Глибенкламид механизм действия

Механизм действия «Глибенкламида», состав, инструкция по применению, побочные эффекты, форма выпуска, аналоги, цена и отзывы

Глибенкламид – гипогликемический медикаментозный препарат, который применяется для лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2Т). В статье мы разберем глибенкламид – инструкция по применению.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Глибенкламид» обозначается кодом А10ВВ01. Международное непатентованное наименование (МНН): Glibenclamid.

Форма выпуска

Глибенкламид выпускается в виде таблеток для перорального употребления. Активный ингредиент был разработан в сотрудничестве с фармацевтическими компаниями Boehringer Mannheim (теперь Roche) и Hoechst (теперь Sanofi-Aventis), после того как было признано, что сульфонамидные антибиотики также оказывают определенное гипогликемическое дейстиве. Исходя из этого, была разработана новая фармакологическая группа – сульфонилмочевины.

Препарат был изобретен в 1966 году. В России лекарственный препарат впервые появился на рынке в 1982 году. После истечения срока действия патентной защиты на российском рынке было выпущено несколько непатентованных лекарств, содержащих глибенкламид. Торговые наименования (названия) существенно отличаются. Препарат отпускается по официальному рецепту и должен принимать согласно вложенному в упаковку руководству.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание фармакологии

Сульфонилмочевины возбуждают бета-клетки островков Лангерганса в поджелудочной железе, тем самым способствуя высвобождению инсулина. Активные ингредиенты блокируют калиевые каналы бета-клеток и активируют кальциевые каналы. Кальций, в свою очередь, вызывает выброс инсулина в кровь.

Наиболее изученным препаратом в этой группе препаратов является глибенкламид. Глибенкламид, но также и глиборнурид приводит к тому, что концентрация инсулина в крови резко возрастает. Глибенкламид чаще других препаратов вызывает гипогликемию. Симптомы гипогликемии – нервозность, потливость, тремор и потеря сознания. Механизм действия препарата не изучен до конца.

Показания и противопоказания

Глибенкламид используется для лечения СД2Т, если диета и потеря массы тела не привели к улучшению состояния пациента. Лекарство можно также использовать в сочетании с метформином и другими антидиабетическими препаратами.

Гиперчувствительность к сульфонилмочевинам, сульфонамидам или пробенециду, также может приводить к реакции гиперчувствительности из-за перекрестной аллергии. Глибенкламид не следует принимать пациентам, страдающим СД1Т, поскольку этих пациентов следует лечить инсулином.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек не следует назначать глибенкламид, поскольку препарат может накапливаться до нежелательной степени, что может привести к сильной гипогликемии.

Лекарство не следует назначать при тяжелом метаболическом расстройстве с очень высоким содержанием сахара в крови или кислотности крови, а также во время диабетической комы. Глибенкламид следует прекратить принимать за 48 часов до запланированной операции.

Лекарственный препарат следует прекратить принимать во время беременности и лактации, потому что активный ингредиент пересекает плацентарный барьер и может проникать в грудное молоко. Он также способствует секреции инсулина у ребенка и, таким образом, может привести к гипогликемии у новорожденных. Регуляция гликемического контроля с препаратом менее надежна, чем при приеме инсулине. Поэтому лечение следует переключать на инсулин, предпочтительно до запланированной беременности.

Кроме того, мальформации будущего ребенка очень часто наблюдались при приеме лекарства, хотя четкая связь с потреблением лекарства не выявлена. Поскольку до сих пор слишком мало опыта в лечении детей с глибенкламидом, они не должны принимать это лекарство.

Побочные действия

Лекарство является одной из основных причин гипогликемии, поэтому использование этого лекарства может вызвать тремор, головокружение, головную боль, слабость и замешательство. Он также был связан с холестатической желтухой. Недавние исследования показали, что сочетание глибенкламида с метформином связано со значительно более высокой смертностью, чем если глибенкламид сочетается с другими стимуляторами секреции инсулина. Таким образом, безопасность вышеупомянутой комбинации была поставлена под сомнение.

Метформин был вовлечен в наступление серьезного состояния, называемого лактоацидозом. Имеются данные, свидетельствующие о том, что глибенкламид оказывает промоторный эффект при появлении канцерогенеза.

