Эмпаглифлозин торговое название

EMPAGLIFLOZIN (ЭМПАГЛИФЛОЗИН)

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство для приема внутрь. Ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC 50 ), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина к натрийзависимому переносчику глюкозы 2 типа в 5000 раз превышает селективность к натрийзависимому переносчику глюкозы 1 типа, ответственному за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.

Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

Эмпаглифлозин (в дозе 10 мг и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина, что способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза-β) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.

В клинических исследованиях было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbА 1c ), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

Эмпаглифлозин способствует снижению случаев сердечно-сосудистой смерти и уменьшает риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Снижает риск возникновения нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии.

У пациентов с исходной макроальбуминурией эмпаглифлозин существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается из ЖКТ, C max эмпаглифлозина в плазме крови достигается через 1.5 ч. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижается двухфазно: с быстрой фазой распределения и относительно медленной конечной фазой. После приема препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут средняя величина AUC в равновесном состоянии составляла 4740 нмоль×ч/л, а C max – 687 нмоль/л. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.

В равновесном состоянии кажущийся V d составлял приблизительно 73.8 л. Связывание с белками плазмы – 86%.

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека – глюкуронизация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Т 1/2 составляет приблизительно 12.4 ч. При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут C ss в плазме крови достигалась после пятой дозы. После приема внутрь меченого эмпаглифлозина [ 14 С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник – 41%, почками – 54%). Через кишечник большая часть меченого вещества выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого вещества.

У пациентов с почечной недостаточностью C max эмпаглифлозина в плазме возрастала примерно на 20%, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались примерно на 23%, 47% и 75% соответственно, а значения C max примерно на 4%, 23% и 48% соответственно (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

Показания активных веществ препарата ЭМПАГЛИФЛОЗИН

Для терапии сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с неадекватным гликемическим контролем в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям: в качестве монотерапии; в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин.

Препарат показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском в комбинации со стандартной терапией сердечно-сосудистых заболеваний с целью снижения: общей смертности за счет снижения сердечно-сосудистой смертности; сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Разовая доза – 10-25 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит и уросепсис).

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином); часто – жажда, повышение концентрации липидов в плазме крови; нечасто – гиповолемия; редко – диабетический кетоацидоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – генерализованный зуд, кожная сыпь.

Аллергические реакции: нечасто – крапивница; частота неизвестна – ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – повышенное выделение мочи; нечасто – дизурия, уменьшение СКФ, повышение концентрации креатинина в плазме крови.

Результаты лабораторных исследований: нечасто – повышение гематокрита.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; почечная недостаточность при СКФ 2 ; беременность, период грудного вскармливания; применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности); возраст до 18 лет; возраст старше 85 лет; повышенная чувствительность к эмпаглифлозину.

Пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе); при заболеваниях ЖКТ, приводящих к потере жидкости; возраст старше 75 лет; применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином; инфекции мочеполовой системы; диета с низким содержанием углеводов; диабетический кетоацидоз в анамнезе; низкая секреторная активность бета-клеток поджелудочной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При применении эмпаглифлозина сообщалось о случаях диабетического кетоацидоза, серьезного и опасного для жизни состояния, требующего срочной госпитализации, в т.ч. с летальным исходом. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл)).

Риск развития диабетического кетоацидоза следует учитывать в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость. Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы крови. При подозрении на кетоацидоз применение эмпаглифлозина следует прекратить, обследовать пациента и незамедлительно назначить лечение.

К числу пациентов, у которых возможен более высокий риск развития диабетического кетоацидоза, относятся пациенты, находящиеся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае данная комбинация может еще больше увеличить продукцию кетонов в организме), пациенты с острыми заболеваниями, пациенты с заболеваниями поджелудочной железы, предполагающими дефицит инсулина (например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит в анамнезе или операции на поджелудочной железе), при снижении дозы инсулина (включая неэффективную работу инсулиновой помпы), пациенты, злоупотребляющие алкоголем, пациенты с выраженной дегидратацией и пациенты с кетоацидозом в анамнезе.Следует соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина. У пациентов, получающих эмпаглифлозин, следует рассмотреть вопрос о мониторинге кетоацидоза и временном прекращении приема эмпаглифлозина в клинических ситуациях, предрасполагающих к развитию кетоацидоза (например, длительное голодание из-за острого заболевания или хирургического вмешательства).

Рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ 2 ) прием эмпаглифлозина противопоказан.

У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов чаще отмечались нежелательные реакции, вызванные гиповолемией.

С осторожностью применять в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

В случае если у пациента, получающего эмпаглифлозин, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях ЖКТ), следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема эмпаглифлозина.

В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

Согласно механизму действия, у пациентов, получающих эмпаглифлозин, определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. при применении эпаглифлозина (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и “петлевых” диуретиков, что, в свою очередь, может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

Джардинс® (25 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

ДЖАРДИНС®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эмпаглифлозин 10 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав оболочки Опадрай® желтый 02В38190: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 400, железа оксид желтый (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета с оттиском «S10» на одной стороне таблетки и логотипом компании на другой стороне (для дозировки 10 мг).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, с оттиском «S25» на одной стороне таблетки и логотипом компании на другой стороне (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Прочие сахароснижающие препараты. Эмпаглифлозин.

Код АТХ А10ВХ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,5 часа. Снижение концентрации препарата в плазме имеет двухфазный характер с быстрой фазой распределения и относительно медленной терминальной фазой. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC и Cmax средней концентрации в плазме в стадии динамического равновесия составляют 1870 нмоль/ч и 259 нмоль/л при приеме эмпаглифлозина в дозе 10 мг и 4740 нмоль/ч и 687 нмоль/л при приеме эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в сутки.

Увеличение системного воздействия эмпаглифлозина происходит пропорционально увеличению дозы. Фармакокинетические параметры однократного приема эмпаглифлозина и в стадии динамического равновесия сходны, что свидетельствует о линейной фармакокинетике относительно времени. Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) хорошо изучена и является сходной.

Применение эмпаглифлозина в дозировке 25 мг после приема жирной и высококалорийной пищи вызывает незначительное снижение влияния препарата; значение AUC уменьшается приблизительно на 16 %, Cmax приблизительно на 37 % в сравнении с введением препарата натощак.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Распределение: объем распределения в равновесном состоянии в плазме крови составляет 73,8 л. Связывание меченого эмпаглифлозина [14C] с эритроцитами у здоровых добровольцев примерно – 37 %, а с белками плазмы – 86,2 %.

Метаболизм: основной путь метаболизма эмпаглифлозина- глюкуронизация с участием уридин-5’-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Основных метаболитов эмпаглифлозина в плазме человека не выявлено, самыми распространенными метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита менее 10 % от общего влияния эмпаглифлозина от общего воздействия связанных с препаратом веществ.

Выведение: период полувыведения около 12,4 часа, клиренс – 10,6 л/час. Вариабельность между пациентами и остаточная вариабельность клиренса при пероральном приеме эмпаглифлозина составляют 39,1 % и 35,8 % соответственно. При приеме эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигается после приема пятой дозы. В стадии динамического равновесия, в соответствии с периодом полувыведения, кумуляция составляет до 22 % (по AUC в плазме). Выведение эмпаглифлозина составляет около 96 %: с калом – 41 % и с мочой – 54 %. В неизмененном виде с калом выводится большая часть меченого препарата. Почками в неизмененном виде выводится примерно половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести (СКФ 10 % открытое лечение эмпаглифлозином в дозировке 25 мг привело к снижению уровня HbA1с в значительной степени.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля уровня глюкозы в крови в качестве:

монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с неадекватным гликемическим контролем и непереносимостью метформина

комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг эмпаглифлозина (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день при монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными препаратами, в том числе с инсулином.

Для пациентов с хорошей переносимостью эмпаглифлозина в дозировке 10 мг и СКФ > 60 мл/мин/1,73 м2, в случае, если необходим более строгий гликемический контроль, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день).

Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

При применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином для снижения риска гипогликемии возможно снижение дозировки производного сульфонилмочевины или инсулина.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек. При нарушении функции почек с СКФ ≥ 60 мл/мин/1,73 м2 или при клиренсе креатинина ≥ 60 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Пациентам, у которых СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 или клиренс креатинина ниже 60 мл/мин не следует начинать прием эмпаглифлозина.

Для пациентов с хорошей переносимостью эмпаглифлозина, у которых СКФ стабильно ниже 60 мл/мин/1,73 м2 или клиренс креатинина ниже 60 мл/мин, доза эмпаглифлозина должна быть скорректирована или поддерживаться на уровне 10 мг один раз в день.

