка у больных, принимающих Итраконазол, Циклоспорин, Кларитромицин и ингибиторы протеаз. Рекомендации будут следующими:

  • Совместный прием Циклоспорина и ингибиторов протеазы ВИЧ либо вируса гепатита С с Аторвастатином запрещен.
  • У больных с ВИЧ-инфекцией, проходящих лечение комбинацией Лопинавир+Ритонавир, Аторвастатин назначается с осторожностью. Дозировка должна быть минимальной.
  • Пациенты, принимающие Итраконазол, Кларитромицин, а также ВИЧ-инфицированные больные (если они получают следующие схемы препаратов: Саквинавир+Ритонавир, Дарунавир+Ритонавир, Фосампренавир, Фосампреновир+Ритонавир), должны получать дозу, не превышающую 20 мг.
  • При прохождении лечения ингибиторами ВИЧ-протеазы Нелфанавиром либо Боцепривиром (ингибитором протеазы вируса гепатита С) дозировка Аторвастатина ограничена 40 мг.

Побочные эффекты

На фоне применения могут формироваться различные побочные действия. В качестве таковых выступают:

  • головокружения;
  • головные боли;
  • нарушение координации;
  • невропатия;
  • астенические состояния;
  • галлюцинации;
  • спазмы;
  • нарушение аппетита в сторону его снижения;
  • тошнота, рвота;
  • усиленное газообразование;
  • резкое похудение;
  • запор;
  • приступ панкреатита;
  • гастрит;
  • язвенная патология;
  • холестаз;
  • колит;
  • судороги;
  • миозит;
  • мышечные спазмы;
  • болезненность в суставах;
  • нарушение кровообращения;
  • зуд кожного покрова;
  • выпадение волос;
  • дерматит;
  • крапивница;
  • бронхоспазм.

Аторвастатин

Состав

Одна таблетка содержит 21,70 или 10,85 миллиграмм аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 миллиграммам аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат.

Форма выпуска

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин.

Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития ишемии и смертности у людей всех возрастов, имеющих инфаркт миокарда без нестабильной стенокардии и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального инсульта, общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в крови наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема. Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы. Метаболизация происходит в печени с образованием активных метаболитов и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

Показания к применению Аторвастатина

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

  • для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
  • для лечения в сочетании с диетой людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
  • совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерзиготной несемейной и семейной гиперхолетеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

  • возрасте до 18 лет;
  • беременности и периоде кормления грудью;
  • печеночной недостаточности;
  • активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» ферментов по неясным причинам;
  • повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах, обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой эпилепсии, сепсисе, артериальной гипотензии, нарушениях метаболического и эндокринного характера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотреблении алкоголем.

Побочные действия

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

Лекарство Аторвастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения. Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При почечной недостаточности и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Читать еще:  Диета 5 при Болезние и холецистите рецепты

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови. Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе с Спиронолактоном, Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с никотиновой кислотой, эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

Симвастатин – это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения. Хотя они имеют разные пути метаболизма и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект. Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Условия продажи

Приобрести можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналоги Аторвастатина

Аналогами Аторвастатина являются:

Цена аналогов немного ниже самого Аторвастатина.

Отзывы об Аторвастатине

Отзывы об Аторвастатине на форумах свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но стоит учитывать, что препарат нельзя сочетать с многими другими веществами.

Цена Аторвастатина, где купить

Цена Аторвастатина 10 мг на территории России составляет в среднем от 150 рублей. Цена Аторвастатина Тева на территории Украины составляет в среднем 330 гривен, цена Аторвастатина 20 мг – в среднем 200 гривен.

Описание препарата АТОРВАСТАТИН (ATORVASTATIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид, макрогол 3000, спирт поливиниловый частично гидролизованный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб., покрытые оболочкой, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: 14/03/2211 от 25.03.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид, макрогол 3000, спирт поливиниловый частично гидролизованный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб., покрытые оболочкой, 40 мг: 30 шт.
Рег. №: 14/03/2211 от 25.03.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин 40 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид, макрогол 3000, спирт поливиниловый частично гидролизованный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • > 1% – бессонница, головокружение;
  • Со стороны органов чувств:
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
      • > 1% – боль в груди;
      • Со стороны системы кроветворения:
        • Со стороны дыхательной системы:
          • > 1% – бронхит, ринит;
          • Со стороны пищеварительной системы:
            • > 1% – тошнота;
            • Со стороны костно-мышечной системы:
              • > 1% – артрит;
              • Со стороны мочеполовой системы:
                • > 1% – урогенитальные инфекции, периферические отеки;
                • Дерматологические реакции:
                  • > 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