Общие побочные эффекты:

Гипогликемия с понижением уровня глюкозы в крови ниже 50 миллиграммов на децилитр (особенно у пожилых людей);
Увеличение веса;
Внезапное потоотделение;
Сердцебиение;
Тремор;
Покалывания в области рта;
Бледность;
Головная боль;
Сонливость;
Расстройство сна;
Тревожность;
Ажитация;
Невнятная речь и нарушения зрения;
Преходящий паралич или сенсорные нарушения;
Паническая атака;
Потеря сознания;
Прохладная или влажная кожа.

Дозировка и передозировка

Лекарство принимается пероральным путем. Лечение начинается с очень низкой дозы, которую затем медленно увеличивают, что резкую гипогликемию. Дозировка обычно увеличивается на 3,5-10,5 мг глибенкламида в день. В зависимости от дозы, лекарство принимают один (утром перед завтраком) или два раза в день (утром и вечером перед едой). Особенно в начале, но также и в процессе лечения, гликемию следует регулярно проверять с помощью глюкометра.

Взаимодействие

Лекарства, которые увеличивают действие лекарства, могут привести к опасной для жизни пациента гипогликемии. Поэтому не рекомендуется комбинировать лекарство с инсулином или другими антидиабетическими средствами.

Одновременное употребление анальгетиков из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, салицилатов, метамизола, антигипертензивных препаратов (клонидин, резерпин и гуанетидин) повышает уровень глюкозы в крови. Кардиологические препараты из группы ингибиторов АПФ и бета-блокаторы, а также различные препараты, используемые для нормализации сердечного ритма, усиливают действие глибенкламида. Кроме того, одновременное использование бета-блокаторов может привести к «маскировке гипогликемии». Бета-адреноблокаторы снижают частоту сердечных сокращений.

Антидепрессивные средства (ингибиторы МАО) и антибиотики (хлорамфеникол, сульфонамиды или тетрациклины) способны чрезмерно понижать содержание сахара в кровеносном русле.

Эффект препарата также усиливается за счет сопутствующего приема клофибратных производных – препаратов, снижающих уровень липидов в крови.

Кумарины, вазодилататоры, антикоагулянты, и производные циклофосфамида, которые используются для лечения рака, также снижают уровень сахара в крови.

Большие дозы анаболических стероидов, фенфлурамина, антиаритмических средств (хинидин и дизопирамиды) производных хинолона, антигистаминных средств могут увеличить концентрацию сахара в крови.

При длительном использовании кортизона (глюкокортикоидов), симпатомиметиков, таких как адреналин (как сердечно-сосудистый агент) и гормонов щитовидной железы, гипогликемический эффект препарата уменьшается.

Сопутствующее применение блокаторов H2-рецепторов, алкоголя, слабительных и пентамидина (химиотерапевтические агенты), непредсказуемо изменяет эффекты глибенкламида.

Аналоги

Аналоги препарата (дешевые заменители):

Наименование препарата	Действующее вещество	Максимальный терапевтический эффект	Цена за упаковку, руб.
«Глюкованс»	Глибенкламид + Метформин	6,5 часов	267
«Маниил»	Глибенкламид	6 часов	160

Отзывы

Мнение диабетолога и пациента о медикаменте.

Принимаю препарат уже 1 месяц. Глюкометр доказывает, что препарат помогает контролировать гликемию. Глюкоза вернулась в норму, но иногда возникают неприятные эффекты в виде головокружения – особенно когда не ем. Других побочных реакций не отмечал. Препарат устраивает, буду и дальше принимать.

Глибенкламид – препарат второго выбора, который, однако, может вызывать гипогликемию у некоторых чувствительных пациентов. Согласно исследованиям, медикамент может нормализовать гликемию, но вызывает серьезные побочные реакции. Важно обсудить все преимущества и недостатки с врачом.

Цена (по РФ)

Стоимость препарата варьируется от 100 до 400 рублей в зависимости от аптеки. Точную стоимость рекомендуется уточнять в аптеке.