Следует прекратить прием препарата пациентам с нарушениями функции почек с устойчивым значением СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 или если клиренс креатинина стабильно ниже 45 мл/мин.

Пациентам с терминальной стадией ХБП или пациентам, находящимся на диализе, не следует принимать эмпаглифлозин в связи с его неэффективностью.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Эффект эмпаглифлозина усиливается при тяжелом нарушении функции печени. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен и поэтому не рекомендован у данной группы.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется. При приеме препарата пациентами в возрасте 75 лет и старше следует учитывать повышенный риск обезвоживания. Пациентам в возрасте 85 лет и старше не рекомендуется начинать лечение эмпаглифлозином по причине ограниченного опыта применения.

Способ применения. Таблетку следует принимать один раз в день, запивая водой, независимо от приёма пищи.

При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не допускается прием двойной дозы препарата в один день.

Побочные действия

Д анный лекарственный препарат является предметом дополнительного мониторинга для выявления новой информации о безопасности препарата.

Просим медицинских специалистов сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях.

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях, была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в ходе клинических исследований, приведены в таблице ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до

Эмпаглифлозин (Jardiance) – Новости – 2020

Empagliflozin reduces CV death in patients with type 2 diabetes at high CV risk (Март 2020).

Имена марок: Jardiance

Общее название: empagliflozin

• Что такое эмпаглифлозин (Jardiance)?
• Каковы возможные побочные эффекты эмпаглифлозина (Jardiance)?
• Какова самая важная информация, которую я должен знать о empagliflozin (Jardiance)?
• Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать эмпаглифлозин (Jardiance)?
• Как следует принимать эмпаглифлозин (Jardiance)?
• Что произойдет, если я пропущу дозу (Jardiance)?
• Что произойдет, если я передозирую (Jardiance)?
• Чего следует избегать при принятии эмпаглифлозина (Jardiance)?
• Какие другие препараты будут влиять на эмпаглифлозин (Jardiance)?
• Где я могу получить дополнительную информацию (Jardiance)?

Что такое эмпаглифлозин (Jardiance)?

Эмпаглифлозин – это лекарство от орального диабета, которое помогает контролировать уровень сахара в крови. Empagliflozin работает, помогая почкам избавиться от глюкозы из вашего кровотока.

Эмпаглифлозин используется вместе с диетой и упражнениями для улучшения контроля сахара в крови у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа.

Эмпаглифлозин также используется для снижения риска смерти от сердечного приступа, инсульта или сердечной недостаточности у взрослых с диабетом типа 2, у которых также есть сердечные заболевания.

Эмпаглифлозин не предназначен для лечения диабета 1-го типа.

Эмпаглифлозин может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

круглый, желтый, с надписью S 10, LOGO

Каковы возможные побочные эффекты эмпаглифлозина (Jardiance)?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

• малое или совсем не мочеиспускание;
• симптомы обезвоживания – головокружение, слабость, ощущение легкомысленности (как вы могли бы исчезнуть);
• кетоацидоз (слишком много кислоты в крови) – тошнота, рвота, боль в желудке, спутанность сознания, необычная сонливость или затрудненное дыхание;
• признаки инфекции мочевого пузыря – зажигать или гореть при мочеиспускании, увеличении мочеиспускания, крови в моче, лихорадке, боли в области таза или спины; или
• признаки половой инфекции (пенис или влагалище) – пыль, жжение, зуд, сыпь, покраснение, запах или разряд.

Генитальные инфекции чаще встречаются у женщин, чем у мужчин.

Пожилые люди могут более подвержены побочным эффектам от этого лекарства.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Какова самая важная информация, которую я должен знать о empagliflozin (Jardiance)?

Вы не должны использовать эмпаглифлозин, если у вас тяжелое заболевание почек или если вы находитесь на диализе или у вас диабетический кетоацидоз. Эмпаглифлозин не предназначен для лечения диабета 1-го типа.

Взятие эмпаглифлозина может сделать вас обезвоженным, что может вызвать у вас слабое или головокружение (особенно когда вы встаете).

Эмпаглифлозин может также вызывать инфекции в мочевом пузыре или половых органах (пенис или влагалище). Позвоните своему врачу, если у вас есть генитальная боль или зуд, генитальный запах или выделения, увеличенное мочеиспускание, боль или жжение при мочеиспускании или кровь в моче.

Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать эмпаглифлозин (Jardiance)?

Вы не должны использовать empagliflozin, если у вас аллергия на него, или если у вас есть:

• заболевания почек (или если вы находитесь на диализе); или
• диабетический кетоацидоз (обратитесь к врачу для лечения инсулином).

Чтобы убедиться, что эмпаглифлозин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если вы когда-либо имели:

• заболевания печени или почек;
• инфекция мочевого пузыря;
• низкое кровяное давление;
• проблемы с сердцем;
• проблемы с поджелудочной железой, включая операции;
• если вы часто пьете алкоголь; или
• если вы находитесь на диете с низким содержанием соли.

Неизвестно, вредит ли эмпаглифлозин вредному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Неизвестно, попадает ли эмпаглифлозин в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Empagliflozin не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Как следует принимать эмпаглифлозин (Jardiance)?

Эмпаглифлозин обычно принимают один раз в день утром. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Вы можете принимать эмпаглифлозин с пищей или без нее.

Позвоните своему врачу, если вы больны рвотой или диареей, если вы потребляете меньше пищи или жидкости, чем обычно, или если вы потеете больше, чем обычно.

Ваш сахар в крови нужно будет часто проверять, и вам также может потребоваться проверить уровень кетонов на моче. Эмпаглифлозин может вызвать опасный для жизни кетоацидоз (слишком много кислоты в крови). Даже если ваш уровень сахара в крови нормальный, обратитесь к своему врачу, если анализ мочи показывает, что у вас есть кетоны в моче.

Низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) может случиться со всеми, у кого диабет. Симптомы включают головную боль, голод, потливость, раздражительность, головокружение, тошноту, быстрый сердечный ритм и чувство беспокойства или шаткости. Чтобы быстро лечить низкий уровень сахара в крови, всегда держите быстродействующий источник сахара с вами, например, фруктовый сок, карамель, крекеры, изюм или непищевую соду.

Ваш врач может назначить набор для инъекций глюкагона для экстренной инъекции, если вы страдаете тяжелой гипогликемией и не можете есть или пить. Убедитесь, что ваша семья и близкие друзья знают, как дать вам эту инъекцию в чрезвычайной ситуации.

Также следите за признаками высокого уровня сахара в крови (гипергликемия), таких как повышенная жажда или мочеиспускание, помутнение зрения, головная боль и усталость.

Уровень сахара в крови может зависеть от стресса, болезни, операции, физических упражнений, употребления алкоголя или пропусков. Попросите вашего врача, прежде чем менять дозировку или расписание приема лекарств.

Это лекарство может привести к положительным результатам при определенных лабораторных тестах на глюкозу (сахар) в моче. Скажите любому врачу, который относится к вам, что вы используете эмпаглифлозин.

Эмпаглифлозин является лишь частью программы лечения, которая может также включать диету, физические упражнения, контроль веса, тестирование сахара в крови и специальную медицинскую помощь. Следуйте инструкциям своего врача очень внимательно.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Что произойдет, если я пропущу дозу (Jardiance)?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую (Jardiance)?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при принятии эмпаглифлозина (Jardiance)?

Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение. Встаньте медленно и устойчиво, чтобы предотвратить падение.

Какие другие препараты будут влиять на эмпаглифлозин (Jardiance)?

Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и о тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

• лекарство от артериального давления;
• мочегонное средство или «водная таблетка»;
• инсулин или другие пероральные препараты для лечения диабета; или
• NSAIDs (нестероидные противовоспалительные препараты) – апирин, ибупрофен (Advil, Motrin), напроксен (Aleve), целекоксиб, диклофенак, индометацин, мелоксикам и другие.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с эмпаглифлозином, включая лекарственные препараты, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Где я могу получить дополнительную информацию (Jardiance)?

Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о empagliflozin.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Все усилия были направлены на то, чтобы информация, предоставленная Cerner Multum, Inc. («Multum»), была точной, актуальной и полной, но никаких гарантий в этом нет. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Multum была собрана для использования врачами-практиками здравоохранения и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Multum не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является подходящим, если специально не указано иное. Информация о препарате Мултума не поддерживает лекарства, диагностирует пациентов или рекомендует терапию. Информация о препарате Multum – это информационный ресурс, предназначенный для оказания помощи лицензированным врачам в уходе за пациентами и / или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу, в качестве дополнения к знаниям, навыкам, знаниям и суждениям практиков здравоохранения, а не их замену. Отсутствие предупреждения для данной комбинации лекарств или наркотиков никоим образом не должно толковаться как указание на то, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для любого данного пациента. Multum не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Multum. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о препаратах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Эмпаглифлозин торговое название

Исследователи продолжают изучать эффективность применения перорального противодиабетического препарата семаглутид. Так, в недавно проведенном рандомизированном открытом многоцентровом клиническом исследовании PIONEER 2 сравнивались препараты семаглутид и эмпаглифлозин, ингибитор натрий-глюкозного

Эмпаглифлозин продемонстрировал устойчивые сердечно-сосудистые преимущества, независимо от числа контролируемых факторов сердечно-сосудистого риска

– В ретроспективном анализе исследования EMPA-REG OUTCOME®, в котором принимали участие взрослые пациенты с сахарным диабетом 2 типа и подтвержденным сердечно-сосудистым заболеванием, оценивалось благоприятное воздействие эмпаглифлозина на сердечно-сосудистую систему.

Фармакоэкономический анализ применения современных пероральных сахароснижающих препаратов при недостаточном гликемическом контроле на метформине

Цель. На основании фармакоэкономического анализа применения ингибиторов натрий-глюкозногокотранспортера 2-го типа (иНГЛТ-2) и ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (иДПП-4) определить оптимальную тактику фармакотерапии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа (СД2) при недостаточном

FDA рассмотрит заявку на регистрацию комбинированного препарата для лечения сахарного диабета второго типа

FDA приняло к рассмотрению заявку на регистрацию комбинированного препарата, активными веществами которого являются эмпаглифлозин (empagliflozin), линаглиптин (linagliptin) и метформин (metformin) с пролонгированным высвобождением, предназначенного для лечения сахарного диабета второго типа у

Препарат эмпаглифлозин способствует снижению риска госпитализации у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Применение противодиабетического препарата эмпаглифлозин позволяет снизить риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом второго типа на 44% по сравнению с использованием ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Такие результаты были получены компанией

Джардинс® снижает риск сердечно-сосудистой смерти у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и подтвержденными сердечно-сосудистыми заболеваниями

– На конференции Европейской ассоциации по изучению диабета (EASD 2017) были представлены данные трех субанализов исследования EMPA-REG OUTCOMEâ, в которое были включены пациенты с сахарным диабетом 2 типа и подтвержденными сердечно-сосудистыми заболеваниями

Минздрав РФ и Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрили применение препарата Джардинс® (эмпаглифлозин) для снижения риска сердечно-сосудистой смерти у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) и Министерство здравоохранения Российской одобрили новое показание к применению препарата Джардинс® (эмпаглифлозин): снижение риска сердечно-сосудистой смерти у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2

«Джардинс®» (эмпаглифлозин) значительно снизил риск прогрессирующей болезни почек у взрослых с сахарным диабетом 2 типа – новое исследование

«Джардинс®» (эмпаглифлозин) является единственным ингибитором SGLT2, который продемонстрировал свой потенциал по улучшению результатов лечения почек, по сравнению со стандартной терапией

FDA обновила лист побочных эффектов для ингибиторов SGLT2

Американская Администрация по контролю за лекарственными средствами и продуктами питания (FDA) с 2013 года отслеживает случаи развития кетоацидоза у больных сахарным диабетом (СД) 1 и 2 типов, принимающих новые сахароснижающие лекарственные препараты – ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2

Джардинс является единственным препаратом для лечения сахарного диабета 2-го типа, который продемонстрировал снижение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний

· Препарат Джардинс продемонстрировал превосходство для первичной конечной сердечно-сосудистой точки (время до возникновения первого сердечно-сосудистого события) и значительное снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с высоким риском

Дапаглифлозин (МНН)

Подробное описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2) (константа ингибирования (К_i) – 0,55 нмоля). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в т.ч. в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом типа 2 продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного Hb у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях дапаглифлозина отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектом.

Дапаглифлозин не оказывает воздействие на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с сахарным диабетом типа 2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут в течение 12 нед примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сут). У пациентов с сахарным диабетом типа 2, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут, сохранялось в течение 12 нед и составляло примерно 375 мл/сут.

Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови. Запланированный анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение сАД на 3,7 мм рт. ст. и дАД на 1,8 мм рт. ст. на 24-й нед терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг/сут по сравнению со снижением сАД и дАД на 0,5 мм рт. ст. в группе плацебо. Аналогичное снижение АД наблюдалось на протяжении 104 нед лечения.

При применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с неадекватным контролем гликемии и артериальной гипертензией, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, в т.ч. в комбинации с другими гипотензивными ЛС, было отмечено уменьшение показателя гликозилированного Hb на 3,1% и снижение сАД на 4,3 мм рт. ст. через 12 нед терапии по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в ЖКТ и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Сmax обычно достигается в течение 2 ч после приема натощак. Значения Сmax и AUC увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Сmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Тmax примерно на 1 ч, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Распределение. Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками плазмы. У пациентов с различными заболеваниями, например с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Метаболизм. Дапаглифлозин — С-связанный гликозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний Т1/2 у здоровых добровольцев составляет 12,9 ч после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием главным образом неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14 С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC_0–12). На долю неизмененного дапаглифлозина приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологическое действие. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Выведение. Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками и только менее 2% — в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32, 60 и 87% выше, чем у больных с сахарным диабетом типа 2 и нормальной функцией почек соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками плазмы крови у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина.

Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения Сmax и AUC дапаглифлозина были соответственно на 12 и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировка дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) средние значения Сmax и AUC дапаглифлозина были на 40 и 67% выше соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилой возраст (>65 лет). Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличение экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны.

Пол. У женщин среднее значение AUC в равновесном состоянии на 22% превышает аналогичный показатель у мужчин.

Расовая принадлежность. Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено.

Масса тела. Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела — снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к дапаглифлозину; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз; почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ 2 ) или терминальная стадия почечной недостаточности; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); пациенты, получающие петлевые диуретики (см. «Взаимодействие»), или со сниженным ОЦК, например вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные); пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Дапаглифлозин противопоказан в период беременности (применение в период беременности не изучено). В случае диагностирования беременности терапия дапаглифлозином должна быть прекращена.

Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Краткий обзор профиля безопасности

В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.

Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях (краткосрочная терапия до 24 нед независимо от приема дополнительного гипогликемического средства). Ни одна из них не зависела от дозы. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1,2 , инфекция мочевыводящих путей 1 ; нечасто — вульвовагинальный зуд.

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: очень часто — гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином) 1 ; нечасто — снижение ОЦК 1,4 , жажда.

Со стороны ЖКТ: нечасто — запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — дизурия, полиурия 3 ; нечасто — никтурия.

Лабораторные и инструментальные данные: дислипидемия 5 , повышение значения гематокрита 6 ; повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови.

1 См. соответствующий подраздел ниже для получения дополнительной информации.

2 Вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов включают, например, следующие заранее определенные предпочтительные термины: вульвовагинальная грибковая инфекция, вагинальная инфекция, баланит, грибковая инфекция половых органов, вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинит, кандидозный баланит, генитальный кандидоз, инфекция половых органов, инфекция половых органов у мужчин, инфекция полового члена, вульвит, бактериальный вагинит, абсцесс вульвы.

3 Полиурия включает предпочтительные термины: поллакиурия, полиурия и усиление диуреза.

4 Снижение ОЦК включает, например, следующие заранее определенные предпочтительные термины: обезвоживание, гиповолемия, артериальная гипотензия.

5 Среднее изменение следующих показателей в процентах от исходных значений в группе дапаглифлозина 10 мг и групе плацебо соответственно составило: общий Хс — 1,4 по сравнению с -0,4%, Хс-ЛПВП — 5,5 по сравнению 3,8%, Хс-ЛПНП — 2,7 по сравнению с -1,9%, триглицериды — -5,4 по сравнению с -0,7%.

6 Средние изменения значения гематокрита от исходных значений составили 2,15% в группе дапаглифлозина 10 мг по сравнению с -0,4% в группе плацебо.

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия. Частота развития гипогликемии зависела от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании.

В исследованиях дапаглифлозина в качестве монотерапии, комбинированной терапии с метформином продолжительностью до 102 нед частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей (

Аналоги лекарств, содержащие Дапаглифлозин

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.