                  Со стороны эндокринной системы:

                    Со стороны обмена веществ:

                      Аллергические реакции:

                        Лабораторные показатели:

                        Известно, что человеческому организму нужны жиры. Но как их транспортировать в органы и ткани? Ведь кровь – это жидкость на основе воды, и жиры в ней не растворяются. В таком случае, их нужно изолировать от крови в особых частицах, похожих на шарики. У них сложная оболочка: сторона, обращенная к крови, является смачиваемой, а внутренняя поверхность имеет сродство к молекулам жиров. Такие сложные комплексы назвали липопротеинами. Именно в них транспортируются всевозможные жиры.

                        Существует несколько разновидностей липопротеинов. Так, хиломикроны переносят в крови жиры, всосавшиеся с пищей. А липопротеины, которые транспортируют жиры, образовавшиеся в нашем организме (в печени) получили название ЛПОНП, или липопротеины очень низкой плотности. Они переносят фосфолипиды, холестерин, триглицериды, и другие молекулы. Их размер очень мал – около 80 нм.

                        Когда их функция завершена, то ЛПОНП начинают трансформироваться под действием ферментов в последнюю стадию их жизни – ЛПНП, или липопротеины низкой плотности. Они переносят в организме лишь холестерин, и вот как раз они и являются самой атерогенной фракцией липидов нашей крови. Это значит, что именно их повышенный уровень есть причина развития атеросклероза. Поэтому не имеет смысла сдавать кровь на «холестерин». Нужно сдавать кровь именно на эту фракцию, тогда анализ будет наиболее информативным.

                        Аторвастатин и является тем препаратом, который тормозит работу особого фермента со сложным названием — 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазы, которая производит субстрат для холестерина. Кроме этого, препарат способен резко активировать на поверхности клеток рецепторы, которые «улавливают» ЛПНП, и выводят их из кровотока. Таким образом, аторвастатин и оказывает гиполипидемическое действие, что означает – действие, направленное на снижение концентрации липидов в крови.

                        Показания к применению

                        От чего помогает аторвастатин? Статины, в том числе, и аторвастатин, следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

                        • Ишемическая болезнь сердца, различные формы стенокардии;
                        • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт, перенесенный ранее (в анамнезе);
                        • Сахарный диабет;
                        • Избыточная масса тела;
                        • Перенесенные операции на сердце – аортокоронарное шунтирование, или стентирование;
                        • Высокий уровень холестерина, в том числе наследственная, которая не поддается коррекции диетой;
                        • Даже без всяких измерений уровня липидов его назначают пациентам с острым коронарным синдромом;
                        • При атеросклерозе (коронарном, церебральном, распространенном), особенно в пожилом возрасте.

                        Очень важно знать, что назначение аторвастатина, как и других статинов, может быть профилактическим. Так, если у человека родственники внезапно умирают от сердечных причин в молодом возрасте – то это является показанием для профилактического приема статинов.

                        Не стоит превращать применение таблеток аторвастатина в культ. Так, его можно не применять при стабильной стенокардии напряжения, поскольку механизм ишемии миокарда не всегда связан с наличием атеросклероза.

                        Инструкция по примененпию Аторвастатин и дозировка

                        Чаще всего все статины выпускаются в таблетках по 20 и 40 мг, поскольку это их средняя дозировка – и «Липримара» (это оригинальный аторвастатин, впервые выпущенный компанией «Пфайзер»), и остальных аналогов.

                        Начальная дозировка препарата составляет 10 мг в сутки, а затем переходят на дозировку аторвастатина 20 мг в сутки. Максимальная дозировка составляет 80 мг, которую назначают при тяжелой форме гиперхолестеринемии, часто носящей наследственный характер. Принимать препарат лучше после ужина, так как холестерин в организме человека синтезируется, в основном, в ночное время.

                        Через месяц после приема нужно провести исследование липидного спектра крови, чтобы проконтролировать ситуацию: нужно ли повышать дозу?