Совет! Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Глибенкламид (Glibenclamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Глибенкламид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Глибенкламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Глибенкламид

Производное сульфонилмочевины II поколения.

Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакология

Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулинрецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.

Читать еще: Подсластитель сукразит польза и вред

Действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 ч и продолжается 8–12 ч (для микронизированных форм до 24 ч).

Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ . C_max после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения 9–10 л. Практически не проникает через плацентарный барьер. T_1/2 — 4–11 ч. В печени полностью превращается в 2 неактивных метаболита (образуются приблизительно равные количества), один из которых экскретируется с мочой, а второй выводится с желчью через ЖКТ .

Применение вещества Глибенкламид

Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Глибенкламид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.

Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).

Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H₂-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , НПВС , ингибиторы МАО , клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).

Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH , азота мочевины, креатинина, электролитов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Глибенкламид

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Глибенкламид

Состав

В состав препарата входит активный компонент глибенкламид – 5 мг.

Форма выпуска

Выпускается Глибенкламид в форме таблеток, упакованных по 120 штук во флакон, который помещён в пачку.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антитромботическим, гиполипидемическим и гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глибенкламид является пероральным гипогликемическим препаратом, относящимся к производным сульфонилмочевины. Механизм действия Глибенкламида предполагает стимулирование секреции инсулина β-клетками в поджелудочной железе, увеличивая высвобождение инсулина. Преимущественно эффективность проявляется во второй стадии выработки инсулина. При этом увеличивается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, а также его связи с клетками-мишенями. Кроме того, для Глибенкламида характерно гиполипидемическое действие и понижение тромбогенных свойств крови.

Внутри организма отмечена быстрая и полноценная всасываемость вещества из ЖКТ. Связь с белками плазмы соответствует почти 95%. Метаболизм препарата осуществляется в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Выведение происходит преимущественно в составе мочи и часть – желчи, в виде метаболитов.

Показания к применению

Глибенкламид назначается пациентам при сахарном диабете 2 типа, когда невозможно компенсировать гипергликемию диетой, снижением массы тела и физической активностью.

Противопоказания к применению

Препарат не рекомендован к приёму при:

гиперчувствительностик Глибенкламиду или сульфаниламидам и тиазидным диуретикам;
диабетическом прекоматозном или коматозном состоянии;
кетоацидозе;
обширных ожогах;
травмах и хирургических вмешательствах;
кишечной непроходимости и парезе желудка;
различных формах нарушения всасывания пищи;
развитии гипогликемии;
лактации, беременности;
сахарном диабете1 типа и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Глибенкламидом возможно развитие нежелательных симптомов, затрагивающих работу эндокринной, пищеварительной, нервной, периферической и системы кроветворения. Поэтому может проявиться: гипогликемия различной степени тяжести, тошнота, диарея, нарушение функций печени, холестаз, головная боль, слабость, усталость и головокружение.

Также не исключено проявление аллергических и дерматологических реакций в виде: кожной сыпи, зуда, фотосенсибилизаций и прочих симптомов.

Инструкция по применению Глибенкламида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Глибенкламида сообщает, что доза препарата устанавливается индивидуально и зависит от возраста, тяжести заболевания и уровня гликемии. Таблетки принимают внутрь, натощак или спустя 2 ч после употребления еды.

Среднюю суточную дозу устанавливают в пределах 2,5-15 мг, с частотой приёма 1-3 раза в день.

Суточные дозы выше 15 мг используют редко, при этом не отмечено значительное усиление гипогликемического эффекта. Пожилым пациентам в начале лечения устанавливают суточную дозу 1 мг. Все переходы с одного препарата на другой, манипуляции с дозой и так далее, необходимо выполнять под контролем специалиста.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии, которая способна сопровождаться ощущением голода, слабостью, беспокойством, головной болью, головокружением, потливостью, сердцебиением, мышечной дрожью, отёком мозга, расстройством речи и зрения и так далее.

Лечение предполагает срочный приём сахара, фруктового сока, сладкого горячего чая, кукурузного сиропа, мёда – в лёгких случаях.

Тяжёлые случаи требуют введения раствора глюкозы 50%, непрерывной инфузии в вену раствора Декстрозы 5–10%, введения Глюкагона внутримышечно, Диазоксида внутрь. Кроме этого, необходим контроль уровня гликемии, определения pH, креатинина, азота мочевины, электролитов.

Взаимодействие

Сочетание с противогрибковыми препаратами системного действия, фторхинолонами, тетрациклинами, хлорамфениколом, H2-блокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и МАО, клофибратом, безафибратом, пробенецидом, Парацетамолом, этионамидом, анаболическими стероидами, пентоксифиллином, аллопуринолом, циклофосфамидом, Резерпином, сульфаниламидом и Инсулином способно потенцировать гипогликемию.

Читать еще: Триглицериды повышены что это значит у женщин

Одновременное применение с барбитуратами, фенотиазинами, диазоксидом, глюкокортикоидными и тиреоидными гормонами, эстрогенами, гестагенами, глюкагонами, адреномиметическими препаратами, солями лития, производными никотиновой кислоты и салуретиками может ослабить гипогликемический эффект.

Средства, способные подкислять мочу, например: кальция хлорид, аммония хлорид, большие дозы аскорбиновой кислоты могут усиливать действие препарата. Комбинации с Рифампицином ускоряют инактивацию и снижают его эффективность.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью проводить лечение больных, страдающих нарушениями печени и почек, при лихорадочных состояниях, патологическом функционировании надпочечников или щитовидной железы, хроническом алкоголизме.

Для протекания полноценного терапевтического процесса необходим тщательный контроль уровня глюкозы в составе крови и экскреции глюкозы.

Если развивается гипогликемия у пациентов в сознании, то сахар или глюкоза назначаются внутрь. В случаях потери сознания глюкоза вводится внутривенно, а глюкагон – внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Когда сознание будет восстановлено, больному сразу дают еду, насыщенную углеводами, чтобы избежать повторной гипогликемии.

Условия продажи

Глибенкламид отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства подходят обычные условия. При этом место должно быть недоступно детям.

Глибенкламид (Glibenclamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-005650 от 10.07.19 – Действующее

	Глибенкламид
рег. №: ЛП-005650 от 10.07.19 – Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глибенкламид

Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

1 таб.
глибенкламид	1.75 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.7 мг, крахмал картофельный – 28.23635 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4.4 мг, повидон К-25 – 2.662 мг, гипролоза – 11 мг, магния стеарат – 0.25 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) – 0.00165 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Таблетки розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

1 таб.
глибенкламид	3.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60.5 мг, крахмал картофельный – 27.67645 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4.4 мг, повидон К-25 – 2.662 мг, гипролоза – 11 мг, магния стеарат – 0.25 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) – 0.01155 мг.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой – 95% и с желчью. T 1/2 – около 10 ч.

Показания активных веществ препарата Глибенкламид

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E11	Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

Средняя доза составляет 2.5-15 мг/сут, частота приема – 1-3 раза/сут. Принимают за 20-30 мин до еды. В дозах более 15 мг/сут используется в редких случаях и не вызывает существенного усиления гипогликемического эффекта.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.

При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, чувство тяжести в области эпигастрия; редко – нарушения функции печени, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко – нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.

Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.

Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Глибенкламид*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Глибенкламид/ Glibenclamidum.

Формула: C23H28ClN3O5S, химическое название: 5-хлор-N-(4-[N-(циклогексилкарбамоил)сульфамоил]фенетил)-2-метоксибензамид.
Фармакологическая группа: метаболики/ гипогликемические синтетические и другие средства.
Фармакологическое действие: гипохолестеринемическое, гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Глибенкламид усиливает выделение инсулина поджелудочной железой за счет специфического стимулирования бета-клеток островкового аппарата. Действует во второй стадии секреции инсулина. Глибенкламид восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Глибенкламид проявляется активность в основном при сохраненной функции образования инсулина поджелудочной железой. Глибенкламид усиливает эффект инсулина (экзогенного и эндогенного), так как повышает количество инсулиновых рецепторов, восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала и улучшает инсулинрецепторное взаимодействие. Увеличение содержания инсулина в сыворотке крови и снижение концентрации глюкозы происходят постепенно, это снижает риск развития гипогликемии. Глибенкламид повышает в периферических тканях чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину и вызывает внепанкреатические эффекты. Глибенкламид стимулирует продукцию гликогена в мышцах и печени, снижает выход глюкозы из печени. Увеличивает утилизацию глюкозы в мышцах и печени. Глибенкламид оказывает антидиуретическое, гиполипидемическое действие, предупреждает развитие аритмий, снижает тромбогенные свойства крови. Действие глибенкламида развивается через 2 часа после приема, становится максимальным через 7 – 8 часов и длится 8 – 12 часов (для микронизированных форм до суток).
Глибенкламид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием вместе с пищей не оказывает значительного влияния на всасывание глибенкламида. Максимальная концентрация при однократном приеме достигается через 1 – 2 часа. Объем распределения составляет 9 – 10 литров. С белками плазмы связывается на 99%. Через плацентарный барьер глибенкламид практически не проникает. Период полувыведения составляет 4 – 11 часов. Глибенкламид полностью превращается в печени в 2 неактивных метаболита (образуются примерно равные количества), один из которых выводится с желчью через желудочно-кишечный тракт, а второй выделяется с мочой.
У больных с нарушением функции печени выведение глибенкламида из плазмы крови замедлено. У больных с почечной недостаточностью происходит компенсаторное увеличение выведения метаболитов с желчью. При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин суммарное выведение метаболитов не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности возможно накопление глибенкламида в организме.

Показания

Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии уменьшением массы тела, диетой, физической активностью.

Способ применения глибенкламида и дозы

Глибенкламид принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Суточную дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести диабета, возраста, уровня гипергликемии, обычно она составляет 1,25 – 20 мг (начальная доза 2,5 – 5 мг в сутки), которую назначают в один, два, три приема за 0,5 – 1 час (для микронизированных форм за 10 – 15 минут) до еды. Максимальная суточная доза составляет 20 – 25 мг. Возможна комбинация с инсулином и с бигуанидами при недостаточном эффекте.
Необходимо строго соблюдать регулярность приема для профилактики гипогликемических состояний. Обязательным является прием пищи не позже, чем через 1 часа после применения глибенкламида. Недостаточное обеспечение организма углеводами, продолжительное воздержание от приема пищи, интенсивная физическая нагрузка, рвота, диарея представляют собой риск развития гипогликемии. Во время подбора дозы при первичном назначении или переводе с другого гипогликемического средства показан регулярный контроль сахарного профиля (несколько раз в неделю). Во время терапии необходимо контролировать в динамике содержание глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в плазме крови (не реже 1 раза в 3 месяца). Прием бета-адреноблокаторов, резерпина, клонидина, гуанетидина может скрывать клинические проявления гипогликемии. При переводе с инсулина в дозе 40 ЕД в сутки или больше на глибенкламид в первый день назначают 5 мг глибенкламида и половинную дозу инсулина с постепенной корректировкой дозы глибенкламида по мере необходимости. С осторожностью используют глибенкламид у пожилых больных — терапию начинают с половинных доз, которые изменяют в дальнейшем не больше чем на 2,5 мг в сутки с интервалом 7 дней. При терапии глибенкламидом обязательно ограничение употребления жирной пищи, отказ от длительного пребывания на солнце, приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная реакция). Во время приема глибенкламида не рекомендуется деятельность, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к тиазидным диуретикам, сульфаниламидным препаратам, пробенециду), кетоацидоз, диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, обширные ожоги, кишечная непроходимость, хирургические вмешательства и травмы, состояние после резекции поджелудочной железы, парез желудка, гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет типа 1, лейкопения, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), состояния, которые сопровождаются нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и другие).

Ограничения к применению

Заболевания щитовидной железы, церебральный атеросклероз, лихорадочный синдром, гипофункция передней доли гипофиза или коры надпочечников, острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм, пожилой возраст (старше 70 лет) из-за опасности развития гипогликемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование глибенкламида противопоказано при беременности. На время терапии глибенкламидом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия глибенкламида

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкоцитопения, гемолитическая или гипопластическая анемия.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, изменение вкусовых ощущений, нарушение зрения, расстройства аккомодации.
Обмен веществ: протеинурия, гипогликемия (чувство голода, тахикардия, гипертермия, сонливость, влажность кожных покровов, слабость, нарушение координации движений, общее беспокойство, тремор, головная боль, чувство страха, преходящие неврологические нарушения (например, расстройства речи и зрения, появление параличей или парезов, изменение восприятия ощущений)), поздняя кожная порфирия.
Система пищеварения: внутрипеченочный холестаз, нарушение функции печени, временное повышение активности ферментов печени, гепатит, диспепсия, чувство тяжести в желудке, тошнота, отрыжка, абдоминальные боли, рвота, металлический привкус во рту, диарея.
Кожные покровы и аллергические реакции: кожные высыпания (эксфолиативный дерматит, эритема), зуд, петехии, пурпура, крапивница, повышенная фотосенсибилизация, анафилактический шок, аллергический васкулит, генерализованные аллергические реакции, которые сопровождаются кожной сыпью, лихорадкой, артралгией, протеинурией и желтухой; перекрестная аллергия на пробенецид, сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины, мочегонные (диуретические) средства, которые содержат в молекуле сульфонамидную группу.
Прочие: артралгия, лихорадка, увеличение массы тела, полиурия, гипонатриемия, преходящая протеинурия; дисульфирамоподобная реакция при приеме алкоголя (наиболее частые признаки эффекта: тошнота, боли в животе, рвота, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, головокружение, тахикардия, головная боль).

Взаимодействие глибенкламида с другими веществами

Фторхинолоны, противогрибковые препараты системного действия (производные азолов), тетрациклины, H2-блокаторы, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), бета-адреноблокаторы, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы моноаминооксидазы, безафибрат, клофибрат, пробенецид, этионамид, парацетамол, анаболические стероиды, аллопуринол, пентоксифиллин, циклофосфамид, сульфаниламиды, резерпин, инсулин — усиливают гипогликемию при совместном приеме с глибенкламидом. Фенотиазины, барбитураты, диазоксид, тиреоидные и глюкокортикоидные гормоны, гестагены, эстрогены, глюкагон, соли лития, адреномиметические препараты, салуретики, производные никотиновой кислоты — ослабляют гипогликемический эффект глибенкламида. Подкисляющие мочу препараты (кальция хлорид, аммония хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие глибенкламида (повышают обратное всасывание и уменьшают степень диссоциации). Рифампицин ускоряет инактивацию и снижает эффективность глибенкламида. Глибенкламид является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Вместе с усилением гипогликемического эффекта глибенкламида клонидин, бета-адреноблокаторы, гуанетидин и резерпин, препараты с центральным механизмом действия могут ослаблять ощущение предвестников симптомов гипогликемии.

Передозировка

При передозировке глибенкламидом развивается гипогликемия (резкая слабость, ощущение голода, беспокойство, головокружение, головная боль, потливость, мышечная дрожь, сердцебиение, отек мозга, нарушение сознания и гипогликемическая кома, расстройство речи и зрения, возможен летальный исход). Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, фруктового сока, сладкого горячего чая, меда, кукурузного сиропа; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл внутривенно и внутрь), непрерывная внутривенная инфузия 5 – 10% раствора декстрозы, внутримышечное введение глюкагона 1 – 2 мг, диазоксид 30 мг внутривенно в течение 30 минут или внутрь по 200 мг каждые 4 часа; при отеке мозга — дексаметазон и маннит; контроль уровня гликемии (каждые 15 минут), определение уровня азота мочевины, кислотности, электролитов, креатинина.

Торговые названия препаратов с действующим веществом глибенкламид

Бетаназ
Гилемал
Глибамид
Глибенкламид
Глибенкламид АВД 5
Глибенкламида таблетки 0,005 г

Глиданил®
Глимидстада®
Глитизол
Глюкобене
Даонил

Маниглид®
Манинил® 1,75
Манинил® 3,5
Манинил® 5
Эуглюкон

Комбинированные препараты:
Глибенкламид + Метформин: Багомет Плюс®, Глибомет®, Глюкованс®, Глюконорм®.