                        Обычно, при приеме аторвастатина количество «плохих» липидов уменьшается, вплоть до снижения на 37%., при стандартной дозировке. В этом смысле аторвастатин эффективнее ловастатина, правастатина, симвастатина и флувастатина. Доказано, что при удвоении дозы дополнительно происходит снижение уровня ЛНП еще на 6%, а вовсе не вдвое. Это нужно знать для того, чтобы снизить уровень холестерина «плохих фракций» на 20% и выше. Почему нужно добиваться именно этого показателя? Да потому, что именно при таком уровне снижения можно достоверно, на математическом уровне доказательств, говорить о снижении риска смертности и возникновения инфаркта и инсульта.

                        • Естественно, быстрого результата ждать не приходится: как минимум, нужно пару недель, чтобы анализ смог показать эффективность препарата.

                        И еще. Этот препарат просто продлевает жизнь и предупреждает катастрофы. Это не значит, что пациент будет сразу лучше себя чувствовать. Статины не для улучшения самочувствия. Конечно, эффект общего укрепления здоровья придет спустя месяцы, и даже годы, но это будет относиться к комплексному улучшению здоровья.

                        Противопоказания и побочное действие

                        Не рекомендуется принимать аторвастатин (и вообще, статины) при наличии аллергии, при беременности и лактации, и в детском возрасте. Это связано не с каким – либо доказанным вредом, а с отсутствием необходимых исследований.

                        Точно так же, прием препарата у женщин, которые могут забеременеть, не рекомендован. Это указано в инструкции так: «женщины репродуктивного возраста, которые не пользуются адекватными средствами контрацепции». Дело опять в минимизации возможных рисков, скандалов и судебных исков. Просто неизвестно, как влияет препарат на развитие плода. Помните, статины – это, в основном, препараты «зрелого возраста».

                        Кроме этого, противопоказан прием статинов: при печеночной недостаточности, или при показателях печеночных ферментов, втрое превышающих норму.

                        Особые меры предосторожности (более частые анализы и небольшая доза) рекомендуются, если:

                        • у пациента тяжелые эндокринные болезни;
                        • есть хронический алкоголизм;
                        • хронические гнойно – септические инфекции;
                        • эпилепсия с большими судорожными припадками, которая медикаментозно или оперативно не купируется.

                        Во всех остальных случаях прием аторвастатина показан, но должен быть обоснован выбранной лечебной стратегией.

                        Побочные действия – бессонница, боль в груди, бронхит, тошнота, воспалительные симптомы в суставах, повышение сахара в крови. Каждый отдельно взятый из перечисленных эффектов был зарегистрирован чаще, чем в 2% случаев.

                        При взаимодействии препарата с некоторыми антибиотиками и цитостатиками повышается риск развития миопатий, которая проявляется болями в мышцах и значительным повышением фермента КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови. Поэтому заранее о приеме всех лекарств нужно предупреждать врача.

                        Аналоги и дженерики Аторвастатин

                        На отечественном рынке существует много аналогов аторвастатина по разной цене, отзывам, и все они имеют стандартную инструкцию по применению. Но самая первая инструкция была разработана компанией «Пфайзер» для первого, оригинального препарата – «Липримара». В настоящее время в российских аптеках можно приобрести следующие аналоги оригинального аторвастатина:

                        1. Просто аторвастатин (производства «Озон», «Алси», «Биоком», по цене от 72 руб. за упаковку в 30 таблеток № 30);
                        2. Аторвастатин канон (ЗАО «Канонфарма продакшн») – от 125 руб.;
                        3. Аторвастатин – OBL (ЗАО «Оболенское») – от 209 руб.;
                        4. Аторвастатин — СЗ («Северная звезда») – от 80 руб.;
                        5. Аторвастатин – Тева от 98 руб.;
                        6. «Липримар» — оригинальный препарат от 312 руб.;
                        7. «Новостат» («Озон») – от 192 руб.;
                        8. «Торвакард» («Зентива», Чехия) от 219 руб.;
                        9. «Тулип» («Лек», Словения) – от 200 руб.

                        Как видно, этот препарат пользуется большим спросом, и широко представлен в аптечной сети. Не стоит считать, что недорогие отечественные образцы потому и недорогие, что они сделаны из плохой субстанции. Нужно помнить при этом, что отечественные компании не тратят деньги на проведенные задолго до этого исследования, маркетинговые стратегии продвижения, и не содержат большой штат медицинских представителей. Все это позволяет максимально экономить на «лишнем», и в результате препарат становится доступнее. Аторвастатин принадлежит к эффективным препаратам, и отзывы об аналогах аторвастатина также хорошие, если речь идет о качественных препаратах.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector